二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的制作方法
【专利摘要】本发明是二氢乳清酸脱氢酶抑制剂，本发明涉及式I的化合物：其中R1，R2，X1，X2，Y，Ra，Rb，Q具有权利要求1所给出的定义。所述化合物用于如，治疗自身免疫紊乱，如多发性硬化症和治疗癌症紊乱。
【专利说明】二氢乳清酸脱氢酶抑制剂
[0001]本申请为原始申请(申请日:2010年3月26日；申请号:201080014741.5 ;发明名称:二氢乳清酸脱氢酶抑制剂)的分案申请。
[0002]本发明涉及二氢乳清酸脱氢酶抑制剂，以及其用作药物来治疗多发性硬化症及其他疾病，如炎性疾病，风湿性关节炎和癌症。特别地，本发明涉及式I的化合物:
[0003]
【权利要求】
1.依照式I的化合物:
2.如权利要求1所述依照式I的化合物，其中包括依据式II或III的化合物:
3.如权利要求1所述依照式I的化合物，其中Ra为下述基团之一:
4.如权利要求1所述依照式I的化合物，其中Q表示下述基团之一:
5.如权利要求1所述的化合物，其选自:
6.药用组合物，其包括至少一种权利要求1所述的化合物和/或其可药用的，互变异构体，盐，立体异构体，和任意赋形剂及/或助剂。
7.药用组合物，其包括至少一种权利要求1所述的化合物和/或其可药用的互变异构体,盐,立体异构体，和至少一种其他的活性组分。
8.一种集合(kit)，其包括以下单独的药包:(a)有效量剂量的根据权利要求1所述式(I)的化合物和/或其可药用的立体异构体，和 (b)有效量的其他药物活性组分。
9.如权利要求1所述的化合物和其可药用的互变异构体，盐和立体异构体的应用，用于制备治疗和/或预防二氢乳清酸脱氢酶相关紊乱的药物。
10.如权利要求9所述的应用，其中二氢乳清酸脱氢酶相关紊乱为自体免疫紊乱或与过度免疫反应相关的状况。
11.如权利要求10所述的化合物和其可药用的互变异构体，盐和立体异构体的应用，用于制备治疗和/或预防免疫调节异常的药物。
12.如权利要求11所述的应用，其中免疫调节异常为多发性硬化症或风湿性关节炎。
13.如权利要求1所述的化合物用于制备治疗和预防癌症，炎症性肠病或风湿性关节炎药物的应用。
14.一种制备权利要求1所述式(I)的化合物的方法，其中X1和X2为NRe或NRd和其中Rb或Re共同表示化学键，其特征在于: 化合物(A)
【文档编号】A61K31/454GK104030987SQ201410197910
【公开日】2014年9月10日 申请日期:2010年3月26日 优先权日:2009年4月2日
【发明者】西瓦·桑吉韦·拉奥·图恩纽冈拉, 霍萨哈利·萨拉曼亚, 萨蒂什·雷迪·库恩南, 塞克哈·雷迪·萨尼瓦伦·维杰伊, 查拉帕尼·宾吉, 拉弗埃·库桑尤, 马赛厄斯·施瓦茨, 迈克尔·阿利特 申请人:默克雪兰诺有限公司