食盐气雾吸入剂及其制备方法和应用与流程

本发明涉及保健及个人护理品制剂领域，属于肺部吸入传递体系，具体涉及一种作为个人呼吸道护理作用的压力式定量食盐气雾吸入剂及其制备方法。

背景技术：

目前，由于现代化工业的迅速发展所带来对环境，包括对大气环境的破坏，正日益加重。在一些发展中国家，如中国，由于城市化进程的加速，能源消耗和大气污染的排放总量不断增加，空气质量面临严峻的挑战。尤其是大气中PM2.5污染对人体健康和社会经济的损害，已经造成严重后果。人体呼吸系统（包括呼吸道和肺）是抵御PM2.5侵蚀的首道防线。因此，研究如何在保护呼吸系统自身功能安全的情况下，尽可能地减少PM2.5颗粒对其的损害，以及如何能够利用刺激自身免疫系统和肺部的排异功能，最大限度地减少已进入呼吸道系统中的PM2.5对呼吸系统和人体的损害，将有重大社会意义。

现有市场上相应的产品，包括各类个人防护用品，如口罩，鼻罩或鼻塞及家庭应用的室内除尘（特指PM2.5）产品，基本都是专注于如何让大气中的PM2.5颗粒尽可能地不进入人体呼吸系统，很少有产品针对已进入人体呼吸系统的PM2.5颗粒及如何减少或减弱其对人体的危害。虽然目前国内市场有唯一一款超细微食盐干粉吸入剂，但由于产品本身的特点存在着一些诸如干粉颗粒由于易受潮而影响气溶胶的传递效率，进而影响产品质量和使用效果，而且由于该产品使用一次性干粉吸入器，因而造成生产成本较高且废弃干粉吸入器对环境有一定的破坏。所以，寻找一种使用方便，易携带并可多次使用的盐气溶胶发生器对目前具有较大的社会和商业价值。

食盐（化学分子是为NaCl）是一种化学性质及其稳定的化合物，已被人们作为调味品和个人清洁用品安全使用了上千年。其公认的作用为在一定程度上消肿和抗菌作用。在二战期间，人们在盐矿洞穴中防空时意外发现，洞内患有呼吸系统疾病的病人，病情得到明显好转，甚至痊愈。

呼吸系统疾病发展的主要因素之一是粘膜粘液清除功能障碍，作为早期病理症状，粘膜粘液清除功能障碍实际上参与了几乎所有呼吸道疾病的慢性转变过程。在现今生态环境，粘膜粘液清除功能的障碍可由诸多因素导致，来自大气的、生产制造产生的以及日常生活形成的（首要是吸烟）各类污染物，还有病毒性感染等等。对粘膜粘液清除功能障碍的调节，有必要在临床症状出现之前进行，此时采用药物疗法不合理，而且大规模用药非常昂贵。在工业污染环境，使用个性化治疗方法保护呼吸道器官，具有极大的缺陷。盐气溶胶吸入法的疾病预防功能基础，在于盐气溶胶吸入法激活了机体自我修复更新功能，增强了机体局部和全身性非特异保护机制的效率。

盐气溶胶吸入法健康机理:盐气溶胶对气管、支气管粘膜有一定的湿润作用，且暂时性呈高渗状态，刺激粘膜上皮内杯状细胞分泌粘液，增加分泌物水样层的厚度，使痰液粘稠度降低，痰量明显增加并改善了痰液引流特性。盐气溶胶因其特殊的物理化学性质，可以有效的进入呼吸道较深位置和肺泡。盐气溶胶能有效减轻支气管壁的水肿程度并有助于微循环的改善。盐气溶胶具有降解病原的特性，能有效抑制细菌增殖与细菌活动，天然抗菌效果不会对局部防护造成任何消极影响，反而有利于改善呼吸道生物群落的状态。此外，作为生理渗透刺激物，盐气溶胶能够刺激巨噬细胞吞噬活性并对其它的局部免疫和代谢过程起到积极作用。盐气溶胶发挥局部康复和抗炎作用同时还能直接对系统体液免疫，细胞免疫和一般非特异性免疫产生积极的影响，有利于降低高敏水平。盐气溶胶吸入法中含有的负空气离子能激活新陈代谢和生物组织的局部防护，能够给心血管和内分泌系统，胃肠道和呼吸粘膜带来有益的影响。

现代临床医学也充分证明了吸入气溶胶对缓解哮喘和慢性梗阻症状起到一定作用。同时，目前世界各国包括中国在内，已有医疗机构和康复机构使用天然或人工洞穴（洞）让患者在上述环境中，在轻松自然的环境中，呼吸天然或人工机械制造的盐气溶胶，每次护理时间为30-60分钟，效果令人满意。

此外,国外市场上仅有的个别针对降低吸入PM2.5颗粒对呼吸系统伤害的产品或疗法如盐管(salt pipe 和salt chamber),却但存在着使用时间长，使用和携带不方便，必须去专门场所接受护理等诸多缺点。

中国发明专利申请（申请号：201310690395.8 申请日：2013-12-13）公开了一种生理盐水的气雾应用，将生理盐水应用为气雾剂产品，推进剂的用量为25℃时控制产品压力在0.2～0.3Mpa之间。该专利将生理盐水制成气雾剂产品，并可以很方便的用于清洗伤口、眼睛、鼻腔等身体部位；产品可360度全方位喷射，将生理盐水喷雾剂应用到带有软管的喷雾器中，用合适的压力使喷出水柱很柔和；软管套接喷咀，可让喷出的生理盐水延软管通到较难清洗的部位，如：鼻腔等。但该专利只涉及到鼻腔清洁，对于呼吸道及肺部则无法采用该专利产品进行清洁。

技术实现要素：

为了解决上述的技术问题，本发明的第一个目的是提供一种食盐气雾吸入剂，该食盐气雾吸入剂可以起到个人呼吸道及肺部护理作用，同时这类式吸入剂具有使用和携带方便，有效且定量地快速将盐气溶胶通过吸入器传递至呼吸道及肺部并引起生物学作用等特点。本发明的第二个目的是提供一种制备上述的食盐气雾吸入剂的方法。

为了实现上述的第一个目的，本发明采用了以下的技术方案：

食盐气雾吸入剂，该吸入剂按质量百分比计包括以下的组分：

食盐 1%-90%

表面活性剂 0.02%-2%

味觉剂 0.1%-2.0%

抛射剂 适量。

作为优选，该吸入剂按质量百分比计包括以下的组分：

食盐 15%-80%

表面活性剂 0.05%-1.5%

味觉剂 0.3%-1.5%

抛射剂 适量。

作为再优选，该吸入剂按质量百分比计包括以下的组分：

食盐 30%-70%

表面活性剂 0.1%-1.2%

味觉剂 0.5%-1.2%

抛射剂 适量。

作为优选，按质量百分比计该吸入剂还包括维生素5%-50%；作为优选，所述的维生素为10%-40%；作为再优选，所述的维生素为15%-35%。作为再优选，维生素选自维生素C、维生素B3、维生素B6和维生素B12中的一种或多种组合。

作为优选，按质量百分比计该吸入剂还包括水和酒精5%-50%；作为优选，所述的水和酒精为10%-40%；作为再优选，所述的水和酒精为15%-35%。

作为优选，所述的味觉剂选自薄荷、柠檬酸、香草中的一种或多种组合；所述的表面活性剂为丝盘和吐温中一种或两种。

作为优选，所述的食盐气雾吸入剂以溶液或悬浮液存在；作为优选，食盐气雾吸入剂的平均颗粒粒径为1-10微米，作为再优选，食盐气雾吸入剂的平均颗粒粒径为1-5微米。

为了实现上述的第二个目的，本发明采用了以下的技术方案：

一种制备上述的食盐气雾吸入剂的制备方法，该方法为：将食盐、维生素、味觉剂、表面活性剂溶解于无菌水和酒精中并置于容器内, 装上阀门, 随后在一定的灌装工艺条件下加入适量的抛射剂即成；或者，将食盐、维生素、表面活性剂分别采用干法研磨微粉化工艺制成微粉, 其中食盐颗粒粒径控制在1-10微米，最好在1-5微米，表面活性剂溶解于酒精中并置于容器内, 装上阀门, 随后在一定的灌装工艺条件下加入适量的抛射剂即成。

本发明由于采用了上述的技术方案，产生的食盐气溶胶具有在呼吸道和肺部具有较高的沉积率和优化的沉积分布，可用于个人呼吸系统及肺部清洁护理；该食盐气雾吸入剂通过压力式定量气雾器快速吸入的盐气溶胶，可最大限度地增加肺部自身绒毛运动和巨噬细胞吞噬作用。对于已进入呼吸道系统及肺部的PM2.5颗粒起到清道夫作用，从而达到个人呼吸道及肺部护理作用。这类式吸入剂具有使用和携带方便，有效且定量地快速将盐气溶胶通过吸入器传递至呼吸道及肺部并引起生物学作用等特点。

附图说明

图1为实施例1干法研磨微粉化工艺制成的食盐干粉粒径分布图。

图2为实施例4压力式气雾剂液滴粒径分布图。

具体实施方式

下列实例以下结合实例对本发明的具体实施方式作详细说明，而非局限于此。

实施例1

将0.9克氯化钠（Sigma公司，美国），吐温0.01克（Sigma公司，美国），0.4克抗坏血酸（Sigma公司，美国）及0.015克柠檬酸（Sigma公司，美国）溶于3毫升无菌水中，搅拌使之完全溶解成澄清溶液后, 与9毫升无水乙醇混合, 并将上述溶液置于容器内, 装上阀门, 随后在一定的灌装工艺条件下加入适量的抛射剂(HFAs, 如HFA134a)即成。

图1为利用激光衍射法(Sympatech, 德国)测定的压力定量食盐气雾剂颗粒粒径。

实施例2

将1.5克氯化钠（Sigma公司，美国），吐温0.03克（Sigma公司，美国），0.3克抗坏血酸（Sigma公司，美国）、0.3克维生素B3（Sigma公司，美国）及0.015克柠檬酸（Sigma公司，美国）、0.015克香草溶于3毫升无菌水中，搅拌使之完全溶解成澄清溶液后, 与9毫升无水乙醇混合, 并将上述溶液置于容器内, 装上阀门, 随后在一定的灌装工艺条件下加入适量的抛射剂(HFAs, 如HFA134a)即成。

实施例3

将3.0克氯化钠（Sigma公司，美国），吐温0.05克（Sigma公司，美国），0.3克抗坏血酸（Sigma公司，美国）、0.3克维生素B3（Sigma公司，美国）、0.3克维生素B12及0.015克柠檬酸（Sigma公司，美国）、0.015克薄荷溶于3毫升无菌水中，搅拌使之完全溶解成澄清溶液后, 与9毫升无水乙醇混合, 并将上述溶液置于容器内, 装上阀门, 随后在一定的灌装工艺条件下加入适量的抛射剂(HFAs, 如HFA134a)即成。

实施例4

将0.9克氯化钠（Sigma公司，美国），用干法研磨微粉化工艺制成的食盐干粉颗粒(粒径见图2). 同时将0.4克抗坏血酸（Sigma公司，美国）及0.015克柠檬酸（Sigma公司，美国）分别采用干法研磨微粉化工艺制成微粉, 吐温0.01克溶解于酒精中并置于容器内,装上阀门, 随后在一定的灌装工艺条件下加入适量的抛射剂(HFAs, 如HFA134a) 制成悬浮液即成。

图2为利用激光衍射法(Sympatech, 德国)测定的压力式定量食盐气雾剂颗粒粒径。

实施例5

将1.5克氯化钠（Sigma公司，美国），用干法研磨微粉化工艺制成的食盐干粉颗粒(粒径见图2). 同时将0.4克抗坏血酸（Sigma公司，美国）、0.3克抗坏血酸（Sigma公司，美国）、0.3克维生素B3（Sigma公司，美国）及0.015克柠檬酸（Sigma公司，美国）、0.015克香草分别采用干法研磨微粉化工艺制成微粉, 吐温0.03克溶解于酒精中并置于容器内,装上阀门, 随后在一定的灌装工艺条件下加入适量的抛射剂(HFAs, 如HFA134a) 制成悬浮液即成。

实施例6

将3克氯化钠（Sigma公司，美国），用干法研磨微粉化工艺制成的食盐干粉颗粒(粒径见图2). 同时将0.4克抗坏血酸（Sigma公司，美国）、0.3克抗坏血酸（Sigma公司，美国）、0.3克维生素B3（Sigma公司，美国）、0.3克维生素B12及0.015克柠檬酸（Sigma公司，美国）、0.015克薄荷分别采用干法研磨微粉化工艺制成微粉, 吐温0.05克溶解于酒精中并置于容器内, 装上阀门, 随后在一定的灌装工艺条件下加入适量的抛射剂(HFAs, 如HFA134a) 制成悬浮液即成。