口腔用组合物的制作方法

口腔用组合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种口腔用组合物，其可以充分地去除存在于牙面上的蛋白质污垢，并且也可以有效地防止蛋白质污垢对牙面的附着，也可以在口腔内良好地感觉到其清除效果。该口腔用组合物含有以下的成分(A)及(B)：(A)N-酰基氨基酸或其盐，其含量为0.005质量％以上且0.3质量％以下；及(B)焦磷酸或其盐，其含量为0.005质量％以上且0.5质量％以下，成分(A)与成分(B)的质量比((B)/(A))为0.05以上且40以下，并且成分(A)与成分(B)的含量的合计为0.01质量％以上且0.6质量％以下。
【专利说明】口腔用组合物

【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种口腔用组合物。

【背景技术】
[0002] -直以来，在口腔用组合物中，从提高配合成分的分散性或者谋求使用感或清洁 效果的提升的方面出发，使用各种表面活性剂作为发泡剂。例如，在专利文献1中公开有配 合有N-长链酰基谷氨酸盐作为该表面活性剂的洁齿组合物，尝试通过在专利文献2所记载 的口腔用组合物中配合氨基酸类表面活性剂来进一步获得污迹形成阻碍效果。另外，作为 对皮肤或粘膜的刺激少的氨基酸类表面活性剂也为人所知的酰基氨基酸盐可能产生苦味， 因此，例如在专利文献3中公开有如下的口腔用组合物，该口腔用组合物通过使酰基氨基 酸盐为0.5质量％以下的少量而保持良好的味道，并且通过在其中并用葡萄糖脂肪酸酯而 谋求发泡性的增强。
[0003] 另一方面，也已知可以通过配合焦磷酸盐等来防止污垢对牙面的附着，例如在专 利文献4中，公开有含有烷基硫酸盐、焦磷酸盐等水溶性聚磷酸盐1重量％以上、以及正磷 酸盐的口腔用组合物，记载了该组合物会提高对污迹、牙菌斑、烟草的烟油子等牙面的污垢 的化学清除效果。另外，在专利文献5中公开了为了发挥优异的牙齿的污垢去除效果而配 合阴离子表面活性剂和水溶性焦磷酸盐〇. 3?1. 5质量％、及特定的羟丙基纤维素的洁齿 组合物。
[0004] 现有技术文献
[0005] 专利文献
[0006] 专利文献1 :日本特开平2-256608号公报
[0007] 专利文献2 :日本特开平10-17444号公报
[0008] 专利文献3 :日本特开平3-200714号公报 [0009] 专利文献4 :日本特开平9-12438号公报
[0010] 专利文献5 :日本特开2007-161657号公报


【发明内容】

[0011] 发明所要解决的技术问题
[0012] 上述包括污迹、牙菌斑、烟草的烟油子的附着于牙面上的各种污垢是在形成于牙 面上的蛋白质污垢上进一步形成细菌的协同凝集（Coagglutination)或其它无机污垢的 层而成。因此，若将介于牙面与污迹或牙菌斑等污垢之间的蛋白质污垢有效地去除，则可以 彻底去除这些污迹或牙菌斑等污垢，可以提高清洁效果。进一步，若可以预防蛋白质污垢对 牙面的附着，则也可以大大期待牙垢形成抑制效果。另外，关于牙石形成过程的详情，虽然 并不明确，但认为其原因在于，在构成存在于牙面上的牙菌斑的细菌或粘着性葡聚糖等有 机基质上附着由唾液或渗出液供给的钙和磷，通过使其结晶化而产生牙菌斑的钙化现象。 而且，该无机成分是如羟基磷灰石的钙化物。
[0013] 因此，只要可以预防蛋白质污垢对牙面的附着，另外可以抑制沉积于牙菌斑中的 磷酸钙成分转变为羟基磷灰石结晶并成长的情况，则也可以大大期待牙垢形成抑制效果。 进一步，只要可以赋予能够有效地抑制钙离子自牙齿表面的溶出的耐酸性，则也可以有效 地防止频齿。
[0014] 通常，在确认使用口腔用组合物的牙齿的清洁效果时，除委托于医生或口腔治疗 师等专家的判断以外，大多依据使用者自身用舌头等接触牙面时是否能够感觉到光滑的触 感，因此，优选使用者可以容易地感觉到这样的清除效果的口腔用组合物。另外，通过使用 口腔用组合物，也期待增大对龋齿的抵抗力或产生良好的味道。
[0015] 然而，即便如专利文献1?3那样使用氨基酸类表面活性剂，也无法获得牙齿的蛋 白质污垢的去除性能，根据所并用的成分及其配合量，也有难以产生良好的味道的担忧。另 夕卜，即便如专利文献4?5那样配合焦磷酸盐等聚磷酸盐，也未达到均充分发挥蛋白质污垢 的去除效果与附着防止效果，而且有伴随其配合量增大而口腔内的清洁后的牙齿的触感下 降的担忧，因此，也有无法充分地感觉到清除效果的可能性。除这些以外，在上述文献中，关 于提高耐酸性或赋予良好的低温稳定性的方面，都没有进行任何研究。
[0016] 因此，本发明涉及一种口腔用组合物，其可以充分地去除存在于牙面上的蛋白质 污垢，并且也可以有效地防止蛋白质污垢对牙面的附着，也可以在口腔内良好地感觉到其 清除效果，而且具有优异的耐酸性或良好的低温稳定性，也可以提高味道或使用感。
[0017] 解决技术问题的手段
[0018] 因此，本
【发明者】们进行了各种研究，其结果发现，通过以特定量含有N-酰基氨基 酸或其盐及焦磷酸或其盐，并且将这些设为特定量比且设为特定的合计量，可以获得如下 的口腔用组合物，该口腔用组合物可以提高蛋白质污垢的去除效果与附着防止效果，也可 以在口腔内感觉到良好的清除效果，并且也具有优异的耐酸性或良好的低温稳定性。
[0019] 另外，发现：若为本发明的口腔用组合物，则也可以抑制沉积于牙菌斑中的磷酸钙 成分转变为羟基磷灰石结晶并进一步成长的情况，因此可以期待更优异的牙垢形成抑制效 果。
[0020] 进一步，发现：若为本发明的口腔用组合物，则也具有优异的耐酸性，因此可以有 效地抑制钙离子自牙齿表面的溶出，并且也可以在低温环境下保持良好的稳定性，也抑制 苦味或咸味等令人不快的味道而呈现良好的味道。
[0021] SP，本发明涉及一种口腔用组合物，其含有以下的成分（A)及（B):
[0022] (A) N-酰基氨基酸或其盐，其含量为0. 005质量％以上且0. 3质量％以下；及
[0023] (B)焦磷酸或其盐,其含量为0· 005质量％以上且0· 5质量％以下，
[0024] 成分㈧与成分⑶的质量比（(BV(A))为0· 05以上且40以下，并且成分（A) 与成分（B)的含量的合计为0. 01质量％以上且0. 6质量％以下。
[0025] 发明的效果
[0026] 本发明的口腔用组合物兼具优异的牙面的蛋白质污垢的去除效果及蛋白质污垢 对牙面的附着抑制效果，并且在使用口腔用组合物后，可以感觉到牙面溜滑的光滑触感，可 以充分地期待牙垢形成抑制效果，并且也可以提高清除实效感，进一步也具有优异的耐酸 性或良好的低温稳定性，也可以兼具良好的味道。

【专利附图】

【附图说明】
[0027] 图1是表示蛋白质污垢的去除效果的评价结果的图表。纵轴表示蛋白质污垢的去 除率（％ )。
[0028] 图2是表示蛋白质污垢的附着抑制率的评价结果的图表。纵轴表示蛋白质污垢的 附着抑制率（％ )。
[0029] 图3是以概略图表示牙垢量的测定部位。

【具体实施方式】
[0030] 以下，对本发明进行详细地说明。
[0031] 本发明的口腔用组合物含有0. 005质量％以上且0. 3质量％以下的N-酰基氨基 酸或其盐（A)。通过以特定量含有该成分（A)，通过与后述的特定量的焦磷酸或其盐（B)并 用，可以有效地去除蛋白质污垢并且有效地抑制其附着。另外，在使用本发明的口腔用组合 物后的口腔内，可以提高在牙面为无污垢的光滑状态时触感到的无嘎吱嘎吱的刮擦感的光 滑的触感，可以充分提高所谓的清除实效感。进一步，由于也可以抑制成分（A)特有的苦味 的表现，因此也可以兼顾优异的清洁性能与良好的味道的实现。此处，无嘎吱嘎吱的刮擦感 的光滑的触感，是指在用舌头接触牙面时，可以几乎未感觉到摩擦地滑动舌头的牙齿的表 面光滑的触感。
[0032] 从兼具优异的蛋白质污垢的去除效果与附着抑制效果的观点、产生良好的清除实 效感的观点、以及产生优异的耐酸性或良好的低温稳定性的观点出发，N-酰基氨基酸的酰 基源自具有饱和或不饱和的直链或支链的脂肪酸或这些的混合脂肪酸，优选源自直链脂肪 酸或直链脂肪酸的混合脂肪酸，进一步优选碳原子数为6?22的酰基，更加优选碳原子数 为10?20的酰基，更加优选碳原子数为10?18的酰基，进一步更优选碳原子数为12? 18的酰基。作为这样的酰基，从口腔用组合物的起泡性、操作容易性的观点出发，优选为选 自辛酰基、月桂酰基、肉豆蘧酰基、棕榈酰基、硬脂酰基及椰油酰基中的一种或两种以上，进 一步优选为选自月桂酰基、肉豆蘧酰基及椰油酰基中的一种或两种以上，更加优选为选自 月桂酰基及肉豆蘧酰基中的一种以上。
[0033] 作为N-酰基氨基酸的氨基酸部分，优选为选自谷氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、丙氨 酸、苏氨酸、甲基丙氨酸、肌氨酸、赖氨酸及精氨酸中的一种或两种以上。从通过与成分（B) 的并用而提高蛋白质污垢的去除效果与防止污垢附着的效果的观点、及产生优异的耐酸性 或良好的低温稳定性的观点出发，N-酰基氨基酸的氨基酸部分优选为酸性氨基酸，进一步 优选为选自谷氨酸及天冬氨酸中的一种或两种，更加优选为谷氨酸。另外，这些氨基酸部分 可以为D体、L体或D体与L体的混合物中的任一种，优选为L体。
[0034] 作为N-酰基氨基酸或其盐（A)，从产生蛋白质污垢的去除效果与附着抑制效果、 及优异的耐酸性或良好的低温稳定性的观点，和提高蛋白质污垢的去除效果与附着抑制 效果、及优异的耐酸性或良好的低温稳定性的观点出发，优选为选自N-月桂酰基谷氨酸、 N-肉豆蘧酰基谷氨酸、N-椰油酰基谷氨酸、N-月桂酰基天冬氨酸以及这些的盐中的一种或 两种以上，进一步优选为选自N-月桂酰基谷氨酸、N-肉豆蘧酰基谷氨酸、N-椰油酰基谷氨 酸及这些的盐中的一种或两种以上，更加优选为选自N-月桂酰基谷氨酸、N-肉豆蘧酰基谷 氨酸及这些的盐中的一种或两种以上。
[0035] 作为N-酰基氨基酸盐的盐，可以列举：钠、钾等碱金属盐；钙、镁等碱土金属盐； 铝、锌等其它无机盐；铵盐；单乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺等有机胺盐；精氨酸、赖氨酸、组 氨酸、鸟氨酸等碱性氨基酸盐等。这些可以单独使用一种，也可以组合两种以上使用。其 中，作为N-酰基氨基酸盐的盐，从香味或获取容易性的观点出发，优选为碱金属盐，进一步 优选为钠盐。
[0036] 关于N-酰基氨基酸或其盐（A)的含量，从与后述成分（B)的焦磷酸或其盐相互作 用而飞速提高蛋白质污垢的去除效果与附着抑制效果的观点、产生清除实效感的观点、味 道的观点、及产生优异的耐酸性或良好的低温稳定性的观点出发，在本发明的口腔用组合 物中为0. 005质量％以上，优选为0. 007质量％以上，进一步优选为0. 01质量％以上。关 于N-酰基氨基酸或其盐（A)的含量，从通过与后述成分（B)的并用而提高蛋白质污垢的去 除效果与附着抑制效果，且抑制苦味与涩味，获得清除实效感的观点出发，在本发明的口腔 用组合物中为0. 3质量％以下，优选为0. 2质量％以下，进一步优选为0. 1质量％以下。另 夕卜，N-酰基氨基酸或其盐（A)的含量在本发明的口腔用组合物中为0.005?0.3质量％， 优选为0. 007?0. 2质量％，进一步优选为0. 01?0. 1质量％。
[0037] 本发明的口腔用组合物含有0. 005质量％以上且0. 5质量％以下的焦磷酸或其盐 (B)。通过以特定量含有该成分（B)，可以与上述成分（A)相互作用而飞速提高蛋白质污垢 的去除效果与附着抑制效果，并且也可以充分提高使用组合物后的口腔内的清除实效感， 除此以外，也可以产生优异的耐酸性或良好的低温稳定性。作为焦磷酸盐的盐，从对水的溶 解性的观点出发，优选为钠盐、钾盐，这些焦磷酸或其盐（B)可以单独使用一种，也可以组 合两种以上使用。其中，作为焦磷酸或其盐（B)，从蛋白质污垢的去除效果与附着抑制效果 的观点、及产生优异的耐酸性或良好的低温稳定性的观点出发，优选为焦磷酸钠。
[0038] 关于焦磷酸或其盐（B)的含量，从与上述成分（A) -并协同提高蛋白质污垢的去 除效果与附着抑制效果的观点、产生清除实效感的观点、以及产生优异的耐酸性或良好的 低温稳定性的观点出发，在本发明的口腔用组合物中为〇. 005质量％以上，优选为0. 007 质量％以上，进一步优选为0.01质量％以上。关于焦磷酸或其盐（B)的含量，从抑制摩擦 感并抑制清除实效感的下降，防止香味受损的观点出发，在本发明的口腔用组合物中为〇. 5 质量％以下，优选为0. 4质量％以下，进一步优选为0. 15质量％以下。另外，焦磷酸或其 盐（B)的含量在本发明的口腔用组合物中为0. 005?0. 5质量％，优选为0. 007?0. 5质 量％，进一步优选为0.01?0.5质量％，更加优选为0.01?0.4质量％，进一步更优选为 0· 01 ?0· 15 质量％。
[0039] 关于上述N-酰基氨基酸或其盐（A)的含量与焦磷酸或其盐（B)的含量的合计，从 协同地提高蛋白质污垢的去除效果与附着抑制效果，并且产生良好的清除实效感观点，以 及产生优异的耐酸性或良好的低温稳定性的观点出发，为0. 01质量％以上，优选为0. 02质 量％以上。并且，成分（A)与成分（B)的含量的合计，从提高对牙齿的蛋白质污垢的去除效 果与附着抑制效果的观点、以及获得清除实效感的观点与味道的观点出发，为〇. 6质量％ 以下，优选为〇. 45质量％以下，进一步优选为0. 3质量％以下，更加优选为0. 2质量％以 下。另外，成分（A)与成分（B)的含量的合计为0.01?0.6质量％，优选为0.01?0.45 质量％，进一步优选为0. 02?0. 45质量％，更加优选为0. 02?0. 3质量％，进一步更优选 为0· 02?0· 2质量％。
[0040] 关于上述N-酰基氨基酸或其盐（A)与焦磷酸或其盐（B)的质量比（(B) ΛΑ))，从 保持良好的香味，并且协同地提高蛋白质污垢的去除效果与附着抑制效果的观点、产生清 除实效感的观点、以及产生优异的耐酸性或良好的低温稳定性的观点出发，为〇. 05以上， 优选为0. 1以上，且为40以下，优选为15以下，进一步优选为12以下。另外，质量比（(B)/ (A))为0. 05?40,优选为0. 1?40,进一步优选为0. 1?15,更加优选为0. 1?12。
[0041] 关于本发明的口腔用组合物，从通过上述成分（A)抑制起泡性下降并且确保良好 的使用感的观点、兼顾蛋白质污垢的附着抑制效果与蛋白质污垢的去除效果的观点出发， 另外，在如后所述本发明的口腔用组合物为洁齿组合物的情况下，优选进一步含有烷基硫 酸盐（C) 0. 5质量％以上且2质量％以下。作为该烷基硫酸盐，具体而言，例如可以列举选自 月桂基硫酸纳、肉?蓮基硫酸纳、掠桐基硫酸纳、硬脂基硫酸纳、2 -乙基己基硫酸纳以及正 辛基硫酸钠 （Sodium capryl sulfate)中的一种或两种以上。其中，作为烧基硫酸盐（C)， 从确保蛋白质污垢的附着抑制效果并且获得蛋白质污垢的去除效果的观点出发，优选为月 桂基硫酸钠。
[0042] 关于烷基硫酸盐（C)的含量，从确保良好的起泡性、蛋白质污垢的附着抑制效果、 以及良好的使用感的观点出发，在本发明的口腔用组合物中优选为0.5质量％以上，进一 步优选为〇. 8质量％以上,更加优选为1质量％以上,优选为2质量％以下,进一步优选为 1.7质量％以下，更加优选为1.5质量％以下。另外，烷基硫酸盐（C)的含量在本发明的口 腔用组合物中优选为0.5?2质量％，进一步优选为0.8?1.7质量％，更加优选为1? 1. 5质量％。
[0043] 关于上述N-酰基氨基酸或其盐（A)与烷基硫酸盐（C)的质量比（(C) ΛΑ))，从保 持良好的起泡性并且充分发挥蛋白质污垢的附着抑制效果的观点出发，优选为5以上，进 一步优选为10以上，优选为200以下，进一步优选为150以下。另外，质量比（(CV(A))优 选为5?200,进一步优选为10?150。
[0044] 关于本发明的口腔用组合物，从提高清凉效果并增大清除实效感的观点、及改善 成分（A)特有的苦味以外的涩味等的观点出发，优选进一步含有糖醇（D)，所述糖醇（D)在 20°C下相对于IOOg水溶液溶解5?40g。另外，上述水溶液是指在水中溶解有糖醇（D)的 水溶液。作为该糖醇（D)，从口腔内的清凉感及良好的香味的观点出发，优选为选自赤藓糖 醇、甘露糖醇、a -D-吡喃葡萄糖基-1，6-山梨糖醇、a -D-吡喃葡萄糖基-1，6-甘露糖醇、 作为a -D-吡喃葡萄糖基-1，6-山梨糖醇与a -D-吡喃葡萄糖基-1，6-甘露糖醇的混合物 的还原异麦芽酮糖中的一种或两种以上，从适度的溶解性与味道的观点出发，更优选为赤 藓糖醇、还原异麦芽酮糖，从良好的清凉感的观点出发，优选为赤藓糖醇。
[0045] 关于成分（D)的含量，从获得舒畅的清凉效果的观点、以及持续良好的味道的观 点出发，在本发明的口腔用组合物中优选为20质量％以上，进一步优选为25质量％以上， 更加优选为30质量％以上,优选为60质量％以下,进一步优选为55质量％以下,更加优选 为50质量％以下。另外，成分（D)的含量在本发明的口腔用组合物中优选为20?60质 量％，进一步优选为25?55质量％，更加优选为30?50质量％。
[0046] 关于本发明的口腔用组合物，从味道与使用感的观点出发，优选进一步含有成分 (D)以外的在20°C下相对于IOOg水溶液溶解多于40g的其它糖醇。作为其它糖醇，优选选 自山梨糖醇、木糖醇，优选为也发挥湿润剂的功能的山梨糖醇。关于成分（D)以外的糖醇的 含量，从使用感的观点出发，在本发明的口腔用组合物中优选为10质量％以上，进一步优 选为15质量％以上，优选为30质量％以下。另外，在本发明的口腔用组合物为液体口腔用 组合物的情况下，关于成分（D)以外的糖醇的含量，从味道或使用感的观点、以及防止向容 器的口部等析出的观点出发，在本发明的口腔用组合物中优选为10质量％以下，进一步优 选为8质量％以下,优选为1质量％以上,进一步优选为2质量％以上。
[0047] 作为本发明的口腔用组合物的形态，只要为可以应用于口中的形态，就无特别限 制，可以作为洁齿剂或粉状洁齿剂等洁齿组合物、漱口剂或液状洁齿剂等液体口腔用组合 物来使用。其中，从良好的蛋白质污垢的去除效果与附着抑制效果的观点及良好的清除实 效感的观点出发，优选为选自漱口剂、液状洁齿剂中的液体口腔用组合物，从通过与利用牙 刷的物理清洁并用来提高蛋白质污垢的去除效果或附着抑制效果的观点出发，优选为洁齿 剂。
[0048] 除上述成分以外，本发明的口腔用组合物含有水。由此，可以使成分（A)及成分 (B)溶解或分散并且在口腔内使之良好地扩散，可以有效地发挥蛋白质污垢的去除效果及 附着抑制效果。
[0049] 例如，在本发明的口腔用组合物为洁齿组合物的情况下，该水的含量在本发明的 洁齿组合物100质量％中，优选为10质量％以上，进一步优选为12质量％以上,优选为60 质量％以下，进一步优选为50质量％以下。另外，在本发明的口腔用组合物为洁齿组合物 的情况下，水的含量在本发明的洁齿组合物100质量％中，优选为10?60质量％，进一步 优选为12?50质量％。
[0050] 例如，在本发明的口腔用组合物为液体口腔用组合物的情况下，该水的含量在本 发明的液体口腔用组合物100质量％中，优选为50质量％以上，进一步优选为70质量％以 上，更加优选为80质量％以上。本发明的液体口腔用组合物100质量％中的水的含量为其 它成分的剩余部分，优选为99. 99质量％以下，进一步优选为99. 98质量％以下，更加优选 小于99. 98质量％。另外，在本发明的口腔用组合物为液体口腔用组合物且进一步含有非 离子表面活性剂（F)的情况下，该水的含量在本发明的液体口腔用组合物100质量％中，优 选为50质量％以上，进一步优选为70质量％以上，更加优选为80质量％以上，更优选为 86质量％以上,优选为99质量％以下,进一步优选为95质量％以下,更加优选小于92质 量％。而且，在本发明的口腔用组合物为液体口腔用组合物的情况下，水的含量在本发明的 液体口腔用组合物100质量％中，优选为50?99. 99质量％，进一步优选为70?99. 98质 量％，更加优选为80?90质量％，进一步更优选为86?95质量％，更优选为86?92质 量％。
[0051] 在本发明的口腔用组合物为洁齿组合物的情况下，该水分量也可以根据所配合的 水分量及所配合的成分中的水分量并通过计算而算出，例如可以利用卡尔费休水分计进行 测定。作为卡尔费休水分计，例如可以使用微量水分测定装置（平沼产业株式会社）。在该 装置中，可以选取洁齿组合物5g，使之悬浊于无水甲醇25g中，分取该悬浊液0. 02g，测定水 分量。
[0052] 在本发明的口腔用组合物为洁齿组合物的情况下，优选进一步含有粘结剂（E)。作 为粘结剂（E)，可以使用选自海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、卡拉胶、黄原胶、聚丙烯酸钠、羟乙 基纤维素、羟丙基纤维素、果胶、黄蓍胶、阿拉伯胶、瓜尔胶、刺梧桐胶（Karaya gum)、刺槐豆 胶、结冷胶、罗望子胶、车前籽胶、聚乙烯醇、软骨素硫酸钠以及甲氧基乙烯马来酸酐共聚物 等中的一种或两种以上。其中，粘结剂（E)优选为选自醚化度为0.7?2. O的羧甲基纤维 素钠、卡拉胶、黄原胶中的一种或两种以上，进一步优选为两种以上。
[0053] 粘结剂（E)的含量在本发明的口腔用组合物中优选为0.3质量％以上，进一步优 选为〇. 4质量％以上，优选为2质量％以下，进一步优选为1. 5质量％以下。另外，粘结剂 (E) 的含量在本发明的口腔用组合物中优选为0. 3?2质量％，进一步优选为0. 4?1. 5质 量％。另外，在本发明的口腔用组合物为洁齿组合物的情况下，优选与粘结剂（E) -并含有 1质量％以上且12质量％以下的增粘性二氧化硅（通过依据JIS K5101-13-2的方法所测 得的吸油量为200?400mL/100g)。
[0054] 在本发明的口腔用组合物为洁齿组合物的情况下，可以在不妨碍本发明的效果的 范围内进一步含有研磨剂。作为研磨剂，例如可以列举磷酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙、氢氧化 铝、硅酸铝、硅酸锆、研磨性二氧化硅（通过依据JIS K5101-13-2的方法所测得的吸油量 为 50 ?150mL/100g)等。研磨剂通常可以使用 RDA 值（Radioactive Dentine Abrasion values (放射性牙本质磨损值），通过ISOl 1609研磨性的试验方法的附带书A所测得的值） 为20?250的物质。关于本发明的口腔用组合物，除了较高的蛋白质污垢的去除效果与附 着抑制效果以外，还产生优异的清除实效感，因此，即便降低研磨剂的含量，也可以发挥优 异的效果。研磨剂的含量在本发明的口腔用组合物中优选为1质量％以上，优选为20质 量％以下，进一步优选为10质量％以下。
[0055] 本发明的口腔用组合物优选进一步含有非离子表面活性剂（F)。通过含有该成分 (F) ，可以提高耐酸性而有效地抑制钙离子自牙齿表面的溶出，并且可以赋予良好的低温稳 定性。另外，也可以有效地抑制沉淀于牙菌斑中的磷酸钙成分附着于羟基磷灰石。作为成 分（F)，可以以列举：聚甘油脂肪酸酯，蔗糖脂肪酸酯，平均加成摩尔数小于60、优选平均加 成摩尔数为40以下的聚氧乙烯氢化蓖麻油。这些可以单独使用一种，也可以组合两种以上 使用。其中，从有效地提高耐酸性，抑制磷酸钙的附着的观点、以及有效地赋予低温稳定性 的观点出发，优选为选自聚甘油脂肪酸酯及蔗糖脂肪酸酯中的一种或两种以上。
[0056] 作为成分（F)的聚甘油脂肪酸酯，优选源自碳原子数为12?20的脂肪酸，进一步 优选源自碳原子数为12?18的脂肪酸。另外，作为成分（F)的聚甘油脂肪酸酯，优选甘油 的平均缩合度为2?20,进一步优选甘油的平均缩合度为5?12。
[0057] 作为成分（F)的蔗糖脂肪酸酯，优选源自碳原子数为6?20的脂肪酸，进一步优 选源自碳原子数为10?18的脂肪酸、更加优选碳原子数为12?14的脂肪酸。
[0058] 关于成分（F)的含量，从提高耐酸性，抑制磷酸钙的附着的观点、以及赋予低温 稳定性的观点出发，在本发明的口腔用组合物中，优选为0.01质量％以上，进一步优选为 0. 05质量％以上,更加优选为0. 1质量％以上,更进一步优选为0. 15质量％以上。关于成 分（F)的含量，从味道和使用感的观点出发，在本发明的口腔用组合物中，优选为2质量％ 以下，进一步优选为1质量％以下，更加优选为0.8质量％以下。另外，成分（F)的含量在 本发明的口腔用组合物中，优选为0.01?2质量％，进一步优选为0.05?1质量％，更加 优选为0. 1?0. 8质量％，更进一步优选为0. 15?0. 8质量％。
[0059] 关于本发明的口腔用组合物，除了成分（A)特有的苦味或成分（B)特有的咸味以 夕卜，从进一步改善例如由于成分（A)?（C)并存而产生的强烈的苦味和涩味的观点出发，优 选含有三氯蔗糖（G)。该成分（G)的含量在本发明的口腔用组合物中，优选为0.001质量％ 以上，进一步优选为0. 005质量％以上，更加优选为0. 008质量％以上。关于三氯蔗糖（G) 的含量，从防止口腔用组合物的清凉感下降的观点出发，在本发明的口腔用组合物中，优选 为0. 1质量％以下，进一步优选为0. 03质量％以下，更加优选为0. 02质量％以下。另外， 三氯蔗糖别名也称作4, Γ，6' -三氯半乳蔗糖，为将蔗糖的羟基中的三个选择性地取代为 氯原子的结构，可以获得由San-Ei Gen F.F.I., Inc.等出售的三氯鹿糖。
[0060] 关于上述N-酰基氨基酸或其盐（A)和焦磷酸或其盐（B)与三氯蔗糖（G)的质量 比（(A) +⑶）AG)，从进一步确保优异的清洁性能与良好的味道的实现的兼顾的观点出发， 优选为0.5以上，进一步优选为1以上，更加优选为1.5以上。关于质量比（(A) + (B)V(G)， 从进一步确保清除实效感与良好的味道的实现的兼顾的观点出发，优选为30以下，进一步 优选为25以下，更加优选为12以下。另外，质量比（(A) + (B)V(G)优选为0.5?30,进一 步优选为1?25,更加优选为1. 5?12。
[0061] 本发明的口腔用组合物，从进一步确保良好的味道的观点出发，优选含有甘油 (H)。该成分（H)的含量在本发明的口腔用组合物中，优选为1质量％以上，进一步优选为 2质量％以上,优选为10质量％以下,进一步优选为8质量％以下。
[0062] 本发明的口腔用组合物，从也与成分（G)相互作用谋求改善味道的观点出发，优 选含有香料组合物。作为该香料组合物，可以以列举：菔烯、香叶烯、柠檬萜、松油烯、伞花 烃等倍半萜类烃；柠檬醛、香茅醛、紫苏醛等倍半萜类醛；橙子、柠檬、莱姆油（Lime oil)等 柑橘类油；茴香脑等苯醚；百里香酚、丁香油酚等芳香族醇；佛手等含有天然精油的香料组 合物。这些可以单独使用一种，也可以组合两种以上使用。其中，从产生良好的甜味并缓和 苦味的表现的观点出发，优选为含有选自茴香脑、百里香酚、丁香油酚中的香料的香料组合 物，进一步优选为至少含有茴香脑的香料组合物。茴香脑优选在香料组合物中含有0. 3质 量％以上且20质量％以下。
[0063] 本发明的口腔用组合物可以进一步在不妨碍本发明的效果的范围内含有：氟化 锡、氟化钠、氟化铵等氟离子供给化合物，单氟磷酸钠等氟化物；除此以外，乳酸铝、磷酸钙、 羟基磷灰石、精氨酸-碳酸钙等象牙质感觉过敏用成分；聚乙二醇、丙二醇等甘油、山梨糖 醇以外的湿润剂；三氯蔗糖以外的甜味剂；香料；PH调节剂；阳离子性杀菌剂等杀菌剂；抗 炎症剂；防腐剂；植物提取物；其它有效成分等。
[0064] 关于上述实施方式，本发明进一步公开以下的口腔用组合物。
[0065] [1] 一种口腔用组合物，其中，含有以下的成分㈧及⑶：
[0066] (A) N-酰基氨基酸或其盐，其含量为0. 005质量％以上且0. 3质量％以下；及
[0067] (B)焦磷酸或其盐,其含量为0· 005质量％以上且0· 5质量％以下，
[0068] 成分㈧与成分⑶的质量比（(BV(A))为0.05以上且40以下，并且成分（A) 与成分（B)的含量的合计为0. 01质量％以上且0. 6质量％以下。
[0069] [2]如上述[1]的口腔用组合物，其中，成分㈧与成分⑶的质量比（(BV(A)) 为0. 05以上，优选为0. 1以上，且为40以下，优选为15以下，进一步优选为12以下。
[0070] [3]如上述[1]或[2]的口腔用组合物，其中，成分㈧与成分⑶的含量的合计 为0. 01质量％以上，优选为0. 02质量％以上，为0. 6质量％以下，优选为0. 45质量％以下， 进一步优选为〇. 3质量％以下。
[0071] [4]如上述[1]至[3]中任一项的口腔用组合物，其中，成分（A)的含量为0. 005 质量％以上，优选为0. 007质量％以上，进一步优选为0. 01质量％以上，且为0. 3质量％以 下，优选为0.2质量％以下，进一步优选为0. 1质量％以下。
[0072] [5]如上述[1]至[4]中任一项的口腔用组合物，其中，成分（A)优选具有碳原子 数为6?22的酰基，进一步优选具有碳原子数为10?20的酰基，更加优选具有碳原子数 为10?18的酰基，更进一步优选具有碳原子数为12?18的酰基。
[0073] [6]如上述[1]至[5]中任一项的口腔用组合物，其中，成分（A)优选为N-酰基酸 性氨基酸或其盐。
[0074] [7]如上述[1]至[6]中任一项的口腔用组合物，其中，成分（A)优选为选自N-月 桂酰基谷氨酸、N-肉豆蘧酰基谷氨酸、N-椰油酰基谷氨酸、N-月桂酰基天冬氨酸及这些 的盐中的一种或两种以上，进一步优选为选自N-月桂酰基谷氨酸、N-肉豆蘧酰基谷氨酸、 N-椰油酰基谷氨酸及这些的盐中的一种或两种以上，更加优选为选自N-月桂酰基谷氨酸、 N-肉豆蘧酰基谷氨酸及这些的盐中的一种或两种以上。
[0075] [8]如上述[1]至[7]中任一项的口腔用组合物，其中，成分⑶的含量为0. 005 质量％以上，优选为0. 007质量％以上，进一步优选为0. 01质量％以上，且为0. 5质量％以 下，优选为0.4质量％以下，进一步优选为0. 15质量％以下。
[0076] [9]如上述[1]至[8]中任一项的口腔用组合物，其中，成分（B)优选为焦磷酸或 其碱金属盐，进一步优选为焦磷酸钠。
[0077] [10]如上述[1]至[9]中任一项的口腔用组合物，其中，进一步含有烷基硫酸盐 (C)。
[0078] [11]如上述[10]的口腔用组合物，其中，成分（C)优选为选自月桂基硫酸钠、肉豆 蓮基硫酸纳、掠桐基硫酸纳、硬脂基硫酸纳、2_乙基己基硫酸纳以及正半基硫酸纳中的一种 或两种以上，进一步优选为月桂基硫酸钠。
[0079] [12]如上述[10]或[11]的口腔用组合物，其中，成分（C)的含量优选为0.5质 量％以上,进一步优选为0. 8质量％以上,更加优选为1质量％以上,优选为2质量％以下， 进一步优选为1.7质量％以下，更加优选为1.5质量％以下。
[0080] [13]如上述[10]至[12]中任一项的口腔用组合物，其中，成分（A)与成分（C) 的质量比（(CV(A))优选为5以上，进一步优选为10以上，优选为200以下，进一步优选为 150以下。
[0081] [14]如上述[1]至[13]中任一项的口腔用组合物，其中，进一步含有糖醇（D)，所 述糖醇在20°C下相对于IOOg水溶液溶解有5?40g。
[0082] [15]如上述[14]的口腔用组合物，其中，成分⑶优选为选自赤藓糖醇、甘露 糖醇、a-D-吡喃葡萄糖基-1，6-山梨糖醇、a-D-吡喃葡萄糖基-1，6-甘露糖醇、作为 a -D-吡喃葡萄糖基-1，6-山梨糖醇与a -D-吡喃葡萄糖基-1，6-甘露糖醇的混合物的还 原异麦芽酮糖中的一种或两种以上，进一步优选为赤藓糖醇。
[0083] [16]如上述[14]或[15]的口腔用组合物，其中，成分（D)的含量优选为20质量％ 以上，进一步优选为25质量％以上,更加优选为30质量％以上,优选为60质量％以下,进 一步优选为55质量％以下，更加优选为50质量％以下。
[0084] [17]如上述[1]至[16]中任一项的口腔用组合物，其中，进一步含有成分⑶以 外的其它糖醇。
[0085] [18]如上述[1]至[17]中任一项的口腔用组合物，其中，在为洁齿组合物的情 况下的水的含量优选为10质量％以上，进一步优选为12质量％以上,优选为60质量％以 下，进一步优选为50质量％以下，在为液体口腔用组合物的情况下的水的含量优选为50质 量％以上，进一步优选为70质量％以上，更加优选为80质量％以上，优选为99. 99质量％ 以下，进一步优选为99. 98质量％以下，更加优选小于99. 98质量％。
[0086] [19]如上述[1]至[18]中任一项的口腔用组合物，其中，进一步含有研磨剂1质 量％以上且20质量％、进一步优选为1质量％以上且10质量％以下。
[0087] [20]如上述[1]至[19]中任一项的口腔用组合物，其中，进一步含有粘结剂（E)。
[0088] [21]如上述[20]的口腔用组合物，其中，成分（E)的含量优选为0. 3质量％以上， 进一步优选为0. 4质量％以上,优选为2质量％以下,进一步优选为1. 5质量％以下。
[0089] [22]如上述[1]至[21]中任一项的口腔用组合物，其中，进一步含有（F)非离子 表面活性剂。
[0090] [23]如上述[22]的口腔用组合物，其中，成分（F)优选为选自聚甘油脂肪酸酯及 蔗糖脂肪酸酯中的一种或两种以上。
[0091] [24]如上述[22]或[23]的口腔用组合物，其中，成分（F)的聚甘油脂肪酸酯优选 源自碳原子数为12?20的脂肪酸，进一步优选源自碳原子数为12?18的脂肪酸。
[0092] [25]如上述[22]至[24]中任一项的口腔用组合物，其中，成分（F)的聚甘油脂肪 酸酯优选甘油的平均缩合度为2?20,进一步优选甘油的平均缩合度为5?12。
[0093] [26]如上述[22]的口腔用组合物，其中，成分（F)的蔗糖脂肪酸酯优选源自碳原 子数为6?20的脂肪酸，进一步优选源自碳原子数为10?18的脂肪酸、更加优选为碳原 子数为12?14的脂肪酸。
[0094] [27]如上述[22]至[26]中任一项的口腔用组合物，其中，成分（F)的含量优选 为0. 01质量％以上，进一步优选为0. 05质量％以上，更加优选为0. 1质量％以上，更进一 步优选为〇. 15质量％以上，优选为2质量％以下，进一步优选为1质量％以下，更加优选为 0. 8质量％以下。
[0095] [28]如上述[1]至[27]中任一项的口腔用组合物，其中，进一步含有三氯蔗糖 (G)。
[0096] [29]如上述[28]的口腔用组合物，其中，成分（G)的含量优选为0. 001质量％以 上，进一步优选为〇. 005质量％以上，更加优选为0. 008质量％以上，优选为0. 1质量％以 下，进一步优选为〇. 03质量％以下，更加优选为0. 02质量％以下。
[0097] [30]如上述[28]或[29]的口腔用组合物，其中，成分㈧及成分⑶与成分（G) 的质量比（(AK(B)V(G)优选为0.5以上，进一步优选为1以上，更加优选为1.5以上，优 选为30以下，进一步优选为25以下，更加优选为12以下。
[0098] [31]如上述[1]至[30]中任一项的口腔用组合物，其中，进一步含有甘油⑶。
[0099] [32]如上述[31]的口腔用组合物，其中，成分⑶的含量优选为1质量％以上，进 一步优选为2质量％以上,优选为10质量％以下,进一步优选为8质量％以下。
[0100] [33]如上述[1]?[32]的口腔用组合物，其中，是洁齿组合物。
[0101] [34]如上述[1]?[32]的口腔用组合物，其中，是液体口腔用组合物。
[0102] [35]如上述[1]?[34]的口腔用组合物，其中，应用于口腔内。
[0103] [36]上述[1]?[34]的口腔用组合物用于清洁牙齿的用途。
[0104] [37]上述[1]?[34]的口腔用组合物用于将牙面的蛋白质污垢去除，或用于抑制 蛋白质污垢对于牙面的附着的用途。
[0105] [38]上述[1]?[34]的口腔用组合物用于提升牙齿的耐酸性的用途。
[0106] [39]用于牙面的蛋白质污垢的去除或蛋白质污垢对于牙面的附着抑制的上述
[1]?[34]的口腔用组合物。
[0107] [40]用于提高牙齿的耐酸性的上述[1]?[34]的口腔用组合物。
[0108] [41]上述[1]?[34]的口腔用组合物在用于制造牙齿的清洁剂中的用途。
[0109] [42]上述[1]?[34]的口腔用组合物在用于制造牙面的蛋白质污垢去除剂或蛋 白质污垢对于牙面的附着抑制剂中的用途。
[0110] [43]上述[1]?[34]的口腔用组合物在用于制造牙齿的耐酸性提高剂中的用途。
[0111] [44] -种牙齿的清洁方法，其中，将上述[1]?[34]的口腔用组合物施用于牙齿 上。
[0112] [45] -种牙面的蛋白质污垢去除方法或蛋白质污垢对牙面的附着抑制方法，其 中，将上述[1]?[34]的口腔用组合物施用于牙齿上。
[0113] [46] -种牙齿的耐酸性提高方法，其中，将上述[1]?[34]的口腔用组合物施用 于牙齿上。
[0114] 实施例
[0115] 以下，基于实施例对本发明进行具体地说明。另外，只要在表中未特别表示，各成 分的含量表示质量％。
[0116] [实施例1?9、比较例1?4]
[0117] 依照表1?2所示的配方制备将pH调节为7的液体口腔用组合物，依照下述方法 对蛋白质污垢的去除效果、蛋白质污垢的附着抑制效果及清洁性进行评价。
[0118] 另外，表1?2所示的各液体口腔用组合物是以总量成为100质量％的方式进行 制备。
[0119] 《蛋白质污垢的去除效果的评价试验》
[0120] 制造将羟基磷灰石（HAp)粉（HAP-200,太平化学产业株式会社）50mg与精制水 5ml混合而成的悬浊液。接着，在悬浊液中添加白蛋白（源自牛血清，和光纯药株式会社， pH值为5.2)15mg，一边使之振动一边放置90分钟。另外，振动使用振荡机（⑶TE MIXER CM-1000 (EYERA东京理化器械株式会社））进行。
[0121] 其后，将HAp与悬浊液一起放入离心分离机（3000rmp、5分钟）中之后，抽吸去除 上清液，反复清洗（添加精制水5mL再次离心分离后抽吸去除上清液）两次。将清洗后的 HAp与精制水5mL混合，制造悬池液，自悬池液中各取出75 μ L，在再次放入离心分离机中之 后抽吸去除上清液，准备用于各液体口腔用组合物的评价的HAp。在这些清洗后的HAp中 添加各液体口腔用组合物ImL并搅拌2分钟。接着，在放入离心分离机中之后抽吸去除上 清液，以与上述相同的方式利用精制水300mL进行清洗。在清洗后的HAp中添加 IN盐酸 100 μ L、磷酸缓冲液（0. lmol，pH值为8. 4) ImL并进行搅拌，自所获得的溶液中取出400 μ L， 添加荧光色素溶液（荧光胺，〇. 3mg/mL,丙酮溶液）150 μ L并混合。自混合有该荧光色素液 的混合溶液中进一步取出200 μ L并在暗处静置30分钟。另外，包括静置在内，试验全部在 室温（20°C )下进行。
[0122] 其次，通过测定荧光而求出残留于HAp上的蛋白质的量（蛋白质残留量）。荧光 的测定是使用微板突光光度计Gemini EM(Molecular Devices Corporation)在激发光波 长360nm下进行荧光波长480nm的测定。基于各浓度的白蛋白的磷酸缓冲液（磷酸缓冲液 0. ImoUpH值为8. 4)的荧光的测定结果来制作校准曲线，根据荧光的测定结果换算成蛋白 质残存量。
[0123] 在上述评价试验中，除了使液体口腔用组合物为精制水以外，以相同的方式求出 蛋白质残留量，将该值作为100,根据对各液体口腔用组合物求出的蛋白质残留量来算出蛋 白质去除率（％)。将结果示于表1?2中，并且将实施例1及比较例1?2的结果示于图 1中。
[0124] 《蛋白质污垢的附着抑制效果的评价试验》
[0125] 将羟基磷灰石（HAp)粉（HAP-200,太平化学产业株式会社）50mg与精制水5ml混 合来制造悬浊液。其次，取出该HAp悬浊液各75 μ L，放入离心分离机（3000rpm、5分钟）中 之后，抽吸去除上清液，准备各液体口腔用组合物的评价用HAp。在这些清洗后的HAp中添 加液体口腔用组合物ImL并搅拌2分钟后，以与上述相同的方式进行两次通过精制水300mL 的清洗。其次，添加白蛋白水溶液（源自牛血清，和光纯药株式会社，pH值为5.2, 3mg/ mL)75yL，以与上述相同的方式一边进行振动一边放置90分钟。其次，放入离心分离机 (3000rmp、5分钟）之后抽吸去除上清液，以与上述相同的方式进行两次通过精制水300mL 的清洗。在清洗后的HAp中添加 IN盐酸100 μ L、磷酸缓冲液（0. lmol、pH8. 4) ImL并搅拌 后，取出400 μ L，混合荧光色素溶液（荧光胺，0.3mg/mL，丙酮溶液）150 μ L。自混合有该荧 光色素溶液的溶液中进一步取出200 μ L并在暗处静置30分钟。静置后,通过与上述相同 的荧光测定来求出附着于HAp上的蛋白质的量（蛋白质附着量）。
[0126] 在上述蛋白质污垢附着抑制效果的评价试验中，除了使液体口腔用组合物为精制 水以外，以相同的方式求出蛋白质附着量，将其值设为100,根据对各液体口腔用组合物求 出的蛋白质残留量来算出蛋白质污垢抑制率（％)。将结果示于表1?2中，并且将实施例 1及比较例1?2的结果示于图2中。
[0127]

【权利要求】
1. 一种口腔用组合物，其中， 含有以下的成分（A)及（B)，成分（A)与成分（B)的质量比（BV(A)为0.05以上且40 以下，并且成分（A)与成分（B)的含量的合计为0.01质量％以上且0.6质量％以下， (A) N-酰基氨基酸或其盐，其含量为0. 005质量％以上且0. 3质量％以下；和 (B) 焦磷酸或其盐，其含量为0. 005质量％以上且0. 5质量％以下。
2. 如权利要求1所述的口腔用组合物，其中， 成分（A)具有碳原子数为6?22的酰基。
3. 如权利要求1或2所述的口腔用组合物，其中， 成分（A)为N-酰基酸性氨基酸或其盐。
4. 如权利要求1至3中任一项所述的口腔用组合物，其中， 进一步含有（C)烧基硫酸盐0. 5质量％以上且2质量％以下。
5. 如权利要求4所述的口腔用组合物，其中， 成分（A)与成分（C)的质量比（CV(A)为5以上且200以下。
6. 如权利要求1至5中任一项所述的口腔用组合物，其中， 成分（B)为焦磷酸或其碱金属盐。
7. 如权利要求1至6中任一项所述的口腔用组合物，其中， 进一步含有（F)非离子表面活性剂。
8. 如权利要求7所述的口腔用组合物，其中， 成分（F)为选自聚甘油脂肪酸酯及蔗糖脂肪酸酯中的一种或两种以上。
9. 如权利要求1至8中任一项所述的口腔用组合物，其中， 进一步含有（G)三氯蔗糖0. 001质量％以上且0. 1质量％以下。
10. 如权利要求9所述的口腔用组合物，其中， 成分（A)及成分⑶与成分（G)的质量比（(A) + (B)V(G)为1以上且30以下。
11. 如权利要求1至10中任一项所述的口腔用组合物，其中， 成分（A)与成分（B)的含量的合计为0.02质量％以上且0.45质量％以下。
12. 如权利要求1至11中任一项所述的口腔用组合物，其中， 成分（A)与成分⑶的质量比（BV(A)为0. 1以上且40以下。
13. 如权利要求1至12中任一项所述的口腔用组合物，其中， 进一步含有（D)糖醇，所述糖醇在20°C下相对于100g水溶液溶解5?40g。
14. 如权利要求1至13中任一项所述的口腔用组合物，其中， 进一步含有（H)甘油1质量％以上且10质量％以下。
15. 如权利要求1至14中任一项所述的口腔用组合物，其中， 所述口腔用组合物为洁齿组合物。
16. 如权利要求1至14中任一项所述的口腔用组合物，其中， 所述口腔用组合物为液体口腔用组合物。
【文档编号】A61K8/46GK104363886SQ201380030180
【公开日】2015年2月18日 申请日期:2013年6月7日 优先权日:2012年6月8日
【发明者】斋藤拓也, 矢纳义高, 永山美佳, 本田美里 申请人:花王株式会社