专利名称：一种治疗肿瘤的药物组合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗肿瘤的药物组合物，属药物领域。
背景技术：
肿瘤(Tumor)是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平 上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般认为，肿瘤细胞 是单克隆性的，即一个肿瘤中的所有瘤细胞均是一个突变的细胞的后代。一般将肿瘤分为 良性和恶性两大类。所有的恶性肿瘤总称为癌症(cancer)。
发明内容
本发明的技术方案是提供了 一种治疗肿瘤的药物组合物。本发明的另一技术方案 是提供了一种治疗肿瘤的药物组合物的制备方法和用途。本发明所述的药物组合物，它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂乌骨藤50 500份、白花蛇舌草30 450份、石刁柏10 250份、黄芪10 250 份、杜仲10 250份。进一步优选地，它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂乌骨藤450份、白花蛇舌草300份、石刁柏150份、黄芪150份、杜仲150份。本发明药物是由乌骨藤、白花蛇舌草、石刁柏、黄芪、杜仲的水或有机溶剂提取物 为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上常用的药剂。其中，所述的药剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或口服液。本发明还提供了一种制备所述的药物组合物的方法，它包括如下步骤a、称取下述重量配比的原料乌骨藤50 500份、白花蛇舌草30 450份、石刁柏10 250份、黄芪10 250 份、杜仲10 250份；b、取乌骨藤粉碎成10目 12目的颗粒，再用水浸泡后与白花蛇舌草、杜仲用水提 取，合并提取液，滤过、浓缩成浸膏，备用；C、取石刁柏粉碎成150目 200目极细粉，备用；d、取黄芪加水煎提取，滤过，滤液浓缩相对密度为1. 26 (500C )的浸膏，加醇使乙 醇含量为70%，搅勻，静置M小时，收集沉淀，得黄芪多糖浸膏，上清液回收乙醇，浓缩成相 对密度为1.36(38°C )的浸膏；e、将上述浸膏、黄芪多糖浸膏及石刁柏超细粉、混合均勻，加入药学上可接受的辅 料或辅助性成分，制备成药学上常用的制剂。本发明还提供了一种制备所述的药物组合物的方法，它包括如下步骤a、称取下述重量配比的原料乌骨藤50 500份、白花蛇舌草30 450份、石刁柏10 250份、黄芪10 250 份、杜仲10 250份；
b、取乌骨藤粉碎成10目 12目的颗粒，用水浸泡M小时后与白花蛇舌草、杜仲、 黄芪加水提取，合并提取液，滤过、浓缩成浸膏，备用；C、取石刁柏粉碎成150目 200目极细粉，备用；d、将上述浸膏及石刁柏极细粉、混合均勻，加入药学上可接受的辅料或辅助性成 分，制备成药学上常用的制剂。本发明还提供了所述的组合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。其中，所述的药物是治疗肺癌、肝癌、胃癌或食道癌的药物。本发明药物用于治疗肿瘤，可用于治疗肺癌、肝癌、胃癌或食道癌，药效明显优于 单独使用的药材，为临床提供了 一种新的用药选择。
具体实施例方式实施例1本发明药物的制备乌骨藤450g 白花蛇舌草300g石刁柏150g黄芪150g杜仲150g取乌骨腾藤粉碎成10目 12目的颗粒，再用水浸泡M小时后与白花蛇舌草、杜 仲用水提取，合并提取液，滤过、浓缩成浸膏，备用；取石刁柏粉碎成150目 200目极细粉， 备用；取黄芪经水提取二次，合并煎煮液，滤过，滤液浓缩相对密度为1.26(50°C )的浸膏， 加醇使乙醇含量为70%，搅勻，静置M小时，收集沉淀，得黄芪多糖浸膏，上清液回收乙醇， 浓缩成相对密度为1. 36 (380C )的浸膏，用于其他品种的生产；将上述浸膏、黄芪多糖浸膏 及石刁柏超细粉、混合均勻，干燥，粉碎成细粉，加入适量辅料，混勻，过筛后装胶囊，即得。实施例2本发明药物的制备乌骨藤450g 白花蛇舌草300g石刁柏150g黄芪150g杜仲150g取乌骨腾藤粉碎成10目 12目的颗粒，用水浸泡M小时后与白花蛇舌草、杜仲、 黄芪加水提取，合并提取液，滤过、浓缩成浸膏，备用；取石刁柏粉碎成150目 200目极细 粉，备用；将上述浸膏及石刁柏极细粉、混合均勻，干燥，粉碎成细粉，加入适量辅料，混勻， 过筛后装胶囊或制成其他剂型，即得。实施例3本发明药物的制备取乌骨藤50g、白花蛇舌草30g、石刁柏10g、黄芪10g、杜仲10g，按实施例1的方法 制备，加入适量辅料，压片，得片剂。实施例4本发明药物的制备取乌骨藤500g、白花蛇舌草450g、石刁柏250g、黄芪250g、杜仲250g，按实施例2 的方法制备，加入适量辅料，整粒、制粒，得颗粒剂。以下通过药效学试验证明本发明的有益效果。试验例1本发明药物抗癌实验1.实验材料1. 1实验动物ICR小鼠，清洁级，体重18_22g，雌雄各半。由云南省实验动物中心提供。小鼠肉 瘤细胞系S-180，人胃癌细胞N3和人肺癌细胞A549，由四川福临生物有限公司提供。复方 氟尿嘧啶注射液，为白求恩医科大学制药厂生产。1.2 试剂
RPMI-1640培养液，胎牛血清(北京元亨圣马生物技术研究所)，四甲基偶氮唑盐 (MTT)，二甲基亚砜(DMSO)。2.实验2. 1抗肿瘤实验将220只小鼠随机分成11组，每组20只，雌雄各半。以传代IOd的腹水瘤小鼠为瘤 源动物，颈椎脱白处死，在无菌操作下抽取腹水瘤液，放入无菌烧杯中，用生理盐水稀释成 1/4的瘤细胞悬液。以0.2mL/20g的用量分别接种于每只小鼠右前肢腋窝皮下。分别灌胃 (ig)本发明药物(由实施例1制备)，另一组为对照组(灌蒸馏水)。剂量为0. 5mL/20g.d, 连续灌胃15d。于灌胃结束后的次日进行解剖称取瘤重，计算抑瘤率。表1本发明药物对荷瘤S18tl小鼠肿瘤的抑制作用
___________________________抑制率
荷瘤对照组一2.24±0.36一复方氟尿嘧啶组251.41±0.3937. 1本发明药物2001.58±0.3629. 5本发明药物4001.43±0.3536. 2本发明药物8001.27±0.3043. 3提取液组+复方氟尿嘧啶200+251.37±0.4638. 8乌骨藤提取液组8001.71 土 0.4323. 7白花蛇舌草提取液组8001.49±0.3533. 5石刁桕提取液组8001.47 + 0.2734. 4黄芪提取液组800丄.68 + 0.3825. 0杜仲提取液组8001.98 + 0.2911. 6结论本发明药物对肿瘤细胞生长抑制很好，说明本发明药物有很好的抗癌药性， 其抗癌药性比单独中药提取液药性强。2. 2本发明药物对多种人癌细胞的体外增殖抑制作用取对数生长期的癌细胞Ν3、Α549细胞，以1 X IO5个/mL密度埋96孔板，每孔 100 μ L，埋板1 后加药。本发明药物设3个浓度，分别为100、500、2500 μ g/mL,阳性对照药 复方氟尿嘧啶设10、50 μ g/mL等浓度，每个浓度设3个重复。给药4 后，小心吸弃孔内培 养液，每孔以磷酸盐缓冲液洗一次，再将上清液吸弃。每孔加培养液100μ L，MTT液10 μ L， 37V, 5% CO2饱湿继续孵育24h至细胞生长旺盛贴壁后，去掉培养液，换成不含胎牛血清的 培养液。而后将细胞分组，另设RPMI-1640培养液(含10%胎牛血清)不加药物和细胞只 加DMSO的调零孔组。随后小心吸弃孔内培养液。每孔加入150μ 1DMS0，振荡lOmin。用酶 标仪在492nm处测吸光度值A，求出IC5tl值。细胞生长抑制率按下列公式计算生长抑制率=[(对照组平均A值-用药组平均A值)/对照组平均A值]X 100 %表2本发明药物癌细胞N3与A549细胞的增殖抑制作用
权利要求
1.一种治疗肿瘤的药物组合物，其特征在于它是由下述重量配比的原料药制备而成 的药剂乌骨藤50 500份、白花蛇舌草30 450份、石刁柏10 250份、黄芪10 250份、 杜仲10 250份。
2.根据权利要求1所述的治疗肿瘤的药物组合物，其特征在于它是由下述重量配比 的原料药制备而成的药剂乌骨藤450份、白花蛇舌草300份、石刁柏150份、黄芪150份、杜仲150份。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于它是由乌骨藤、白花蛇舌草、 石刁柏、黄芪、杜仲的水或有机溶剂提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性 成分制备成药学上常用的药剂。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于所述的药剂是片剂、胶囊剂、颗粒 剂、丸剂或口服液。
5.一种制备权利要求1-4任意一项所述的药物组合物的方法，它包括如下步骤a、称取下述重量配比的原料乌骨藤50 500份、白花蛇舌草30 450份、石刁柏10 250份、黄芪10 250份、 杜仲10 邪0份；b、取乌骨藤粉碎成10目 12目的颗粒，再用水浸泡后与白花蛇舌草、杜仲用水提取， 合并提取液，滤过、浓缩成浸膏，备用；c、取石刁柏粉碎成150目 200目极细粉，备用；d、取黄芪加水提取，滤过，滤液浓缩相对密度为1.26(50°C)的浸膏，加醇使乙醇含量 为70%，搅勻，静置M小时，收集沉淀，得黄芪多糖浸膏，上清液回收乙醇，浓缩成相对密度 为1.36(38°C)的浸膏；e、将上述浸膏、黄芪多糖浸膏及石刁柏超细粉、混合均勻，加入药学上可接受的辅料或 辅助性成分，制备成药学上常用的制剂。
6.一种制备权利要求1-4任意一项所述的药物组合物的方法，它包括如下步骤a、称取下述重量配比的原料乌骨藤50 500份、白花蛇舌草30 450份、石刁柏10 250份、黄芪10 250份、 杜仲10 250份；b、取乌骨藤粉碎成10目 12目的颗粒，用水浸泡M小时后与白花蛇舌草、杜仲、黄芪 加水提取，合并提取液，滤过、浓缩成浸膏，备用；c、取石刁柏粉碎成150目 200目极细粉，备用；d、将上述浸膏及石刁柏极细粉、混合均勻，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分，制 备成药学上常用的制剂。
7.权利要求1-4任意一项所述的组合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于所述的药物是治疗肺癌、肝癌、胃癌或食 道癌的药物。
全文摘要
本发明提供了一种治疗肿瘤的药物组合物，它是由下述重量配比的原料药制备而成的药剂乌骨藤50～500份、白花蛇舌草30～450份、石刁柏10～250份、黄芪10～250份、杜仲10～250份。本发明提供了该药物组合物的制备方法和用途。本发明药物用于治疗肿瘤，可用于治疗肺癌、肝癌、胃癌或食道癌，药效明显优于单独使用的药材，为临床提供了一种新的用药选择。
文档编号A61P35/00GK102100836SQ201110025260
公开日2011年6月22日 申请日期2011年1月24日 优先权日2011年1月24日
发明者左治国, 张萍, 李剑忠, 石万棋, 邓聪 申请人:四川国康药业有限公司