专利名称：吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗老年痴呆药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于生物医药技术领域，具体涉及吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗老年痴呆的药物中的应用。
背景技术：
老年痴呆(AD)是一组病因未明的原发性进行性发展的致死性神经退行脑变性疾病，多起病于老年期，潜隐起病，病程缓慢且不可逆，临床表现为认知和记忆功能不断恶化， 日常生活能力进行性减退，以智能损害为主并有各种神经精神症状和行为障碍。据世界卫生组织统计，我国老年痴呆(AD)病人至少在400万以上，因此对老年痴呆(AD)研究十分必要。由于目前报告的新药药物作用的有效性和特异性不够，毒副反应较多，或使用不便，不易吸收或难以透过血脑屏障等，临床用药受到限制，所以尚无公认的、行之有效的防治老年痴呆(AD)药物。老年痴呆的显著性病理生理学变化之一是淀粉样蛋白沉积，引起神经细胞内的应激，产生大量的自由基，直接杀伤神经细胞，有证据显示，降低病变组织内的自由基浓度，可以有效延缓和减轻老年痴呆的发病进程和发病症状。吲哚-3-甲醇(I3C)和二吲哚甲烷 (DIM)是来自于云台属，十字花科植物的天然产物，长期以来这类物质作为保健食品添加剂在西方社会被广泛使用，具有明显的保健，抗癌等功效。发明人的研究表明，DIM和I3C可通过提高细胞内抗自由基的特定基因的表达，增强细胞主动清除自由基的能力，减轻自由基对细胞和组织的伤害。在动物试验中发现，DIM和I3C可有效降低老年痴呆动物模型的发病症状，可以成为治疗老年痴呆的候选药物分子。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能够有效降低老年痴呆动物模型的发病症状，可作为治疗老年痴呆的候选药物分子即吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗老年痴呆的药物中的应用。本发明的具有结构式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备治疗老年痴呆药物中的应用，结构式(I)中，R1、R2、R4、R5、R6、R7各自为H或卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基。
权利要求
1.具有下述结构式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备治疗老年痴呆药物中的应用，
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，R5为卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基，Rl、R2、R4、R6、R7均为氢。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，Rl为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，R2、R4、R5、R6、R7 均为氢。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，R2为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，Rl、R4、R5、R6、R7 均为氢。
5.具有下述结构式(II)的二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗老年痴呆药物中的应用，
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，R5和R5’同时为卤素取代基或硝基或 Cl-ClO 烷基或 Cl-ClO 烷氧基，RU R2、R4、R6、R7、Rl，、R2，、R4，、R6，、 R7'均为氢。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，Rl和R1’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基，R2、R4、R5、R6、R7、R2，、R4，、R5，、R6，、R7，均为氢。
8.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，R2和R2’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基，Rl、R4、R5、R6、R7、Rl，、R4，、R5，、R6，、R7，均为氢。
全文摘要
本发明提出了吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生化合物在制备治疗老年痴呆药物中的新的应用，该类药物可通过提高细胞内抗自由基的特定基因的表达，增强细胞主动清除自由基的能力，减轻自由基对细胞和组织的伤害。DIM和I3C及其衍生化合物可有效降低老年痴呆动物模型的发病症状，明显改善SAM-P/8小鼠的运动障碍，明显提高SAM-P/8小鼠的脑组织SOD活性，降低脑组织MDA含量，降低脑组织胆碱酯酶活性，增强脑组织Na＋-K＋-ATP酶、Ca2＋-ATP酶的活性，故其可以作为治疗老年痴呆的候选药物分子。同时，本发明所使用的小分子药物易于获取，价格低廉，性质稳定，便于保存和运输，具有广阔的应用前景。
文档编号A61P25/28GK102335169SQ20111032692
公开日2012年2月1日 申请日期2011年10月25日 优先权日2011年10月25日
发明者董磊 申请人:合肥博太医药生物技术发展有限公司