专利名称：麦角甾醇在制备肿瘤多药耐药逆转药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于肿瘤治疗药物技术领域，具体涉及麦角留醇在逆转肿瘤多药耐药性的新用途。
背景技术：
肿瘤是威胁人类健康的主要疾病之一，化疗是肿瘤治疗的最主要手段，肿瘤细胞多药耐药性(multidrug resistance, MDR)的产生是目前肿瘤化学药物治疗失败的一个主要原因。多药耐药性(MDR)是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗肿瘤药物也具有耐药性。约有90%的癌症化疗失败应归因于MDR。对MDR及其逆转药物的研究已成为目前肿瘤治疗学及药物学研究的一大难题。肿瘤细胞的多药耐药性的产生有多种机制，原因极其复杂。其中由于肿瘤细胞膜上与药物转运有关的一些蛋白的过度表达导致细胞内药物浓度的降低是导致细胞产生耐药性的重要原因。多药耐药性逆转药物的开发已经有了 30多年的时间，逆转药物的种类也较多，其作用机制复杂，但迄今为止，仍然没有真正的多药耐药性逆转药物上市，其原因主要在于所获得的逆转药物在临床使用时毒性过大，治疗效应小于其所带来的副作用。所以低毒高效肿瘤多药耐药逆转药物的开发依然是人们关注的重要领域。麦角甾醇(ergosterol)又称麦角固醇，是一种植物甾醇，白色片状或针状晶体， 为萜类化合物，其化学式为C28H44O,分子量为396. 63，分子结构式如下
权利要求
1.麦角留醇在制备肿瘤多药耐药逆转药物中的用途。
全文摘要
有效成分麦角甾醇在制备肿瘤多药耐药逆转药物中的应用，以常规药用制剂的形式来使用。实验结果表明，麦角甾醇可以有效促进SGCR7901/ADR细胞细胞内罗丹明123的蓄积，促进SGCR7901/ADR细胞细胞内化疗药物阿霉素的积累，在非毒性剂量下可以有效逆转SGCR7901/ADR细胞的耐药性，逆转倍数为3.07，而且麦角甾醇细胞毒性极低，对SGCR7902/ADR的半数抑制浓度为2.78mg/mL。经药效实验表明，麦角甾醇在无毒剂量下，与化疗药物阿霉素联用，可以促进化疗药物在细胞内的积累而逆转肿瘤细胞的耐药性。
文档编号A61P35/00GK102552284SQ201110416118
公开日2012年7月11日 申请日期2011年12月13日 优先权日2011年12月13日
发明者吴臻, 姜丹红, 李发荣, 王喆之 申请人:陕西师范大学