技术总结
本发明涉及一类葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的诱导剂及其应用，该类诱导剂为4,7-二羟基-3’-异戊烯基异黄酮及其乙酰化衍生物。该类化合物可通过诱导葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的上调，减缓因UGT1A1活性缺失引发的高胆红素血症、Gilbert综合征、Crigler-Najjar综合征等疾病的症状，且可减缓CPT-11等抗肿瘤药物引发的毒副反应。人源细胞诱导实验发现该类化合物能显著诱导Caco-2细胞中UGT1A1酶的表达与活性，且对UGT1A1酶的表达与活性的诱导能力明显强于阳性对照药物白杨素。此外，细胞实验和小鼠整体实验发现该类药物还具有良好的安全性，具有良好的成药前景。
技术研发人员：杨凌;王丹丹;葛广波;王平;宁静;李娜
受保护的技术使用者：中国科学院大连化学物理研究所
文档号码：201510458227
技术研发日：2015.07.30
技术公布日：2017.02.15