中所述共晶体的 量对应于每个剂量单位16-20mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一 种药学上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂可有效地治疗严重抑郁发作、广泛性焦虑 症、抑郁患者的睡眠障碍、脑室周围白质软化病和/或史密斯-马吉利综合征。
[0097] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应于每个剂量单位16_20mg 阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其 中所述药物制剂可有效地治疗严重抑郁发作、广泛性焦虑症、抑郁患者的睡眠障碍、脑室周 围白质软化病和/或史密斯-马吉利综合征。
[0098] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式且阿戈美拉汀与共晶体形成剂的摩尔比为1:1的阿戈美拉汀，其中 所述共晶体的量对应于每个剂量单位16_20mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一 步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂可有效地治疗严重抑郁发 作、广泛性焦虑症、抑郁患者的睡眠障碍、脑室周围白质软化病和/或史密斯-马吉利综合 征。
[0099] 在另一实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与选自柠檬酸、马 来酸和苯磺酸的组的共晶体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应 于每个剂量单位18mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上 可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂可有效地治疗严重抑郁发作、广泛性焦虑症、抑郁患 者的睡眠障碍、脑室周围白质软化病和/或史密斯-马吉利综合征。
[0100] 在优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶体 形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应于每个剂量单位18mg阿戈 美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中所 述药物制剂可有效地治疗严重抑郁发作、广泛性焦虑症、抑郁患者的睡眠障碍、脑室周围白 质软化病和/或史密斯-马吉利综合征。
[0101] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式且阿戈美拉汀与共晶体形成剂的摩尔比为1:1的阿戈美拉汀，其中 所述共晶体的量对应于每个剂量单位18mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步 包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂可有效地治疗严重抑郁发作、 广泛性焦虑症、抑郁患者的睡眠障碍、脑室周围白质软化病和/或史密斯-马吉利综合征。
[0102] 在另一实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与选自柠檬酸、马 来酸和苯磺酸的组的共晶体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应 于每个剂量单位15-22mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学 上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉 汀疗法有反应的疾病。
[0103] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应于每个剂量单位15-22mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其 中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0104] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式且阿戈美拉汀与共晶体形成剂的摩尔比为1:1的阿戈美拉汀，其中 所述共晶体的量对应于每个剂量单位15_22mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一 步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有 效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0105] 在另一实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与选自柠檬酸、马 来酸和苯磺酸的组的共晶体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应 于每个剂量单位16_20mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学 上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉 汀疗法有反应的疾病。
[0106] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应于每个剂量单位16_20mg 阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其 中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0107] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式且阿戈美拉汀与共晶体形成剂的摩尔比为1:1的阿戈美拉汀，其中 所述共晶体的量对应于每个剂量单位16_20mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一 步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有 效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0108] 在另一实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与选自柠檬酸、马 来酸和苯磺酸的组的共晶体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应 于每个剂量单位18mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上 可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉汀 疗法有反应的疾病。
[0109] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应于每个剂量单位18mg阿 戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中 所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0110] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式且阿戈美拉汀与共晶体形成剂的摩尔比为1:1的阿戈美拉汀，其中 所述共晶体的量对应于每个剂量单位18mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步 包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效 地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0111] 在另一实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与选自柠檬酸、马 来酸和苯磺酸的组的共晶体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应 于每个剂量单位15-22mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学 上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉 汀疗法有反应的疾病。
[0112] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应于每个剂量单位15_22mg 阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其 中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0113] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式且阿戈美拉汀与共晶体形成剂的摩尔比为1:1的阿戈美拉汀，其中 所述共晶体的量对应于每个剂量单位15-22mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一 步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有 效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0114] 在另一实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与选自柠檬酸、马 来酸和苯磺酸的组的共晶体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应 于每个剂量单位16-20mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学 上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉 汀疗法有反应的疾病。
[0115] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应于每个剂量单位16_20mg 阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其 中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0116] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式且阿戈美拉汀与共晶体形成剂的摩尔比为1:1的阿戈美拉汀，其中 所述共晶体的量对应于每个剂量单位16-20mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一 步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有 效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0117] 在另一实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与选自柠檬酸、马 来酸和苯磺酸的组的共晶体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应 于每个剂量单位18mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上 可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉汀 疗法有反应的疾病。
[0118] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式的阿戈美拉汀，其中所述共晶体的量对应于每个剂量单位18mg阿 戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中 所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0119] 在更优选实施方案中，本发明涵盖药物制剂，其包含呈阿戈美拉汀与柠檬酸共晶 体形成剂的共晶体形式且阿戈美拉汀与共晶体形成剂的摩尔比为1:1的阿戈美拉汀，其中 所述共晶体的量对应于每个剂量单位18mg阿戈美拉汀剂量，且其中所述药物制剂进一步 包含至少一种药学上可接受的赋形剂，且其中所述药物制剂在以两个日剂量给药时可有效 地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病。
[0120] 包含本发明的共晶体的药物制剂因其对中枢神经系统和微循环的活性将用于治 疗应激、睡眠障碍、焦虑症且尤其广泛性焦虑症、强迫症、情绪障碍且尤其双相情感障碍、严 重抑郁症、季节性情感障碍、心血管病状、消化系统病状、因时差引起的失眠和疲劳、精神分 裂症、惊恐发作、忧郁症、食欲障碍、肥胖症、失眠、疼痛、精神病、癫痫、糖尿病、帕金森病、老 年性痴呆、与正常或病理性老化相关的各种病症、偏头痛、记忆丧失、阿尔茨海默氏病以及 脑循环障碍。在另一活性领域中，本发明的共晶体可用于性功能障碍、用作排卵抑制剂和免 疫调节剂以及用于治疗癌症。
[0121] 本发明的共晶体将优选用于治疗严重抑郁症、季节性情感障碍、睡眠障碍、焦虑 症、情绪障碍、心血管病状、消化系统病状、因时差引起的失眠和疲劳、食欲障碍和肥胖症。
[0122] 定义
[0123] 术语阿戈美拉汀的"低剂量"或"较低剂量"或"减小剂量"是相对于以前所述可有 效地治疗对阿戈美拉汀疗法有反应的疾病的阿戈美拉汀的剂量而言的。
[0124] 术语"阿戈美拉汀共晶体"意指阿戈美拉汀与有机酸的共晶体。
[0125] 术语"共晶体（cocrystal) "或"共晶体（co-crystal) "被理解为含