专利名称：莫西沙星的氘代酸加成盐的制作方法
技术领域：
本发明涉及莫西沙星即1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸的酸加成盐，特别涉及1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4. 3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸的氘代酸加成盐，包含其的药物组合物以及其在制造用于治疗和/或预防人或动物细菌感染药物中的用途。
背景技术：
莫西沙星的化学名为1-环丙基-7_(S，S-2,8- 二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸，其结构式为
权利要求
1.结构式I的莫西沙星即1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸的氘代酸加成盐或其水合物
2.一种制备权利要求1所述的盐的方法，包括将氘代酸在溶剂中或溶剂不存在的条件下加入到1-环丙基-7_(S，S-2，8-二氮杂双环[4. 3.0]壬烷_8_基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸中或将1-环丙基-7- (S，S-2，8- 二氮杂双环 [4. 3. 0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸在溶剂中或溶剂不存在的条件下加入到氘代酸中得到1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4. 3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸氘代酸加成盐的步骤。
3.根据权利要求1所述的盐，其结构式如式I，其中DX为氘代盐酸盐或其水合物。
4.一种制备权利要求3所述的盐的制备方法，包括将氘代盐酸或氯化氘气体溶液加入到溶解在溶剂中的1-环丙基-7- (S，S-2,8- 二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷-8-基)_6_氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸中进行反应及其后处理步骤。
5.根据权利要求4所述的盐的制备方法，其中溶剂为氘代甲醇。
6.根据权利要求4或5所述的盐的制备方法，其中反应温度为O 100°C。
7.—种药物组合物，其包括治疗有效量的权利要求1或3所述的盐或其药学上可接受的溶剂化物，并且与一种或多种药学上可接受的载体组合。
8.权利要求1或3所述的盐在制造用于治疗和/或预防人或动物细菌感染药物中的用途。
全文摘要
本发明属于药物技术领域，具体涉及莫西沙星即1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸的氘代酸加成盐和其水合物及其制备方法，莫西沙星氘代盐酸盐和其水合物及其制备方法，莫西沙星氘代富马酸盐和其水合物及其制备方法，包含莫西沙星氘代酸加成盐和其水合物的药物组合物，以及莫西沙星氘代酸加成盐和其水合物在治疗和/或预防人或动物细菌感染药物的用途。
文档编号A61P31/04GK102532132SQ20101060402
公开日2012年7月4日 申请日期2010年12月24日 优先权日2010年12月24日
发明者伍复健, 刘汉兴, 郭白滢 申请人:北京卡威生物医药科技有限公司