一种紫杉抗癌贴的制作方法

专利名称：一种紫杉抗癌贴的制作方法
技术领域：
本发明属医疗器械技术领域中的一种紫杉抗癌贴，它是由多种中草药提取物，经磁化、超声振荡后的一种外用剂型。
背景技术：
目前，利用膏贴来治疗各种癌症的品种很多，虽然也有一些治疗效果，但其靶向性差，尤其是一些不太耐高温的化合物经长时间高温熬制，势必会造成部分生理活性的消失，同时各药物分子因粒度大，很难穿透皮肤进入病灶。因此，也就出现了目前较为普遍的功效低，康复的几率不高，很难达到理想的治愈效果
发明内容

本发明的目地是，为诸多的癌患提供一种能够直接杀伤和诱杀癌细胞的外用贴齐U，有效的抑制疼痛，改善因放化疗引起的各种不适症，能够使多数患者达到治愈的效果，其方法是I、紫杉醇紫杉醇是本发明人从东北红豆杉中，经乙醇浸提，超滤分离提取的一种粗制品，含量为5%。本发明经4年来的抗肿瘤作用机制研究表明，紫杉醇对微管的作用与长春碱和秋水碱这类拆散微管的药相反。紫杉醇与微管蛋白结合，不仅能够促进聚合，而且加强这种聚合物中微管蛋白的结合力，使微管结构保持稳定。这种聚合结构能够拮抗释放Ca离子，破坏微管蛋白药物的解聚作用。紫杉醇的这种作用阻断了 Hela细胞在有丝分裂周期G2和M期的复制，对正常细胞DNA和RNA或蛋白质合成没有显著影响，但外用抗癌效果要优于内服。紫杉醇的生理活性与构效关系研究表明，紫杉烷和C13位的β -酰胺酯基侧链对抗癌活性是必须的，环氧丙烷结构也是抗癌活性所必需的。紫杉醇的药理作用机制为微管是真核细胞的一种组成部分，它是由两条类似的多肽(a和β)亚单位构成的微管二聚体形成的。在正常情况下，微管蛋白二聚体之间存在着动态平衡。那么紫杉醇就能够使二聚体之间失去这种动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合，并能够防止解聚而锁定微管。这些作用导致了癌细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤体丝，也就抑制了癌细胞分裂和飞快的增殖，从而发挥独特的抗肿瘤作用。体外研究实验表明，紫杉醇浓度依赖性的、可逆性地结合在微管上，尤其是结合到N端微管蛋白β亚基上，这一作用降低了聚合体所需的微管蛋白浓度，使动态平衡向着微管装配的方向移动，增加微管聚合的速率和存量。紫杉醇诱导形成的微管较短，并且比不用紫杉醇时正常形成的微管屈曲性约大10倍多。紫杉醇是以I : I的比例结合到微管上的，表明药物在微管网的正常动态再生，就能防止有丝分裂纺锤体的形成，导致癌细胞染色体的断裂，也就抑制了癌细胞的复制与转移。因此，加入紫杉醇对抗多种肿瘤的作用具有极其重要的治疗意义。2、虎眼万年青皂甙本品是本发明通过酶解、乙醇浸提、超滤分离的一种粗提物，含量为5%，内含丰富的皂甙、多糖、黄酮类和生物碱类等化合物。本发明人在生理活性筛选实验中发现，虎眼万年青皂甙体外实验表明其抗癌活性比现在临床使用的紫杉醇、阿霉素、喜树碱等抗癌药物要强100-1200倍，而且对正常细胞没有细胞毒性。近期研究表明，虎眼万年青皂甙具有极为强烈的抗癌活性，能够靶向性的锁定癌细胞微管蛋白聚合而不解聚，能够有效的破坏端粒酶的有丝分裂，能够在短时间内致癌细胞萎缩、自杀、凋亡。生物黄酮类物质能够调节人体各组织器官的生物节律，抑制氧自由基对细胞的氧化，调节内分泌，促进微循环，能够增强心、脑、肝、肺、肾的功能，能够抑制变异细胞转癌的有效性。多糖类能够刺激和激活各免疫细胞的活力，促进TB淋巴细胞、巨噬细胞、细胞毒细胞、自然杀伤性细胞和树突状细胞的因子生成，能够促进特异性免疫、细胞免疫、体液免疫的抗体生成能力。虎眼万年青皂甙粗品中还含有诸多微量元素，其中有机锗的含量是人参的2倍，锌、硒是黄芪的3倍。其中有机锗和硒可直接破坏肿瘤细胞的核糖核酸的合成，对抑制肿瘤生长具有显著的效果。3、乌骨藤生物碱本品是利用水提法，超滤分离获取的一种生物碱类粗品，含量为5 %，其中有白叶瓜馥木碱，白叶瓜馥木碱N-氧化物，鹅掌秋碱、芒籽宁、芒籽宁N-氧化物、氧化克列班宁、库夫明、离生木辦树胺、巴婆碱、克列班宁、N-甲基芒籽宁阳离子、羟基木番 荔枝碱以及留体皂甙、黄酮类、多糖类、树脂、色素、脂类和矿物质等成分。实验表明，乌骨藤生物碱含量在99%的精品与含量在5%的粗制品实验对比，其精品对抗肿瘤细胞毒性并不十分理想，但5%的粗提物却具有较好的抗肌瘤活性，这可能是粗品中多物质成分通过提高免疫力功能而实现的作用。乌骨藤的毒副作用较小，很少有刺激胃肠道的现象，也不损害正常骨髓造血功能，其针对性很强，它还能保护细胞，增强正常白细胞量，所以加入5%的乌骨藤生物碱配合其它药物抗癌较为理想。4、藤黄本品为双子叶植物药，藤黄科植物藤黄的胶质状树脂加工而成的药用藤黄，味酸、涩、有毒。内含藤黄素、藤黄酸、异藤黄宁、新藤黄宁等。藤黄生品还是炮制品均对金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用。藤黄酸对各种肿瘤的体外实验表明，显示出了较好的抗癌活性，并在有效剂量范围内毒副作用较小，而且对各种肿瘤细胞的抑制作用有好的选择性和靶向性，能够有选择性的杀伤癌细胞，对正常细胞、造血系统和免疫功能没有影响，这是目前肿瘤化疗药物所不具备的。药代动力学显示，藤黄酸为广谱型抗肿瘤药，对各种肿瘤有显著的疗效，尤其对消化系统的肿瘤疗效最佳。因此，添加藤黄与其它药物的协同作用较为关出。5、龙血竭龙血竭为龙血树藤茎叶中的树脂提练而成的，味甘咸，有腥气，类似于桅子气味，褐红色或褐黑色。龙血竭主治散瘀血、生新血之要药，主破积血金疮、止痛生肌、祛五脏邪热气、带下、湿热伤血、凉血、除热、止一切疼痛、气血搅动性刺痛。添加龙血竭对内脏邪热湿毒和各种癌症有较好的活血化瘀、止痛等效果。6、白花蛇舌草本品为茜草科一年生草本植物白花蛇舌草的全草。味微苦、甘、性寒。入胃、大肠、小肠、胃经。具有清热解毒、利湿消痛的作用。主要治疗肠痈及疮疔肿毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤；用于治疗胃癌、食道癌、直肠癌、结肠癌、乳腺癌等；用于热淋、小便不利、还有扩张冠状血管、降低胆固醇、降低血压、对冠心病、心肌梗的作用，能够使网状细胞、白细胞的吞噬能力增强，达到抗菌消炎的目地。7、山慈菇本品为百合科多年生草本植物杜鹃兰、独蒜兰或云南独蒜兰的干燥段的鳞茎。味辛、性寒、有小毒。入肝、脾经。本品具有清热解毒、消痈散的功效。主要用于痈疽、疔肿恶疮。用于乳腺癌、鼻咽癌、肺癌和皮肤癌等。本品含有秋水碱，具有与长春碱相似的抗肿瘤作用，能够有效的抑制癌细胞核的有丝分裂。8、水红花子水红花子属地道东北地区的药用植物，别名水红子，瘳实，属一年生草本植物的籽粒。具有散血消症，消积止痛的功效，用于症瘕痞块、瘿瘤肿痛、食积不消、胃脘胀痛等，对各种肿瘤有明显的抑制作用。9、藤梨根本品属猕猴桃树的根，味酸、涩，性凉，功效为清热解毒、祛风除湿、利尿止血的作用。内含丰富的黄酮类，猕猴桃碱、有机酸、糖类、色素、抗坏血栓、矿物质等成分。藤梨根能够很好的改善患者的身体素质，能够有效的提高自身抗肿瘤的能力，对治疗多种肿瘤的效果尤为突出。藤梨根除了有清热解毒和抗肿瘤作用外，还能改善患者的多种症状，如目黄、身黄、口渴、心中烦闷、体乏无力、脘腹胀满、食少纳呆、厌恶油腻、恶心呕吐、小便赤黄、大便秘结等症状。10、绞股蓝本品为葫芦科、绞股蓝属，多年生草质藤本植物的全草，性寒，味甘、微 苦，入脾、肺、肾经。内含黄酮类、皂甙类、多糖类和微量元素类，其功效主要是促进人体脂肪物质代谢、营养细胞、调节内分泌和解毒消炎的作用。现代医学研究表明，绞股蓝还具有如下多方面的功能(I)降脂、降压、降糖；(2)抗动脉硬化、抑制血栓形成、治疗心血管疾病；(3)安神养性、延缓衰老、改善脑力活动、提高大脑机能；(4)活化人体正常细胞、抑制肥胖、健脾胃、解疲劳、有镇静催眠、抗紧张、治疗偏头痛；(5)防癌抗癌，能够抑制癌细胞生长，增强血液中淋巴细胞的活性，增强免疫力；(6)能够消除激素类药物的毒副作用；(7)消炎、抑制胃溃疡和肿瘤；(8)对便秘效果尤佳。11、氮酮本品属医用型水溶性白色液体,清澈透明,有一定的黏性,纯度为98%，比重为O. 904-0. 914.氮酮具有较好的皮肤渗透作用。利用在外贴上，可显著提高药物的疗效，减少剂量和副作用。经多次实验表明，向5-氟尿嘧啶中加入I %的氮酮，其药物的渗透能力可提高80倍，5 %的氮酮可使安定的利用率提高46倍，2 %的氮酮可使祛风湿的外贴膏药渗透作用较比不添加氮酮增加30倍。因此，添加氮酮对抗肿瘤外贴的治疗效果会提高几十倍以上。12、医用凡士林油本品具有热溶性好，冷凝快，不刺激皮肤，无毒等特点，加入医用凡士林油，能够起到不粘皮肤，与药膏混溶后能与皮肤产生隔离态形式，起到润滑的作用。13、松香粉本品是松树分泌出类似树脂状的黏性体经加工而成的一种松香粉，无毒，有很浓的松树香体味，加入松香粉与凡士林油和药液混溶后，能够起到快速冷凝、膏体表面平滑、不粘带皮肤毛等优点。14、钕铁硼磁片本品设定为圆型状，直径10mm，壁厚1mm。钕铁硼磁片具有较强的恒定磁场作用，能够将药物成份通过氮酮的皮肤渗透瞬间射入皮肤，快速进入病灶，在强磁射线的作用下，能够将大分子药物颗粒击碎，使人体更易吸收利用，同时能够促进微循环，改善内分泌和止痛的效果。15、水刺布贴与塑料环本发明是采用山东嘉祥永益卫生材料厂生产的水刺布贴和塑料环，这种水刺布贴具有透气性好、水溶性胶粘贴时间长、不过敏、无残留、出汗不易脱落、不与药物产生反应、安全卫生等优点。塑料环是固定在水刺布贴的中央处，以防止膏体在常温下不向外润流的作用，设计要求为水刺布贴lOXllcm，塑料环圆形外径6. 5cm,内径4. 5cm,壁厚 2mm。16、紫杉抗癌贴的制作方法(I)取紫杉醇粗品粉Sg，虎眼万年青皂甙粗品粉6g，乌骨藤生物碱粗品粉6g，藤黄粉6g，龙血竭粉4g，混合后作为A剂，待用；(2)取白花蛇舌草15g,山慈燕15g,绞股蓝15g,水红花子15g,藤梨根15g,混合后超微粉碎300目，加入磁化水2000ml,浸泡2小时。用磁化水浸泡的目地是由于磁化后的水分子较小，能够快速渗透药物颗粒中，使其快速膨胀，促使药物颗粒中的成分快速析出。 然后用旺火煎煮5分钟，在改为慢火煎煮8分钟，用500目滤网过滤，取汁，在向滤渣内加入1500ml磁化水继续煎煮，依次煎煮3遍后，弃渣，滤液合并，进行间接加热85°C水浴挥发水分，浓缩至IOOml时,在向内加入磁化水50ml,氮酮6ml,搅勻后,放入50HZ的超声波振荡器内超声振荡10分钟，作为B剂，待用；(3)将A剂放入B剂溶液中，在加入医用凡士林油50g，松香粉20g，间接加热65°C进行超声振荡20分钟，其目的是通过超声振荡将药物分子粉碎成量子微粒肽层次，也就更有利于皮肤渗透、吸收和利用。(4)取IOX Ilcm的水刺布贴，将塑料环放置贴的中央处，环的中心点在放一钕铁硼磁片I个，将振荡后的膏体取出，向塑料环的中心点注入3g膏体，滩平、冷凝，用塑膜纸盖严，即成为紫杉抗癌贴。本发明根据中医学内病外治原理，采用多种名贵中草药提取物与现代量子医学技术相结合，采用水刺布贴为载药平台和恒定磁场的强磁作用，具有载药量大、穿透力强、起效快、匀速缓释、透气性好，使用方便、舒适等。17、临床实验(I)刘某，49岁，患者右乳房有鸡蛋大肿物几个月，医院病理检查诊为乳腺癌，患者在不同意手术的情况下，并作45天放化疗，4个月后左乳房又出现核桃大的肿物，并伴随双侧腋下及颈部广泛转移，在医院无法继续治疗的情况下，求助试贴，每个乳房患处贴两片，两个脚心各贴I片，2天换贴I次，贴治的当天疼痛大有减轻，10天后癌块逐步缩小，痛感全部消失，食量见增。连贴30天，局部癌肿全部消除，精神状况见好。连贴2个月，以恢复到病前水平，后改为中药口服调理I个月，至今16个月未见复发。(2)病例验证用本贴治疗乳腺癌49例，痊愈34例，有效11例，显效2例，无效2例，总有效率为95.9%。(3)有3例乳腺癌患者手术后经放化疗治疗已康复，4-6个月先后复发，用本贴连贴2个月先后康复，至今6个月未见复发。(4)用本贴贴肚脐和两个脚心(即双涌泉穴处)治疗直肠癌78例，其中I期有效率为 100%，II 期为 98.3%，III 期为 96.3%，IV 期为 81.9%。
(5)用本贴贴肚脐和两个脚心处治疗结肠癌19例，治愈11例，有效8例，总有效率为 100%。(6)用本贴贴在肚脐和两个脚心处治疗大肠癌23例，治愈20例，有效3例，总有效率为100%。(7)用本贴贴肚脐和两个脚心处,治疗胃癌10例，治愈7例,有效3例,有效率为100%。(8)用本贴贴喉咙外表患处，治疗喉癌6例，痊愈4例，有效2例，有效率为100%。(9)用本贴贴喉咙的下边部位，治疗食管癌9例,痊愈6例,有效3例,有效率为100%。(10)用本贴贴皮表患处，治疗皮肤癌3例，痊愈3例，至今8个月未见复发。
本发明紫杉抗癌贴的药物因子是通过量子形式释放能量，在氮酮和磁场的作用下，能在瞬间吸收和进入病灶，吸收快，更充分，靶向性强，同时还能够佼正受损的免疫细胞电子频率的紊乱，促使其功能化，还能够改善人体代谢、内分泌和微循环，能够镇痛并减轻因放化疗引起的毒副作用反应。
具体实施例方式I、取紫杉醇粗品粉Sg，虎眼万年青皂甙6g，乌骨藤生物碱6g，藤黄6g，龙血竭4g，混合后作为A剂，待用；2、取白花蛇舌草15g，山慈菇15g，绞股蓝15g，水红花子15g，藤梨根15g，混合超微粉碎300目，加入磁化水2000ml浸泡2小时，用旺火煎煮5分钟，在改为慢火煎煮8分钟，用500目滤网过滤，取汁，在向滤渣内加入1500ml磁化水继续煎煮，依次煎煮3遍后，弃渣，滤液合并，在进行间接加85°C水浴挥发水分，浓缩至100ml，在向内加入50ml磁化水，氮酮6ml，搅匀后，放入50HZ的超生波振荡器内起声振荡10分钟，作为B剂，待用；3、将A剂放入B剂溶液中，在加入医用凡士林油50g，松香粉20g，间接加热65°C进行超声振荡20分钟。4、取IOX Ilcm的水刺布贴，将塑料环放置贴的中央处，环的中心点在放一钕铁硼磁片I个，将振荡后的膏体取出，向塑料环的中心点注入3g膏体，滩平，冷凝，用塑膜纸盖严即可。
权利要求
1.将A剂放入B剂溶液中，再加入医用凡士林油50g，松香粉20g，间接加热65°C进行 超声振荡20分钟。
全文摘要
本发明提出了紫杉抗癌贴，它是由紫杉醇、血竭、白花蛇舌草、藤梨根等10余味名贵中药提取物，通过超声破碎细胞质，再与氮酮、磁芯片的协同作用，制成的外用抗癌贴剂。本贴剂具有载药量大，量子微粒肽的药物因子通过磁芯片的强磁场作用，激活药物因子磁记忆，迅速穿透皮肤并进入病灶，靶向性穿透癌细胞，锁定DNA蛋白链聚合而不解聚，致使癌细胞萎缩、自杀、凋亡。本贴剂起效迅速，无毒副作用，匀速缓释，透气性好，方便、舒适。针对胃肠道癌、肺癌、乳腺癌、皮肤癌、鼻咽癌、喉癌、淋巴结癌、皮肤浅表瘤、胰腺癌等癌患，具有极其显著的治疗效果。本发明工艺简单易操作，药物活性强，镇痛抗癌作用突出。
文档编号A61K9/70GK102824543SQ20121035201
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月21日 优先权日2012年9月21日
发明者林树芳 申请人:林树芳