专利名称：Myriberine A在制备治疗肾功能不全药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在制备治疗肾功能不全药物中的应用。
背景技术：
慢性肾脏疾病(包括各慢性肾炎、糖尿病肾病及高血压性肾损害等)是一种最为常见的慢性的难治性疾病。不论何种病因，肾组织病变均会从早期病变逐渐进展为肾小球硬化和/或肾间纤维化的晚期病变。如果得不到有效治疗，终将导致慢性肾功能不全和不可逆的终末期肾衰竭(B卩尿毒症)。
目前临床上用于治疗肾功能不全的药物主要是Benazepril和Losartan,但主要依赖进口，这类药物价格昂贵，毒副作用较大。如造成部分病人高血钾、不可克服的咳嗽、降血压作用不够强等。本发明涉及的化合物Myriberine A是一个2013年发表(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A，a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton from Myrioneuron faber1.0rganic Letters3 (15)，590 - 593.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制丙型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang,et al., 2012.Myriberine A，a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton from Myrioneuron faber1.0rganic Letters3 (15)，590 - 593.)，对于本发明涉及的Myriberine A在制备治疗肾功能不全药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于治疗肾功能不全活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肾功能不全的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明通过药理实验表明，用顺钼致小鼠急性肾损伤后3天，模型组血清肌酐、尿素氮显著升高。Myriberine Al.25mg/kg剂量组能降低血肌酐、尿素水平，其作用强度与阳性药Benazepri110mg/kg剂量组相当。造模组后5天,模型组血清肌酐、尿素氮仍保持较高水平。Myriberine Al.25mg/kg剂量组可降低血肌酐，明显强于阳性药Benazepri 110mg/kg剂量组。Myr iber ine A0.625mg/kg剂量组降低血尿素氮水平，与阳性药物Benazepri 15mg/kg剂量组的作用相当。造模型后7天，模型组及给药组血肌酐水平恢复正常(Benaz印rillOmg/kg剂量组血肌酐水平低于正常水平)。但模型组血尿素氮水平仍显著高于阴性对照组，MyriberineA0.625mg/kg、l.25m/kg剂量组可降低血尿素氮水平,强于阳性药。实验结果表明，Myriberine A对顺钼造成的小鼠肾损伤有一定的保护作用，作用与阳性对照药Benazepril相当。所述化合物Myriberine A结构如式(I )所示:
权利要求
1.Myriberine A在制备治疗肾功能不全药物中的应用,所述化合物Myriberine A结构如式(I)所示:
全文摘要
本发明公开了Myriberine A在预防和/或治疗肾功能不全药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明涉及的Myriberine A在制备预防、治疗肾功能不全药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肾功能不全抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肾功能不全的防治显然具有显著的进步。
文档编号A61P13/12GK103251606SQ20131021807
公开日2013年8月21日 申请日期2013年6月3日 优先权日2013年6月3日
发明者不公告发明人 申请人:南京正亮医药科技有限公司