一种治疗十二指肠溃疡的药物及其制备方法和用图_2

文档序号:9555669阅读:来源:国知局
药的传统认识,深入研究了延胡索以及其生物碱在镇痛方面的作用。研究表 明,延胡索甲素、乙素、丑素对小鼠、大鼠、兔均具有镇痛作用,以乙素作用显著,已作为药物 广泛用于临床,其镇痛作用虽不及吗啡,但无明显成瘾性。2、抗溃疡作用;临床应用延胡索 配伍其他中药口服,对胃、十二指肠溃疡及胃痛、胃酸过多等症有治疗作用。含有去氢延胡 索甲素及小量乙素、原阿片碱的提取物、用于胃、十二指肠溃疡病效果明显;单用去氢延胡 索甲素的制剂,治疗溃疡病也取得了较好的疗效,延胡索全碱具有抗大白鼠幽门结扎性溃 疡、幽门应激性溃疡和组织胺溃疡作用,对醋酸溃疡也有抑制作用。抑制胃酸分泌是治疗消 化性溃疡的重要手段,李毓等的研究表明延胡索乙素对离体大鼠胃酸分泌具有抑制作用。 延胡索碱肌注具有抗大白鼠幽门结扎性溃疡,水浸应激性溃疡和组织胺溃疡作用。综上,延 胡索抗溃疡的有效部位为生物碱部分。
[0023] 沙棘性温、味酸涩,入肝、胃经,具有活血散瘀、化痰宽胸、补脾健胃等功效。关于沙 棘对于治疗消化性溃疡的药理和临床研究论述如下:我国民间早已用沙棘治疗消化系统疾 病,包括胃及十二指肠溃疡、胃炎、消化不良等疾病。现代医学研究发现,沙棘籽油对醋酸 法和慢性利血平法所致胃溃疡有良好的促进愈合作用,能有效地保护胃黏膜及抑制胃酸分 泌,同时具有抗炎生肌、促进溃疡愈合的作用。邢建峰等研究的沙棘果肉油对大鼠胃液分泌 的影响及抗胃溃疡作用结果表明,沙棘果肉油有抑制实验性胃溃疡的作用;对沙棘果肉油 对大鼠胃液分泌的影响及抗胃溃疡作用研究表明,沙棘果肉油和籽油均有抗实验性胃溃疡 的作用,两者作用强度相似,该作用可能与其抑制胃液分泌,促进胃粘液分泌,抑制胃平滑 肌运动及镇痛作用有关。黄彦丽等对沙棘油乳抗大鼠慢性萎缩性胃炎和胃溃疡作用研究表 明,沙棘油乳能明显防止脱氧胆酸钠和应激所致慢性萎缩性胃炎、胃溃疡;对大鼠幽门结扎 引起的急性胃溃疡指数有显著降低作用;对小鼠消炎痛-乙醇性溃疡有显著对抗作用。周 远鹏的沙棘子油抗实验性胃溃疡和作用机制的研究表明沙棘子油具有明显的抑制实验性 胃溃疡的作用,这种作用主要是通过抑制胃蛋白酶的活性和降低游离酸实现的。综上,沙棘 抗溃疡的有效部位为沙棘油部分。
[0024] 本发明药物组方是根据民间常用黄芪做为君药治疗十二指肠溃疡,并且疗效显 著,在此基础之上结合一些文献报道和名老中医的经验方进行加减成了本文研究的处方, 使标本兼治,共奏清热和胃,制酸止痛,健脾之功,符合中医组方的特点,并对处方中的每味 药进行了文献检索,现代药理表明其对十二指肠溃疡都有明确的治疗作用。因此无论从现 代药理和中医组方上本复方组方合理,功效明确。
[0025] 本发明的有益效果:
[0026] 与现有技术相比,本发明的技术方案具有以下优点:
[0027] (1)本发明药物组方是根据民间常用黄芪做为君药治疗十二指肠溃疡,并且疗效 显著,在此基础之上结合一些文献报道和名老中医的经验方进行加减成了本文研究的处 方,使标本兼治,共奏清热和胃,制酸止痛,健脾之功,符合中医组方的特点,根据处方中各 药的成分和现代药理研究表明,黄芪治疗胃和十二直肠溃疡的有效部位是水溶性的酚酸类 (包括有机酸和黄酮类)成分,延胡索为生物碱类,沙棘为沙棘油部分,由于各成分性质之 间的差别比较大,因此采用分别提取的方法进行有效部位的提取,这样既可以最大保留各 药效成分,又为制剂的有效性提供了基础。
[0028] (2)本发明药物组合物通过药效学试验证明,其对实验性十二指肠溃疡有治疗作 用。
[0029] (3)本发明应用制剂新工艺、新方法,可制备成携带便捷、服用方便的剂型。
[0030] 本发明质量可控,对处方中各药物进行鉴别研究,选取专属性好、灵敏度高的成分 鉴别与含量测定作为成品质量控制指标。
【附图说明】
[0031] 图1为本发明方法的的流程图。
【具体实施方式】
[0032] 下面结合附图和【具体实施方式】对本发明的技术方案作进一步详细地说明。
[0033] 参照图1,本发明药物的制备方法中,进一步详细说明关于片剂和胶囊剂的制备。
[0034] 实施例1本发明药物片剂的制备
[0035]a、黄芪采用14倍量水,煎煮提取3次,每次1. 5h,合并提取液,滤过,浓缩到药材 比药液为1 :2,加乙醇使药液含醇量达50%,静置24小时,滤过,回收乙醇至无醇味,浓缩 最终至药材:浓缩液=1 :3为上柱液,通过已处理好的AB-8型大孔树脂柱,药材比树脂为 1 :1,流速2BV/h,径高比约为1:10,室温,待树脂吸附完药液后,用6BV的纯化水2BV/h水 洗除杂,然后用50%乙醇5BV进行洗脱,流速2BV/h,收集洗脱液,减压回收乙醇后继续减压 浓缩成相对密度在1. 10~1.20 (60°C测)的稠膏,真空干燥(温度60°C,真空度0.08~ 0. 09Mpa),粉碎,即得黄芪提取物。
[0036]b、取延胡索细粉,采用70 %乙醇9倍量,回流提取3次,每次lh,合并提取液,滤 过,回收乙醇至无醇味,浓缩到药材:浓缩液=1 :4,用2mol*L1的HC1调节PH= 3,调节体 积,使药材:浓缩液=1 :5,做为上柱液,通过已处理好的732型强酸性阳离子交换树脂柱, 药材比树脂为1 :1,流速2BV/h,径高比约为1:10,室温,待树脂交换完药液后,用5BV的纯 化水2BV/h水洗除杂,然后用4BV5 %氨水的70 %乙醇洗脱树脂柱,流速2BV/h,收集洗脱液, 减压回收乙醇后继续减压浓缩成相对密度在1. 10~1. 20 (60°C测)的稠膏,真空干燥(温 度60°C,真空度0. 08~0. 09Mpa),粉碎,即得延胡索提取物。
[0037] c、沙棘油中加入3倍量淀粉稀释完全。
[0038] d、a、b、c和辅料分别过80目筛,加入一定量的无水乙醇制软材,过40目筛制颗 粒,晾干,加入润滑剂混合均匀,调节压片剂压力,压片,即得。
[0039] 实施例2本发明药物胶囊剂的制备
[0040]a、黄芪采用14倍量水,煎煮提取3次,每次1. 5h,合并提取液,滤过,浓缩到药材 比药液为1 :2,加乙醇使药液含醇量达50%,静置24小时,滤过,回收乙醇至无醇味,浓缩 最终至药材:浓缩液=1 :3为上柱液,通过已处理好的AB-8型大孔树脂柱,药材比树脂为 1 :1,流速2BV/h,径高比约为1:10,室温,待树脂吸附完药液后,用6BV的纯化水2BV/h水 洗除杂,然后用50%乙醇5BV进行洗脱,流速2BV/h,收集洗脱液,减压回收乙醇后继续减压 浓缩成相对密度在1. 10~1.20 (60°C测)的稠膏,真空干燥(温度60°C,真空度0.08~ 0. 09Mpa),粉碎,即得黄芪提取物。
[0041] b、取延胡索细粉,采用70 %乙醇9倍量,回流提取3次,每次lh,合并提取液,滤 过,回收乙醇至无醇味,浓缩到药材:浓缩液=1 :4,用2mol*L1的HC1调节PH= 3,调节体 积,使药材:浓缩液=1 :5,做为上柱液,通过已处理好的732型强酸性阳离子交换树脂柱, 药材比树脂为1 :1,流速2BV/h,径高比约为1:10,室温,待树脂交换完药液后,用5BV的纯 化水2BV/h水洗除杂,然后用4BV5 %氨水的70 %乙醇洗脱树脂柱,流速2BV/h,收集洗脱液, 减压回收乙醇后继续减压浓缩成相对密度在1. 10~1. 20 (60°C测)的稠膏,真空干燥(温 度60°C,真空度0. 08~0. 09Mpa),粉碎,即得延胡索提取物。
[0042] c、沙棘油中加入3倍量淀粉稀释完全。
[0043] d、a、b、c和辅料分别过80目筛,加入一定量的无水乙醇制软材,过40目筛制颗 粒,晾干,混合均匀,直接装入胶囊,即得。
[0044] 实施例3本发明药物的质量控制方法
[0045] 1、性状根据实施例1制备的本发明药物观察描述。质量控制中所述的本品为实 施例1的片剂,为淡褐色片剂,稍有光泽,气香、味苦。
[0046] 2、本品鉴别(1)取本品10
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