专利名称：酪氨酸-精氨酸二肽在防止皮肤下垂的化妆品应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及目的在于处理哺乳动物、动物或人体皮肤和附肢的化学品、化妆品和个人护理产品等工业，尤其是，本发明涉及一种使用酪氨酸-精氨酸二肽的新化妆品。
背景技术：
皮肤下垂的原因最常见的是皮肤的自然老化，但也有皮肤压力的原因，例如过度的紫外线暴露、显著和/或快速的减肥、怀孕、哺乳等。当皮肤自然或过早老化时，它会变薄，逐步丧失其结实性，开始起皱纹和/或下垂。这可以通过这样的事实来解释构成皮肤支撑、给予皮肤弹性和强度的皮肤细胞外基质的弹性纤维随着年龄的增长而被破坏和变少。 在皮肤能够在其自身重量作用下膨胀(下垂)的区域，不好看、不协调的痕迹会变得明显，例如脸的下颚；或腋下、乳房或下腹状物之间的皮肤膨胀、枯萎；皮肤呈现皱纹纸外观；或者也有眼睛上方区域的下垂。本发明旨在提出一种解决方案，防止和/或处理皮肤丧失或缺乏结实性，特别是由于弹性纤维质量或数量的不足引起的皮肤丧失或缺乏结实性。酪氨酸-精氨酸二肽(YR dipeptide)在申请人的专利EP0920445和US6，372，717中有披露。其中主要描述和叙述了其肌纤维的缓和与抗收缩性(一并参见2004年2月的RD 478011)。其中特别披露了，得益于其肌肉松驰性，肽能减少我们称之为皱纹的“出现”。申请人:销售了一种商品名是CALM0SENSINE 或SENS ICALMI NE 的在一实施例中描述的酪氨酸-精氨酸二肽N-乙酰基-酪氨酸-精氨酸-0-十六烷基。FR2786693专利描述了将酪氨酸-精氨酸二肽用于减肥行动，和/或用于减少、消除或防止超重皮下脂肪。FR2894144专利申请披露了将酪氨酸-精氨酸二肽用于处理皮肤变红、炎症、轻度水肿、缺少血色和脱发。
发明内容
本发明的目的是将配方为R1-酪氨酸-精氨酸-R2的二肽，用作防止和/或处理皮肤下垂的化妆品活性化合物。在二肽中-R1是氢原子、或酰基、或磺酰基团；选自生物素基团，或具有烷基、酰基、芳烷基、糖或烷氧基I到24碳原子链，呈直链、支链或环链，饱和或不饱和，经过烷基化或非烷基化，硫化或非硫化的基团；并且-R2是羟基0H、或-O-R3基团、或-NR4R5基团，R3、R4和R5是相互独立的氢、烷基、酰基、芳烷基，糖或烷氧基I到24碳原子链，呈直链、支链或环链，饱和或不饱和，烷基化或非烷基化，硫化或非硫化。
以一种称为本身的方式，通过R1和/或R2这样包括的亲油性链具有改善肽的生物可用性，并且它具有贯穿皮肤的能力。举例而言，R1可以是酰基基团；例如，选自乙酰基(CO-CH3),十六酰(pal =CO- (CH2) 14-CH3)，反油酸酰基，十四酰(CO-(CH2)!2-CH3)，生物素，辛酰基，十八烧酰，油酰，和
硫辛酸酰基。举例而言，R2可以是0-烷基基团；例如，具有4到16个碳的碳链。
酪氨酸-精氨酸二肽的一实施例是乙酰基-酪氨酸-精氨酸-0-十六烷基，对应于=R1 = -CO-CH3 和 R2 = -O-C16H33 (对应于商品名 CALM0SENSINE 或 SENS ICALMI NE 的 N-乙酰基-酪氨酸-精氨酸-0-十六烷基)。这种二肽也被称为京都啡肽。它具有以下展开的分子式
权利要求
1.配方为R1-酪氨酸-精氨酸-R2的二肽，用作防止和/或处理皮肤下垂的化妆品活性化合物， 在该二肽中 -R1是氢原子、或酰基、或磺酰基团；选自生物素基团，或具有烷基、酰基、芳烷基、糖或烷氧基I到24碳原子链，呈直链、支链或环链，饱和或不饱和，经过烷基化或非烷基化，硫化或非硫化的基团；另外 -R2是羟基0H、或-O-R3基团、或-NR4R5基团，R3> R4和R5是相互独立的氢、烷基、酰基、芳烷基，糖或烷氧基I到24碳原子链，呈直链、支链或环链，饱和或不饱和，烷基化或非烷基化，硫化或非硫化。
2.根据权利要求I所述的二肽，用作处理由于自然重力而造成的下垂的化妆品活性成分。
3.根据权利要求I或2所述的二肽，用作处理面部下垂的化妆品活性成分。
4.根据权利要求3所述的二肽，用于处理下颚的化妆品活性成分。
5.根据权利要求I至4任一项所述的二肽，其中R1是酰基基团。
6.根据权利要求I至4任一项所述的二肽，其中R2是O-烷基基团。
7.根据权利要求I至6任一项所述的二肽，其是对应于R1= C = O-CH3和R2 = -O-C16H33的乙酰基-酪氨酸-精氨酸-O-十六烷基。
8.包含权利要求I至7任一项所述的二肽的组合物，在生理学上可接受的介质中包括足量的R1-酪氨酸-精氨酸-R2 二肽。
9.根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，它包括至少一种附加的化妆品活性成分，选自增亮，防变红，遮光剂，增湿剂，保湿剂，防脱落，防老化，防皱纹，减肥，增容，改善弹性，刺激胶原蛋白和/或弹性蛋白合成，防粉刺，防炎症，抗氧化剂，抗自由基，色素原或消色剂，肽类和维生素类。
10.根据权利要求9所述的组合物，其特征是该附加的化妆品活性成分可选自维生素化合物，尤其是维生素B3化合物(如烟酰胺或tocoph6rol)，类维生素A化合物(如视黄醇)，去氧苯经妥，α-硫辛酸，白藜芦醇，DHEA或Pal-VGVAPG (序列表I)，Pal-KTTKS(序列表2)，Pal-GHK 和 Pal-GQPR(序列表3)，肽类。
11.根据权利要求10所述的组合物，其特征是作为与组合物总重的重量比，R1-酪氨酸-精氨酸-R2 二肽的数量范围是O. 000001%到15%，优选地是从O. 00001%到5%，更优选地是从O. 001%到O. 5%。
12.根据权利要求8至11任一项所述的组合物，其中R1-酪氨酸-精氨酸-R2二肽采用的形式是单独或作为预混料存在于溶液、悬浮液、乳状液、膏体、或粉末中；或者单独或作为预混料在媒介物中运输，例如大囊剂、微囊剂或纳米囊剂，大球、微球或纳米球，脂质体、油质体或乳糜微滴，大颗粒、微颗粒或纳米微粒，大海绵、微海绵或纳米海绵，孢子或外膜，微乳状液或纳米乳状液；或者吸附于粉末状的有机聚合物、云母、皂土、以及其它材料或有机支持体上。
全文摘要
本发明涉及酪氨酸-精氨酸二肽的一种新的化妆品应用；通过刺激细胞外基质的分子以防止和处理皮肤下垂，特别是自然重力造成的下垂。本发明提出了在紧肤、固肤、整形、提升类化妆品配方中的应用。
文档编号A61K8/64GK102802601SQ201080024103
公开日2012年11月28日 申请日期2010年5月25日 优先权日2009年5月26日
发明者阿尔诺·佛尼亚, 菲利普·蒙东 申请人:赛德玛公司