作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物的制作方法

文档序号:805784阅读:182来源:国知局
专利名称:作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物的制作方法
技术领域
本发明涉及一种化合物,特别是一种对天然黄酮类化合物鹃花醇进行结构改造得到的新化合物,以及这种化合物的制备方法及其用途。
背景技术
植物天然产物是抗肿瘤药物的重要来源。已成功应用于临床的著名抗肿瘤药物如紫杉醇、长春新碱、喜树碱等均来自植物天然产物及其衍生物。对植物天然产物进行结构改造,探索和开发植物天然产物及其衍生物的抗肿瘤活性,仍然是抗肿瘤药物研发的重要途径。

发明内容
本发明提供一种对天然黄酮类化合物鹃花醇进行结构改造得到的新化合物,以及这种化合物的制备方法及其用途。本发明所述的化合物为6,8_ 二甲基_7,4' -二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF),其结构式如式I所示。
权利要求
1. 一种如式所示的化合物
2.权利要求1所述的化合物6,8_二甲基_7,4' -二甲氧基-5-羟基黄烷的制备方法, 其特征是以鹃花醇1为原料,用两倍量的硫酸二甲酯在碱性条件下甲基化制得化合物2,然后在冰浴的条件下乙酰化,得到化合物3;用硼氢化钠和THF/H20体积比2 1将化合物3 脱掉5位的乙酰基,并还原4位的酮羰基为亚甲基得到目标产物。
3.权利要求1所述的化合物6,8_二甲基_7,4' -二甲氧基-5-羟基黄烷在制备细胞周期阻断剂药物或试剂中的应用。
4.权利要求1所述的化合物6,8_二甲基_7,4' -二甲氧基-5-羟基黄烷在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
本发明公开一种如式所示的化合物6,8-二甲基-7,4′-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF),以及这种化合物的制备方法及其用途。本发明的化合物制备方法是用两倍量的硫酸二甲酯在碱性条件下将鹃花醇甲基化,再在冰浴的条件下乙酰化,再用硼氢化钠和THF/H2O体积比(2∶1)将前述产物脱掉5位的乙酰基,并还原4位的酮羰基为亚甲基得到目标产物。本发明的化合物可在制备细胞周期阻断剂药物或试剂中,以及制备抗肿瘤的药物中应用。
文档编号A61P35/00GK102276568SQ201110231699
公开日2011年12月14日 申请日期2011年8月11日 优先权日2011年8月11日
发明者丁欢星, 弥相权, 李亚, 林昌俊, 王春明, 赵杰, 高坤, 高清祥 申请人:兰州大学
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