专利名称：一种用于镇咳祛痰、平喘的中药颗粒剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于镇咳祛痰、平喘的中药颗粒剂及其制备方法，具体涉及 咳宁颗粒及其制备方法。
背景技术：
根据国家卫生部统计，我国每年咳嗽患者多达五千多万，我国城乡居民咳
嗽患病率为15. 36%。咳嗽通常按时间分为3类急性咳p軟(〈3周)、亚急性咳， (3-8周)和慢性咳嗽(>8周)。慢性咳嗽的常见原因为咳嗽变异型哮喘、 鼻后滴流综合征、嗜酸粒细胞性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张、支气 管内膜结核、变应性咳嗽(AC)、心理性咳嗽等。
咳宁颗粒正是用于治疗反复咳嗽、咳喘胸满，慢性支气管炎，受凉引起感 冒咳嗽的中药。其处方与标准收载于《中华人民共和国卫生部药品标准中药成 方制剂》第8册第116页，名称为咳宁沖剂，包含了颗粒与方块两种剂型。下 文引用时《中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂》筒称为部颁标准。
原来的咳宁颗粒每包重10g，运用的辅料为蔗糖，蔗糖的含量占了整体制剂 的95%。蔗糖含有高热量，多吃不利于健康，且不适于忌糖人群服用。同时每 一小包装10g也不方便患者携带和服用。
因此，为了解决现有技术的缺陷，对咳宁颗粒的配方与工艺进行改进，是4艮 有必要的。 . '
发明内容
本发明提供一种咳宁颗粒的配方及其制备工艺，弥补现有技术不便于携带 与服用的缺点。
本发明所述的咳宁颗粒是由活性成分与辅料组成的，其活性成分与辅料的重 量^分配比如下
活性成份 300 ~ 600稀释剂800-1800 粘合剂 0.1-0.4 所述的稀释剂为可溶性淀粉或可溶性淀粉与糊精的6 ~ 10: 1的混合物； 所述的粘合剂为羧曱基纤维素钠。
本发明所述的咳宁颗粒优选的活性成分与辅料的重量份配比如下
活性成份450 稀释剂1000粘合剂 0.3
所述的稀释剂为可溶性淀粉或可溶性淀粉与糊精的9:1的混合物； 所述的粘合剂为羧甲基纤维素钠。
所述的活性成分是由以下重量份的原料制备而成的
松塔60 - 120 棉花才艮40 - 70枇杷叶 10~40
所述用来制备活性成分的原料的最佳配比为
4+>塔93 棉花才艮56枇杷叶 28 所述的咳宁颗粒的制备方法为
1、 将松塔、棉花根、枇杷叶3味药材，加水煎煮1 3次，每次加水量为 松塔、棉花根、枇杷叶3味药材重量的6 ~ 12倍，每次煎煮时间为1 ~ 3小时， 合并煎液，滤过，滤液浓缩至相当于松塔、棉花根、枇杷叶3味药材重量的0. 2 ~ 0.5倍，放冷，加乙醇至含乙醇的重量百分比浓度为40% ~60%,搅匀，静置24 小时，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.10-1. 30的清膏，即得到活性成分；
2、 将羧曱基纤维素钠加水溶化，配制成重量体积百分比为1%的羧曱基纤 维素钠水溶液；
3、 将活性成分与稀释剂混合，然后加入重量体积百分比浓度为1%的.羧甲 基纤维素钠水溶液，制成颗粒，干燥，即得到咳宁颗粒。
所述的咳宁颗粒的优选制备方法为
1、 将松塔、棉花根、枇杷叶3味药材，加水煎煮2次，每次加水量为松:塔、 棉花根、枇杷叶3味药材重量的IO倍，每次煎煮时间为2小时，合并煎液，滤 过，滤液浓缩至相当于松塔、棉花根、枇杷叶3味药材重量的3倍，放冷加乙 醇至含乙醇的重量百分比浓度为50%，搅匀，静置24小时，滤过，滤液浓缩至 相对密度为1. 25的清膏，即得到活性成分；
2、 将羧曱基纤维素钠加水溶化，配制成重量体积百分比为1%的羧甲基纤 维素钠水溶液；
3、 将活性成分与稀释剂混合，然后加入重量体积百分比浓度为1 %的羧曱' 基纤维素钠水溶液，制成颗粒，千燥，即得到咳宁颗粒。 '
本发明通过将颗粒的辅料蔗糖粉变更成可溶性淀粉、糊精和羧甲基纤维素 钠，使得最终成品的重量大大减轻，由原来部颁标准第8册中记载的l重量份 的活性成分，制成20重量份的咳宁颗粒，变更成为1重量份的活性成分，制成 2. 3~6重量份的咳宁颗粒，方便了患者携带和服用，经过药理实验对比，改进 后的咳宁颗粒祛痰止咳的效果更好，取得了显著的进步和意想不到的效果。 具体实施例
实施例一
活性成分原料配方
松塔930g 棉花根 560g枇杷叶 280g 稀释剂可溶性淀4分100g 黏合剂羧曱基纤维素钠 0. 03g 制法
1、将松塔、棉花根、枇杷叶3味药材，加水煎煮2次，每次加水量为17700ml,
5母;欠燕煮时间为2小时，合升煎液，滤过，滤液浓缩至600ml,方文冷，加乙-醇至 含乙醇的重量百分比浓度为50%，搅匀，静置24小时，滤过，滤液浓缩至相对 密度为1. 25的清膏，即得到活性成分45g;
2、 将羧甲基纤维素钠加水溶化，配置成重量体积百分比为1%的羧曱基纤
维素钠水溶液；
3、 将活性成分与可溶性淀粉混合，然后加入重量体积百分比为1%的羧甲 基纤维素钠水溶液，制成颗粒，干燥，即得到咳宁颗粒140g。
实施例二
活性成分原料配方
松塔600g 棉花根 400g枇杷叶 100g 稀释剂可溶性淀粉80g糊精10g 黏合剂羧甲基纤维素钠 0. Olg 制法
1、 将松塔、棉花根、枇杷叶3味药材，加水煎煮1次，加水量为6600ml, 煎煮时间为l小时，煎液滤过，滤液浓缩至220ml,;改冷，加乙醇至含乙醇的重 量百分比浓度为40°/。，搅匀，静置24小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1. 10 的清膏，即得到活性成分30g;
2、 将羧曱基纤维素钠加水溶化，配置成重量体积百分比为1%的羧曱基纤 维素钠水溶液；
3、 将活性成分与可溶性淀粉、糊精混合，然后加入重量体积百分比为1 % 的羧曱基纤维素钠水溶液，制成颗粒，干燥，即得到咳宁颗粒110g。
实施例三
活性成分原料配方
松塔12QGg 棉花根 7G0g枇杷叶 400g 稀释剂可溶性淀粉180g 黏合剂羧甲基纤维素钠 0. 04g 制法
1、 将松塔、棉花根、枇杷叶3味药材，加水煎煮3次，每次加水量为23000ml, 每次煎煮时间为3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至1150ml,放冷，加乙醇 至含乙醇的重量百分比浓度为60%,搅匀，静置24小时，滤过，滤液浓缩至相 对密度为1. 30的清膏，即得到活性成分63g; -
2、 将羧曱基纤维素钠加水溶化，配置成重量体积百分比为1%的羧曱基纤 维素钠水溶液；
3、 将活性成分与可溶性淀粉混合，然后加入重量体积百分比为1%的羧曱基纤维素钠水溶液，制成颗粒，干燥，即得到咳宁颗粒235g。
实施例四
原部颁标准第8册收载咳宁颗粒与本发明实施例一的咳宁颗粒药效学对比试验 实验动物昆明种系小鼠； 体重17~22g; 性别雌雄各半
1、对小鼠祛痰作用的影响(气管段酚红法)
选取昆明种系小鼠20只，体重18 ~ 22g，随机分成2组，每组10只，雌雄 各半。分别给与按原部颁标准第8册中的方法制备的咳宁颗粒和本发明改进后 的咳宁颗粒。以上两组用药方法均为灌胃法，每天一次，连续给药5天。末次 药后30分钟，腹腔注射酚红5mg/lGg体重，注射酚红30分钟后，处死动物，. 剥离气管周围组织，剪下自甲状软管下至气管分支出的一段气管，放入盛有2ml 生理盐水的试管中，再加0. lml氢氧化钠(lmol/L)，用分光光度计，波长546nm 测0D值，以酚红作标准曲线，计算酚红含量。
_____两种咳宁颗粒对小鼠气管段酚红排泌量的影响(x ±s)_
组别 剂量(g/kg)实验动物数气管酚红排泌量(iug)
部颁标准8册工艺的
、 8,85 10 0.50 ±0. 17
"》亍颗粒
本发明实施例-工艺的咳宁 1Q Q，62±Q,3
颗粒
2、对小鼠浓氨水引咳的影响 .
选取昆明种系小鼠20只，体重18 ~ 22g,随机分成2组，每组10只，雌雄 各半。分别给与按原部颁标准第8册中的方法制备的咳宁颗粒和本发明改进后 的咳宁颗粒。以上两组用药方法均为灌胃法，每天一次，连续给药5天。第3 日给药1小时后，把小鼠放入500ml宽口瓶内(每次一只)，用注射器吸耳又O. lml 浓氨水注入大小相等棉球，接受浓氨水刺激，记录至咳潜伏期(秒)(从刺激开 始至出现咳嗽的时间)和3分钟内咳嗽次数。
两种咳宁颗粒对小鼠浓氨水引咳的影响(x ±s)
组别剂量(g/kg)实验动物数潜伏时间3分钟内咳嗽次数
部颁标准8册工 艺的咳宁颗粒8. 851071. 9023. 7910.50±2.95 .
本发明实施例一 工艺的咳宁颗粒1. 241079. 20 ±28. 708. 60± 3. 96
7实验结论本发明实施例一的咳宁颗粒相较于原部颁标准第8册中收载的 咳宁颗粒祛痰止咳的效果更好。
权利要求
1、一种用于镇咳祛痰、平喘的中药颗粒剂，其特征在于由活性成分和辅料组成，其活性成分和辅料的重量份为活性成份 300～600 稀释剂 800～1800粘合剂 0.1～0.4所述的活性成分是由以下重量份的原料制备而成的松塔 60～120 棉花根40～70 枇杷叶 10～40所述的稀释剂为可溶性淀粉或可溶性淀粉与糊精的6～10:1的混合物；所述的粘合剂为羧甲基纤维素钠。
2、 根据权利要求1所述的中药颗粒剂，其特征在于活性成分和辅料的优逸 配比为 '活性成份 450 稀释剂1000粘合剂 0. 3所述的活性成分是由以下重量份的原料制备而成的松塔93 棉花根 56枇杷叶 28 所述的稀释剂为可溶性淀粉或可溶性淀粉与糊精的9: 1的混合物； 所述的粘合剂为羧曱基纤维素钠。
3、 根据权利要求1和2所述的中药颗粒剂，其特征在于活性成分是用以下 方法制备而成的将松塔、棉花根、枇杷叶3味药材，加水煎煮1 ~ 3次，每次加水量为松塔、 棉花根、枇杷叶3味药材重量的6 ~ 12倍，每次煎煮时间为1 ~ 3小时，合并煎 液，滤过，滤液浓缩至相当于松塔、棉花根、枇杷叶3味药材重量的0.2-0. 5 倍，放冷，加乙醇至含乙醇的重量百分比浓度为40% ~60%,搅匀，静置24小 时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10 ~ 1.30的清膏，即得到活性成分。
4、 根据权利要求3所述的中药颗粒剂，其特征在于活性成分的优选制备方 法为将松塔、棉花根、枇杷叶3味药材，加水煎煮2次，每次加水量为松塔、 棉花根、枇杷叶3味药材重量的IO倍，每次煎煮时间为2小时，合并煎液，滤 过，滤液浓缩至相当于松塔、棉花根、枇杷叶3味药材重量的3倍，放冷加乙 醇至含乙醇的重量百分比浓度为50%，搅匀，静置24小时，滤过，滤液浓缩至 相对密度为1. 25的清膏，即得到活性成分； .
5、 根据权利要求3所述的中药颗粒剂，其特征在于其制备方法包括了.以下 步骤将羧曱基纤维素钠加水溶化，配制成重量体积百分比为1%的羧曱基纤维素 钠水溶液；将活性成分与可溶性淀粉混合，然后加入重量体积百分比为1%的羧 甲基纤維素钠水溶液，制成颗粒，千燥，即得'到该中药颗粒剂。
6、 根据权利要求4所述的中药颗粒剂，其特征在于其制备方法包括了以下步骤将羧曱基纤维素钠加水溶化，配制成重量体积百分比为1%的羧曱基纤维素 钠水溶液；将活性成分与可溶性淀粉混合，然后加重量体积百分比为1%的羧曱 基纤维素钠水溶液，制成颗粒，干燥，即得到该中药颗粒剂。
全文摘要
本发明提供一种用于镇咳祛痰、平喘的中药颗粒剂及其制备方法，主要是在原产品的基础上进行了改进而获得。本发明所采用的配方和制备方法大大减小了该中药颗粒剂每次服用量。与原配方和工艺相比，本发明提供的配方和工艺所生产出来的中药颗粒剂，不但更加便于患者携带和服用，而且其祛痰止咳效果更加出色，取得了显著的进步和意想不到的效果。
文档编号A61K36/73GK101461853SQ200710160509
公开日2009年6月24日 申请日期2007年12月20日 优先权日2007年12月20日
发明者晟 周, 进 聂, 韦飞燕 申请人:广西壮族自治区花红药业股份有限公司