专利名称：氮唑类抗真菌化合物、盐类及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及氮唑类抗真菌化合物、盐类及其制备方法和用途，具体涉及一种氮唑类抗真菌化合物-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-哌啶烷基酯)-2-醇类化合物和其盐类，以及它们的制备方法和用途。
背景技术：
真菌感染主要分为浅部和深部感染两类，深部感染严重时可危及人的生命。由于近年来临床上抗生素、化疗药物、免疫抑制剂的大量使用，以及艾滋病的流传，使深部真菌感染率急剧上升。深部真菌感染在临床上已上升为第三大传染性疾病，严重威胁着人类的生命健康。目前临床应用的抗真菌药物，大多存在毒副作用大、抗菌谱窄、易产生耐药性等缺陷，有效的抗真菌药物特别是抗深部真菌药物十分缺乏，远不能满足需要。现有抗真菌药物主要有作用于角鲨烯环氧化酶的烯丙胺类，作用于羊毛留醇14a-去甲基化酶的氮唑类，以及作用于细胞壁和-1，3_β葡聚糖合成酶的脂肽类等，其中以氮唑类药物的应用最为广泛。但目前氮唑类抗真菌药物具有肝、肾毒性等缺陷。以及在长期大量使用过程中，耐药性问题日益突出，因而迫切需要开发新一代高效、低毒、广谱的氮唑类抗真菌药物。通过查阅文献，至今未见具有抗真菌活性的氮唑类化合物1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-2- (2,4- 二氟苯基)-3- (4-哌啶烷基酯)-2-醇或其盐类的报道。
发明内容
本发明的目的在于，提供一种氮唑类抗真菌化合物、盐类及其制备方法和用途，以克服现有技术所存在的上述缺点和不足。本发明的目的在于提供一种高效、低毒、广谱的新型氮唑类抗真菌化合物及其制备方法和用途。本发明所需要解决的技术问题，可以通过以下技术方案来实现作为本发明的第一方面，一种氮唑类抗真菌化合物及其盐类，化学结构通式如下
权利要求
1.一种氮唑类抗真菌化合物及其盐类，化学结构通式如下
2.根据权利要求1所述的氮唑类抗真菌化合物，其特征在于，所述化合物为消旋体，或为R型或S型异构体。
3.根据权利要求1所述的氮唑类抗真菌化合物，其特征在于，所述盐类的结构式如下其中的HN分别表示盐酸、硫酸、硫氢酸、氢溴酸、草酸、柠檬酸、甲磺酸；所述盐类包括 盐酸盐、硫酸盐、硫氢酸盐、氢溴酸盐、草酸盐、柠檬酸盐或甲磺酸盐。
4.根据权利要求3所述的氮唑类抗真菌化合物的盐，其特征在于，所述氮唑类抗真菌化合物的盐为消旋体，或为R型或S型异构体。
5.一种如权利要求1所述的氮唑类抗真菌化合物及其盐类的制备方法， 制备目标化合物(即氮唑类抗真菌化合物)，反应路线如下；
6.根据权利要求5所述的氮唑类抗真菌化合物及其盐类的制备方法，其特征在于，所述盐类的制备方法，反应路线如下，还包括以下步骤
7.如权利要求1-4任一项所述的氮唑类抗真菌化合物及其盐在制备抗真菌药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，具体涉及氮唑类抗真菌化合物、盐类及其制备方法和用途。本发明化合物，1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(4-哌啶烷基酯)-2-醇的化学结构通式如下包括其消旋体，或为R型或S型异构体及盐类盐。本发明还公开了其氮唑类抗真菌化合物及其盐类的制备方法。本发明制备方法产率高，制备的氮唑类抗真菌化合物抗真菌效果好，且具有高效、低毒、抗真菌谱广等优点。
文档编号A61P31/10GK102417502SQ20111027763
公开日2012年4月18日 申请日期2011年9月19日 优先权日2011年9月19日
发明者姜远英, 孙青*, 曹永兵, 柴晓云 申请人:中国人民解放军第二军医大学