一种治疗类风湿性关节炎的岩须提取物的制备方法及其医药用途
【专利摘要】本发明公开了一种治疗类风湿性关节炎的岩须有效部位提取物的制备方法及治疗类风湿性关节炎的医药用途，包括以下步骤制备得到：(1)将岩须全草用低分子醇回流提取，得醇提取物；(2)将醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取；将正丁醇萃取液减压回收溶剂，即得。本发明岩须治疗类风湿性关节炎有效部位提取物具有较强的抗炎、镇痛作用，尤其对于治疗类风湿性关节炎效果突出，用药安全，无毒副反应。
【专利说明】一种治疗类风湿性关节炎的岩须提取物的制备方法及其医药用途
【技术领域】
[0001 ] 本发明涉及一种中药有效部位提取物，尤其涉及一种中药岩须的提取物及其制备方法，本发明还涉及该提取物在制备治疗类风湿性关节炎的药物中的用途，属于中药有效部位提取物领域。
【背景技术】
[0002]岩须(Cassiopeselaginoides Hook.f.et Thoms.)常绿矮小半灌木，高 5-25 厘米；枝条多而密，外倾上升或铺散成垫状，密生交互对生的叶。叶硬革质，披针形至披针状长圆形。花单朵腋生；花萼绿色或紫红色，裂片卵状披针形或披针形；花冠乳白色，宽钟状。蒴果球形，花柱宿存。花期4-5月，果期6-7月。产四川西部、云南西北部、西藏东南部。生于海拔2000-4500米的灌丛中或垫状灌丛草地。该种全草可入药。
[0003]【彝药】史补，草灵芝，岩灵芝。全草主头昏目眩，神衰体虚，口干烦渴，风湿疼痛，肠胃气滞，肝气不舒，饮食无昧《彝植药续》。史补:主治风湿疼痛，腹胀腹痛，头晕虚弱。头晕目眩，神衰体虚，口干烦渴，风湿疼痛，饮食无味。全株(草灵芝):辛、微苦，平。行气止痛，安神。用于肝胃气痛，食欲不振，肾虚。[0004]迄今为止，尚没有岩须治疗类风湿性关节炎提取物的报道，本发明提供一种岩须治疗类风湿性关节炎提取物，可以为临床治类风湿性关节炎提供新方法。
【发明内容】
[0005]本发明目的之一是提供一种治疗类风湿性关节炎的岩须提取物；
[0006]本发明目的之二是提供一种上述治疗类风湿性关节炎的岩须提取物的制备方法;
[0007]本发明目的之三是将提供所述治疗类风湿性关节炎的岩须提取物的医药用途，即用于治疗类风湿性关节炎；
[0008]本发明目的之四是提供一种治疗类风湿性关节炎岩须提取物可以直接制成软胶囊剂、片剂或其他剂型的医药用途。
[0009]本发明的上述目的是通过以下技术方案来实现的:
[0010]一种治疗类风湿性关节炎的岩须有效部位提取物，包括以下步骤制备得到:
[0011]将岩须粗粉用低分子醇回流提取，得醇提取物；将醇提取物用乙酸乙酯或正丁醇萃取，或者是依次用乙酸乙酯或正丁醇萃取；将萃取液减压回收溶剂，即得。
[0012]优选的，一种治疗类风湿性关节炎岩须有效部位提取物，包括以下步骤制备得到:
[0013](I)岩须粗粉用低分子醇回流提取；提取液滤过，滤液减压回收溶剂至稠膏；(2)稠膏用水稀释，分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取至萃取液澄清；(3)将正丁醇萃取液减压回收溶剂，即得。[0014]本发明中所述的低分子醇可以是甲醇、乙醇等低分子醇，优选为乙醇，更优选为浓度为95%的乙醇；
[0015]为了达到更好的提取效果，优选的，步骤(1)中将岩须粗粉用8-10倍岩须粗粉体积的95%乙醇回流提取3次，每次3小时，过滤，合并滤液；步骤(2)中优选采用30倍稠膏体积的水稀释稠膏，再分别依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取，每次萃取液用量为2-4倍体积比的稀释稠膏量，萃取次数需至萃取液澄清。经检测，其中，正丁醇提取组分出膏率为1.7-2.2% (优选为2.0% )。
[0016]本发明为一种治疗类风湿性关节炎的岩须有效部位提取物，其特征在于:不限于上述的提取或分离方法，其它各种新型分离填料、技术、制备方法的应用，以制备岩须治疗类风湿性关节炎有效部位提取物为目的的，均落入本发明。
[0017]类风湿性关节炎是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。本发明岩须有效部位提取物可以作为抗炎、镇痛剂治疗类风湿性关节炎疾病，这与传统治疗类风湿性关节炎药物的作用相一致。
[0018]本发明治疗类风湿性关节炎的岩须(Cassiope selaginoides Hook.f.etThoms.)有效部位提取物可以加入制备不同剂型时所需的各种辅料和药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂后，以常规的中药制剂方法制备成任何一种适宜的临床制剂，例如可以是片剂、软胶囊等；其中，所述的辅料可以是抗氧络合剂、填充剂、骨架材料等；所述的药学上可接受的载体是木糖醇、甘露醇、乳糖、果糖、葡聚糖、葡萄糖、聚乙烯吡咯烷酮、低分子右旋糖酐、氯化钠、葡萄糖酸钙或磷酸钙中的一种或几种。
【具体实施方式】
[0019]下面结合具体实施例、试验例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例、试验例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
[0020]实施例1
[0021]取市售8kg岩须干燥全草药材，加入8倍岩须药材体积比的95%乙醇，回流提取3次，每次3小时，过滤，合并滤液；减压回收乙醇至稠膏状；将稠膏用30倍稠膏体积的水稀释稠膏，再分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取，每次萃取液用量为2倍体积的稀释稠膏量，萃取次数需至萃取液澄清；减压回收溶剂得各组分；冷冻干燥得干膏，正丁醇提取组分出膏率为1.7%。
[0022]实施例2
[0023]取8kg岩须干燥全草，加入10倍岩须药材体积比的95%乙醇，回流提取3次，每次3小时，过滤，合并滤液；减压回收醇至稠膏状；将稠膏用30倍稠膏体积的水稀释稠膏，再分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取，每次萃取液用量为3倍体积的稀释稠膏量，萃取次数需至萃取液澄清；减压回收溶剂得各组分；冷冻干燥得干膏，正丁醇提取组分出膏率为 2.0%。
[0024]实施例3制成片剂[0025]取实施例2所制备的岩须有效部位提取物适量，加入稀释剂、崩解剂等辅料，混匀，制成颗粒，干燥，压制成片，包衣或喷薄膜衣即得。
[0026]实施例4制成软胶囊剂
[0027]取实施例2所制备的岩须有效部位提取物适量，加入适量增溶剂，稀释剂研磨均匀，加入少量矫味剂及防腐剂，制成稠厚度适宜的膏状物，选用适宜的囊材，采用塑制法压制成软胶囊剂，适度烘干，放凉后分装即得。
[0028]试验例岩须有效部位提取物抗炎、镇痛试验
[0029]1.实验材料
[0030]实施例2所制备的岩须有效部位提取物，二甲苯，沈阳市东兴试剂厂产品。BT25型电子天平，北京赛多利斯天平有限公司产品。RB-200型智能热板仪，成都泰盟科技有限公司产品。PV-200型足容积测定仪，成都泰盟科技有限公司产品。Wistar大鼠及昆明种小鼠，由沈阳医学院实验动物中心提供，实验动物生产许可证号:SCXK(辽)2003-0016。
[0031]2.供试药物
[0032]实施例2所制备的岩须正丁醇萃取物干膏，干燥至恒重，精密称重，分别加水溶解或制成水混悬液；三七片，湖南安邦制药有限公司，批号:z20080486 ;雷公藤片，北京同仁堂公司，批号:091243o
[0033]试验例I
[0034]对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响:取体重19~23g小鼠96只，雌雄各半，按体重随机分为6组，即①模型组正丁醇(高剂量)正丁醇(低剂量)；④乙酸乙酯(高剂量)；⑤乙酸乙酯(低剂量)雷公藤片阳性对照组，每组15只。分别按表1所示剂量灌胃给药给药体积为0.2ml/10g体重，模型组灌胃同体积的生理盐水，每天I次，共给药7天。末次给药30分钟后，分别取0.1ml 二甲苯涂于各鼠右耳前后两面致炎。I小时后，将小鼠颈椎脱白处死，沿耳廓基线剪下两耳，用直径8mm的打孔器分别在两耳同一部位打下圆耳片，迅速用电子天平称重，每鼠右耳片减去左耳片重量即为耳片炎症肿胀度。结果进行t检验，见表1。由表1看出，岩须正丁醇提取物的高、低剂量组对小鼠二甲苯所致耳廓肿胀具有明显的抑制作用，并表现出一定的量效关系。
[0035]表1岩须有效部位提取物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响(η = 15)
[0036]
【权利要求】
1.一种治疗类风湿性关节炎的岩须有效部位提取物，其特征在于由以下步骤制备得到:(1)岩须全草粗粉用高浓度的低分子醇回流提取；提取液滤过，滤液减压回收溶剂至稠膏；(2)稠膏用水稀释，分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取至萃取液澄清；(3)将正丁醇萃取液减压回收溶剂，即得岩须有效部位提取物。
2.按照权利要求1所述的一种治疗类风湿性关节炎的岩须有效部位提取物的制备方法，其特征在于:步骤(1)所述的高浓度低分子醇为95%的乙醇，将岩须粗粉用8-10倍药材质量的95%乙醇回流提取3次，每次3小时；步骤(2)中采用30倍稠膏体积的水稀释稠膏，再分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取；每次萃取液用量为2-4倍体积比的稀释稠膏量。
3.按照权利要求1所述的一种治疗类风湿性关节炎的岩须有效部位提取物，其特征在于所用岩须药材来源于杜醇花科(Ericaceae)岩须属(Cassiope D.Don)植物岩须(Cassiope selaginoides Hook.f.et Thoms.)的全草。
4.权利要求1所述的一种治疗类风湿性关节炎岩须有效部位提取物在制备治疗类风湿性关节炎的药物中的用途，其特征在于岩须有效部位提取物中加入药学上可接受的辅料制成口服制剂:软胶囊剂、片剂。`
【文档编号】A61P29/00GK103735604SQ201410052107
【公开日】2014年4月23日 申请日期:2014年2月14日 优先权日:2014年2月14日
【发明者】杨德强, 王长福, 李伟男 申请人:杨德强