一种胃漂浮型格列吡嗪控释片及其制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种胃漂浮型格列吡嗪控释片及其制备工艺，该控释片从内到外依次为空白片芯、隔离衣层、上药层、控释衣层，所述的空白片芯含助漂剂及其它可药用辅料，整个控释片的平均密度小于1g/ml。本发明具有较好的胃漂浮效果，延缓了胃排空时间，从而延长了制剂在胃肠道的滞留时间，使吸收时间增加，增大了吸收量，提高了生物利用度。
【专利说明】一种胃漂淳型格列吡嗪控释片及其制备工艺
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂【技术领域】，具体而言，涉及一种药物制剂，尤其涉及一种含有 格列吡嗪的胃漂浮型控释片及其制备工艺。
【背景技术】
[0002] 格列批嗪（Glipizide)为一种白色无味粉末，pKa值为5. 9,不溶于水和醇，溶于 0. lmol/L的氢氧化钠溶液，易溶于二甲基甲酰胺。分子式C21H27N5O 4S,分子量445. 55,化学 名为5-甲基-N-[2-[4-[[[(环已氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺， 结构式如下：
[0003]
【权利要求】
1. 一种胃漂浮型格列吡嗪控释片，其特征在于，该控释片从内到外依次为空白片芯、隔 离衣层、上药层、控释衣层，所述的空白片芯含助漂剂及其它可药用辅料，整个控释片的平 均密度小于lg/ml。
2. 根据权利要求1所述的胃漂浮型格列吡嗪控释片，其特征在于，所述的助漂剂选自 硬脂酸、十六醇、十八醇、蜂蜡和单硬脂酸甘油酯中的一种或几种，所述的其它可药用辅料 为微晶纤维素、二氧化硅和硬脂酸镁。
3. 根据权利要求1所述的胃漂浮型格列吡嗪控释片，其特征在于，所述的隔离衣层含 乙基纤维素及硬脂酸镁，隔离衣层相对于空白片芯的包衣增重为3% -5%。
4. 根据权利要求1所述的胃漂浮型格列吡嗪控释片，其特征在于，所述的上药层中除 格列吡嗪外还含有羟丙基纤维素、氢氧化钠和硬脂酸镁。
5. 根据权利要求1所述的胃漂浮型格列吡嗪控释片，其特征在于，所述的控释衣层 含乙基纤维素、羟丙基纤维素及硬脂酸镁，其中乙基纤维素与羟丙基纤维素的重量比为1 : 0. 1-0. 3。
6. 根据权利要求5所述的胃漂浮型格列吡嗪控释片，其特征在于，所述的控释衣层相 对于空白片芯的包衣增重为10% -15%。
7. -种胃漂浮型格列吡嗪控释片的制备工艺，其特征在于，该工艺包括如下步骤： (1) 取助漂剂，过筛，加入微晶纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁混合均匀，直接压片得空白 | I -H-* 片心； (2) 取乙基纤维素加入乙醇中搅拌使完全溶解，加入硬脂酸镁搅拌均匀，以此作为隔离 衣层包衣液对步骤（1)制备的空白片芯进行包衣，包衣增重为3% -5% ; (3) 配制0. 05-0. 25mol/L氢氧化钠溶液，加入轻丙基纤维素、格列批嗪，搅拌至完全溶 解，加入硬脂酸镁搅拌均匀，以此作为上药层包衣液对步骤（2)制备的包衣片进行包衣，增 重至载药量符合要求； (4) 按重量比为1 :0. 1-0. 3称取乙基纤维素和羟丙基纤维素，加入乙醇中搅拌使完全 溶解，加入硬脂酸镁搅拌均匀，以此作为控释衣层包衣液对步骤（3)制备的含药片进行包 衣，控释衣层相对于空白片芯的包衣增重为10% -15%。
8. 根据权利要求7所述的胃漂浮型格列吡嗪控释片的制备工艺，其特征在于，所述的 助漂剂选自硬脂酸、十六醇、十八醇、蜂蜡和单硬脂酸甘油酯中的一种或几种。
【文档编号】A61K9/22GK104434856SQ201410766552
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年12月11日 优先权日:2014年12月11日
【发明者】孙丽华 申请人:孙丽华