一种萜类化合物的用途的制作方法

文档序号:828065阅读:315来源:国知局
专利名称:一种萜类化合物的用途的制作方法
一种萜类化合物的用途

发明内容
本发明涉及一种萜类化合物的用途。具体涉及益母草中紫罗烷类化合物的用途及其提取纯化方法。
背景技术
益母草始载于《神农本草经》,原名茺蔚,被列为上品。在《本草纲目》中被称之为“血家之圣药”,主治“胎漏难产,胎衣不下,血晕,血风,血痛,崩中漏下,尿血”,为妇科经产要药。益母草中主要含有生物碱、二萜、黄酮、环烯醚萜苷、苯丙醇苷、挥发油、肽类和脂肪酸类等成分,目前活性研究较多的主要是生物碱和二萜类:(I)生物碱:主要包括水苏碱、益母草碱、益母草啶和益母草宁等。现代研究表明益母草总生物碱对脑缺血再灌注损伤有治疗作用,其中,益母草碱不仅可通过抗氧化作用保护缺血损伤的心肌细胞,还具有神经保护活性。(2)二職:近年来对其活性成分研究增多,其中Leoheteronin A和Leopersin G明显抑制乙酰胆碱酯酶活性,在治疗阿尔茨海默病方面有很好的前景;prehispanolone为一种血小板拮抗因子,可抑制血小板聚集;leojaponin对谷氨酸盐损伤的大脑皮层细胞有保护作用;Khan得到的半日花烷型二萜具有抗炎作用等。随着人们对益母草认识的加深和现代科学技术的进步,益母草药效部位和活性成分的研究迅速开展,但是针对益母草倍半萜的研究还很少。而且抗凝血成分可能与益母草的传统功效“活血”相关,但有关抗凝血成分的研究仍然十分缺乏。由此可见,从益母草中获得抗凝血成分具有很好的前景和研究价值。

发明内容
本发明的目的在于提供一种萜类化合物的新用途;本发明还提供了该类萜类化合物的制备方法。本发明提供了如下所示的萜类化合物在制备抗凝血药物中的用途,其结构式如下:
权利要求
1.如下所示的萜类化合物在制备抗凝血药物中的用途,其结构式如下:
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物是抗血小板聚集药物。
3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述药物是抗血栓的药物。
4.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述化合物结构式如下: 式II。
5.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述化合物为2-羟基-2,6,10,10-四甲基-1-氧杂螺[4.5]葵-6-烯-8-酮。
6.根据权利要求1、4或5所述的用途,其特征在于:所述化合物为(2S,5S)-2-羟基-2,6,10,10-四甲基-1-氧杂螺[4.5]葵-6-烯-8-酮。
7.权利要求6所述(2S,5S)-2-羟基-2,6,10, 10-四甲基-1-氧杂螺[4.5]葵-6-烯-8-酮的提取纯化方法,其特征在于:它包括如下操作步骤: (1)称取益母草药材,粉碎,加95%v/v乙醇提取,提取液减压回收溶剂后,得到乙醇浸膏; (2)将乙醇浸膏用水分散,用乙酸乙酯萃取,合并乙酸乙酯部分,减压回收溶剂,得乙酸乙酯浸膏; (3)采用硅胶柱色谱对乙酸乙酯浸膏进行分离,石油醚:丙酮=(100:1) (0:1)梯度洗脱,取石油醚-丙酮=10:1洗脱部分上反相聚苯乙烯型树脂柱,30-100%v/v甲醇水溶液梯度洗脱,收集50%甲醇洗脱部分,再上凝胶柱色谱,石油醚-氯仿-甲醇=5:5:1洗脱,薄层追踪,收集含有目标化合物的洗脱液,回收溶剂,剩余物再先后经制备薄层色谱、反相液相制备色谱分离,纯化即得。
8.根据权利要求7所述的提取纯化方法,其特征在于:制备薄层色谱的展开剂为分离石油醚-丙酮=8:1,反相液相制备色谱的流动相为75%v/v甲醇水溶液。
全文摘要
本发明提供了如下所示的萜类化合物在制备抗凝血药物中的用途,其结构式如下其中,R1为H、C1-5的直链烷基、糖基或其中,R2选自C1-4的直链烷基。本发明从益母草中首次分离得到的紫罗烷类倍半萜化合物,在体外可以明显抑制血小板聚集,且对凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶原时间(APTT)和凝血酶时间(TT)有延长趋势,具有一定的抗凝血活性,为抗血栓天然药物的开发提供了新的选择。式Ⅰ
文档编号A61P7/02GK103211809SQ20131014819
公开日2013年7月24日 申请日期2013年4月25日 优先权日2013年4月25日
发明者彭成, 熊亮, 谢晓芳, 周勤梅, 郭力, 刘昭华 申请人:成都中医药大学, 成都第一药业有限公司
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