一种银杏内酯n冻干粉针及其制备方法

一种银杏内酯n冻干粉针及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及一种药物制剂的制备方法，具体的说，设及一种银杏内醋N冻干粉针 的制备方法，属于药物制剂领域。
【背景技术】
[0002] 银杏叶的活性成分主要是黄酬和内醋类化合物。银杏内醋是在银杏叶中发现的具 有显著药理活性的成分。目前已发现的银杏内醋类化合物包括银杏内醋A度N52020)、银杏 内醋B度N52021)、银杏内醋C度服2022)、银杏内醋M度N52023)、银杏内醋J(SN52024)、白果 内醋和近几年发现银杏内醋K、银杏内醋N。银杏内醋类化合物均为血小板活化因子（PAF) 受体括抗剂，单一有效成分的银杏内醋类新药成为各研发机构开发的目标。目前已经有银 杏内醋B注射液开展临床试验。
[0003] 银杏内醋N为银杏叶内具有强血小板活化因子受体括抗剂，但目前并没有报道将 单体银杏内醋N开发成新型药物制剂。并且，银杏内醋N可W是自然界内植物提取单体原 料，也可W是化学合成制备原料，采用合适的工艺方法，将其制备成冻干粉针供临床使用， 具有很大的社会意义。
[0004] 银杏内醋N单体99. 0% )的理化性质特殊，直接将其制备成注射液或冻干粉 针比较困难，本品中溶液内的稳定性也较差。采用合适的溶剂和表面活性剂增加其溶解性， 同时提高其稳定性是需要在制剂制备上解决的问题。

【发明内容】

[00化]本发明的目的在于解决银杏内醋N的溶解性差、溶液内稳定性差、难W直接制备 成注射液使用等问题，提供一种银杏内醋N冻干粉针的制备方法。
[0006] 一种银杏内醋N冻干粉针，其特征是取银杏内醋N适量加入溶剂溶解，加入赋形 剂，经冷冻干燥制备而成，其中银杏内醋N与赋形剂重量比为1 : 0~55。
[0007] 所述的溶剂是乙醇、水、丙二醇中的一种或几种混合物。
[0008] 所述的赋形剂是甘露醇、葡萄糖、薦糖、乳糖、氯化钢、甘氨酸中的一种或几种混合 物。
[0009] 一种银杏内醋N冻干粉针由W下步骤制备：用溶剂溶解银杏内醋N，充分揽拌溶 解，加入赋形剂和适量溶剂，调节PH值为3~8. 5,加入溶剂适量，使银杏内醋N浓度为Img/ ml~50mg/ml，加入适量活性炭揽拌，过滤；经0. 22ym微孔滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶 中，放入冻干机内进行冷冻干燥，压盖，包装，即得。
【具体实施方式】
[0010] 通过W下实施例，对本发明进一步描述说明，但本发明不限于W下具体实施例所 述。
[0011] 实施例1 「001 引
[0013] 配置方法：称取处方量的银杏内醋N原料，加入乙醇500ml溶解，揽拌至完全溶解， 使用盐酸调节PH值3. 5,加入0. 01 % (w/v)活性炭，充分揽拌，过滤脱碳；经0. 22ym微孔 滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
[0014] 实施例2
[0015]
[0016] 配置方法：称取处方量的银杏内醋N原料，加入乙醇500ml溶解，揽拌至完全溶解， 加入3g吐溫80,加入适量注射用水和处方量的甘露醇，使用盐酸和氨氧化钢溶液调节PH值 8. 5,加入0. 01 % (w/v)活性炭，充分揽拌，过滤脱碳；经0. 22ym微孔滤膜过滤除菌，灌装 至西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
[0017] 实施例3
[0018]
[0019] 配置方法：称取处方量的银杏内醋N原料和葡萄糖，加入适量注射用水，揽拌，加 入处方量的吐溫80和甘露醇，加入剩余注射用水，充分揽拌溶解，用盐酸或氨氧化钢溶液 调节PH值5. 5,加入0. 01 % (w/v)活性炭，充分揽拌，过滤脱碳；经0. 22ym微孔滤膜过滤 除菌，灌装至西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
[0020] 实施例4
[0021]
[0023] 配置方法：称取处方量的银杏内醋N原料，加入处方量乙醇溶解，加入泊洛沙姆， 加入适量注射用水和甘露醇，充分揽拌溶解，用盐酸或氨氧化钢溶液调节PH值5. 0,加入 0.01% (w/v)活性炭，充分揽拌，过滤脱碳；经0.22ym微孔滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶 内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
[0024] 实施例5 阳0巧]
阳0%] 配置方法：称取处方量的银杏内醋N原料，加入处方量丙二醇溶解，加入司盘和处 方量的注射用水，加入甘氨酸，充分揽拌溶解，用盐酸或氨氧化钢溶液调节PH值5. 0,加入 0.01% (w/v)活性炭，充分揽拌，过滤脱碳；经0.22ym微孔滤膜过滤除菌，灌装至西林瓶 内，放入冻干机中冷冻干燥，压盖，包装，即得。
【主权项】
1. 一种银杏内酯N冻干粉针，其特征在于银杏内酯N加入溶剂溶解后，加入冻干赋形 剂，经冷冻干燥后制备而成。2. 根据权利要求1所述，其中银杏内酯N与赋形剂重量比为I:O~55;所述的冻干 赋形剂为甘露醇、葡萄糖、蔗糖、乳糖、氯化钠、甘氨酸中的一种或一种以上的混合物。3. 根据权利要求1所述，其中所述的溶剂是含有表面活性剂的水、乙醇、丙二醇中的一 种或一种以上的混合物。4. 根据权利要求1所述，其中溶剂中的表面活性剂为司盘、吐温、泊洛沙姆中的一种。 银杏内酯N与表面活性剂重量比为1 : 0. 1~1. 5。5. 根据权利要求1所述，一种银杏内酯N冻干粉针的制备方法如下：用溶剂将银杏内 酯N溶解，加入冻干赋形剂，调节溶液PH值为3~8. 5后，添加溶剂至银杏内酯N浓度为 lmg/ml~50mg/ml，加入活性炭适量，搅拌，过滤脱碳；经0. 22ym微孔滤膜除菌，灌装于西 林瓶内，放入冻干机内干燥，压制胶塞及铝盖，包装，即得。
【专利摘要】本发明涉及一种药物制剂的制备方法，具体地说，涉及一种银杏内酯N冻干粉针及其制备方法。一种银杏内酯N冻干粉针，其特征在于由治疗有效量的主药使用溶剂溶解后，加入赋形剂，经冷冻干燥后制成，其中银杏内酯N与赋形剂重量比为1∶0～55。由以下步骤制备：用溶剂将银杏内酯N溶解，充分搅拌或者超声处理至完全溶解，再加入溶剂和冻干赋形剂，调节溶液PH值为3～8.5后，添加溶剂至银杏内酯N浓度为1mg/ml～50mg/ml，加入适量活性炭，充分搅拌，过滤脱碳；经0.22μm微孔滤膜过滤除菌，灌装于西林瓶内，放入冻干机中冷冻干燥，压紧瓶塞取出样品，铝盖压口，包装即得。
【IPC分类】A61K36/16, A61K47/18, A61K31/365, A61K47/04, A61K47/10, A61K9/19, A61K47/26
【公开号】CN105213327
【申请号】CN201510740130
【发明人】张现涛, 于江月, 张志生, 黄彩逢
【申请人】广州艾格生物科技有限公司
【公开日】2016年1月6日
【申请日】2015年11月3日