牡荆素木糖苷的新用图

文档序号:9241845阅读:455来源:国知局
牡荆素木糖苷的新用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及牡荆素木糖苷的新用途,具体涉及牡荆素木糖苷在制备治疗高血糖或 高血脂及其引发的并发症的药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 牡荆素木糖苷或牡荆素木糖戒,其英文名称为vitexin-2 " -O-xyloside, vitexin-2-O-xyloside,分子式 C26H28014,分子量:564,结构式如下:
[0003]
[0004] 涉及相关药 只日:
[0005] CN201110128215. 8(公开号为CN102219782A)公开了一种从天然产物中提取分离 牡荆素和异牡荆素的方法,在该文献中,公开了牡荆素具有制备治疗冠心病、心肌梗死、心 绞痛、防癌抗肿瘤的效果。
[0006] CN201010184455. 5 (公开号为 CN101849918A)提供一种牡荆素-2 " -0-鼠李糖苷 滴丸的制备方法,并公开了该药物具有治疗胸痹心痛的作用。
[0007] CN201110167098. 6(公开号为CN102228427A)公开了一种牡荆素葡萄糖苷注射液 及其制备方法,并公开了该药物可以用于治疗缺血性心脏病。
[0008] CN200710038980. 4(公开号为CN101028261A)涉及一种以蔓荆子为原料制备的中 药提取物紫花牡荆素新的用途,其用途为经前期综合症及其相关病症。
[0009] CN201310071597. 4(公开号为CN103110619A)提供了牡荆素在制备具有止咳平喘 作用药物中的应用,特别是在制备预防和治疗哮喘病、慢性阻塞性肺病(COPD)、慢性支气管 炎和感冒咳嗽药物中的应用。
[0010] 牡荆素木糖苷是在植物中分布的一种黄酮碳苷,目前对其各方面的研宄文献都很 少,在已有的文献报道中可知,牡荆素木糖苷具有一定的药理活性,其具有抗癌和抗氧化的 药理作用。但是到目前为止,没有任何文献报道过牡荆素木糖苷具有降血糖和降血脂的功 效。

【发明内容】

[0011] 本发明的目的是提供牡荆素木糖苷在制备降血糖和降血脂的药物中的应用。
[0012] 本发明提供了牡荆素木糖苷在制备治疗代谢病的药物中的应用。
[0013] 所述代谢病为高血糖或高血脂及其引发的并发症。
[0014] 所述高血糖并发症有:糖尿病肾脏病变,糖尿病视网膜病变,糖尿病神经病变,糖 尿病下肢血管病变和糖尿病足病。
[0015] 所述高血脂并发症有:冠心病,脑梗塞,周围血管血栓栓塞性疾病和脂肪肝。
[0016] 所述药物为含有牡荆素木糖苷的制剂。
[0017] 所述制剂由牡荆素木糖苷和药学上可接受的载体组成。
[0018] 所述制剂为片剂、胶囊、滴丸、颗粒剂、泡腾剂、粉针剂或者注射剂。
[0019] 所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体,选自填充剂、粘合剂、崩 解剂、润滑剂、增溶剂、助悬剂、润湿剂、色素、香精、溶剂、表面活性剂、矫味剂、缓冲剂、等渗 调节剂、抗氧剂、抑菌剂和止痛剂中的一种或几种。
[0020] 在牡荆素木糖苷降血糖或降血脂时,其临床使用量为100-3000mg/天。
[0021] 本发明提供的牡荆素木糖苷的新用途具有以下优点:
[0022] 1、现有文献报道牡荆素及其衍生物在心脑血管疾病、妇科病中有治疗作用,但是 对代谢疾病的效果如何,没有报道,更没有对牡荆素木糖苷在代谢病方面的报道。
[0023] 2、本发明提供的牡荆素木糖苷的新用途,为开发降血糖和降血脂药物提供了新选 择。
[0024] 同时,本发明药物通过单纯的降血糖或降血脂,进而减轻并发症或降低并发症的 发病率。
[0025] 3、试验结果显示,牡荆素木糖苷具有明显的降低糖尿病小鼠血糖和血脂的作用, 效果优于现有技术,而且其作用呈一定的量效关系。
【具体实施方式】
[0026] 以下实施例用于说明本发明,但不用来限制本发明的范围。
[0027] 实施例1 :牡荆素木糖苷降血糖和降血脂的药理研宄
[0028]1材料与方法
[0029]1. 1试验材料
[0030]1. 1. 1实验动物
[0031] 雄性C57BL/KsJ-db/db糖尿病小鼠(db/db小鼠)40 只,6 周龄,体重 30. 5±2.lg, 购自常州卡文斯实验动物有限公司。
[0032] 1. 1. 2主要仪器
[0033]OneTouch型血糖仪,美国强生公司。
[0034]OneTouch血糖测定试纸,美国强生公司。
[0035] 日立7180自动生化分析仪,日本日立公司。
[0036] 1. 1. 3试药与试剂
[0037]牡荆素木糖苷(纯度大于 98%,ApinChemicalsLimited)
[0038] 盐酸二甲双胍片(深圳中联制药有限公司)
[0039] 1. 2试验方法
[0040] 将40只雄性db/db小鼠置于固定温度和湿度的动物房内用普通基础饲料饲养, 温度20 ± 2°C,相对湿度50 ± 10 %,自由采食、饮水,适应性喂养一周后,根据血糖含量将小 鼠随机分为5组,每组8只,即模型对照组,二甲双胍治疗组,和牡荆素木糖苷高、中、低剂 量组,每组小鼠每天灌胃1次,灌胃体积为l〇ml/kg,模型对照组每天灌胃10ml/kg无菌水, 二甲双胍治疗组灌胃剂量为200mg/kg,牡荆素木糖苷高、中、低剂量组的灌胃剂量分别为 400、200、100mg/kg。
[0041] 连续灌胃4周,小鼠禁食不禁水12h后拔眼球取血,全血离心,离心时间为 15min (离心转速为3000rmp/min),分取血清,测定空腹血糖(FBG)、胆固醇(TC)、甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)和高密度脂蛋白(HDL-C)。
[0042] 1. 3数据处理
[0043] 各项测定结果均以平均值土标准差(mean土SD)来表示,并用SPSS17. 0进行方 差分析。
[0044] 2结果与分析:实验结果见表1。
[0045] 表1牡荆素木糖苷对db/db小鼠血糖和血脂的影响(x±s)
[0046]
[0047] 注:与模型对照组比较,*表示P< 0. 05
[0048] 表1结果显示,牡荆素木糖苷各剂量组连续灌胃4周后,和模型对照组相比,能明 显降低db/db小鼠的血糖水平(P < 0
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