和"E"构型的基团，如本领域普通技术人员所了解的。如本文所用术语"烯基"包 括线性或支化烯基，除非另外指定。例如，c 2_6烯基是指2至6个碳原子的线性不饱和一价烃 基或者3至6个碳原子的支化不饱和一价烃基。在某些实施方案中，烯基为2至30 (C2_3(l)、 2 至 24 (C2_24)、2 至 20 (C2_2Q)、2 至 15 (C2_15)、2 至 12 (C2_12)、2 至 10 (C2_1Q)或 2 至 6 (C2_6)个 碳原子的线性一价烃基或者3至30 (3_3(|)、3至24 (C3_24)、3至20 (C3_J、3至15 (C3_15)、3至 12(C3_12)、3至10(C 3_1(I)或3至6(C3_6)个碳原子的支化一价烃基。烯基的实例包括但不限 于，乙烯基、丙烯-1-基、丙烯-2-基、烯丙基、丁烯基以及4-甲基丁烯基。在某些实施方案 中，烯酰基为包含一个碳碳双键的单-烯酰基。在某些实施方案中，烯酰基为包含两个碳碳 双键的二-烯酰基。在某些实施方案中，烯酰基为包含多于两个碳碳双键的聚-烯酰基。
[0058] 术语"杂环基"或"杂环"是指包含单环非芳族环系统和/或包含至少一个非芳 族环的多环系统，其中非芳族环原子中的一个或多个为独立地选自〇、S或N的杂原子；并 且其余环原子为碳原子。在某些实施方案，杂环基或杂环基团具有3至20个、3至15个、3 至10个、3至8个、4至7个或5至6个环原子。在某些实施方案中，杂环基为单环、双环、 三环或四环系统，它可包括稠合或桥连环系统，并且其中氮或硫原子可任选地被氧化，氮原 子可任选地被季铵化，并且一些环可为部分或完全饱和的或者为芳族的。杂环基可在引起 形成稳定化合物的任何杂原子或碳原子处连接至主结构。此类杂环基团的实例包括但不 限于，吖啶基、吖庚因基（azepinyl)、苯并咪唑基、苯并吲哚基、苯并异噁唑基、苯并异噁嗪 基（benzisoxazinyl)、苯并二烧基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并呋喃酮基、苯并呋喃基、苯萘 并呋喃基、苯并批喃酮基、苯并批喃基、苯并四氢呋喃、苯并四氢噻吩、苯并噻二唑基、苯并 噻唑基、苯并噻吩基、苯并三唑基、苯并噻喃基、苯并嗪基、苯并唑基、苯并噻唑基、[β]-咔 啉基、咔唑基、苯并二氢批喃基、色酮基、噌啉基、香豆素基、十氢异喹啉基、二苯并呋喃基、 二氢苯并异噻嗪、二氢苯并异噁嗪、二氢呋喃基、二氢吡喃基、二氧戊环基、二氢吡嗪、二氢 吡啶基、二氢吡唑基、二氢嘧啶基、二氢吡咯基、二氧戊环基、1，4-二噻烷基、呋喃酮基、呋 喃基、咪唑烷基、咪唑啉基、咪唑基、咪唑并吡啶基、咪唑并噻唑基、吲唑基、二氢吲哚基、吲 哚嗪基、 11引哚基、异苯并四氢呋喃基、异苯并四氢噻吩、异苯并噻吩、异苯并二氢批喃基、异 香豆素基、异二氢吲哚基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑烷基、异噻唑基、异唑烷基、异唑基、 吗啉基、萘啶基、八氢吲哚基、八氢异吲哚基、二唑基、唑烷酮基、唑烷基、啶基、唑基、环氧乙 烷基、哂啶基（perimidinyl)、菲啶基、菲咯啉基、吩嗪基（phenarsazinyl)、吩嗪基、吩噻嗪 基、吩嗪基、酞嗪基、哌嗪基、哌啶基、4-哌啶酮基、蝶啶基、嘌呤基、吡嗪基、吡唑烷基、吡唑 基、哒嗪基、吡啶基、吡啶并吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基、吡咯啉基、吡咯基、喹唑啉基.喹啉 基、喹喔啉基、奎宁环基、四氢呋喃基、四氢呋喃基、四氢异喹啉基、四氢吡喃基、四氢噻吩 基、四唑基、噻二唑并嘧啶基、噻二唑基、硫吗啉基、噻唑烷基、噻唑基、噻吩基三嗪基、三唑 基以及1，3, 5-三噻烷基。在某些实施方案中，杂环也可任选地被一个或多个如本文所述的 取代基Z取代。术语"卤素"、"卤化物"或"卤代"是指氟、氯、溴和/或碘。
[0059] 术语"任选取代的"意图意指，包括烧基、稀基、块基、环烧基、芳基、芳烧基、杂芳 基、以及杂环基的基团可被一个或多个取代基Z取代，在一个实施方案中，为一个、两个、 三个或四个取代基Z，其中每个Z独立地选自由以下组成的组：氰基、卤代、0X0、硝基、CV 6 烷基、卤代-CV6烷基、C 2_6烯基、C 2_6炔基、C 3_7环烷基、C 6_14芳基、C 7_14芳烷基、杂芳基、 杂环基、-C (0) Re、-C(0)0Re、C(0)NRfRg、-C(NR e)NRfRg、-0Re、-0C(0)Re、-0C(0)0R e、-OC(O) NRfRg. -OC ( = NRe) NRfRg, -OS (0) R% -OS (0) 2R% -OS (0) NRfRg, -OS (0) 2NRfRg, -NRfRg, -NReC (0) Rf、-NReC (O)ORf、-NReC (0) NRfRg、-NReC ( = NRh) NRfRg、-NReS (O)Rf、-NReS (O)2Rf、-NRcS(O) NRfRg、-NReS (0) 2NRfRg、-SR%-S (0) R% 以及-S (0) 2Re、以及-S (0) 2NRfRg，其中 Re、Rf、1?8和 R h各 自独立地为氢、Cp6烷基、C 2_6烯基、C 2_6炔基、C 3_7环烷基、C 6_14芳基、C 7_14烷芳基、杂芳基或 杂环基；或者R3P R 8与它们所连接的N原子一起形成杂环基。
[0060] 术语"溶剂合物"是指本文所提供的化合物或其盐，其进一步包括由分子内非共价 力结合的化学计量或非化学计量量的溶剂。在溶剂为水的情况下，溶剂合物为水合物。
[0061] 根据本公开，术语"包括"为内含性的或开放式的，并且不排除另外的未列出的元 件或方法步骤；术语"由…组成"排除未指定的任何元件、步骤或成分；并且术语"基本上 由…组成"排除实质上改变本发明的基本特征的任何元件、步骤或成分。
[0062] 在一些实施方案中，本文所提供的本发明的制剂包含悬浮于药学上可接受的介质 中的至少一种脂质（优选为磷脂或硫脂）、至少一种表面活性剂（优选地为非离子型表面活 性剂），所述介质优选地为含水溶液，其优选具有范围为3. 5至9. 0、优选4至7. 5的pH。本 发明的制剂可任选地包含缓冲液、抗氧化剂、防腐剂、杀微生物剂、抗微生物剂、润肤剂、助 溶剂和/或增稠剂。在一些实施方案中，本发明的制剂包含多于一种脂质，优选多于一种磷 脂的混合物。在一些实施方案中，本发明的制剂基本上由至少一种脂质（优选地为磷脂）、 至少一种表面活性剂（优选地非离子型表面活性剂）、药学上可接受的载体以及任选地缓 冲液、抗氧化剂、防腐剂、杀微生物剂、抗微生物剂、润肤剂、助溶剂和/或增稠剂组成。在一 些实施方案中，本发明的制剂由至少一种脂质（优选地为磷脂）、至少一种表面活性剂（优 选地非离子型表面活性剂）、药学上可接受的载体以及以下一种或多种组成：缓冲液、抗氧 化剂、防腐剂、杀微生物剂、抗微生物剂、润肤剂、助溶剂和/或增稠剂。
[0063] 就本公开而言，"脂质"为具有类似于脂肪脂质的特性的任何物质。通常，它具有扩 展的非极性基团（"链"，X)并且通常还具有水溶性极性亲水部分"头部"基团（Y)，并且具 有碱性式I :
[0064] X-Yn⑴
[0065] 其中η等于或大于零。
[0066] 具有η = 0的脂质被称为非极性脂质，并且具有η>1的脂质被称为极性脂质。在这 个意义上，包括但不限于甘油酯、甘油磷脂、甘油磷酸鞘脂（glycerophosphinolipids)、甘 油磷酸脂（glycerophosphonolipids)、硫脂、鞘脂、类异戊二烯脂质、类固醇或留醇以及含 碳水化合物的脂质的所有两亲性物质通常可被称为脂质，并且像这样被包括在本公开中。 在EP 0 475 160 Al (参见，例如第4页1.8至第6页1.