专利名称：一种注射用雷贝拉唑钠及其制备方法和检测方法
技术领域：
本发明涉及一种注射用雷贝拉唑钠及其制备方法和检测方法，属于医药制剂技术领域。
背景技术：
雷贝拉唑钠的化学结构为
权利要求
1.一种注射用雷贝拉唑钠制剂，其特征在于由活性成分雷贝拉唑钠、稳定剂、PH值调节剂以及药剂学上可接受的辅料制备而成的药用制剂。
2.如权利要求1所述的注射用雷贝拉唑钠制剂，其特征在于稳定剂为依地酸二钠，PH 值调节剂为氢氧化钠。
3.如权利要求1或2所述的注射用雷贝拉唑钠制剂，其特征在于1000ml药液中含有雷贝拉唑钠20g、依地酸二钠4g、氢氧化钠适量。
4.如权利要求1、2或3所述的注射用雷贝拉唑钠制剂的制备工艺，其特征在于称取处方量的依地酸二钠，加注射用水溶解后，加入处方量的雷贝拉唑钠，加入适量lmol/L氢氧化钠溶液，搅拌使溶解，用lmol/L氢氧化钠溶液调节pH值至11. 2 12. 5，补加注射用水至1000ml，加入0. 1%的针用活性炭，搅拌15分钟，过滤除去活性炭，用0. 22 m微孔滤膜除菌精滤，经中间检验后，定量灌装于无菌西林瓶中、压塞，冻干，压塞、扎盖，经检验合格后，包装，即得。
5.如权利要求4所述的注射用雷贝拉唑钠制剂的制备工艺，其特征为称取依地酸二钠4g，加900ml注射用水溶解后，加入处方量的雷贝拉唑钠20g，加入适量lmol/L氢氧化钠溶液，搅拌使溶解，用lmol/L氢氧化钠溶液调节pH值至11. 2 12. 5，补加注射用水至 1000ml，加入0. 1%的针用活性炭，搅拌15分钟，过滤除去活性炭，用0. 22 m微孔滤膜除菌精滤，经中间检验后，定量灌装于无菌西林瓶中、压塞，把分装好的制品溶液放入冻干箱内隔板上在一 45°C下预冻4h，使干燥箱内的真空度达13. 33Pa以下，再缓缓加温使制品温度从一 45°C逐渐升至一 15°C进行升华干燥，升华干燥结束后，继续升温，使制品在40°C下继续干燥证即得冻干粉，压塞、扎盖，经检验合格后，包装，即得。
6.如权利要求1、2或3所述的注射用雷贝拉唑钠制剂，其特征在于该制剂的鉴别方法为(1)取含有雷贝拉唑钠IOmg的本发明冻干粉末，加0.lmol/L氢氧化钠溶液20ml使溶解，取溶液:3ml，加硅钨酸试液1ml，摇勻，滴加稀盐酸数滴，即产生白色絮状沉淀；(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
7.如权利要求1、2或3所述的注射用雷贝拉唑钠制剂，其特征在于该制剂的检查方法为(1)碱度取本发明冻干粉针剂1支，加水5ml溶解后，依中国药典2005年版二部附录 VI法测定，PH值应为11. 2 12. 5 ；(2)溶液的澄清度与颜色取本发明冻干粉针剂1支，加水5ml使溶解，溶液应澄清无色，如显色，与按中国药典2005年版二部附录IX A第一法记载的方法中黄色2号标准比色液进行比较，不得更深；(3)有关物质取本发明冻干粉针剂适量，精密称取，临测前加稀释液溶解制成每Iml 中含雷贝拉唑钠0. 4mg的溶液，作为供试品溶液，并精密量取供试品溶液适量，用稀释液稀释成每Iml中含4 μ g的溶液，作为对照溶液，取对照溶液20 μ 1，注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10% ；再精密量取供试品溶液和对照溶液各 20 μ 1，分别注入液相色谱仪，记录供试品溶液色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰，除辅料峰外，各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主峰面积的`2. 5倍，即含量为2. 5% ；(4)细菌内毒素取本发明粉针剂，依中国药典2005年版二部附录XIE方法检查，每 Img雷贝拉唑钠中内毒素的量应小于5EU ；(5)其他应符合中国药典2005年版二部附录IB注射剂项下各项规定。
8.如权利要求1、2或3所述的注射用雷贝拉唑钠制剂，其特征在于该制剂含量测定方法为用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-三乙胺=40 60 :0. 5且用磷酸调节 PH值至7. 0为流动相，检测波长为287nm，理论板数按雷贝拉唑钠峰计算应不低于2500，取本发明冻干粉针剂适量并精密称定，加稀释液溶解并制成每Iml中含雷贝拉唑钠80μ g的溶液，作为供试品溶液；精密量取20μ 1，注入液相色谱仪，记录色谱图，另取雷贝拉唑钠对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
9.权利要求1、2或3所述的注射用雷贝拉唑钠制剂在制备治疗胃溃汤、十二指肠溃疡、糜烂性胃-食管反流疾病、幽门螺杆菌感染、Zollinger-Ellison综合征药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种注射用雷贝拉唑钠及其制备方法和检测方法，它是由活性成分雷贝拉唑钠、稳定剂、pH值调节剂以及药剂学上可接受的辅料制备而成的注射用药用制剂。起效迅速、生物利用度高，用于胃溃汤、十二指肠溃疡、糜烂性胃-食管反流疾病、幽门螺杆菌感染、Zollinger-Ellison综合征等的治疗，更适用上述病症口服制剂无法治疗时的替代药物。
文档编号A61P31/04GK102440967SQ20101050858
公开日2012年5月9日 申请日期2010年10月15日 优先权日2010年10月15日
发明者赵涛 申请人:菏泽步长制药有限公司