专利名称：一种含普拉克索的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，具体涉及一种含有普拉克索的固体药物组合物及其制备方法，该组合物呈现高储存稳定性。
背景技术：
普拉克索为一种已知的多巴胺D2受体激动剂。其在结构上不同于源自麦角碱的药物(例如，溴麦角环肽(bromocriptine)或培高利特(pergolide))。其在药理学上亦为独特的，其为完全激动剂且对多巴胺受体的多巴胺D2家族具有受体选择性。普拉克索最初公开于美国专利第4731374号、第4843086号及第4886812号中。普拉克索二盐酸盐一水合物(分子式CltlH17N3S. 2HC1. H2O相对分子质量302. 26)。市售普拉克索二盐酸盐一水合物片剂，常温储存18个月后，主药含量降低至95%左右，从而大大缩短了其有效期，为药品的流通和使用带来了不便。普拉克索处于固态时非常稳定，但是其容易吸潮，然而处于溶液状态时其具有光敏性，不利于保存。中国专利200780031523. O公开了一种普拉克索二盐酸盐片剂的制备方法，该处 方主要由粒内制片成分、普拉克索二盐酸盐粒状混合物及粒外制片成分组成，该方法制备过程中，先制备不含粒内制片成分，再加普拉克索二盐酸盐粒状混合物，再与粒外制片试剂混合后压片。该方法在制粒压片前，对粒状混合物的水分有严格要求，要求其粒状混物干燥至I. 0%至约2. 5%的终点水分含量，才能与粒外制片试剂混合压片，且该片剂制备过程至少一部分是在密封系统中实施，对生产的环境具有很高的要求，不利于工业生产。目前市售品采用的生产工艺应该是密封的流化床制粒工艺，基本原理也是湿法制粒工艺，且需密封的流化床制粒工艺，喷雾在流化床内的辅料上造粒，并进行在线干燥，压片过程也许对水分含量有严格限制，本发明提供一种普拉克索药物组合物，考虑到普拉克索处于固态时非常稳定，然而处于溶液状态时其具有光敏性，将采用干法制粒后进行压片，所用辅料过程不需要进行功能解析。所用的辅料均为固态，克服已知市售水合物制剂光敏性问题，相对于中国专利200780031523. O公开技术问题，本发明不需要单独对压片前的水分严格控制，且所有生产过程均不需要特别在密封系统中实施，生产出来的片剂稳定性强，易于工业大生产。
发明内容
本发明目的在于提供一种稳定性好、质量可靠、安全性高的普拉克索药物组合物。本发明所述的组合物由普拉克索的固体干颗粒及颗粒外加药学上可以接受的辅料组成。具体的，本发明所述药物组合物，由以下成分组成
权利要求
1.一种含有普拉克索的药物组合物，其特征在于，由以下成分组成
2.权利要求I所述的药物组合物，其特征在于，由以下成分组成:
3.权利要求I所述的药物组合物，其特征在于，由以下成分组成:
4.权利要求I所述的药物组合物，其特征在于，由以下成分组成
5.权利要求I所述的药物组合物，其特征在于，由以下成分组成:
6.权利要求I所述的药物组合物，其特征在于，由以下成分组成:
7.权利要求I所述的药物组合物，其特征在于，由以下成分组成
8.权利要求1-7任一所述的药物组合物为片剂。
9.权利要求I所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 1)将玉米淀粉，甘露醇分别过100目筛，备用； 2)将普拉克索粉碎过200目筛，备用； 3)将普拉克索与玉米淀粉按等量递增法混合均匀，加入甘露醇混合均匀；4)将上述所得物料置干法制粒机中压制成干结物料，并经摇摆制粒机打碎为干颗粒； 5)将所得干颗粒依次通过24目和80目不锈钢筛网，收集80目筛网上方部分，为合格颗粒； 6)在上述物料中加入外加辅料二氧化硅，硬脂酸镁，混合均匀； 7)将该最终物料压制成片剂； 8)包装。
10.权利要求9所述的制备方法，其特征在于，制粒时环境湿度控制在50%以下。
全文摘要
本发明提供一种普拉克索药物组合物及制备方法，本发明所述该组合物含有普拉克索的固体干颗粒及颗粒外加药学上可以接受的辅料制成的片剂，该片剂稳定性强，易于工业大生产。
文档编号A61K47/26GK102836155SQ20121031577
公开日2012年12月26日 申请日期2012年8月30日 优先权日2012年8月30日
发明者李宝齐, 董凯, 王瑞卿 申请人:天津红日药业股份有限公司