专利名称：一种苦参碱注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及疾病治疗的注射液，尤其涉及用于活动性慢性迁延性肝炎治疗的注射液。
背景技术：
苦参碱(matrine)，别名母菊碱、苦甘草、苦参草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、干人参、苦骨。属吡啶生物碱类化合物。有四种型，常见的为a-苦参碱。a型，针状或棱柱状结晶，熔点76°C，旋光度[a ] D+39. 1° (水)。P型，正斜方形棱柱状结晶，熔点87 V，旋光度[a]D+38。(1%乙醇)。y 型，液体，沸点 223°C (800Pa)，密度(20°C ) I. 088g/cm3，折射率1.5287。6型，棱柱状结晶，熔点84°C。可溶于水、苯、氯仿、乙醚、二硫化碳，微溶于石油醚。
来源于豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait.)的根,广豆根(S. subprostrata Chun etT. Chen)的根等。动物实验显示具有抗心律失常、降血脂、中枢抑制、降低过敏介质的释放、抗肿瘤、利尿、抗溃疡等作用，此外还有抗菌作用以及对放射线引起的白细胞低下有防治作用。现有的苦参碱注射液中，由于苦参碱易氧化变黄，生成氧化苦参碱，随着时间推移，这种现象越来越严重，最终导致产品不能使用。
发明内容
本发明针对现有的苦参碱注射液中，由于苦参碱易氧化变黄，生成氧化苦参碱的问题，提供一种抗氧化能力更强的苦参碱注射液及其制备方法。 本发明的技术方案是—种苦参碱注射液,该注射包含有苦参碱10g，焦亚硫酸钠0—2g,稀盐酸适量,并用注射用水加至1000ml。对以上所述的苦参碱注射液,进一步改进方案为该注射包含有苦参碱IOg,焦亚硫酸钠2g，稀盐酸适量，并用注射用水加至1000ml。制备以上所述的苦参碱注射液的方法量取注射用水500_800ml，加焦亚硫酸钠0-2g搅拌溶解，加苦参碱IOg搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至6. 0-8. 0，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，充N2灌封，100°C 30min灭菌，即得。以上所述的制备苦参碱注射液的方法，进一步改进方案为量取注射用水800ml，加焦亚硫酸钠2g搅拌溶解，加苦参碱IOg搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至7. 0，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，充N2灌封，100°C 30min灭菌，即得。本发明的有益效果本发明的苦参碱注射液添加焦亚硫酸钠及灌装前后充氮的苦参碱注射液稳定性较没有添加焦亚硫酸钠有非常明显的改善和提高。
具体实施例方式本发明设计了 5个苦参碱注射液的配方实施例，详见下表
实施例ri r~2 ri ri ri
苦参碱IOgIOgIOgIOgIOg
焦亚硫酸纳一一IgI. 5g2g
稀盐酸适量适量适量适量适量
注射用水加至1000ml1000ml1000ml1000mlIOOOml
制备灌封时充隋性气体—^^^^上述实施例的制备方法依次是实施例I :量取注射用水约500ml，加苦参碱10g，搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至6.0，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，灌封，IOO0C 30min灭菌，即得。实施例2:量取注射用水约600ml，加苦参碱IOg搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至6. 5，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，灌封(充N2)，IOO0C 30min灭菌，即得。实施例3 量取注射用水约700ml，加焦亚硫酸钠Ig搅拌溶解，加苦参碱IOg搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至7.0，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，灌封(充N2)，100°C 30min灭菌，即得。实施例4 量取注射用水约800ml，加焦亚硫酸钠I. 5g搅拌溶解，加苦参碱IOg搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至8.0，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，灌封(充N2)，100°C 30min灭菌，即得。实施例5 量取注射用水约800ml，加焦亚硫酸钠2g搅拌溶解，加苦参碱IOg搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至7.0，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，灌封(充N2)，100°C 30min灭菌，即得。苦参碱注射液稳定性试验试验方法(I) -I强光照射试验取样品置LRH-150C型光照培养箱中，于照度为4500Ix±500Ix的条件下放置10天，于第5天和第10天取样，检测外观色泽、pH值、有关物质、含量等项。⑴-2高温试验取样品分别于40°C、60°C、8(TC (±2°C)温度下放置10天，于第5天和第10天取样，检测外观色泽、pH值、有关物质、含量等项。(I)-3试验结果见表I 表5。表I实施例I苦参碱注射液稳定性试验结果
权利要求
1.一种苦参碱注射液,其特征在于该注射包含有苦参碱10g，焦亚硫酸钠O—2g,稀盐酸适量，并用注射用水加至1000ml。
2.根据权利要求I所述的苦参碱注射液，其特征在于该注射包含有苦参碱10g，焦亚硫酸钠2g，稀盐酸适量，并用注射用水加至1000ml。
3.一种制备权利要求I或2所述的苦参碱注射液的方法其特征在于量取注射用水500-800ml，加焦亚硫酸钠0_2g搅拌溶解，加苦参碱IOg搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至6.0-8. 0，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，充N2灌封，100°C 30min灭菌，即得。
4.根据权利要求3所述的制备苦参碱注射液的方法，其特征在于量取注射用水800ml，加焦亚硫酸钠2g搅拌溶解，加苦参碱IOg搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至7. 0，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，充N2灌封，IOO0C 30min灭菌，即得。
全文摘要
本发明公开了一种苦参碱注射液，该注射包含有苦参碱10g，焦亚硫酸钠0—2g，稀盐酸适量，并用注射用水加至1000ml。该注射液的制备方法为量取注射用水500-800ml，加焦亚硫酸钠0-2g搅拌溶解，加苦参碱10g搅拌至完全溶解，用稀盐酸调pH至6.0-8.0，添加注射用水至1000ml，搅拌均匀，充N2灌封，100℃30min灭菌，即得。本发明的苦参碱注射液添加焦亚硫酸钠及灌装前后充氮的苦参碱注射液稳定性较没有添加焦亚硫酸钠有非常明显的改善和提高。
文档编号A61K9/08GK102755288SQ20121026822
公开日2012年10月31日 申请日期2012年7月31日 优先权日2012年7月31日
发明者谭桂莉 申请人:谭桂莉