专利名称：一种氨氯地平与氯沙坦钾药用组合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及到一种氨氯地平及其与氯沙坦钾药用组合物及其制备方法。
背景技术：
氯沙坦钾，中文别名2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)_[[2' -(IH-四氮唑-5-基) 联苯-4-基]甲基]咪唑钾，英文名称Losartan potassium，分子式C22H22CIKN60K，分子量461. 01，结构式如下
权利要求
1.一种氨氯地平与氯沙坦钾的药用组合物，其特征在于，以重量份计，所述药用组合物包括氨氯地平2. 5 10份、氯沙坦钾20 100份、预胶化淀粉5 20份、微晶纤维素20 60份、低取代羟丙基纤维素15 40、羧甲基淀粉钠1 8份、硬脂酸镁1 3份；所述氨氯地平为马来酸氨氯地平水合物晶体。
2.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述马来酸氨氯地平水合物晶体的分子式为 C24H29ClN2O9 · 1. 5H20。
3.根据权利要求1或2所述的药用组合物，其特征在于，所述马来酸氨氯地平水合物晶体的 X-射线粉末衍射图中在 5. 4°，6.1°，7. 5°，11. 6°，14. 6°，15. 8° ,17. 7°， 18.9°，20.4°，21.6°，24.9°，26. 1°，26.9°，29.4°，31.4°，34. 1° ,36. 5° ,42. 2°， 44.2°衍射角处有特征峰。
4.根据权利要求3所述的药用组合物，其特征在于，所述马来酸氨氯地平水合物晶体的粒径为75 150 μ m。
5.根据权利要求4所述的药用组合物，其特征在于，所述马来酸氨氯地平水合物晶体的制备方法为于反应釜中加入马来酸氨氯地平、乙醇、二甲亚砜、去离子水，用三乙胺或乙酸调节pH至6 6. 5，搅拌30min，密封，于125-130°C烘箱中放置3天，取出反应釜，将反应釜置于40KHz超声波场中自然降温，待反应釜缓慢降温至70-75°C，打开反应釜，滴加 70-75°C去离子水，有白色结晶性粉末析出，冷却至室温并关闭超声波，过滤，用二氯甲烷、 乙醇洗涤，真空干燥2-池，得到马来酸氨氯地平水合物晶体。
6.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，以重量份计，所述药用组合物中氨氯地平和氯沙坦钾的用量为氨氯地平2. 5份/氯沙坦钾25份、氨氯地平5份/氯沙坦钾50份、或氨氯地平10份/氯沙坦钾100份。
7.—种权利要求1-6任意一项所述的药用组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤(1)将药用辅料分别粉碎过80目筛，将处方量的微晶纤维素和马来酸氨氯地平水合物晶体混合均勻；(2)再加入处方量的氯沙坦钾、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠，混合均勻；(3)最后再加入处方量的硬脂酸镁混合5min，中间体检验合格后，直接压片即得该药用组合物芯片；(4)薄膜包衣。
全文摘要
本发明涉及一种氨氯地平氯沙坦钾的药用组合物，以重量份计，所述药用组合物包括氨氯地平2.5～10份、氯沙坦钾20～100份、预胶化淀粉5～20份、微晶纤维素20～60份、低取代羟丙基纤维素15～40、羧甲基淀粉钠1～8份、硬脂酸镁1～3份，所述氨氯地平为马来酸氨氯地平水合物晶体。所述马来酸氨氯地平水合物晶体的分子式为C24H29ClN2O9·1.5H2O。该药用组合物中马来酸氨氯地平在24小时内平稳释放药效，起效较快并且平稳，药用组合物的协同、累加、互补作用强，其生物利用度高。
文档编号A61K31/4422GK102335172SQ20111020475
公开日2012年2月1日 申请日期2011年7月20日 优先权日2011年7月20日
发明者王小树, 罗韬, 钟正明, 马鹰军 申请人:海南锦瑞制药股份有限公司