阿维菌素衍生物的制作方法

专利名称：：阿维菌素衍生物的制作方法阿维菌素^f生物本申请涉及新的阿维菌素(avermectin)衍生物，涉及其制备并涉及它们用于防治兽医、卫生、农业、森林和材料保护领域中的动物有害物、尤其是节肢动物、特别是昆虫的用途；而且还涉及包括阿维菌素衍生物的农药。此夕卜，本申请还涉及新的阿维菌素衍生物用作针对动物体内的蠕虫、线虫和吸虫的杀寄生虫剂的用途，并涉及包括阿维菌素衍生物的体内和体外杀寄生虫剂。已知某些阿维菌素Ala衍生物作为杀虫剂或杀寄生虫剂，例如作为杀虫剂的4，-0-(4-氨基-l，4-二氧丁基)-4，-0-脱(2，6-二脱氧-3-0-曱基國a國L-阿拉伯糖基己吡喃糖基)-5-0-脱曱基-22，23-二氢阿维菌素Ala(R.A.Dybas，A.S.J.Green,BritishCropProtectionConference-PestsandDis.，Proc.(1984)，3，947-54)、作为杀虫剂和杀寄生虫剂的4，-0-乙酰基-4，-0-脱(2，6-二脱氧-3-0-曱基-a-L-阿拉伯糖基己吡喃糖基)-5-0-脱曱基-和4'-0-(4-氯苯曱酰基)-4'-0-脱(2，6-二脱氧-3-0-曱基-01丄-阿拉伯糖基己吡喃糖基)-5-0-脱曱基阿维菌素八13(1184,201,861，JP54-06197)以及作为杀寄生虫剂——尤其是体内和体外杀寄生虫剂——的4，-0-乙酰基-4'-0-脱(2，6-二脱氧-3-0-曱基-a-L-阿拉伯糖基己吡喃糖基)-5-0-脱曱基-25-脱(l-甲基丙基)-22，23-二氢-25-(l-曱基乙基)-阿维菌素Ala(EP235085Al)和4，画0-乙酰基國25画环己基画4'顯0-脱(2，6曙二脱氧-3-O-甲基-a-L-阿拉伯糖基己吡喃糖基)-5-0-脱曱基-25-二(1-曱基丙基)-22,23-二氩阿维菌素Ala(US5,981,500A,WO94/15944Al)。然而，现有技术中的这些化合物的作用并不是在各方面都完全令人满意。在所有的应用领域中，需要有效的化合物，尤其是在低施用率和浓度下有效的化合物。因此，本发明的目标在于提供针对动物有害物和寄生虫表现出令人信服活性的化合物。本发明现提供新的式(I)阿维菌素衍生物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>(I)其中基团组合-Cnl^A-CwR2-代表-HC=CH-、-H2CCH(OH)-或-H2C-CH2-，R3代表仲丁基、异丙基或环己基，R5代表氢、甲基或Cw烷基羰基，以及R4代表任选取代的Qj-6-烷基、C2—6-烯基、C2-6-炔基、Cw烷氧基-d-4-垸基、d-4-烷氧基-d-4-烷氧基-d-4-烷基、环烷基、环烯基、环烷基-d,烷基、芳基、芳基-d—4-烷基、杂芳基、杂芳基-d-4-烷基、杂环基或杂环基-d-4-烷基，或者代表一个选自(G、至(G")的基团，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>B代表任选被R8、W和R"取代的芳基、环烷基、杂环基、杂芳基或NR19R2()，D代表任选被R8、W和R"取代的芳基、环烷基、杂环基、杂芳基或NR19R2G，但是R4不代表4-氯苯基(已知于US4,201,861和JP54-06197中)，R6代表氢、囟素尤其是氟、氰基、任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基或杂环基，R7代表氢、卣素尤其是氟、氰基、任选取代的烷基、烯基、炔基或者R6和R7与它们连接的原子一起代表一个任选被取代并且/或者任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断的3、4、5、6或7元环，或者R6和R7与它们连接的原子一起代表一个任选被取代的外型亚曱基键，r8代表氢、任选取代的d-4-烷基、<:3.6-环烷基、c，-4-囟代烷基、C，(烷氧基、d,烷氧基-CL4-烷氧基、CL4-囟代烷氧基、Cw烷硫基、Cj-4-卣代烷硫基、d(烷基亚磺酰基、d—4-卣代烷基亚磺酰基、d.4-烷基磺酰基、d—4-囟代烷基磺酰基、杂芳基如吡啶基或噻吩基、卣素、硝基、氰基、氨基、CL4-烷基氨基、二-(d,烷基)-氨基，或者代表一个选自CO國OH、COO()、COO-d6-烷基、NH-CHO、NH-COC14-烷氧基、N(d.4-烷基)-CO-d.4-烷氧基、P(0)(OH)2、P(O)O(、、CO-NH2、CS-NH2、C(=NH)-NH2、C(=N-OH)NH2、CO-NH-C14-烷基、CO画N-(d—4-烷基)2、CO-NH-d-4-烷氧基、CO-NH-CO-d-4-烷基、CO-NH國CO-d4國囟代烷基、CO-NH-CO-C37画环烷基、CONHCO-Cw烷氧基、CO-NH-CO-(芳基-d-2-烷氧基)、S02-OH、S02-0()、S02-NH2、s02-NH國d-4画烷基、s02画N國(d—4-烷基)2、CO-NH-s02画NH國C,-4-烷基、CO-NH-SOrN[二(d-4-烷基)、CO-0-d.6-烷基的基团，R9代表氢或任选取代的C^4-烷基、d，4-卣代烷基、d—4-烷氧基、Cw-卣代烷氧基、d—4-烷硫基、CK烷基亚磺酰基、d—4-烷基磺酰基、卤素、硝基、氰基、曱酰基、d(烷基羰基、氨基、Cw烷基氨基、二-(d(烷基)-氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基，R1G代表氢或任选取代的d,烷基、(:2.4-烯基、<:2.4-炔基、d.4-卣代烷基、d(烷基羰基、d，4-烷氧基羰基，R11代表氢、氰基或任选取代的CL6-烷基，RU和R"彼此独立地代表氢、羟基，或任选取代的Cw-烷基、C2_4-烯基、C2-4-炔基、Cw烷基羰基、d，6-烷基氨基、二-(d—6-烷基)-氨基、Q-6-烷基氨基-CL4-烷基、二-(C^烷基)-氨基-Q-4-烷基、Cw烷氧基-Cy烷基、氨基-Cw-烷基、Cw环烷基、芳基、芳基-Cw烷基、杂芳基-Cw-烷基、杂环基、杂环基-d—4-烷基或杂芳基，或者1112和R"与它们连接的原子一起代表任选取代的3、4、5、6或7元环，所述环可任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断，或者R^和R"与它们连接的原子一起代表X代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或N-R14，其中R"代表氢或任选取代的C^-烷基，Y代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或N-R15,其中R"代表氢、任选取代的4-烷基，R16代表曱基、氯、溴或三氟曱基，R17代表曱基、氯或溴，R18代表氢或任选取代的d,烷基、芳基-d(烷基或杂芳基匿Q—4國烷基，R"和R^彼此独立地代表氢或任选取代的d—4-烷基、C^-囟代烷基、Q-4-烷氧基羰基、Q-4-烷基羰基、d-6-烷氧基-d-4-烷基、d-6-烷基氨基-CL4-烷基、二-(d.6-烷基)-氨基-C,.4-烷基、CL4-烷氧基氨甲酰基，C2—6-烯基、C2-6-炔基、芳基-d(烷基、杂芳基-d—4-烷基，或R"和R^与它们连接的氮原子一起代表环状氨基或者代表一个任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断的并且/或者任选被至少一个——尤其为1、2、3或4个——R8、119和111()中定义的基团取代的3、4、5、6或7元环。本发明还提供下文所述的生成本发明式(I)阿维菌素衍生物的制备方法，该方法为第一步反应中，在稀释剂的存在下并在酸性反应助剂的存在下，将式(II)化合物转化成相应的式(III)化合物，CH./其中基团组合-C22R^A-C23R2-和RS具有上文所述的含义,OH(III)其中基团组合-C22R、A-C23R、和J^具有上述含义；然后在第二步反应中,在稀释剂的存在下，并且如果合适在一种具有合适保护基的碱性反应助剂的存在下，将上述化合物转化成式(IV)大环内酯，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage13</formula>(IV)其中基团组合-C22R、A-C23R、和RS具有上述含义，SG代表一种合适的保护基；然后在第三步反应中,如果合适在稀释剂的存在下，并且如果合适在碱性反应助剂的存在下，将上式化合物与式(V)化合物反应R4-C(=0)-LG(V)其中R4具有上文所述的含义，并且LG代表一种离核的离去基团，其如果合适可原位生成，以生成式(VI)化合物，其中基团组合-C22R、A-C23R、和W具有上述含义，并且SG代表一种合适的保护基；然后，在第四步反应中，将上式的化合物在将保护基脱去<formula>formulaseeoriginaldocumentpage13</formula>(deblocking)的反应条件下，如果合适在一种稀释剂的存在下，以及如果合适在一种合适的酸性或碱性反应助剂的存在下反应。根据本发明，烷基的含义应理解为具有1至6个、尤其是1至4个并优选2至6个碳原子的直链的或支链的烷基，例如曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、1-曱基丁基、2-曱基丁基、3-曱基丁基、1，2-二甲基丙基、l，l-二曱基丙基、2，2-二甲基丙基、l-乙基丙基、己基、l-曱基戊基、2-曱基戊基、3-曱基戊基、4-曱基戊基、1，2-二曱基丙基、1，3-二曱基丁基、1，4-二曱基丁基、2，3-二曱基丁基、l，l-二甲基丁基、2，2-二曱基丁基、3，3-二曱基丁基、1，1，2-三曱基丙基、1，2，2-三曱基丙基和l-乙基丁基和2-乙基丁基。这些烷基基团中，尤其优选曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基。根据本发明，烯基的含义应理解为具有优选2至6个、尤其是2至4个碳原子的直链或支链的烯基，例如乙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-曱基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、l-甲基-2-丁烯基、2-曱基-2-丁烯基、3-曱基-2-丁烯基、l-甲基-3-丁烯基、2-曱基-3-丁烯基、3-曱基-3-丁烯基、1，1-二曱基-2-丙烯基、1，2-二曱基-2-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、l-曱基-2-戊烯基、2-曱基-2-戊烯基、3-曱基-2-戊烯基、4-曱基-2-戊烯基、3-曱基-3-戊烯基、4-曱基-3-戊烯基、l-甲基-4-戊烯基、2-曱基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-曱基-4-戊烯基、1,1-二曱基-2-丁烯基、1,1-二曱基-3-丁烯基、1，2-二曱基-2-丁烯基、1,2-二曱基-3-丁烯基、1，3-二曱基-2-丁烯基、2，2-二曱基-3-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、l-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1，2-三曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-曱基-2-丙烯基和1-乙基-2-曱基-2-丙烯基。这些烯基中，优选2-丙烯基、2-丁烯基和l-甲基-2-丙烯基。根据本发明，炔基的含义应理解为具有优选2至6个、尤其是3至4个碳原子的直链或支链的炔基，例如2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-曱基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、l-甲基-3-丁炔基、2-曱基-3-丁炔基、l-曱基-2-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、l-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、l-曱基-2-戊炔基、1-曱基-3-戊炔基、l-曱基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-曱基-2-戊炔基、1，1-二曱基-3-丁炔基、1，2-二曱基-3-丁炔基、2，2-二曱基-3-丁炔基、l-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和l-乙基-l-曱基-2-丙炔基。这些炔基中，优选乙炔基、2-丙炔基和2-丁炔基。根据本发明，环烷基的含义应理解为具有优选3至10个碳原子、尤其是3、5或7个碳原子的单环、双环和三环的环烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、双环[2丄1]庚基、双环[2.2.2辛基和金刚烷基。这些环烷基中，可特别提及环丙基和环丁基。根据本发明，卣代环烷基的含义应理解为具有优选3至10个碳原子、尤其是3、5或7个碳原子的单环、双环和三环的卤代环烷基，例如l-氟代环丙基、2-氟代环丙基或1-氟代环丁基。根据本发明，面代烷基含有1至4个碳原子、尤其是1至2个碳原子，以及优选1至9个、尤其是l至5个相同或不同的面素原子。优选氟、氯或溴，尤其是氟或氯。可提及的实例为三氟曱基、三氯曱基、氯代二氟甲基、二氯氟代甲基、氯曱基、溴曱基、l-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、五氟乙基和五氟-叔丁基。这些卣代烷基中，优选二氟曱基、三氟曱基和2，2-二氟乙基。根据本发明，烷氧基的含义应理解为具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。根据本发明，由代烷氧基的含义应理解为具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的卣代烷氧基，例如二氟曱氧基、三氟曱氧基、2，2-二氟乙氧基、1,1，2，2-四氟乙氧基、2,2，2-三氟乙氧基和2-氯-l，l，2-三氟乙氧基。根据本发明，烷氧基烷氧基的含义应理解为具有优选2至6个碳原子、尤其是2至4个碳原子的直链或支链的烷氧基烷氧基，例如曱氧基曱氧基、曱氧基乙氧基、甲氧基-正丙氧基和乙氧基异丙氧基。根据本发明，囟代烷氧基的含义应理解为具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的卣代烷氧基，例如二氟曱氧基、三氟曱氧基、三氯甲氧基、氯代二氟甲氧基、l-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基和2-氯-l，l，2-三氟乙氧基。根据本发明，烷氧基烷氧基烷氧基的含义应理解为具有优选3至6个碳原子、尤其是3至4个碳原子的直链或支链的烷氧基烷氧基烷氡基，例如甲氧基曱氧基乙氧基、甲氧基乙氧基乙氧基和曱氧基乙氧基-正丙氧基。根据本发明，烷硫基的含义应理解为具有优选1至6碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的烷硫基，例如曱硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基。根据本发明，烷基亚磺酰基的含义应理解为具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的烷基亚磺酰基，例如曱基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基和叔丁基亚磺酰基。根据本发明，烷基磺酰基的含义应理解为具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰基，例如曱基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基和叔丁基磺酰基.根据本发明，卣代烷硫基的含义应理解为具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的卣代烷硫基，例如二氟曱硫基、三甲硫基、三氯甲硫基、氯代二氟曱硫基、l-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2，2-二氟乙硫基、1，1,2，2-四氟乙硫基、2，2，2-三氟乙硫基和2-氯-l,l，2-三氟乙疏基。根据本发明，卣代烷基亚磺酰基的含义应理解为具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的卣代烷基亚磺酰基，例如二氟曱基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氯甲基亚磺酰基、氯代二氟曱基亚磺酰基、1-氟乙基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2，2-二氟乙基亚磺酰基、1，1，2，2-四氟乙基亚磺酰基、2，2,2-三氟乙基亚磺酰基和2-氯-l,l，2-三氟乙基亚磺酰基。根据本发明，囟代烷基磺酰基的含义应理解为具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的面代烷基磺酰基，例如二氟曱基磺酰基、三氟曱基磺酰基、三氯曱基磺酰基、氯代二氟曱基磺酰基、1-氟乙基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2，2-二氟乙基磺酰基、1，1，2，2-四氟乙基磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基和2-氯-l，l，2-三氟乙基磺酰基。根据本发明，烷基羰基的含义应理解为具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的烷基羰基，例如曱基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、仲丁基羰基和叔丁基羰基。根据本发明，任选取代的环烷基羰基的含义应理解为在环烷基部分上具有优选3至10个碳原子、尤其是3、5或7个碳原子的单环、双环或三环的环烷基羰基。可提及的实例为环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基羰基、环辛基羰基、双环[2,2.1]庚基羰基、双环[2.2.2辛基羰基和金刚烷基羰基。根据本发明，烷氧基羰基的含义应理解为在烷氧基部分具有优选1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的直链或支链的烷氧基羰基。可提及的实例为曱氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基、仲丁氧基羰基和叔丁氧基羰基。根据本发明，芳基代表例如单环、双环或多环的芳香基，如苯基、萘基、四氢萘基、2，3-二氢化茚基和芴基。这些芳基中，优选苯基和萘基，尤其是苯基。根据本发明，任选取代的芳基烷基是指在芳基和/或烷基部分上任选取代的芳基烷基;所述芳基部分优选具有6或10个碳原子例如苯基或萘基，尤其是6个碳原子例如苯基;烷基部分优选具有1至4个、尤其是1或2个碳原子，并且是直链的或支链的。芳基烷基中，优选节基和1-苯基乙基。根据本发明，杂芳基的含义应理解为具有优选1至3个、尤其是1或2个相同或不同的杂原子的5至7元环，所述杂原子为氧、硫或氮，或其它合适的原子。优选的杂芳基为呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、1，2,3-和1，2，4-三唑基、异噁唑基、噻唑基、异蓉唑基、1，2,3-，1，3，4-，1，2，4-和1，2，5國噁二唑基、氮杂基(azepinyl)、吡咯基、吡啶基、钛噪基、嘧啶基、吡噢基、1，3，5-,1，2，4-和1，2，3國三漆基、1，2，4國，1，3，2-，1,3，6-和1，2，6-噁秦基、氧杂基(oxepinyl)、硫杂基(thiepinyl)、1，2，4-三哇酮基(triazolonyl)和l,2，4-二氮杂基(diazepinyl)。根据本发明，杂芳基烷基的含义应理解为具有优选1至3、尤其是l17或2个相同或不同杂原子的5至7元环。优选的杂芳基烷基是呋喃基甲基、噻吩基甲基、吡唑基甲基、咪唑基甲基、1，2，3-和1，2，4-三唑基甲基，异噁唑基曱基、噻唑基曱基、异噻哇基曱基、1，2，3-，1，3，4-，1,2,4-和1，2，5-噁二唑基曱基、氮杂基甲基、吡咯基曱基、p比咬基曱基、峻溱基曱基、嘧^-曱基、吡溱基曱基、1，3，5-，1，2,4-和1，2，3-三唤基曱基，1，2，4-，1，3，2國，1，3，6-和1，2，6-噁溱基甲基、氧杂基曱基、硫杂基曱基和1，2，4-二氮杂基曱基。根据本发明，杂环基的含义应理解为具有优选1至3、尤其是1或2个相同或不同的杂原子的饱和的或部分不饱和的3至7元单环，所述杂原子为氧、硫或氮或其它合适的原子；或者包括8至14个原子并在一个环不饱和的双环体系，所述的杂原子选自氧、硫和氮。优选的杂环基为哌啶基、哌溱基、吗啉基、硫代吗啉基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、二噁烷基、吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、瘗唑烷基、噁唑烷基、二氧戊烷基、间二氧杂环戊烯基、吡唑烷基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、氧杂环丁烷基、氧杂环乙烷基(oxiranyl)、氮杂环丁烷基、氮杂环丙烷基、氧代氮杂环丁烷基、氧代氮杂环丙烷基、氧代氮杂烷基(oxazepanyl)、氮杂环己基(oxazinanyl)、氮杂烷基(azepanyl)、败咯烷酮基、吡咯烷二酮基、吗淋酮基、"底"秦酮基和氧杂环庚烷基(oxepanyl)。上述本发明的基团和通式中基团被任选取代，被取代时它们具有至少一个、优选1至3个、尤其优选1或2个相同或不同的取代基。两个相同或不同的取代基可存在于同一原子上。通过实例的方式，并同时通过优选的方式，可提及以下取代基具有优选1至4个碳原子的烷基，例如曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基，特别优选具有1至2个碳原子；具有优选1至4个碳原子的烷氧基，例如曱氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基，特别优选具有1至2个碳原子；具有优选1至4个碳原子的烷硫基，例如曱硫基，乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基，特别优选具有1至2个碳原子；具有优选1至5个面素原子、尤其是1至3个卤素原子的卤代烷基，其中卤素原子相同或不同，优选为氟、氯或溴，尤其是氟或氯，例如二氟曱基、三氟曱基、三氯曱基；羟基；囟素，优选氟、氯、溴和碘，特别为氟和氯；氰基；硝基；氨基；每个烷基上具有优选1至4个碳原子的单烷基氨基和二烷基M,例如曱基氨基、曱基乙基M、二曱基M、正丙基M、异丙基M、曱基正丁基氨基，特别优选具有1或2个碳原子；烷基羰基，例如甲基羰基；具有2至4个碳原子、特别是具有2至3个碳原子的烷氧基羰基，例如甲氧基羰基和乙氧基羰基；具有1至4个、特别是具有1至2个碳原子的烷基亚磺酰基；具有1至4个、特别是1至2个碳原子，并具有1至5个面素原子的卤代烷基亚磺酰基，例如三氟曱基亚磺酰基；具有1至4个、特别是具有1至2个碳原子，并具有1至5个卤素原子的囟代烷基磺酰基，例如三氟曱基磺酰基、全氟正丁基磺酰基、全氟异丁基磺酰基；优选具有6或10个芳基碳原子的芳基磺酰基，例如苯基磺酰基；各自可具有上述取代基之一的酰基、芳基、芳氧基，以及亚胺曱基(-HC:N-O-烷基)。根据本发明，单烷基氨基或二烷基氨基具有含有优选1至6个、特别是1至4个碳原子的直链或支链烷基，并且是任选被取代的。可提及的被取代的单烷基氨基或二烷基氨基的实例为曱基氨基、乙基氨基、二曱基氨基、二乙基氨基、二正丙基氨基、二异丙基氨基和二丁基氨基。根据本发明，本发明的单烷氧基烷基氨基或二烷氧基烷基氨基中的烷氧基烷基具有优选具有2至6个、特别是2至4个碳原子的直链或支链烷基。单烷氧基烷基氨基或二烷氧基烷基氨基为，例如曱氧基曱基氨基、甲氧基乙基氨基、二(曱氧基曱基)狄或二(曱氧基乙基)氨基。本发明中适合的环状氨基为具有至少一个氮原子作为杂原子的饱和和/或不饱和的芳香或脂族环体系，其可为单环体系或多个稠合环体系，并任选地含有其他杂原子，如一个或两个氮、氧和/或疏原子。本发明的环状氨基还可具有或为至少一个螺环或桥环体系。形成环状氨基的原子数不受限制；例如对于单环体系，它们由3至8个原子组成，对于双环体系其由7至11个原子组成。具有饱和和不饱和单环基团且具有一个氮原子作为杂原子的本发明的环状氨基为，例如l-氮杂环丁烷基、吡咯烷基(pyrrolidino)、2-吡咯烷-l-基、l-吡咯基、哌咬基、1，4-二氢吡漆-1-基、1，2,5，6-四氢吡唤-1-基、1，4-二氢吡啶-1-基、1，2，5，6-四氢吡啶-1-基、高哌咬基；具有饱和和不饱和的单环基且具有至少两个氮原子作为杂原子的本发明的环状氨基为，例如l曙咪唑烷基、l-咪哇基、1曙P比哇基、l國三峻基、l國四喳基、l-艰唤基、1-高哌嗪基、1，2-二氢哌嗪-1-基、1，2-二氢嘧啶-1-基、全氢嘧啶-l-基、1，4-二氮杂环庚-l-基；具有饱和和不饱和单环基团且具有一个或两个氧原子和一至三个氮原子作为杂原子的本发明的环状氨基为，例如噁唑烷-3-基、2，3-二氢异噁唑-2-基、异噁唑-2-基、1，2，3-噁二溱-2-基、吗啉基；具有饱和和不饱和单环基团且具有一至三个氮原子和一至二个硫原子作为杂原子的本发明的环状氨基为，例如噻唑烷-3-基、异噻唑啉-2-基、硫代吗啉基、或二氧代硫代吗啉基；具有饱和和不饱和稠环的本发明的环状氨基为，例如吲哚-l-基、1，2-二氢苯并咪唑-1-基、全氢吡咯并[l，2-a吡溱-2-基；具有螺环的本发明的环状氨基为，例如2-氮杂螺[4，51癸-2-基；具有桥杂环的本发明的环状氨基为，例如2-氮杂双环[2，2，l庚-7-基。此外，已发现本发明的式(I)化合物具有显著的生物学特性并特别适用于防治农业、森林、贮存产品和材料的保护以及卫生领域中遇到的动物有害物，尤其是昆虫、蛛形纲动物和线虫。此外，本发明的式(I)化合物还适用于防治兽医领域中的体内和体外寄生虫。如果合适，根据取代基的性质，式(I)化合物可以几何异构体和/或旋光异构体或者不同组成的相应异构体混合物的形式存在。因此，本发明涉及纯的异构体和异构体混合物。式(I)提供了本发明化合物的宽泛定义。上下文所述式中所列基团的优选的基团、基团组合、取代基和范围在下文中解释说明。基团组合-C22RLA-C23R2-优选代表-HC-CH-或-H2C-CH2-，R3优选代表仲丁基或异丙基，RS优选代表氢，并且R4优选代表任选被取代的C2，6-烷基、d—6-面代烷基，尤其是2,2,2-三氟乙基或l-氟乙基；C3—6-环烷基，尤其是环丙基、1-氰基环丙基、1-甲基环丙基、环丁基或环戊基；C3-6-环烯基，尤其是环戊烯基；C3—6-卣代环烷基，尤其是2，2-二氯环丙基或l-氟环丙基；环烷基-CK烷基；氨基-Ci.4-烷基，尤其是氨基曱基、氨基乙基、氨基丙基或氨基丁基；d-6-烷基氨基-d—4-烷基，尤其是N-曱基氨基曱基、N-曱基氨基乙基、N-曱基氨基丙基、N-甲基氨基丁基；二-(<:1-6-烷基)-氨基-<:1-4-烷基，尤其是N,N-二甲基氨基曱基、N,N-二甲基氨基乙基、N，N-二曱20基氨基丙基、N，N-二曱基氨基丁基、N-乙基-N-丙基氨基曱基、N-乙基-N-丙基氨基乙基；d-6-烷氧基-d-4-烷基，尤其是曱氧基乙基、乙氧基曱基、曱氧基乙基、乙氧基乙基、曱氧基丙基、乙氧基丙基、甲氧基丁基、乙氧基丁基；芳基，尤其是苯基，除4-氯苯基(由US4，201，861、JP54-06197已知)以外；芳基-Cw烷基，尤其是节基或苯乙基；杂环基，尤其是2-氧代吡咯烷基或吡咯烷基；杂环基曱基，尤其是N-(2，5-二氧代吡咯烷基)曱基、2-氧代哌溱基曱基、哌啶基甲基、N-(3-氧代吗啉基)曱基；杂芳基，尤其是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基；杂芳基-d—4-烷基，尤其是吡啶基甲基、吡啶基乙基、吡嗪基甲基、嘧啶基甲基、噻唑基曱基、三唑基曱基、吡唑基曱基、吡咯基曱基、呋喃基甲基、噻吩基甲基、三唑啉酮曱基、噁二唑基曱基、咪唑基甲基、异噁唑基甲基；其中所述取代基选自氟、氯、溴或碘，Cw-烷基尤其是曱基、乙基、异丙基，(:3-6-环烷基尤其是环丙基、环丁基、环戊基或环己基，C3-6-环烷氧基尤其是环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基或环己氧基，C3-6-环烷基-d-2-烷氧基尤其是环丙基曱氧基或环丙基乙氧基，Cn卣代烷基尤其是三氟曱基，氨基、羟基、硝基、氰基、S02OH、COOH、曱酰基，Q-4-烷氧基尤其是甲氧基、乙氧基、异丙氧基，Cw-亚烷基二氧基尤其是亚曱基二氧基或亚乙基二氧基，烯氧基尤其是H2OC(CH3)-0-，卣代烷二氧基(haloalkdioxy),Q-4-卣代烷氧基尤其是三氟曱氧基、二氟曱氧基、四氟乙氧基，d(烷硫基尤其是曱硫基，d-4-烷基亚磺酰基尤其是曱基亚磺酰基，d-4-烷基磺酰基尤其是曱基磺酰基，d-4-卣代烷硫基尤其是三氟甲硫基，Ck囟代烷基亚硫酰基尤其是三氟甲基亚碌u酰基，d-4-卣代烷基磺酰基尤其是三氟甲基磺酰基，C,-4-烷基氨基尤其是曱基氨基，二-(C^烷基)-氨基尤其是7V，7V-二曱基氨基、Ayv-二乙基氨基，d—4-烷基羰基尤其是曱基羰基、乙基羰基，C3-6-环烷基羰基尤其是环丙基羰基、苯基羰基，CK烷氧基羰基尤其是曱氧基羰基、乙氧基羰基，Ci4-烷氧基-d-4-烷基尤其是曱氧基曱基、乙氧基甲基，d—4-烷氧基-d-4-烷氧基-Cw-烷基尤其是曱氧基乙氧基曱基、乙氧基乙氧基曱基；或者代表一个选自以下(G:l)至(G7-45)基团的R4:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage22</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage23</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage24</formula>;并且R8优选代表氢；d-4-烷基，尤其是曱基、乙基或丙基；Cw卤代烷基，尤其是三氟曱基或二氟甲基；Cw-烷氧基，尤其是甲氧基，乙氧基；C3-6-环烷基，尤其是环丙基；CL4-烷氧基-Cw烷氧基，尤其是曱氧基乙氧基、乙氧基乙氧基；CL4-卤代烷氧基，尤其三氟甲氧基或二氟曱氧基；d《烷硫基，尤其是甲硫基；d—4-烷基亚磺酰基，尤其是甲基亚磺酰基；d-4-烷基磺酰基，尤其是曱基磺酰基；C^-卣代烷疏基，尤其是三氟曱硫基；d(卤代烷基亚磺酰基，尤其是三氟曱基亚磺酰基；C,—4-卤代烷基磺酰基，尤其是三氟曱基磺酰基；杂芳基，尤其是吡咬基；卣素，尤其是氟、氯、溴或缺；硝基；氰基；氨基；d—4-烷基氨基，尤其是曱基氨基、乙基氨基；二-(CM-烷基)-氨基，尤其是二曱基氨基、二乙基氨基，或者优选代表一个选自以下基团的基团CO-OH;COO(—);COO-C^烷基；P(0)(OH)2;P(0)0()2;CO-NH2;CS-NH2;C(=NH)-NH2;C(=N-OH)-NH2;CO-NH曙d-4烷基，尤其是CO-NHCH3;CO-N國(d-4-烷基)2，尤其是CO-N(CH3)2;CO-NH-CL4-烷氧基，尤其是CO-NHOCH3;CO画NH-CO國d4-烷基，尤其是CONH-COCH3;CO画NH-COd.4卣代烷基，尤其是CO-NH-COCF3;CO-NH-CO-C3.7环烷基，尤其是CO-NH-CO-环丙基；CO-NH-CO-C14-烷氧基，尤其是CO-NH-COOCH3;CO-NH-CO-(芳基-d-2-烷氧基)，尤其是CO-NH-CO-O-千基；S02-OH，S02-0();SOrNH2;S02-NH画d陽4烷基，尤其是S02-NHCH3;S02-N-(C14-烷基)2,尤其是S02-N(CH3)2;CO-NH-SOrNH-Cw烷基，尤其是CO-NH-S02-NHCH3;CO國NH-S02-N[二(d-4隱烷基)，尤其是CO-NH-S02-N(CH3)2;并且R9优选代表氢；d-4-烷基，尤其是甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基；d-4-卣代烷基，尤其是三氟甲基或二氟曱基；d—4-烷氧基，尤其是曱氧基、乙氧基；d-4-卤代烷氧基，尤其是三氟甲氧基或二氟曱氧基；d—4-烷硫基，尤其是曱硫基；d《烷基亚磺酰基，尤其是甲基亚磺酰基；Cw-烷基磺酰基，尤其是甲基磺酰基；卣素，尤其是氟、氯、溴或碘；硝基；氰基；曱酰基；Q,烷基羰基，尤其是乙酰基；氨基；C^-烷基氨基，尤其是曱基氨基、乙基氨基；二-(d—4-烷基)-氨基，尤其是二甲基氨基、二乙基氨基；任选取代的芳基，尤其是苯基、2-，3-或4-氯苯基；任选取代的吡咬基，尤其是3-氯吡咬-2-基、2-溴吡咬-2-基；任选取代的杂环基，尤其是哌梵基、哌唤基或吗啉基；并且R10优选代表d—4-烷基，尤其是甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基；d-4-卣代烷基，尤其是三氟曱基或二氟曱基；C^烷基-羰基，尤其是乙酰基；d-4-烷氧基羰基，尤其是曱氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基，或者R"代表一个选自(G、1)至(G、5)的基团R1,0R13一o、(G9-l)复R14R1(G9-4)其中R1R12R1,0R1R1R1R14R1(G9-2)R12(GJ-3)ROR1(G9-5)R11代表氢；氰基；d—4-烷基，尤其是甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基或仲丁基，以及1112和1113彼此独立地优选代表氢；d-4-烷基，尤其是曱基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基或仲丁基；C2《烯基，尤其是1-丙烯基；C2-4-炔基，尤其是l-丙炔基；d-6-烷氧基-d—4-烷基，尤其是甲氧基乙基或乙氧基乙基；氨基-d,烷基，尤其是氨基曱基、氨基乙基、氨基丙基或氨基丁基；C^烷基氨基-d-4-烷基，尤其是甲基氨基曱基；二-(CV6-烷基)-氨基-d-4-烷基，尤其是N，N-二甲基氨基甲基；羟基曱基；芳氧基-d-4-烷基，尤其是苯甲氧基甲基；d-6-烷基羰基，尤其是乙酰基；任选取代的芳基，尤其是任选取代的苯基；芳基-d-4-烷基，尤其是苄基或苯乙基；杂芳基，尤其是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基；杂芳基-Cw烷基，尤其是吡啶基曱基、吡啶基乙基、吡溱基曱基、嘧啶基曱基、噻唑基曱基，上述基团可任选被至少一个选自以下基团的基团取代氟、氯、溴和碘，Cw烷基尤其是甲基、乙基、异丙基，Cw环烷基尤其是环丙基、环丁基、环戊基或环己基，<:3_6-环烷氧基尤其是环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基或环己氧基，Cw-环烷基-Cw烷氧基尤其是环丙基曱氧基或环丙基乙氧基，d—4-卣代烷基尤其是三氟曱基，氨基，羟基，硝基，氰基，S02OH，COOH，曱酰基，CK烷氧基尤其是甲氧基、乙氧基、异丙氧基，Cw-亚烷基二氧基尤其是亚曱基二氧基或亚乙基二氧基，烯基氧基尤其是H2C=C(CH3)-0-，卣代烷二氧基，d—4-卣代烷氧基尤其是三氟甲氧基、二氟甲氧基、四氟乙氧基，d-4-烷硫基尤其是甲硫基，d-4-烷基亚磺酰基尤其是曱基亚磺酰基，Cw烷基磺酰基尤其是曱基磺酰基，d-4-卣代烷硫基尤其是三氟曱硫基，d-4-囟代烷基亚硫酰基尤其是三氟曱基亚硫酰基，d-4-卣代烷基磺酰基尤其是三氟甲基磺酰基，d-4-烷基氨基尤其是曱基氨基，二-(Cw-烷基)-氨基尤其是AyV-二曱基氨基、A^V-二乙基氨基，d-4-烷基羰基尤其是甲基羰基、乙基羰基，Cw环烷基羰基尤其是环丙基羰基，苯基羰基，Q-4-烷氧基羰基尤其是曱氧基羰基、乙氧基羰基；以及R13优选代表氢；d-4-烷基，尤其是曱基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基或仲丁基；C2—4-烯基，尤其是l-丙烯基；C2-4-炔基，尤其是l-丙炔基；d-6-烷氧基-d(烷基，尤其是曱氧基乙基或乙氧基乙基；Ci—6-烷基氨基-d-4-烷基，尤其是曱基氨基曱基；二-(CL6-烷基)-氨基-C烷基，尤其是N，N-二曱基氨基曱基；羟基曱基；芳氧基-Cw-烷基，尤其是苯甲氧基甲基；d-6-烷基羰基，尤其是乙酰基；任选取代的芳基，尤其是任选取代的苯基；任选取代的芳基-d,烷基，尤其是任选取代的苄基;任选取代的杂芳基，尤其是吡吱基；并且R14优选代表氲；Cw-烷基，尤其是曱基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基或仲丁基；R15优选代表氢；C^-烷基，尤其是曱基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基或仲丁基；或者R4代表一个选自基团(G"-l)至(G"-3)的基团，MeMeMeMeCl、=c-HBrBr=C-H(G10-l)(G10-2)MeMeCI二C-H(G10-3)或者I^代表基团(G11-1)R10N-O-R18其中基团R8、R9、R'G具有上文所述的含义；以及R18优选代表任选取代的Cw-烷基，尤其是甲基、乙基;或者R4代表一个(G^1)或(G"-1)的基团F^6R7(G12-l)(G"-l)其中116和议7具有上文所述的含义；以及R"和R2。彼此独立地优选代表氢或任选取代的d-4-烷基尤其是甲基、乙基；d-4-烷氧基羰基，尤其是叔丁氧基羰基；C,—4-烷基羰基，尤其是乙酰基；或者R19和R"与它们连接的氮原子一起优选代表任选取代的p比咯烷，吗啉、硫吗啉、2，6-二曱基吗啉、3-氧代吗啉，任选取代的哌咬尤其是被叔丁氧基羰基氨基取代的或被氨基取代的哌啶，任选取代的哌溱尤其是被叔丁氧基羰基取代的哌溱、N-千基哌溱、被曱基取代的艰噢或2，5-二酮基吗啉。上下文所述式中给出基团的特别优选的基团、基团组合、取代基和范围如下所述。基团组合-C22RLA-C23R2-特别优选代表-HC-CH-或-H2C-CHr，R3特别优选地代表仲丁基或异丙基，R5特别优选地代表氢，并且R4特别优选地代表一个选自以下基团的基团乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、l-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，2-二曱基丙基、l，l-二曱基丙基、2，2-二曱基丙基、l-乙基丙基、2-乙基丙基、己基、l-曱基戊基、2-甲基戊基、3-曱基戊基、4-甲基戊基、1，2-二曱基丙基、1，3-二曱基丁基、1，4-二曱基丁基、2,3-二曱基丁基、l，l-二曱基丁基、2，2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1，1，2-三曱基丙基、1，2，2-三曱基丙基和1-乙基丁基和2-乙基丁基；环丙基、1-曱基环丁基、1-氰基环丙基、1-氟代环丙基、环戊基、环戊烯基、环己基、曱氧基曱基、曱氧基乙基、乙氧基曱基、乙氧基乙基、甲氧基丙基、乙氧基丙基、甲氧基丁基、乙氧基丁基、2-氟乙基、3，3，3-三氟乙基、2,2-二氯环丙基、氨基曱基、氨基乙基、氨基丙基、氨基丁基、N-曱基氨基甲基、N-曱基氨基乙基、N-曱基氨基丙基、N-曱基氨基丁基、N，N-二曱基氨基曱基、N，N-二曱基氨基乙基、N，N-二甲基氨基丙基、N,N-二甲基氨基丁基、N-乙基-N-丙基氨基曱基、N-乙基、N-丙基氨基乙基、苯基、千基、苯乙基、吡啶基、嘧啶基、吡漆基、吡唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基曱基、吡啶基乙基、吡嗪基曱基、嘧啶基甲基、噻唑基曱基、1，2，3-三唑基-1-基曱基、1,2,3-三唑基-l-基-2-乙基、N-吡唑基甲基、N-吡咯基曱基、1\-曱基吡咯-2-基曱基、呋喃基曱基、噻吩-3-基曱基、吡啶-2-基曱基、吡啶-3-基曱基、1，2，3，4-四唑-1-基曱基，它们可任选被至少一个选自以下基团的基团取代氟、氯、溴、碘、曱基、乙基、异丙基、环丙基、环丙氧基、环丙基曱氧基、三氟曱基、氨基、羟基、硝基、氰基、S02OH、COOH、曱酰基、曱氧基、乙氧基、异丙氧基、亚曱基二氧基、亚乙基二氧基、二氟曱氧基、四氟乙氧基、三氟曱氧基、曱硫基、曱基磺酰基、三氟曱硫基、三氟曱基亚硫酰基、甲基氨基、7V，V-二曱基氨基、曱基羰基、环丙基羰基、曱氧基羰基、曱氧基乙氧基甲基，前提是114不代表4-氯苯基，或者R"代表一个选自如下基团的基团<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>RR-、20f20R6R7(G"-l)A6R7(G12-l)其中W和R7与它们连接的碳原子一起特别优选地选自基团(B-l)、(B-2)、(B-3)、(B-9)和(B-10)HH(H3H3QChUCH。已-1B-2B-3B-9B-10RS代表氢、曱基、三氟曱基、二氟曱基、曱氧基、曱氧基乙氧基、三氟曱氧基、二氟曱氧基、曱疏基、曱基亚磺酰基、曱基磺酰基、三氟曱硫基、三氟曱基亚磺酰基、三氟曱基磺酰基、环丙基、吡啶基、噻吩基、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基或选自以下基团的基团CO-OH、COO(-)、COO-Ck烷基、CO-NH2、CSNH2、C(=NH)-NH2、C(=N-OH)-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、CO-NHOCH3、CO-NH-COCH3、CO-NH-COOCH3、CO-NH國CO-O-千基、S02-OH、S02-0()、S02-NH2、S02-NHCH3、S02N(CH3)2、CO-NH-S02NHCH3、CONH-S02N(CH3)2;R9代表氢、曱基、三氟曱基、曱氧基、三氟曱氧基、曱硫基、曱基亚磺酰基、曱基磺酰基、氟、氯、溴、殃、硝基、氰基、曱酰基、乙酰基、氨基、曱基氨基、二曱基氨基、二乙基氨基、苯基、2-，3-或4-氯苯基、3-氯吡啶-2-基、吡啶-4-基或2-溴吡啶-2-基；以及R10代表氢、曱基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、三氟曱基、二氟曱基、乙酰基、曱氧基羰基、乙氧基羰基或叔丁氧基羰基，或者RM戈表基团(G94)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage30</formula>其中R"代表甲基，并且RU和R"彼此独立地代表氢、曱基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、l-丙烯基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、曱基氨基甲基、N，N-二甲基氨基甲基、羟甲基、苯曱氧基甲基、乙酰基、苯基、苄基、苯乙基、吡啶基、嘧啶基、吡溱基、吡唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基甲基、吡啶基乙基、吡嗪基甲基、嘧啶基曱基、噻唑基甲基，它们可任选被至少一个选自以下基团的取代基取代氟、氯、溴、碘、曱基、乙基、异丙基、环丙基、环丙氧基、环丙基甲氧基、三氟甲基、氨基、羟基、硝基、氰基、S02OH、COOH、曱酰基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、亚曱基二氧基、亚乙基二氧基、二氟曱氧基、四氟乙氧基、三氟甲氧基、曱硫基、甲基磺酰基、三氟曱硫基、三氟曱基亚硫酰基、曱基氨基、7V，7V-二甲基氨基、甲基羰基、环丙基羰基、曱氧基羰基，并且R"和R"彼此独立地代表氢或任选取代的d(烷基，尤其是甲基；C,—4-烷氧基羰基，尤其是叔丁氧基羰基；d-4-烷基羰基，尤其是乙酰基，或者R19和R2G与它们连接的氮原子一起代表任选取代的吡咯烷，吗啉、2，6-二曱基吗啉、3-氧代吗啉；任选取代的哌啶，尤其是被叔丁氧基羰基氨基取代的哌啶或被氨基取代的哌啶；任选取代的哌嗪，尤其是被叔丁氧基羰基取代的哌嗪或被甲基取代的哌嗪。上下文所述式中给出基团的极特别优选的基团、基团组合、取代基和范围在下文中说明。基团组合-C22RLA-C23R2-极特别优选代表-IKX:H-或-H2C-CH2-,R3极特别优选代表仲丁基，RS极特别优选代表氢，并且W极特别优选代表一个选自以下基团的基团乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、l-曱基丁基、2-曱基丁基、3-甲基丁基、1，2-二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、l-乙基丙基、2-乙基丙基、己基、l-甲基戊基、2-曱基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,2-二曱基丙基、1，3-二曱基丁基、1，4-二甲基丁基、2，3-二曱基丁基、l，l-二甲基丁基、2，2-二曱基丁基、3，3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基和1-乙基丁基和2-乙基丁基；环丙基、1-甲基环丁基、氰基环丙基、l-氟环丙基、氨基曱基、氨基乙基、N-曱基氨基曱基、N-曱基氨基乙基、N，N-二曱基氨基甲基、N，N-二甲基氨基乙基、环己基、曱氧基曱基、甲氧基乙基、2-氟乙基、3，3，3-三氟乙基、2，2-二氯环丙基、苯乙基、吡啶基曱基、吡啶基乙基、吡溱基甲基、嘧啶基甲基、1，2，3-三唑-1-基甲基、N-吡唑基曱基、N-吡咯基曱基、N-甲基吡咯-2-基曱基、1，2，3，4-四唑-1-基曱基，它们可任选被至少一个选自以下基团的取代基取代氟、氯、溴、碘、曱基、三氟曱基、氨基、鞋基、S02OH、COOH、曱酰基、曱氧基、三氟曱氧基、二氟曱氧基、甲基氨基、A^V-二曱基氨基、甲基羰基、环丙基羰基、曱氧基羰基，或者代表一个选自以下基团的基团<formula>formulaseeoriginaldocumentpage32</formula>其中R6和R7与它们连接的碳原子一起极特别优选选自基团组合(B-1)、(B-2)、(B画3)和(B-9)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage33</formula>R8代表氢、曱基、三氟曱基、曱氧基、三氟甲氧基、氟、氯、溴、碘、甲基氨基或二曱基氨基，或者选自CO-NH2、CO-NHCH3、CO-N(CH3)2、CONHOCH3、CO-NH-COCH3、CO-NHCOOCH3、CO誦NH隱CO画O-千基、S02-NH2、S02NHCH3、S02N(CH3)2、CO-NH-S02-NHCH3、CO-NH-S02-N(CH3)2;R9代表氢、曱基、三氟曱基、曱氧基、三氟曱氧基、氟、氯、溴、碘、乙酰基、曱基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、苯基、4-氯苯基、p比咬誦4-基，R1()代表甲基、乙酰基、甲氧基羰基、叔丁氧基羰基，或者极特别优选代表一个选自下述基团(G"和(G"的基团，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage33</formula>其中R11代表甲基，并且R"和R13彼此独立地代表曱基、曱氧基乙基、曱基氨基曱基，或R12代表氢，且R13代表甲基、乙基、正丙基、l-丙烯基、曱氧基乙基、乙氧基乙基、曱基氨基甲基、N,N-二甲基氨基甲基、苯基、节基、苯乙基、吡啶基、嘧啶基、吡溱基、吡唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基曱基、吡啶基乙基、吡嗪基曱基、嘧啶基曱基、噻唑基甲基，它们可任选被至少一个选自以下基团的取代基取代氟、氯、溴、碘、曱基、乙基、异丙基、环丙基、环丙氧基、环丙基曱氧基、三氟甲基、氨基、羟基、硝基、氰基、S02OH、COOH、甲酰基、曱氧基、乙氧基、异丙氧基、亚曱基二氧基、亚乙基二氧基、二氟曱氧基、四氟乙氧基、三氟甲氧基、二氟曱氧基、甲硫基、曱基磺酰基、三氟甲硫基、三氟甲基亚硫酰基、曱基氨基、AyV-二曱基氨基、甲基羰基、环丙基羰基、甲氧基羰基。R"和R2。彼此独立地代表氢、曱基、乙基、叔丁氧基羰基、乙酰基，或者R"和R2。与它们连接的氮原子一起代表吡咯烷、吗啉、2，6-二曱基吗啉、3-氧代吗啉、哌啶，被叔丁氧基羰基氨基取代的哌啶或被4-氨基取代的哌啶、哌嗪、被叔丁氧基羰基取代的哌嗪或被4-甲基取代的哌嗓。上文所述的宽泛的或优选的基团定义或说明适用于本发明的终产物，并类似地适用于起始原料和中间体。这些基团的定义按需要可彼此组合，即包括各个优选范围之间的组合。本发明优选含有上文中优选含义的组合的式(I)化合物。本发明极特别优选含有上文中极特别优选含义的组合的式(I)化合物。如果合适，特别根据取代基的性质，式(I)化合物可以立体异构体的形式存在，即以几何异构体和/或旋光异构体或不同组成的异构体混合物的形式存在。根据本发明，式(I)化合物因此既包括纯的立体异构体，也包括这些异构体的任意混合物，因此它们也由本发明提供。本发明还涉及以酸加成盐的形式存在的式(I)化合物。用于形成这种盐的酸通常是已知的，例如无机酸，如盐酸、氢溴酸、硝酸、碌u酸、磷酸；或者有机酸，如甲酸、乙酸、丙酸、丙二酸、草酸、富马酸、己二酸、硬脂酸、酒石酸、油酸、曱磺酸、苯磺酸、苯甲酸或甲可提及的式(I)化合物的合适的盐为常规的盐，即无毒的多种碱的盐和加成酸的盐。优选无机碱的盐，如碱金属盐例如钠盐、钟盐或铯盐，碱土金属盐例如钓盐或镁盐，铵盐；有机碱的盐，以及有机胺的盐，例如三乙铵、吡咬鑰、甲基吡咬錄、乙醇铵、三乙醇铵、二环己基铵盐或N，N，-二节基乙二铵盐；与无机酸形成的盐，无机酸例如盐酸盐、氢溴酸盐、二氢硫酸盐或三氢磷酸盐，与有机羧酸或有机磺酸形成的盐，例如曱酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、曱磺酸盐、苯磺酸盐、苯曱酸盐或对曱苯磺酸盐；与碱性氨基酸或酸性氨基酸形成的盐，例如精氨酸盐、天冬氨酸盐或谷氨酸盐。如果，为制备本发明的新阿维菌素衍生物，例如作为式(II)化合物的阿维菌素和例如作为式(V)化合物的环丙基羧酸在碱性反应助剂的存在下反应，则上文所述的经过四步反应的制备方法可由以下反应路线表示反应路线I适合用作式(II)起始原料的物质为大环内酯，尤其是阿维菌素及其衍生物。阿维菌素可从微生物除虫链霉菌(^^p"/i^c^"vw附/"7/s)中作为微生物代谢物分离出来(参见US4,310,519)，并基本上作为包括八种组分A，a、Alb、A2a、A2b、Bla、Blb、Bh和B2b的混合物存在(I.Putter等人，Experentia(1981)37，第963页，BirkMuserVerlag,Switzerland)。其它合适的起始原料包括从樣i:生物代i射物中分离出的阿维菌素，以及大环内酯的合成衍生物，例如具体为22,23-二氬阿维菌素B,(伊维菌素(ivermectin)B！)。特别合适的本发明的起始原料为式(II)大环内酯的物质混合物/3oHOH3CO-R。(II)其中基团R1、R2、RS和RS具有下表(表l)中的含义,表1式(n)的大环内酯R3一般而言，阿维菌素和式(II)的22，23-二氬阿维菌素B、(伊维菌素BJ以混合物的形式使用。本文中可特别提及的是齐墩螨素(abamectin),其基本上包括阿维菌素Bi及其氢化产物——22，23-二氲阿维菌素B,(伊维菌素Bi)。在C25位上带有异丙基的大环内酯(在上表中以"b"标出)不必与C25位上带有仲丁基的内酯(在上表中以"a，，标出)分离。被分离出来的通常为由>80%的仲丁基衍生物(Bla)和<2(T/o的异丙基衍生物(Bjb)组成的两种内酯的混合物，该混合物是本发明的合适的起始原料。同样适合用作起始原料的是由>80%的仲丁基衍生物(B2a)和<20%的异丙基衍生物(B2b)组成的混合物，或者由>80%的仲丁基衍生物(Ala)阿维菌阿维菌阿维菌阿维菌阿维菌阿维菌阿维菌阿维菌22,23--B')22,23-一B,)多拉菌素Ala素Alb素A2a素A2b素Bia素Bib素B2a素B2b二氢阿维菌素Bla(=伊维菌素二氢阿维菌素Blb(=伊维菌素素(doramectin)-HC=CH--HC=CH--H2C-CH(OH)--H2C-CH(OH)--HC=CH--HC=CH--H2C-CH(OH)--H2C-CH(OH)--H2C-CH2--H2C-CH2--HC=CH-异丙基环己基基基基基甲甲曱甲hhhhhhh基基基基基基基基基丁丙丁丙丁丙丁丙丁仲异仲异仲异仲异仲和<20%的异丙基衍生物(A一组成的混合物。此外，对于立体异构体，Cu位和C23位的取代基可以a或p取向的方式在环体系中排列，即它们可在分子平面的上面或下面。每种情况下，本发明考虑到所有的立体异构体。大环内酯类化合物中，齐墩螨素或22，23-二氢阿维菌素Bi(伊维菌素Bi)用作农药和体内杀寄生虫剂的用途是已知的，并且是多篇综述的主题,例如B.D.J.Wright"Avermectins:actionontargetpestspecies",Biochem.Soc.Trans.(1987)15，65-67;LSt醒g，LA.Brown,"Avermectinsininsectcontrolandbiology:areview"，Bull.Entomol.Res.(1987),77,357-389;J.A.Lasota,R.A.Dybas，"Abamectinasapesticideforagriculturaluse"，ActaLeidensia(1990)，59，217-225;J.A.Lasota，R.A.Dybas，"Avermectins,anovelclassofcompounds:implicationsforuseinarthropodpestcontrol",Ann.Rev.Entomol.(1991)36，91-117;LStrong"Overview:theimpactofavermectinsonpasturelandecology",Vet.Parasitol.(1993)，48，3-17;W."IvermectinandAbamectin"(Ed.C.Campbell),Springer-Verlag,NewYork,N.Y.1989;I.H.Sutherland,"Veterinaryuseofivermectin",ActaLeidensia(1990)59,211-216;A.Datry，M.Thellier"Ivermectin,abroadspectrumantiparasiticdrug"，Pressemedicale(Paris,France:1983)(2002)31,607-611;R.O.Drummond"Effectivenessofivermectinforcontrolofarthropodpestsoflivestock",(1985)7，34-42;W.C.Campbell"Ivermectin,anantiparasiticagent"Med.Res.Rev.(1993)，13,61-79;G.A.Conder"Chemistry,pharmacologyandsafety:doramectinandselamectin"MacrocyclicLactonesinAntiparasiticTherapy(2002),30-50;A.C.Goudie等人，"Doramectin-apotentnovelendectozide"，Vet.Parasitol.1993，49,5-15)。一些式(III)化合物是已知的，并可根据本文中描述的或文献中已知的方法制备。已知的式(III)化合物为例如这样的化合物，其中a)-CuR^A-CuR2-代表-HC=CH-并且R3代表仲丁基(JP54國061198、EP0004812、丄C.Chabala等人J.Med.Chem.(1980)，23，1134-1136、US4,201,861、H.Mrozik等人，J.Org.Chem.(1982)，47，489-492、EP0411897、WO2002/012248、Q.Wu等人，Nongyao(2004)43，28-29，CN1502239)，或者R3代表异丙基(WO93/018779、J.C.Chabala等人J.Med.Chem.(1980)，23，1134-1136)或者议3代表环己基(US5，981，500、WO94/015944);或者b)-<:22111-人-(:23112-代表-112<:-(:112-并且r3代表仲丁基(jp54-061198、US4,199,569、EP0004812、J.C.Chabala等人J.Med.Chem.(1980)，23，1134-1136、WO93/018779、WO94/015944、US5,981,500、WO2002/012248)或者W代表异丙基(EP0411897、J.C.Chabala等人J.Med.Chem.(1980),23，1134-1136、WO93/018779)或者R3代表环己基(US5,981,500、WO94/015944、WO94/029328、WO95/003317);或者C)國C22R、A画C23R2画代表-H2C誦CH(0H)-并且R3代表仲丁基(JP54061198、US4,199,569、J.C.Chabala等人J.Med.Chem.(1980)，23,11341136、US4,201,861、EP0004812、US4,206,205、H.Mrozik等人，J.Org.Chem.(1982)，47,489-492)或者R3代表异丙基(J.C.Chabala等人丄Med.Chem.(1980)，23，1134-1136)或者R3代表环己基(WO94/029328)。合适的酸性反应助剂是所有的无机酸、有机酸或路易斯酸。优选的无机酸为氢卣酸，例如氢氟酸、氢氯酸、氢溴酸或氢碘酸，硫酸，磷酸，亚5,酸，硝酸。优选的有才几酸为甲酸、乙酸、丙酸、丙二酸、乳酸、草酸、富马酸、己二酸、硬脂酸、酒石酸、油酸、曱磺酸、苯曱酸、苯磺酸或对曱苯磺酸。优选的路易斯酸为氯化铝(III)、三氟化硼或其醚合物、氯化钛(V)，氯化锡(V)。第一步反应优选在无机酸、尤其是硫酸的存在下进行。为制备其中R"代表例如氢的式(IV)化合物，可使用例如取代的甲基醚和醚、取代的乙基醚、取代的节基醚、曱硅烷基醚、酯、碳酸酯或磺酸酯作为羟基的合适保护基(参见GreeneT.W.,WutsP.G.W.于ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis中；JohnWiley&Sons,Inc.1999，"Protectionforthehydroxylgroupincluding1,2-and1，3國diols，，)。取代的曱基醚保护基为，例如曱氧基甲基醚(MOM)、曱硫基甲基醚(MTM)、(苯基二曱基甲硅烷基)曱氧基曱基醚(SNOM-OR)、苯甲氧基曱基醚(BOM-OR)、对-甲氧基苯曱氧基曱基醚(PMBM-OR)、对-硝基苯曱氧基曱基醚、邻-硝基苯曱氧基曱基醚(NBOM-OR)、(4-甲氧基苯氧基)曱基醚(p-aOM-OR)、愈创木酚甲基醚(GUM-OR)、叔丁氧基曱基醚、4-戊氧基甲基醚(POM-OR)、甲硅氧基曱基醚、2-曱氧基乙氧基曱基醚(MEM-OR)、2，2，2-三氯乙氧基甲基醚、双(2-氯乙氧基)甲基醚、2-(三甲基曱硅烷基)乙氧基曱基醚(SEM-OR)或曱氧基甲基醚(MM國OR)。醚保护基为，例如，四氢吡喃基醚(THP-OR)、3-溴四氢吡喃基醚(3-BrTHP-OR)、四氢疏代吡喃基醚、1-甲氧基环己基醚、2-和4-吡咬甲基醚、3-曱基-2-吡啶曱基-N-环氧醚、2-喹啉基曱基醚(Qm-OR)、1-芘基曱基醚、二苯基曱基醚(DPM-OR)、对，对'-二硝基二卡基醚(DNB-OR)、5-二苯并环庚基醚、三苯基曱基醚(Tr-OR)、a-萘基二苯基甲基醚、对-曱氧基苯基二苯基曱基醚(MMTrOR)、二(对-曱氧基苯基)苯基曱基醚(DMTr-OR)、三(对-曱氧基苯基)苯基曱基醚(TMTr-OR)、4-(4，-溴苯曱酰曱氧基)苯基二苯基甲基醚、4，4，，4"國三(4，5-二氯邻苯二曱酰亚氨基苯基)甲基醚(CPTr-OR)、4，4，，4"-三(苯甲酰氧基苯基)曱基醚(TBTr-OR)、4，4，-二曱氧基-3"-[N-(咪唑基曱基)三千基醚(IDTr-OR)、4，4'-二甲氧基-3"-[N-(咪唑基乙基)氨甲酰基三卡基醚(IETr-OR)、1，l-双(4-甲氧基苯基)-l'-芘基曱基醚(Bmpm-OR)、9曙蒽基醚、9-(9-苯基)咕吨基醚(Pixyl-OR)、9-(9-苯基-10-氧)蒽基醚(三千基酮醚)、4-甲氧基-四氢吡喃基醚(MTHP-OR)、4-曱氧基四氢硫代吡喃基醚、4-曱氧基-四氢硫代吡喃基S，S-二氧化物、l-[(2-氯-4-曱基)苯基-4-曱氧基哌啶-4-基醚(CTMP-OR)、l-(2-氟苯基)-4-曱氧基哌啶-4-基醚(Fpmp-OR)、1，4-二噁烷-2-基醚、四氢呋喃基醚、四氢硫代吹喃基醚、2，3，3a,4，5，6,7，7a國八氢國7，8，8-三甲基-4,7-曱烷苯并呋喃-2-基醚(MBF-OR)、叔丁基醚、烯丙基醚、炔丙基醚、对-氯苯基醚、对-曱氧基苯基醚、对-硝基苯基醚、对-2，4-二硝基苯基醚(DNP-OR)、2，3，5，6-四氟-4-(三氟曱基)苯基醚或千基醚(Bn-OR)。取代的乙基醚保护基为，例如，l-乙氧基乙基醚(EE-OR)、l-(2-氯乙氧基)乙基醚(CEE-OR)、l-[2-(三曱基甲硅烷基)乙氧基乙基醚(SEE-OR)、l-曱基-l-曱氧基乙基醚(MIP-OR)、l-曱基-l-苯甲氧基乙基醚(MBE-OR)、l-甲基-l-苯甲氧基-2-氟乙基醚(MIP-OR)、l-曱基-l-苯氧基乙基醚、2，2，2-三氯乙基醚、1，1-二茴香基-2，2，2-三氯乙基醚(DATE-OR)、1，1，1，3，3，3-六氟-2-苯基异丙基醚(HIP-OR)、2-三曱基曱硅烷基乙基醚、2-(千硫基)乙基醚或2-(苯基氧硒基)乙基醚。取代的苄基醚保护基为，例如，对-曱氧基苄基醚(MPM-OR)、3,4-二甲氧基苄基醚(DMPM-OR)、邻-硝基苄基醚、对-硝基苄基醚、对-卤代苄基醚、2，6-二氯苄基醚、对-氨酰基千基醚(PAB-OR)、对-叠氮基千基醚(Azb-OR)、4-叠氮基-3-氯节基醚、2-三氟曱基千基醚、或对-(曱基亚磺酰基)节基醚(Msib-OR)。曱硅烷基醚保护基为，例如，三甲基曱硅烷基醚(TMS-OR)、三乙基甲硅烷基醚(TES-OR)、三异丙基甲硅烷基醚(TIPS-OR)、二曱基异丙基甲硅烷基醚(IPDMS-OR)、二乙基异丙基甲硅烷基醚(DEIPS-OR)、二曱基己基甲硅烷基醚(TDS-OR)、叔丁基二曱基曱硅烷基醚(TBDMS-OR)、叔丁基二苯基甲硅烷基醚(TBDPS-OR)、三千基甲硅烷基醚、三-对-甲卡基甲硅烷基醚、三苯基曱硅烷基醚(TPS-OR)、二苯基甲基曱硅烷基醚(DPMS-OR)、二-叔丁基曱基曱硅烷基醚(DTBMS-OR)、三(三甲基曱硅烷基)曱硅烷基醚(甲硅烷醚(sisylether))、(2-羟基苯乙烯基)二曱基曱硅烷基醚(HSDMS-OR)、(2-羟基苯乙烯基)二异丙基曱硅烷基醚(HSDIS-OR)、叔丁基曱氧基苯基曱硅烷基醚(TBMPS-OR)或叔丁氧基二苯基曱硅烷基醚(DPTBOS-OR)。酯类保护基为，例如，曱酸酯、苯曱酰曱酸酯、乙酸酯(Ac-OR)、氯代乙酸酯、二氯代乙酸酯、三氯代乙酸酯、三氟代乙酸酯(TFA-OR)、曱氧基乙酸酯、三苯基曱氧基乙酸酯、苯氧基乙酸酯、对-氯代苯氧基乙酸酯、苯基乙酸酯、二苯基乙酸酯(DPA-OR)、烟酸酯、3-苯基丙酸酯、4-戊酸酯、4-氧代戊酸酯(乙酰丙酸酯)(Lev-OR)、4，4-(亚乙基二硫基)戊酸酯(LevS-OR)、5-3-二(4-曱氧基苯基)羟基-曱氧基苯氧基乙酰丙酸酯、新戊酸酯(Pv-OR)、1-金刚烷酸酯、巴豆酸酯、4-曱氧基巴豆酸酯、苯曱酸酯(Bz-OR)、对-苯基苯曱酸酯、2，4，6-三曱基苯曱酸酯(均三苯曱酸酯(mesitoate))、4-(曱硫基甲氧基)丁酸酯(MTMB-OR)或2-(曱硫基曱氧基曱基)苯曱酸酯(MTMT-OR)。碳酸酯保护基为，例如，碳酸曱酯、曱氧基曱基碳酸酯、9-芴基曱基碳酸酯(Fmoc-OR)、碳酸乙酯、2,2，2-三氯乙基碳酸酯(Troc-OR)、1，1-二曱基-2，2，2-三氯乙基碳酸酯(TCBOC-OR)、2-(三曱基曱硅烷基)乙基碳酸酯(TMSEC-OR)、2-(苯基磺酰基)乙基碳酸酯(Psec-OR)、2-(三苯基磷鎗基)乙基碳酸酯(Peoc-OR)、碳酸叔丁酯(Boc-OR)、碳酸异丁酯、碳酸乙烯酯、碳酸烯丙酯(Alloc-OR)、对-硝基苯基碳酸酯、碳酸卡酯(Z-OR)、对-甲氧基千基碳酸酯、3，4-二甲氧基节基碳酸酯、邻-硝基千基碳酸酯、对-硝基爷基碳酸酯、2-丹酰基乙基碳酸酯(Dnseoc-OR)、2-(4-硝基苯基)乙基碳酸酯(Npeoc-OR)、2-(2，4-二硝基苯基)乙基碳酸酯(Dnpeoc)。可提及的硫酸酯类保护基为，例如烯丙基磺酸酯(Als-OR)、曱磺酸酯(Ms-OR)、千基磺酸酯或甲苯磺酸酯(Ts-OR)、2-[(4-硝基苯基)乙基磺酸酯(Npes-OR)。基，例如SiMer叔丁基。一些式(IV)化合物是已知的，并可通过现有技术中的方法获得。从文献中已知的有，例如以下化合物，其中SG-SiMer叔丁基，并且其中a)國C22RLA-C23R2-代表-IKX:H2-并且R3代表仲丁基(Ch.Bliard等人，J.Chem.Soc.，Chem.Commun.(1987)，5，368-370;US5,229,416;Y.Tsukamoto等人，Bioorg.Med.Chem.Lett.(2000)8，19-26;WO2002012248;WO2005021569)或者R3代表异丙基(EP0411897A2;WO2005/021569);并且b)《221^4-<:23112-代表-112<:-<:112-并且r3代表仲丁基(wo2002/012248、EP0411997A2)或者R3代表异丙基(US5,229,415)或者R3代表环己基(US5,981,500、WO94/015944、B.J.Banks等人，Bioorg.Med.Chem.Le仏(2000),8，2017-2025)。合适的式(V)化合物为市售可得的或者可通过文献中已知的方法制备的羧酸。制备式(V)羧酸的一般路线如下列反应路线III所示反应路线HI(G-l)(G-ll)(R6,R7=H)(G7a,b)B:任选取代的(a)芳基，(b)杂芳基O-SG:保护基，如O-Me、O-叔丁基、O-卡基等LG=离去基团，如卤素，0-Me，O-SG:保护基'如0Me，0-叔丁O-To,0-Tf等基，0-苄基等<formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>LG:离去基团，如<formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>0-SG:保护基，例如B.0Me，0-叔丁基，0-苄基等O<formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>^，S:B=Qt"H:杂芳基(5,LG:离去基团例如，Hal，O-Me,'OMeOH((MX)(6"a)6或7元环体系)，取代的氨基，环状氨基等O-To,O-Tf等<formula>formulaseeoriginaldocumentpage44</formula>曰=化H:杂芳基(5，6或7元环体系)，取代的氨基，环状氨基等制备(杂)芳基取代的羧酸(G7a，b)的一般路线包括，例如使任选被保护的丙二酸衍生物(G-I)(杂)芳基化，然后将形成的(杂)芳基丙二酸(G-II)脱保护，随后脱羧(例如g^a):R6，R7=H，B=苯基Synth.Commun.(2000)30,2099-2104;(G7b):R6，R7=H，B=7V-吡唑基DE19503827Al)。被7V-杂芳基取代的羧酸(G、)和被(杂)芳基取代的羧酸(G、b)可由式(G-III)化合物获得。然后，化合物(G-IV)或(G-V)中的保护基通过由文献中已知的方法除去(参见，例如fG8a、:R6=H,R7=Me，X-O,B-4-CF3苯基D.Kato等人，J.Org.Chem.(2003)，68，7234-7242;(G8b):R6=H,R7=Me,X=0,B-3-Cl曙吡咬-2-基D.Heilmann，G.Kempter，Wiss.ZeitschriftPaedag.HochschuleKarlLiebknechtPotsdam(1981)，25，35-8)。为制备羧酸(G、)，将化合物(G-VI)用合适的羰基化合物(例如，若R"和/或R13=H，其为醛；若R^或R"-芳基、杂芳基、烷基等，其为酮)成环，以生成官能化的环体系(G-VII)，然后将其O-脱保护。如果合适，反应也可在不使用保护基的情况下进行，例如，如果X、Y=0且SG-OH(参见，例如(G9a):R8=Me,R12，R13=H:DE1900202;R8=Me，R12=H,R13=Ph:T.Parkkari等人，Bioorg.Med.Chem.Lett.(2004)，14,3231-3234)。基团I^)的用途及其制备是完全已知的(参见，例如R16、R17=Me:S.Julia等人，Bull.Soc.Chim.Franc.(1966)，11,3499-507;R16、R17=C1:DE2439177;R16=C1，R17=CF3:DE2802962;R16，R17=Br:M.Elliott等人，Pest.Sci.(1975)，6，537-42)。基团￡^}的用途及其制备是已知的，例如由WO2002/059078Al已知。其中LG-Cl且R"-Me的氯代曱氧亚氨基乙酸曱酯(G-Vin)(参见W098/12179，WO99/67209)用于制备基团(G")的用途是已知的(参见，例如4-硝基-l好-咪唑与氯代曱氧亚氨基乙酸曱酯的反应以及随后的酯水解，见G.Elitropi等人J.het.Chem.(1979)，16，1545-1550)。为制备基团G13，可使其中例如X、Y二S且I^^Me的式(G-X)化合物在碳原子脱质子后与二氧化碳反应(E.Capito等人，Tetrahedron:Asymmetry(2003)，16，3232-3240)。或者，其中例如X、Y二O且R"-Me的基团G"也可由合适的a-酮羧酸(G-XI)与二醇反应获得(参见D.J.Wardrop等人，Org.Lett.(2001)，3，2261-2264;D.J.Wardrop等人，Tetrahedron:Asymmetry(2003),14，929-940)。为制备基团(G"a，b)，例如，可使合适的a-亚曱基羧酸酯(G-XII)——例如曱基丙烯酸甲酯(R6=Me)——与氨基化合物按照氮杂-迈克尔加成发生反应，以生成式(G-XIII)化合物(参见B.C.Rami等人，TetrahedronLett.(2006)，48，141-143;K.R.Reddy等人，Synlett(2006)，2246-2250);或者式(G-XIV)的2-曱酰基羧酸酯——如2-曱酰基-2-曱基丙酸曱酯(R6，R7=Me;US2005/239838)——可通过还原性胺化转化成式(G-XV)化合物。然后，将酯基根据文献中已知的方法水解。根据路线IV,取代的Lff-l，2，4-三唑-3-乙酸酯也可由，例如(三苯基亚正膦基)链烷酸的相应的取代酯在烷基异氰酰基碳酸酯以及芳基肼的存在下制备(Capuano等人,LiebigsAnnalenderChemie(1985)，12,2305-2312)。反应路线IV<image>imageseeoriginaldocumentpage46</image>如果B代表任选取代的氨基，则可用作起始原料的式(V)的其它羧酸为天然的或合成的氨基酸。如果为手性的，则它们可以(5>-或(^)-型(或者L-或D-型)存在。以实例的方式，可提及以下天然的或合成的氨基酸Aad、Abu、j-flfbu、Abz、2Abz、￡-aca、Acp、Adpd、Ahb、Aib、y-aib、Ala、y-ala、A-ala、Alg、All、Ama、Amt、Ape、Apm、Apr、Arg、Asn、Asp、Asu、Aze、Azi、Bai、Bph、Can、Cit、Cys、(Cys)2、Cyta、Daad、Dab、Dadd、Dap、Dapm、Dasu、Djen、Dpa、Dtc、Fel、Gln、Glu、Gly、Guv、hAla、hArg、hCys、hGln、hGlu、His、hlle、hLeu、hLys、hMet、hPhe、Pro、hSer、hThr、hTrp、hTyr、Hyl、Hyp、3Hyp、Ile、Ise、Iva、Kyn、Lant、Lcn、Leu、Lsg、Lys、yff-Lys、A-Lys、Met、Mim、Min、nArg、Nle、Nva、Oly、Orn、Pan、Pec、Pen、Phe、Phg、Pic、Pro、A誦Pro、Pse、Pya、Pyr、Pza、Qin、Ros、Sar、Sec、Sem、Ser、Thi、/-Thi、Thr、Thy、Thx、Tia、Tle、Tly、Trp、Trta、Tyr、Val、Nal、Tbg、Npg、Chg、Thia(参见，例如Houben画Weyl，O-SG-SGO-SG:保护基，例如OMe，O-叔丁基，O-千基等MethodenderOrganischenChemie[Methodsoforganicchemistry],VolumeXV/1和2，Stuttgart,1974)。一些天然的或合成的氨基酸是市售可得的，或者它们可由文献中已知的方法获得(参见，例如N-曱基氨基酸R.Bowmann等人，J.Chem.Soc.(1950)，第1346页；J.R.McDermott等人，Can.J.Chem.(1973)51，第1915页；H.Wurziger等人，Kontakte(Merck,Darmstadt)(1987)3，第8页)。一般而言，在稀释剂的存在下实施本发明的制备方法是有利的。稀释剂有利地以使反应混合物在整个过程期间易于搅拌的量使用。合适的稀释剂是本领域技术人员已知的。用于实施本发明方法的合适的稀释剂特别地为纯的惰性有机溶剂或其混合物。可提及的实例有面代烃，尤其是氯代烃，如四甘醇、四氯乙烷、二氯丙烷、二氯曱烷、二氯丁烷、氯仿、四氯化碳、三氯乙烷、三氯乙烯、五氯乙烷、二氯苯、1，2-二氯乙烷、氯苯、溴苯、二氯苯、氯甲苯、三氯苯；醇类，如曱醇、乙醇、异丙醇、丁醇；醚类，如乙基丙基醚、曱基叔丁基醚、正丁基醚、苯曱醚、苯乙醚、环己基曱基醚、二甲醚、二乙醚、二丙基醚、二异丙基醚、二正丁基醚、二异丁基醚、二异戊基醚、乙二醇二曱醚、四氢呋喃、二噁烷，二氯二乙醚以及环氧乙烷和/或环氧丙烷的聚醚；胺类，例如三甲胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、N-曱基吗啉、吡啶和四亚曱基二胺；硝化的烃，例如硝基曱烷、硝基乙烷、硝基丙烷、硝基苯、氯代硝基苯、邻-硝基曱苯；腈类，例如乙腈、丙腈、丁腈、异丁基腈、千腈、间氯千腈，以及诸如以下化合物四氢漆吩二氧化物和二曱基亚砜、四亚曱基亚砜、二丙基亚砜、千基甲基亚砜、二异丁基亚砜、二丁基亚砜、二异戊基亚砜；砜类，例如二曱砜、二乙基砜、二丙基砜、二丁基砜、二苯砜、二己基砜、甲乙砜、乙丙砜、乙基异丁基砜和亚戊基砜；脂族烃、环脂族烃或芳香烃，例如戊烷、己烷、庚烷、辛烷、壬烷和工业级的烃，如组分的沸点在例如40。C至250。C之间的石油溶剂、甲基.异丙基苯、沸点在70°C至19(TC内的石油馏分、环己烷、甲基环己烷、石油醚、粗石油、辛烷、苯、甲苯、氯苯、溴苯、硝基苯、二甲苯；酯类，例如乙酸曱酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸异丁酯，以及碳酸二曱酯、碳酸二丁酯、碳酸亚乙酯；酰胺类，例如六曱替磷酰三胺、曱酰胺、W-曱基甲酰胺、N，N-二曱基曱酰胺、7V，7V-二丙基甲酰胺、7VyV-二丁基甲酰胺、7V-甲基吡咯烷、JV-甲基己内酰胺、1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(lH)-嘧啶、辛基吡咯烷酮、辛基己内酰胺、1，3-二甲基-2-咪唑啉二酮、N-甲酰基哌咬、iV，7V，-l，4-二曱酰基哌溱；酮类，如丙酮、苯乙酮、曱基乙基酮、甲基丁基酮。用于实施本发明制备方法中第二步反应的优选稀释剂为甲醇、乙醇、异丙醇或丁醇，尤其是甲醇。用于实施本发明制备方法中第三步反应的优选稀释剂为卣代烃，尤其是氯代烃，如四甘醇、四氯乙烷、二氯丙烷、二氯曱烷、二氯丁烷、氯仿、四氯化碳、三氯乙烷、三氯乙烯、五氯乙烷、二氟苯、1,2-二氯乙烷、氯苯、溴苯、二氯苯、氯曱苯或三氯苯，尤其优选二氯丙烷、二氯甲烷、二氯丁烷或氯仿。结合剂，例如胺，尤其是叔胺，以及碱金属和碱土金属化合物。可提及的实例为锂、钠、钾、镁、钓和/或钡的氬氧化物、氲化物、氧化物和碳酸盐，此外还有碱性化合物，例如脒碱或胍碱，例如7-曱基-l,5，7-三氮杂双环[4.4.0癸-5-烯(MTBD);二氮杂双环[4.3.0壬烯(DBN)、二氮杂双环[2.2.2辛烷(DABCO)、1,8-二氮杂双环[5.4.0十一碳烯(DBU)、环己基四丁基胍(CyTBG)、环己基四曱基胍(CyTMG)、N,N，N，N-四甲基-l，8-二氨基萘、五曱基哌啶，叔胺例如三乙胺、三甲胺、三千胺、三异丙胺、三丁胺、三环己胺、三戊胺、三己胺、N，N-二曱基苯胺、N，N-二曱基曱苯胺、N，N-二曱基-对-氨基吡啶、N-曱基吡咯烷、N-曱基哌啶、N-曱基咪唑、N-曱基吡唑、N-曱基吗啉、N-曱基六亚曱基二胺、吡啶、4-吡咯烷吡啶、4-二甲基氨基吡啶、喹啉、a-曱基吡哽、|3-曱基吡啶、异喹啉、嘧啶、吖啶、N，N,N'，N，-四亚曱基二胺、N,N',N'-四亚乙基二胺、喹喔啉、N-丙基-二异丙胺、N-乙基二异丙基胺、N，N'-二曱基环己胺、2，6-二曱基吡啶、2,4-二曱基吡咬或三乙基二胺。优选使用叔胺，例如三乙胺、三曱胺、三异丙胺、三丁胺、三环己胺、N,N-二曱基-对-氨基吡啶、N-曱基吡咯烷、N-曱基-哌啶或N-曱基咪唑，特别优选使用三乙胺和N，N-二曱基-对-氨基吡啶。根据本发明的式(IV)化合物的反应通过以下方式进行在第三歩反应中,将5-位上被保护的式(IV)化合物在一种碱性反应助剂例如三乙胺或N，N-二曱基-对-氨基吡啶的存在下，在一种所述的稀释剂中与一种作为式(V)化合物的活化羧酸反应，如果合适在一种偶联剂的存在下进行。用于实施所述制备方法的合适偶联剂为所有适合于形成酯键或酰胺键的偶联剂(参见，例如Houben画Weyl，MethodenderOrganischenChemie，Volume15/2;Bodansky等人，PeptideSynthesis2nded.(Wiley&Sons,NewYork1976)或者Gross,Meienhofer，ThePeptides:Analysis,Synthesis,Biology(AcademicPress,NewYork1979)。优选使用以下方法活化酯法，即使用五氯苯酚(Pcp)或五氟苯酚(Pfp)、N-幾基琥珀酰亚胺(HOSu)、N-羟基-5-降水片烯-2,3-二甲酰胺(HONB)、1-羟基苯并三唑(HOBt)或3-羟基-4-氧代-3，4-二氢-l，2,3國苯并三溱作为醇组分，通过DCC加成法与碳二亚胺偶联或与正丙烷膦酸酐(PPA)偶联，所述碳二亚胺例如二环己基碳二亚胺(DCCI);使用新戊酰氯、氯曱酸乙酯(EEDQ)或氯甲酸异丁酯(IIDQ)的混合酸酐法；或者与鳞试剂偶联，例如苯并三唑-l-基-氧基三(二曱基氨基-鳞)六氟磷酸盐(BOP)、双(2-氧-3-噁唑烷基)膦酰氯(BOP-C1)、苯并三唑-l-基三吡咯烷基鳞六氟磷酸盐(PyBOP)、溴代三吡咯烷基辚六氟磷酸盐(PyBroP);或者与膦酸试剂反应，例如氰基磷酸二乙酯(DEPC)和二苯基磷酰基氮化物(DPPA);脲试剂，例如2-(lH-苯并三唑-l-基)-l，l,3，3-四曱基脲四氟硼酸盐(TNTU)、2-(2-氧代-1(211)-吡啶基)-l，l,3，3-双五亚甲基四甲基脲四氟硼酸盐(TOPPipU)、O-(N-琥珀酰亚胺基-l，l，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐(TSTU)，或者例如2-(lH-苯并三唑-l-基)-l，l，3，3-四甲基脲六氟硼酸盐(HBTU);或鎗型试剂，例如l-乙基-2-氟吡咬鑰四氟硼酸盐(FEP)。可根据本发明用于羧酸的优选活化剂为，例如N-(3-二曱基氨基丙基)-N，-乙基碳二亚胺。根据反应步骤，本发明的制备方法中的反应时间可为5分钟至48小时。在本发明的制备方法中，各个反应分别在-100。C至+20(TC的温度范围内实施，优选在-50。C至150。C范围内，特别优选在室温下实施。原则上，本发明制备方法的反应步骤可在大气压下实施，优选在最高达15巴(bar)的压力下实施，并且如果合适，在保护气体(例如氮气、氦气或氩气)气氛下实施。为实施第三步反应，对于每摩尔式(IV)化合物，采用0.5至4.0mol、优选0.7至3.0mol、特别优选2.0至3.0mol式(V)化合物，例如活化的羧酸。反应结束后，将全部的反应混合物浓缩。后处理后获得的式(VI)化合物可以常规方式纯化，例如通过重结晶、减压蒸馏或柱色谱法纯化；或者它们也可无需纯化直接进行后续反应。本发明制备方法中的第四步反应优选在苯磺酸或对曱苯磺酸的存在下进行。特别优选在对曱苯磺酸的存在下进行。为实施本发明制备方法中的第四步反应，对于每摩尔式(VI)化合物，一般采用0.1至4.0mol、优选O.l至l.Omol、特别优选0.1至1.0mol对甲苯磺酸。反应结束后，将所有的反应混合物浓缩。后处理后获得的式(I)产物可通过常规的方式纯化，例如通过重结晶、减压蒸馏或柱色谱法尤其是制备型HPLC纯化。此外，还发现本发明的式(I)阿维菌素衍生物——其中W代表一个为(G、或(GS)的基团，其中基团组合B具有上文所述的含义，并且B包括作为环的一部分或作为取代基的一部分的基团组合H-N——通过以下方式获得将式(I)化合物在第五步反应中、在去保护基的反应条件下，如果合适在稀释剂的存在下，并且如果合适在合适的酸性或碱性反应助剂的存在下反应，其中所述式(I)化合物中，R"代表一个为(G")或(GS)的基团，并且其中B含有一个作为环或取代基的一部分的含氮的基团组合SG-N，并且其中SG代表一种合适的保护基(反应路线V)。反应路线VSG-合适的保护基，例如叔丁氧基羰基(BOC)在这种情形下，为制备式(I)化合物，可用于氨基的合适保护基为，例如取代的氨基曱酸酯、酰胺、N-烷基胺、N-芳基胺、亚胺衍生物、烯胺衍生物、N-亚氧硫基衍生物、N-磺酰基衍生物或N-二芳基氧膦基衍生物(参见Gre潔T.W.，WutsP.G.W.inProtectiveGroupsinOrganicSynthesis;JohnWiley&Sons,Inc.1999，"ProtectionfortheaminoGroup")。优选使用氨基曱酸酯类保护基。为脱去保护基，可按文献中已知的方法使用合适的酸性或碱性反应助剂。当针对氨基使用氨基曱酸酯类保护基时，优选使用酸性反应助剂。当使用叔丁基氨基甲酸酯(BOC)保护基时，则使用例如无机酸或有机酸与合适稀释剂的混合物，所述无机酸例如盐酸、氢溴酸、硝酸、疏酸、磷酸，所述有机酸例如苯甲酸、曱酸、乙酸、三氟乙酸、曱磺酸、苯磺酸或曱苯磺酸，所述稀释剂例如水和/或有机溶剂，如四氢呋喃、二噁烷、二氯曱烷、氯仿、乙酸乙酯、乙醇或曱醇。优选盐酸或乙酸与水和/或有机溶剂如乙酸乙酯的混合物。本发明的阿维菌素衍生物可以不同的多晶型物或以不同多晶型物的混合物形式存在。本发明提供了纯的多晶型物和多晶型物的混合物，并且它们可根据本发明使用。本发明的阿维菌素衍生物由于兼具良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性以及良好的环境耐受性，因此适用于保护植物和植物器官、提高收获产率、改进采收物的品质以及防治动物有害物，特别是农业、园艺、家畜饲养、森林、公园和休闲设施、贮存产品和材料保护以及卫生领域中遇到的昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫和软体动物。其可优选用作植物保护剂。它们对通常敏感和抗性物种以及全部或某些发育阶段具有活性。上述有害物特别包括虱目(Anoplura,Phthiraptera)，例如,畜虱属(Damaliniaspp.)、血虱属(Haematopimisspp.)、毛虱属(Linognathusspp.)、虱属(Pediculusspp.)、嚼風属(Trichodectesspp.)。蛛形纲(A潔hnida)，例如，粗脚粉螨(Acamssiro)、柑橘瘤瘿螨(Aceriasheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculopsspp.)、针刺癭螨属(Aculusspp.)、花蜱属(Amblyommaspp.)、锐缘蜱属(Argasspp.)、牛蜱属(Boophilusspp.)、短须螨属(Brevipalpusspp.)、苜蓿苔螨(Bryobiapraetiosa)、皮螨属(Chorioptesspp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、始叶螨属(Eotetranychusspp.)、梨上瘘螨(Epitrimeruspyri)、真叶螨属(Eutetranychusspp.)、癭螨属(Eriophyesspp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemusspp.)、璃目艮蜱属(Hyalommaspp.)、硬蜱属(Ixodesspp.)、黑寡妇掩蛛(Latrodectusmactans)、Metatetranychusspp.、小爪螨属(Oligonychusspp.)、钝缘蜱属(Ornithodorosspp.)、全爪螨属(Panonychusspp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptrutaoleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)、痒螨属(Psoroptesspp.)、扇头蜱属(Rhipicephalusspp.)、根螨属(Rhizoglyphusspp.)、齊螨属(Sarcoptesspp.)、中东金蝎(Scorpiomaurus)、Stenotarsonemusspp.、跗线螨属(Tarsonemusspp.)、叶螨属(Tetranychusspp.)、Vasateslycopersici。双壳软体动物(Bivalva)纲，例如，饰贝属(Dreissenaspp.)。唇足目(Chilopoda),例如,地蜈給属(Geophilusspp.)、Scutigeraspp.。鞘翅目(Coleoptera)，例如，菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、味丽金龟属(Adoretusspp.)、杨树萤叶曱(Agelasticaalni)、叩曱属(Agriotesspp.)、马铃薯鳃角金龟(Amphimalkmsolstitialis)、家具窃蠹(Anobiumpunctatum)、星天牛属(Anoplophoraspp-)、花象属(Anthonomusspp.)、圆皮蠹属(Anthrenusspp.)、阿鳃金龟属(Apogoniaspp.)、Atomariaspp.、毛皮蠹属(Attagenusspp.)、恶条豆象(Bmchidiusobtectus)、豆象属(Bmchusspp.)、龟象属(Ceuthorhynchusspp.)、Cleonusmendicus、宽胸叩头虫属(Conoderusspp.)、根颈象属(Cosmopolitesspp.)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytrazealandica)、象虫属(Curculiospp.)、杨干隐味象(Cryptorhynchuslapathi)、皮蠹属(Dermestesspp.)、叶曱属(Diabroticaspp.)、食植胍虫属(Epilachnaspp.)、烟草钻孑L虫(Faustinuscub狄)、棵蛛甲(Gibbiumpsylloides)、黑异爪蔗金龟(Heteronychusarator)、Hylamorphaelegans、北美家天牛(Hylotmpesbajulus)、紫苜蓿叶象(Hyperapostica)、Hypothenemusspp.、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosternaconsanguinea)、马铃薯曱虫(Leptinotarsadecemlineata)、稻根象(Lissorhoptrusoryzophilus)、筒咮象属(Lixusspp,)、粉蠹属(Lyctusspp.)、油菜花露尾曱(Meligethesaeneus)、西方五月總角金龟(Melolonthamelolontha)、Migdolusspp.、墨天牛属(Monochamusspp.)、Naupactusxanthographus、黄珠曱(Niptushololeucus)、椰经犀金龟(Oryctesrhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchussulcatus)、小青花金龟(Oxycetoniajucunda)、辣根猿叶甲(Phaedoncochleariae)、食叶敏'金龟属(Phyllophagaspp.)、日本瓜丽金龟(Popilliajaponica)、象甲属(Premnotrypesspp.)、油菜金头萄匕曱(Psylliodeschrysocephala)、蛛曱属(Ptinusspp.)、暗色瓢虫(Rhizobkisventralis)、谷蠹(Rhizoperthadominica)、谷象属(Sitophilusspp,)、尖隐味象属(Sphenophorusspp.)、茎干象属(Stemechusspp.)、Symphyletesspp.、黄粉虫(Tenebriomolitor)、拟谷盗属(Triboliumspp.)、斑皮蠹属(Trogodermaspp.)、籽象属(Tychiusspp.)、脊虎天牛属(Xylotrechusspp.)、距步曱属(Zabmsspp.)。弹尾目(Collembola),例如，武装棘跳虫(Onychi訓sarmatus)。革翅目(Dermaptera),例如,欧洲球嫂(Forficulaauricularia)。倍足目(Diplopoda)，例如,Blaniulusguttulatus。双翅目(Diptera)，例如，伊蚊属(Aedesspp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、花园毛蚊(Bibiohortulamis)、红头丽埯(Calliphoraerythrocephala)、地中海蜡实蜗(Ceratitiscapitata)、金錄属(Chrysomyiaspp.)、锥錄属(Cochliomyiaspp.)、人皮蜗(Cordylobiaanthropophaga)、库蚊属(Culexspp.)、黄錄属(Cuterebraspp.)、棵榄大实绳(Dacusoleae)、人肤绳(Dermatobiahominis)、果錄属(Drosophilaspp.)、厕绳属(Fanniaspp.)、胃錄属(Gastrophilusspp.)、黑錄属(Hylemyiaspp.)、Hyppoboscaspp.、皮錄属(Hypodermaspp.)、斑潜绳属(Liriomyzaspp.)、绿錄属(Luciliaspp.)、家錄属(Muscaspp.)、绿蝽属(Nezaraspp.)、狂蝇属(Oestrusspp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinellafrit)、藜泉蝇(Pegomyiahyoscyami)、草种錄属(Phorbiaspp.)、螫錄属(Stomoxysspp.)、虻属(Tabanusspp.)、Tanniaspp.、欧洲大蚊(Tipulapaludosa)、污錄属(Wohlfahrtiaspp.)。腹足纲(Gastropoda)，例如，Arionspp.、双脐螺属(Biomphalariaspp.)、小泡螺属(Bulinusspp.)、野始蝓属(Derocerasspp.)、土蜗属(Galbaspp.)、推实螺属(Lymnaeaspp.)、钉螺属(Oncomelaniaspp.)、琥銷螺属(Succineaspp.)。蠕虫纲(Helminths),例如，十二指肠钩口线虫(Ancylostomaduodenale)、斯里兰卡钩口线虫(Ancylostomaceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostomabraziliensis)、钩口线虫属(Ancylostomaspp.)、4以引鮰线虫(Ascarislubricoides)、鮰虫属(Ascarisspp.)、马来布鲁线虫(Brugiamalayi)、帝汶布鲁线虫(Brugiatimori)、仰口线虫属(Bunostomumspp.)、夏柏特线虫属(Chabertiaspp.)、才支睾吸虫属(Clonorchisspp.)、古4白线虫属(Cooperiaspp.)、双腔吸虫属(Dicrocoeliumspp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulusfilaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothriumlatum)、麦地那龙线虫(Drac證ulusmedinensis)、细粒棘球缘虫(Echinococcusgranulosus)、多房棘球缘虫(Echinococcusmultilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobiusvermicularis)、Faciolaspp.、血毛线虫属(Haemonchusspp.)、异刺线虫属(Heterakisspp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepisnana)、猪圆线虫属(Hyostrongulusspp.)、罗阿罗阿线虫(LoaLoa)、细颈线虫属(Nematodirusspp.)、结节线虫属(Oesophagostomumspp.)、后睾吸虫属(Opisthorchisspp.)、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)、奥斯脱线虫属(Ostertagiaspp.)、并歹直吸虫属(Paragonimusspp.)、Schistosomenspp.、冨氏类圆线虫(Strongyloidesfuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloidesstercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloidesspp.)、牛带绦虫(Taeniasaginata)、猪带绦虫(Taeniasolium)、旋毛形线虫(Trichinellaspiralis)、本地毛形线虫(Trichinellanativa)、林布氏旋毛虫(Trichinellabritovi)、南方旋毛虫(Trichinellanelsoni)、Trichinellapseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulusspp.)、毛首鞭形线虫(Trichuristrichuria)、班氏吴策线虫(Wuchereriabancrofti)。54此外，也可防治原生动物，例如艾美虫(Eimeria)。异翅目(Heteroptera),例如，南瓜缘蝽(Anasatristis)、拟丽棒属(Antestiopsisspp.)、土长棒属(Blissusspp.)、俊盲棒属(Calocorisspp.)、Campylommalivida、异背长棒属(Caveleriusspp.)、臭虫属(Cimexspp.)、Creontiadesdilutus、胡椒缘棒(Dasynuspiperis)、Dichelopsfurcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocorishewetti)、棉红蝽属(Dysdercusspp.)、美洲棒属(Euschistusspp.)、扁盾蜂属(Eurygasterspp.)、Heliopeltisspp.、Horciasnobilellus、稻缘棒属(Leptocorisaspp.)、叶味缘蝽(Leptoglossusphyllopus)、草盲蝽属(Lygusspp.)、蔗黑长棒(Macropesexcavatus)、盲棒科(Miridae)、绿棒属、Oebalusspp.、Pentomidae、方背皮棒(Piesmaquadrata)、壁蜂属(Piezodorusspp.)、棉伪斑腿盲棒(Psallusseriatus)、Pseudacystapersea、红猎棒属(Rhodniusspp.)、可可褐盲棒(Sahlbergellasingularis)、黑蝽属(Scotinophoraspp.)、梨冠网蜂(Stephanitisnashi)、Tibracaspp.、锥猎椿属(Triatomaspp.)。同翅目(Homoptera),例如，无网长管椅属(Acyrthosiponspp.)、Aeneolamiaspp.、隆脉木虱属(Agonoscenaspp.)、Aleurodesspp.、濕粉虱属(AIeurolobusbarodensis)、Aleurothrixusspp.、忙果叶蜂属(Amrascaspp.)、Anuraphiscardui、肾圆盾娇属(Aonidiellaspp.)、苏联黄粉对(Aphanostigmapiri)、对属(Aphisspp)、葡萄叶蝉(Arboridiaapicalis)、小圆盾娇属(Aspidiellaspp.)、圆盾瑜属(Aspidiotusspp.)、Atanusspp.、痴沟无网对(Aulacorthumsolani)、粉虱属(Bemisiaspp.)、李短尾奸(Brachycaudushelichrysii)、Brachycolusspp.、甘蓝虫牙(Brevicorynebrassicae)、小揭稻虱(Calligyponamarginata)、丽黄头大叶蜂(Carneocephalafulgida)、甘蔗粉角奸(Ceratovacunalanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡娇属(Ceroplastesspp.)、草莓钉蜂(Chaetosiphonfragaefolii)、蔗黄雪盾娇(Chionaspistegalensis)、茶绿叶蝉(Chloritaonukii)、核桃黑斑对(Chromaphisjuglandicola)、黑揭圓盾瑜(Chrysomphalusficus)、玉米叶蝉(Cicadulinambila)、Coccomytilushalli、软瑜属(Coccusspp.)、茶薦隐瘤奸(Cryptomyzusribis)、Dalbulusspp.、Dialeurodesspp"Diaphorinaspp.、白背盾娇属(Diaspisspp.)、Doralisspp.、履绵娇属(Drosichaspp.)、西圆尾蜂属(Dysaphisspp.)、灰粉娇属(Dysmicoccusspp.)、小绿叶蝉属(Empoascaspp.)、绵蜂属(Eriosomaspp.)、Erythroneuraspp.、Euscelisbilobatus、咖啡地粉蜂(Geococcuscoffeae)、假桃病毒叶蝉(Homalodiscacoagulata)、梅大尾对(Hyalopterusarundinis)、吹绵蜂属(Iceryaspp.)、片角叶蝉属(Idiocemsspp.)、扁味叶蝉属(Idioscopusspp.)、灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、Lecaniumspp.、标盾娇属(Lepidosaphesspp.)、萝卜对(Lipaphiserysimi)、长管坊属(Macrosiphumspp.)、Mahanarvafimbriolata、高粱蜂(Melanaphissacchari)、Metcalfiellaspp.、麦无网虫牙(Metopolophiumdirhodum)、黑缘平翅斑对(Monelliacostalis)、Monelliopsispecanis、瘤对属(Myzusspp.)、莴苣衲长管椅(Nasonoviaribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettixspp.)、褐飞虱(Nilaparvatalugens)、Oncometopiaspp.、Ortheziapraelonga、杨梅缘粉虱(Parabemisiamyricae)、Paratriozaspp.、片盾娇属(Parlatoriaspp.)、癭绵虫牙属(Pemphigusspp.)、玉米蜡蝉(Peregrinusmaidis)、绵粉娇属(Phenacoccusspp.)、杨平翅绵奸(Phloeomyzuspasserinii)、忽布疣奸(Phorodonhumuli)、葡萄根瘤坊属(Phylloxeraspp.)、苏铁褐点并盾蜂(Pinnaspisaspidistrae)、脊故粉蝓属(Planococcusspp.)、梨形原绵娇(Protopulvinariapyriformis)、桑白盾蜂(Pseudaulacaspispentagona)、粉娇属(Pseudococcusspp.)、木虱属(Psyllaspp.)、金小蜂属(Pteromalusspp.)、Pyrillaspp.、笠圆盾蜂属(Quadraspidiotusspp.)、Quesadagigas、平刺粉娇属(Rastrococcusspp.)、缢管对属(Rhopalosiphumspp.)、黑盔娇属(Saissetiaspp.)、Scaphoidestitanus、麦二叉奸(Schizaphisgraminum)、苏4失刺圆盾蜂(Selenaspidusarticulatus)、长唇基飞鼠属(Sogataspp.)、白背飞鼠(Sogatellafurcifera)、Sogatodesspp.、Stictocephalafestina、Tenalapharamalayensis、Tinocalliscaryaefoliae、广胸沫蝉属(Tomaspisspp.)、声坊属(Toxopteraspp.)、温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、个木虱属(Triozaspp.)、小叶蝉属(Typhlocybaspp.)、尖盾蜂属(Unaspisspp.)、葡萄根瘤虱(Viteusvitifolii)。膜翅目(Hymenoptera),例如，松叶蜂属(Diprionspp.)、实叶蜂属(Hoplocampaspp.)、毛蚊属(Lasiusspp.)、小家议(Monomorium56pharaonis)、胡蜂属(Vespaspp.)。等足目(Isopoda),例如,鼠妇(Armadillidiumvulgare)、辨水虱(Oniscusasellus)、球鼠妇(Porcellioscaber)。等翅目(Isoptera)，例如，散白蚊属(Reticulitermesspp.)、土白议属(Odontotermesspp.)。鳞翅目(Lepidoptera),例如,桑剑玟夜蛾(Acronictamajor)、烦夜蛾(Aedialeucomelas)、地老虎属(Agrotisspp.)、棉叶波紋夜蛾(Alabamaargillacea)、干煞夜蛾属(Anticarsiaspp.)、Barathrabrassicae、棉潜蛾(Bucculatrixthurberiella)、松尺蠖(Bupaluspiniarius)、亚麻黄巻蛾(Cacoeciapodana)、Capuareticulana、苹果小巻蛾(Carpocapsapomonella)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、禾草螺属(Chilospp.)、批色巻蛾(Choristoneurafumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella)、Cnaphalocerusspp.、埃及金刚钻(Eariasinsulana)、地中海粉斑螟(Ephestiakuehniella)、黄毒蛾(Euproctischrysorrhoea)、切根虫属(Euxoaspp.)、脏切夜蛾属(Feltiaspp.)、大蜡螟(Galleriamellonella)、棉铃虫属(Helicoverpaspp.)、实夜蛾属(Heliothisspp.)、褐织蛾(Hofmannophilapseudospretella)、茶长巻域(Homonamagnanima)、苹果巢蛾(Hyponomeutapadella)、贪夜蛾属(Laphygmaspp.)、苹细蛾(Lithocolletisblancardella)、绿果冬夜蛾(Lithophaneantennata)、豆白隆切才艮虫(Loxagrotisalbicosta)、毒蛾属(Lymantriaspp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosomaneustria)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、稻毛胫夜蛾(Mocisrepanda)、举占虫(Mythimnaseparata)、Oriaspp.、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、小目艮夜蛾(Panolisflammea)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)、桔潜蛾(Phyllocnistiscitrella)、菜粉蝶属(Pierisspp.)、菜蛾(Plutellaxylostella)、斜玟夜蛾属(Prodeniaspp.)、Pseudaletiaspp.、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、玉米螟(Pyraustanubilalis)、灰翅夜蛾属(Spodopteraspp.)、Thermesiagemmatalis、袋谷蛾(Tineapellionella)、幕谷蛾(Tineolabisselliella)、栎绿巻蛾(Tortrixviridana)、粉夜蛾属(Trichoplusiaspp.)。直翅目(Orthoptera),例如，家墦(Achetadomesticus)、东方蜚蠊(Blattaorientalis)、德国蠊(Blattellagermanica)、蝼蛄属(Gryllotalpaspp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaeamaderae)、飞嫂属(Locustaspp.)、黑埴属(Melanoplusspp.)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、沙漠植(Schistocercagregaria)。蚤目(Siphonaptera)，例如，角叶蚤属(Ceratophyllusspp.)、印鼠客圣(Xenopsyllacheopis)。综合目(Symphyla),例如，白木〉虫(Scutigerellaimmaculata)。缨翅目(Thysanoptera)，例如，稻蓟马(Baliothripsbiformis)、Enneothripsflavens、花蓟马属(Frankliniellaspp.)、网蓟马属(Heliothripsspp.)、温室条篱蓟马(Hercinothripsfemoralis)、卡蓟马属(Kakothripsspp.)、葡萄蓟马(Rhipiphorothripscruentatus)、硬蓟马属(Scirtothripsspp.)、Taeniothripscardamoni、蓟马属(Thripsspp.)。缨尾目(Thysanura),例如，衣鱼(Lepismasaccharina)。植物寄生线虫包括，例如，鰻线虫属(Anguinaspp.)、滑刃线虫属(Aphelenchoidesspp.)、刺线虫属(Belonoaimusspp.)、伞、滑刃线虫属(Bursaphelenchusspp.)、起绒草茎线虫(Ditylenchusdipsaci)、J求异皮线虫属(Globoderaspp.)、螺旋线虫属(Heliocotylenchusspp.)、异皮线虫属(Heteroderaspp.)、长4十线虫属(Longidorusspp.)、才艮结线虫属(Meloidogynespp.)、短体线虫属(Pratylenchusspp.)、相似穿孑L线虫(Radopholussimilis)、小盘旋线虫属(Rotylenchusspp.)、毛刺线虫属(Trichodorusspp.)、矮4b线虫属(Tylenchorhynchusspp.)、小垫刃线虫属(Tylenchulusspp.)、半穿刺线虫(Tylenchulussemipenetrans)、剑线虫属(Xiphinemaspp.)。如果合适，本发明的阿维菌素衍生物可以一定浓度或施用率用作除草剂、安全剂、生长调节剂，或者改善植物特性的药剂，或者用作杀微生物剂，例如用作杀真菌剂、抗霉剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抵抗无壳病毒的药剂)或用作抵抗MLO(类支原体)和RLO(类立克次氏体)的药剂。如果合适，它们也可用作合成其它活性化合物的中间体或前体。活性化合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒施颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性化合物浸渍的天然材料、经活性化合58物浸渍的合成材料、肥料，以及聚合物中的微胶嚢剂。这些制剂以已知的方式制成，例如将活性化合物与填充剂混合，即，与液体溶剂和/或固体载体混合，同时可任选使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。这些制剂可在适当的装置中制备，或者在施用之前或其间制备。适用作助剂的是适于赋予组合物本身和/或由其得到的制剂(例如喷雾液、拌种剂)以特定性能——如某些工艺性能和/或特定的生物学性能——的物质。典型的合适助剂有填充剂、溶剂和栽体。合适的填充剂有，例如水；极性的和非极性的有机化学液体，例如以下类的有机化学液体芳烃和非芳烃(如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合适，其也可是被取代的、醚化的和/或酯化的)、酮(如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)以及(聚)醚，未取代的和取代的胺、酰胺、内酰胺(如N-烷基吡咯烷酮)和内酯，砜和亚砜(如二曱亚砜)。如果所用填充剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂主要有芳族化合物，例如二曱苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族化合物和氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯曱烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，如石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇，及它们的醚和酯；酮，例如丙酮、曱乙酮、曱基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂如二曱亚砜；以及水。适合的固体载体有例如，铵盐和粉碎的天然矿物如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土，以及粉碎的合成矿物如高度分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐；适用于颗粒剂的固体载体为例如粉碎并分级的天然岩石如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，及合成的无机和有才几粉颗粒以及有机物颗粒如纸、锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎颗粒；适合的乳化剂和/或发泡剂为例如非离子和阴离子乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基疏酸盐、芳基磺酸盐及蛋白质水解产物；适合的分散剂为非离子性和/或离子性物质，例如属于以下类别的物质醇-POE-和/或-POP-醚、酸和/或POP-POE酯、烷基芳基和/或POP-POE醚、脂肪-和/或POP-POE加合物、POE-和/或POP-多元醇f汴生物、POE-和/或POP-山梨醇-或-糖加合物、烷基或芳基硫酸盐、烷基或芳基磺酸盐、以及烷基或芳基磷酸盐、或者相应的PO-醚加合物。此外，合适的低聚物或高聚物，例如由乙烯单体、由丙烯酸、由EO和/或PO单独或与如(多元)醇或(多元)胺组合而得到的低聚物或高聚物。还可采用木质素及其磺酸衍生物、未改性的和改性的纤维素、芳族的和/或脂族磺酸及它们与曱搭的加合物。制剂中可使用增粘剂，例如羧曱基纤维素；以及粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯；以及天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂，以及合成磷脂。可使用着色剂，例如无机颜料，如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；及有机染料，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料；以及微量营养物，如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。其它可用的添加剂有香料、任选改性的矿物油或植物油、蜡和营养物(包括微量营养物)如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。还可存在稳定剂，例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或者其它改进化学和/或物理稳定性的试剂。制剂通常包括0.01至98重量％、优选0.5至卯重量％的活性化合物。本发明的活性化合物可以其市售制剂以及由所述制剂与其它活性化合物混合而制备的使用形式使用，所述其它活性化合物例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质、除草剂、安全剂、肥料或化学信息物质。特别有利的混合组分有，例如以下化合物杀真菌剂核酸合成抑制剂苯霜灵(benalaxyl)、高效苯霜灵(benalaxyl-M)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、chiralaxyl、clozylacon、二曱嘧盼(dimethirimol)、乙嗜酚(ethirimol)、吹霜灵(furalaxyl)、恶霜灵(hymexazol)、曱霜灵(metalaxyl)、精曱霜灵(metalaxyl-M)、呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)、全菌酉同(oxolinicacid)有丝分裂和细胞分裂抑制剂苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、麦穗宁(fuberidazole)、戊菌隆(pencycuron)、漆菌灵(thiabendazole)、曱基硫菌灵(thiophanate-methyl)、苯酰菌胺(zoxamide)呼吸链复合体I抑制剂氟嘧菌胺(diflumetorim)呼吸链复合体n抑制剂啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、曱呋酰胺(fenfuram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、灭锈胺(m印ronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、p比塞菌胺(penthiopyrad)、痿氟峻菌(thifluzamide)呼吸链复合体in抑制剂嘧菌酯(azoxystrobin)、氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、enestrobin、噁哇酮菌(famoxadone)、咪哇菌酮(fenamidone)、氣嗜菌酉旨(fluoxastrobin)、醜菌酉旨(kresoxim國methyl)、笨氧菌胺(metominostrobin)、將醚菌胺(orysastrobin)、哇菌胺酯(pyraclostrobin)、咬氧菌酉旨(picoxystrobin)、坊菌酉旨(trifloxystrobin)解偶联剂(decoupler)敌螨普(dinocap)、氟咬胺(fluazinam)ATP生成抑制剂薯痙锡(fentinacetate)、三苯锡氯(fentinchloride)、毒菌锡(fentinhydroxide)、珪參菌胺(silthiofam)氨基酸生物合成和蛋白质生物合成抑制剂胺朴灭(andoprim)、灭瘟素(blasticidin國S)、嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素水合盐酸盐(kasugamycinhydrochloridehydrate)、嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧霉胺(pyrimethanil)信号转导抑制剂拌种咯(fe叩iclonil)、咯菌腈(fludioxoiiil)、苯氧全啉(qui謹yfen)脂类和膜合成抑制剂乙菌矛J(chlozolinate)、异菌脲(iprodione)、腐霉矛J(procymidone)、乙烯菌核矛J(vinclozolin)氨丙膦酸(ampropylfos)、氨丙膦酸钟(potassium-ampropylfos)、敌瘟裤(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)(IBP)、稻瘟灵(isoprothiolane)、p比菌磷(pyrazophos)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯iodocarb、霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarbhydrochloride)、麦角甾醇生物合成抑制剂环酰菌胺(fenhexamid)、氧环峻(azaconazole)、联苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环丙峻醇(cyproconazole)、节氯三峻醇(diclobutrazole)、笨醚曱环峻(difenoconazole)、烯峻醇(diniconazole)、R-烯峻醇(diniconazole-M)、氟环哇(epoxiconazole)、乙环峻(etaeonazole)、腈苯峻(fenbuconazole)、氟会哇(fluquinconazole)、氟桂唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、吹菌唑(furconazole)、吹醚唑(furconazole画cis)、己唾醇(hexaconazole)、亚胺哇(imibenconazole)、种菌峻(ipconazole)、叶菌哇(metconazole)、腈菌峻(myclobutanil)、多效哇(paclobutrazole)、戊菌哇(penconazole)、丙环哇(propiconazole)、丙石危菌哇(prothioconazole)、桂氟哇(simeconazole)、戊哇醇(tebuconazole)、四氟醚哇(tetraconazole)、三哇酮(triadimefon)、喳菌醇(triadimenol)、灭菌哇(triticonazole)、烯效峻(uniconazole)、烯霜节哇(voriconazole)、抑霉哇(imazalil)、烯菌灵(imazalilsulphate)、恶咪哇(oxpoco腿ole)、氯苯嘧咬醇(fenarimol)、吹嘧醇(flurprimidole)、氟苯嘧"定醇(nuarimo1)、咬斑肝(pyrifenox)、唤氨灵(triforine)、稻痘酯(pefurazoate)、。米鲜胺(prochloraz)、氟菌峻(triflumizole)、辟霜笨峻(viniconazole),4-十二烷基-2，6-二曱基吗淋(aldimorph)、十二环吗啉(dodemorph)、吗菌灵(dodemorphacetate)、丁笨吗淋(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈咬(fenpropidin)、螺环菌胺(spiroxamine)，萘替芬(naftifine)、稗草丹(pyributicarb)、特比萘芬(terbinafine)细胞壁合成抑制剂苯噢菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦(bialaphos)、烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗淋(flumorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素(validamycinA)黑色素生物合成抑制剂环丙酰菌胺(capropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺62(fe隨anil)、四氯苯酞(phthalide)、咯会酮(pyroquilon)、三环峻(tricyclazole)抗性诱导剂苯并蓉二唑(acibenzolar-S-methyl)、烯丙苯噢唑(probenazole)、參酰菌胺(tiadinil)具有多位点活性的化合物敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌清(chlorothalonil)、铜盐，如氢氧化铜、环烷酸铜、氧氯化铜、辟u酸铜、氧化铜、喹啉铜(oxine陽copper),以及波尔多液(Bordeauxmixture)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果定游离碱(dodinefreebase)、福美4失(ferbam)、灭菌丹(folpet)、氟灭菌丹(fluorofolpet)、双胍盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatineacetate)、双胍辛胺(iminoctadine)、双八胍盐(iminoctadineaibesiiate)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadinetriacetate)、代森猛铜(mancopper)、代森猛辞(mancozeb)、代森猛(maneb)、代森联(metiram、metiramzinc)、丙森锌(propineb)、硫和硫制剂包括多硫化4丐、福美双(thiram)、曱苯氟磺胺(tolylfluanid)、4戈森锌(zineb)、福美锌(ziram)作用机理未知的化合物amibromdol、苯參疏氛(benthiazole)、bethoxazin、卡巴西霉素(capsimycin)、香芽酉同(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、氯化苦(chloropicrin)、碗杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脉氛(cymoxanil)、才帛隆(dazomet)、味菌威(debacarb)、歧菌酉同(diclomezine)、双氯酚(dichlorophen)、氯硝胺(dicloran)、野燕枯(difenzoquat)、苯敌快(difenzoquatmethylsulphate)、二苯胺(diphenylamine)、遙哇菌胺(ethaboxam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟酰菌胺(flumetover)、磺菌胺(flusulphamide)、氣p比菌胺(fluopicolide)、氣氣菌核利(fluoroimide)、六氯笨(hexachlorobenzene)、8画幾基查淋(8-hydroxyquinolinesulphate)、人间霉素(irumamycin)、碌菌威(methasulphocarb)、笨菌酉同(metrafenone)、异辟u氰酸甲酯、米多霉素(mildiomycin)、多马霉素(natamycin)、福美樣(nickeldimethyldithiocarbamate)、酞菌酉旨(nitrothal國isopropyl)、辛蓬酉同(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯酚(pentachlorophenol)及其盐、2-苯基苯酚及其盐、病花灵(piperalin)、propanosine-sodium、丙氧全淋(proquinazid)、辨败略菌素(pyrrolnitrin)、五氯硝基苯(quintozene)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、p米唑嚷(triazoxide)、水杨菌胺(trichlamide)、氰菌胺(zarilamid),以及2,3，5，6-四氯-4-(曱基磺酰基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑曱酰胺、2-氯-N-(2,3-二氢-l，l，3-三曱基-lH-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二曱基异噁唑烷-3-基吡啶、顺-1-(4-氯苯基)-2-(111-1，2，4-三唑-1-基)环庚醇、2，4-二氢-5-曱氧基-2-曱基-4-[[[[l-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基氨基氧基曱基苯基-3H-l，2，3-三唑-3-酮(185336-79-2)、l-(2，3-二氢画2，2-二曱基-lH-茚-l-基)-lH-咪唑-5-曱酸曱酯、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、2-[[[环丙基[(4-曱氧基苯基)亚氨基曱基l硫代l甲基普(曱氧基亚曱基)苯乙酸曱酯、4-氯-a-丙炔氧基-N-[2-[3-曱氧基-4-(2-丙炔氧基)苯基乙基j苯乙酰胺、(2S)-N-[2-4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基氧基]-3-曱氧基苯基乙基-3-曱基-2-[(曱基磺酰基)氨基丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4，6-三氟苯基)l，2，41三唑并[l，5-a嘧啶、5-氯-6-(2，4,6-三氟苯基)-N-[(lR)-l，2，2-三曱基丙基[l，2，4三唑并[l,5-a嘧啶-7-胺、5-氯-^[(111)-1,2-二曱基丙基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2,4三唑并[1,5-3嘧啶-7-胺、N-[l-(5-溴-3-氯代吡啶-2-基)乙基卜2，4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯代吡啶-2-基)曱基-2，4-二氯烟酰胺、2-丁氧基-6-碘代-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-((Z)-[(环丙基曱氧基)亚氨基[6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基曱基}-2-苯乙酰胺、N-(3-乙基-3，5,5-三曱基环己基)-3-曱酰基氨基-2-羟基苯曱酰胺、2-[[[[l-[3-(l-氟-2-苯基乙基)氧基苯基亚乙基]氨基氧基曱基]-a-(曱氧基亚氨基)-N-曱基-aE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟曱基)吡啶-2-基1乙基}-2-(三氟曱基)苯曱酰胺、^(3，，4'-二氯-5-氟联苯基-2-基)-3-(二氟曱基)-l-曱基-lH-吡唑-4-曱酰胺、N-(6-曱氧基-3-吡啶基)环丙烷甲酰胺、l-[(4-曱氧基苯氧基)曱基-2，2-二曱基丙基-lH-咪唑-l-曱酸、0-[l-[(4-曱氧基苯氧基)曱基-2，2-二曱基丙基]-lH-咪唑-l-硫代羟酸、2-(2-{[6-(3-氯-2-曱基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺杀细菌剂溴硝醇(bronopol)、双氯酚、三氯曱基"比咬(nitrapyrin)、福美镍、春雷霉素、辛蓉酮、羧酸呋喃(furancarboxylicacid)、土霉素(oxytetracycline)、烯丙苯蓉哇、链霉素(streptomycin)、叶枯酞、硫酸铜和其它铜制剂。杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂氨基曱酸酯类，例如，棉铃威(alanycarb)、弟灭威(aldicarb)、涕灭砜威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、合杀威(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、曱萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulphan)、除线威(cloethocarb)、敌錄威(dimetilan)、乙疏苯威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、4戈虫脒(formetanate)、吹线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩(metam-sodium)、曱^il威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗对威(pirimicarb)、猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、喳对威(triazamate)有机磷酸酯类，例如，乙酰曱胺磷(acephate)、曱基吡恶磷(azamethiphos)、保棉裤(azinphos-methyl)、益棉磷(azinphos-ethyl)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷(bromfenvinfos(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、疏线磷(cadusafos)、三疏磷(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯曱硫磷(chlormephos)、曱基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos-ethyl)、绳毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、毒虫畏、甲基内吸磷(demeton國S-methyl)、砜吸磷(demeton画S-methylsulphoiie)、氯亚胺硫磷(dialifos)、二嚷裤(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏/DDVP(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌鳞(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丰索磷(fe醒lfothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫硫磷(fonofos)、安石克磷(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、嚷哇磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻痘净、氯唑磷(isazofos)、异柳磷(isofenphos)、O-水杨酸异丙酯、恶唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蜂鳞(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、曱胺磷(methamidophos)、杀朴磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜裤(oxydemeton國methyl)、曱基对疏磷(parathion-methyl)、对硫磷(parathion國ethyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、辛硫磷(phoxim)、曱基嘧咬磷(pirimiphos-methyl)、嘧咬裤(pirimiphos画ethyl)、丙溴碌(profenofos)、丙虫裤(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、丙疏碌(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、他哇疏磷(pyraclofos)、钛唤硫磷(pyridaphenthion)、歧疏确(pyridathion)、全疏碌(quinalphos)、硫线磷(sebufos)、治螟磷(sulfotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧咬磷(tebupirimphos)、双硫裤(temephos)、特丁疏磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、曱基乙拌磷(thiometon)、三峻磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)、对灭碌(vamidothion)钠通道调节剂/电位依赖性钠通道阻断剂拟除虫菊酯类，例如，氟酯菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(d-顺-反，d-反)(allethrin(d-cis画trans,d画trans))、p画氣氣氛菊酉旨(beta-cyfluthrin)、氣氣菊酉旨(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酉旨(biopermethrin)、右旋反灭虫菊西旨(bioresmethrin)、二氯炔戊菊酉旨(chlovaporthrin)、，顷式氯氰菊酉旨、"顷式灭虫菊(cis國resmethrin)、，顷式氯菊酉旨(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(a-、卩-、6-、；-)(cypermethrin(alpha-,beta國，theta-，zeta-))、苯醚氯菊酉旨(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(lRisomer))、高氰戊菊酉旨(esfenvalerate)、醚菊酉旨(etofenprox)、五氣笨菊酉旨(fenfluthrin)、甲氛菊酉旨(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、灭杀菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟丙节醚(flufenprox)、氣氣^菊西旨(flumethrin)、氣^IL菊酉旨(fluvalinate)、氟丙苯醚(fubfenprox)、y-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噢嗯菊酯(kadethrin)、1-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧千氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(顺匪、反-)、苯醚菊酯(1R-反式异构体)(phenothrin(lRtrans-isomer)、炔酮菊酉旨(prallethrin)、丙氟菊酉旨(profluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、灭虫菊、RU15525、氟硅菊酯(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R异构体)(tetramethrin(1Risomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、ZXI8卯1、除虫菊素(pyrethrin，pyrethrum)DDT噁二溱类，例如茚虫威(indoxacarb)缩氨基脲类，例如氰氟虫胺(metafl腿izone，BAS3201)乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂氯烟械基类(chloronicotinyls),例如，咬虫脒(acetamiprid)、逸虫胺(clothianidin)、吹虫胺(dinotefuran)、p比虫啉(imidacloprid)、烯咬虫胺(nitenpyram)、硝'虫逸嚷(nithiazine)、瘗虫淋(thiacloprid)、漆虫噢(thiamethoxam)、AKD-1022、氯遙淋(imidaclotiz)烟碱(nicotine)、杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap)乙酰胆碱受体调节剂spinosyn类，67例如多杀菌素(spinosad)和spineotramGABA受控氯离子通道拮抗剂有机氯类，例如，毒杀芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma國HCH)、HCH、七氯(h印tachlor)、林丹(lindane)、曱氧滴滴'弟(methoxychlor)苯基吡唑类(fiproles)，例如，acetoprole、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、pyrafluprole、pyripole、氟他峻虫(vaniliprole)氯离子通道活化剂类mectin类,例如，齐墩螨素(abamectin)、埃玛菌素(emamectin)、曱氨基阿维菌素苯曱酸盐(emamectin-benzoate)、伊维菌素(ivermectin)、lepimectin、弥拜菌素(milbemycin)、latidectin、司拉克丁(selamectin)、多拉菌素(doramectin)、乙酰氨基阿维菌素(eprinomectin)、莫昔克丁(moxidecdn)Latrophilin受体激动剂缩肽类，例如环状缩酚酸肽例如emodepside保幼激素模拟物类，例如，苯虫醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、苯氧威(fenoxycarb)、烯虫乙酉旨(hydroprene)、歸虫炔酉旨(kinoprene)、蜂虫酉旨(methoprene)、p比丙醚(pyriproxifen)、烯虫石克酉旨(triprene)蜕皮激素激动剂/干扰剂类(disruptor)二酰基肼类，#J如，环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、曱氧虫酰肼(methoxyfenozide)、虫酰肼(tebufenozide)几丁质生物合成抑制剂苯曱酰脲类，例如，双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟咬蜱脲(fluazuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、伏虫磷(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron)蓉唤酮(buprofezin)灭錄胺(cyromazine)氧化磷酸化抑制剂，ATP干扰剂类丁醚脲(diafenthiuron)有机锡化合物类，例如三峻锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、苯丁锡(fenbutatin-oxide)通过打断H-质子梯度而起作用的氧化磷酸化解偶联剂类吡咯类，例如虫螨腈(chlorfenapyr)二硝基苯酚类，例如乐杀蟎(binapacryl)、消螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、DNOC位点-I电子转移抑制剂类METI类，例如奮螨醚(fe腿aquin)、喳螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、歧螨灵(pyridaben)、他螨胺(tebufe叩yrad)、哇虫酰胺(tolfenpyrad)灭议踪(hydramethylnoii)三氯杀螨醇(dicofol)位点-n电子转移抑制剂类鱼膝酮(rotenone)位点-in电子转移抑制剂类灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酉旨(fluacrypyrim)昆虫肠道膜微生物干扰剂类苏云金杆菌(Bacillusthuringiensis)菌抹脂质合成抑制剂类特窗酸类，侈'J^口，戈累端酉旨(spirodiclofen)、爽累曱竭酉旨(spiromesifen)特特拉姆酸类(tetramicacids)，69例如螺虫乙酯(spirotetramat)、顺-3-(2，5-二曱基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-l-氮杂螺[4，5I癸-3-烯-2-酮曱酰胺类，例如氟咬虫酰胺(flonicamid)章鱼胺能激动剂类，例如双曱脒(amitraz)镁刺激ATP酶抑制剂类，炔螨特(propargite)沙蚕毒素类似物，例如杀虫环草酸盐(thiocyclamhydrogenoxalate)、杀虫双(thiosultap-sodium)兰诺定受体激动剂类苯曱酸二曱酰胺类，例如氟虫酰胺(flubendiamide)邻氨基苯曱酰胺(anthranilamide)类，例如氯虫酰胺(rynaxapyr)(3-溴-N-f4-氯-:2-曱基-6-[(曱氨基)羰基苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-111-吡唑-5-曱酰胺)生物制剂类、激素类或信息素类印楝素(azadirachtin)、芽孢杆菌类(Bacillusspec.)、白僵菌类(Beauveriaspec.)、十二碳二烯醇(codlemone)、绿僵菌属(Metarrhiziumspec.)、拟青霉属(Paecilomycesspec.)、敌贝特(thuringiensin)、轮枝菌属(Verticilliumspec*)作用机理未知或不明确的活性化合物类熏蒸剂类，例如磷化铝、曱基溴(methylbromide)、硫酰氟(sulphurylfluoride)拒食剂类，例如冰晶石(cryolite)、氟夂虫酰胺、吡蚜酮(pymetrozine)螨虫生长抑制剂类，例如四螨漆(clofentezine)、乙螨唑(etoxazole)、蓉螨酮(hexythiazox)amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酉旨(bromopropylate)、參唤酮(buprofezin)、灭螨锰、杀虫脒(chlordimeform)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦、clothiazoben、cycloprene、丁氟螨酉旨(cyflumetofen)、环虫腈(dicyclanil)、fenoxacrim、氟硝二笨胺(fentrifanil)、flubenzimine、flufenerim、氟螨唤(flutenzin)、红铃虫性诱剂(gossyplure)、伏虫腙、japonilure、恶虫酮(metoxadiazone)、石油、增效醚(piperonylbutoxide)、油酸钾(potassiumoleate)、咬虫丙醚(pyridalyl)、氟虫胺(sulfluramid)、三氯杀螨砜"etradifon)、杀螨硫醚(tetrasul)、苯螨嚷"riarathene)、增效炔醚(verbutin)还可与其它已知活性化合物例如除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂、化学信息物质混合，也可与改善植物特性的药剂混合。用作杀虫剂时，本发明的活性化合物也可以其市售制剂和由所述制剂与增效剂混合而制备的使用形式而存在。增效剂为通过其加入可提高活性化合物作用、而其本身不一定具有活性的化合物。用作杀虫剂时，本发明的活性化合物也可以其市售制剂和由所述制剂与抑制剂混合而制备的使用形式存在，所述抑制剂可在活性化合物用于植物的环境、植物部位表面或植物组织中后减少其降解。由市售制剂制备的使用形式的活性化合物含量可在较宽的范围内变化。使用形式的活性化合物浓度可为0.00000001至95重量％的活性化合物，优选0.00001至1重量％。这些化合物以适合于使用形式的常规方式使用。所有的植物及植物部位均可依据本发明予以处理。本发明中植物的含义应理解为所有的植物及植物种群，例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可为可通过常规植物育种和优选法或通过生物技术和遗传工程方法或通过前述方法的结合而获得的植物，包括转基因植物并包括受植物育种者权(plantbreeders'rights)保护或不受其保护的植物栽培种。植物部位的含义应理解为植物所有的地上及地下部位及器官，例如枝条、叶、花和根，可提及的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位还包括采收物以及无性与有性繁殖物，例如插枝、块茎、根茎、幼枝和种子。根据本发明用活性化合物对植物和植物部位进行的处理，通过常规处理方法直接进行或者使化合物作用于其所处环境、生境或储存空间来实现，所述常规处理方法例如浸液、喷雾、蒸发、弥雾、撒播、涂抹、注射，并且，对于繁殖材料，尤其是种子，还可包衣一层或多层。如上所述，可依据本发明处理所有的植物和其部位。在一个优选实施方案中，处理野生植物种和植物栽培种、或由常规生物育种方法例如杂交或原生质体融合获得的植物种和植物栽培种、以及所述植物种和植物栽培种的部位。在另一优选实施方案中，处理由遗传工程方法、如果合适还可与常规方法相结合而获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰生物)及其部位。术语"部位"或"植物的部位"或"植物部位"解释如上。特别优选地，依据本发明处理各自市售或正在使用的植物栽培种的植林。植物栽培种的含义理解为由常规育种、诱变或重组DNA技术获得的具有新特性("特征，，)的植物。它们可以是栽培种、生物型(biotype)或基因型。依据植物种或植物栽培种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养)，本发明的处理也可产生超加和性("协同的，，)效应。由此，可取得如下超过实际预期的效果例如降低可依据本发明使用的物质和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性、改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者对水中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存稳定性和/或其加工性能。依据本发明待处理的优选转基因植物或植物栽培种(通过遗传工程方法获得)包括通过遗传修饰而接受遗传物质的所有植物，所述遗传物质将特别有利的、有用的特征赋予所述植物。所述特征的实例有改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者对水中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、提高采收产物的品质和/或提高其营养价值、改善采收产物的贮存稳定性和/或其加工性能。需特别强调的所述特征的其它实例有改善植物对动物和微生物有害物的抵抗力，例如对昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌和/或病毒的抵抗力，以及提高植物对某些除草活性化合物的耐受性。可提出的转基因植物的实例为重要的作物植物，例如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、番茄、豌豆以及其它蔬菜品种、72棉花、烟草、油菜和果实植物(果实为苹果、梨、柑橘类果实和葡萄)，特别强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油菜。尤其强调的特征为通过在植物体内形成毒素，特别是由苏云金杆菌的遗传物质(例如基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(e)、CryIIA、CryIHA、CryHlB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其结合)在植物体内形成的毒素，来提高植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫、蛞蝓和腹足类动物的抵抗力(以下称为"Bt植物")。还特别强调的特征为通过系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、刺激素(elicitor)和抗性基因以及相应的表达蛋白质和毒素来提高植物对真菌、细菌和病毒的抵抗力。尤其强调的其它特征为提高植物对某些除草活性化合物例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦(glyphosate)或草丁膦(phosphinotricin)(例如"PAT"基因)的耐受性。赋予所述所想要特征的基因也可在转基因植物体内相互结合而存在。可提出的"Bt植物，，的实例为市售的商标名称为YIELDGARD(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut⑧(例如玉米)、StarLink(例如玉米)、Bollgard(棉花)、Nucotn(棉花)和NewLeaf(马铃薯)的玉米品种、棉花品种、大豆品种和马铃薯品种。可提出的具有除草剂耐受性的植物的实例为市售的商标名称为RoundupReady(具有草甘膦耐受性，例如玉米、棉花、大豆)、LibertyLink(具有草丁膦耐受性，例如油菜)、IMI(具有咪唑啉酮耐受性)和STS(具有磺酰脲耐受性，例如玉米)的玉米品种、棉花品种和大豆品种。可提出的具有除草剂抗性的植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)包括名为Clearfield⑧的市售品种(例如玉米)。当然，以上叙述也适用于具有所述或待开发的遗传特征的植物栽培种，所述植物栽培种将在未来进行开发和/或上市。所列植物可以特别有利的方式用本发明的阿维菌素衍生物和/或活性化合物混合物根据本发明进行处理。上述活性化合物或混合物的优选范围也适用于所述植物的处理。特别强调的为用本发明特别提出的化合物或混合物对植物进^f于处理。本发明的活性化合物不仅对植物有害物、卫生有害物和贮存产品有害物起作用，而且在兽医领域也起作用。它们对动物寄生虫(体外寄生虫和体内寄生虫)例如硬蜱、软蜱、疥螨、叶螨、蝇(叮咬和吸食)、寄生蝇幼虫、虱、毛虱、羽虱和蚤特别有效。73所述动物寄生虫包括虱目(Anoplurida),例如血虱属、毛虱属、虱属、Phtirusspp.或管虱属(Solenopotesspp.)。尤其为棘顎虱(Linognathussetosus)、狐顎虱(Linognathusvituli)、绵羊顎虱(Linognathusovillus)、Linognathusoviformis、足顎虱(Linognathuspedalis)、狭顎虱(Linognathusstenopsis)、Haematopinusasinimacrocephalus、阔胸血虱(Haematophiuseurysternus)、猪血虱(Haematopinussuis)、人头虱(Pediculushumanuscapitis)、体虱(Pediculushumanuscorporis)、Phylloeravastatrix、阴虱(Phthirusputo)或牛管虱(Solenopotescapillatus)。食毛目(Mallophagida)及钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina)，例如毛羽虱属(Trimenoponspp.)、禽虱属(Menoponspp.)、巨羽虱属(Trinotonspp.)、牛羽虱属(Bovicolaspp.)、Werneckiellaspp.、Lepikentronspp.、畜虱属(Damalinaspp.)、嚼虱属(Trichodectesspp.)或猫羽虱属(Felicolaspp.)。尤其为牛毛虱(Bovicolabovis)、绵羊虱(Bovicolaovis)、Bovicolalimbata、牛畜虱(Damalinabovis)、犬氛(Trichodectescanis)、猫羽虱(Felicolasubrostratus)、山羊毛IL(Bovicolacaprae)、Lepikentronovis或Werneckiellaequi。双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina),例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属(Simuliumspp.)、真蚋属(Eusimuliumspp.)、白蛉属(Phlebotomusspp.)、罗蛉属(Lutzomyiaspp.)、库蠓属(Culicoidesspp.)、斑虻属(Chrysopsspp.)、瘤虻属(Hybomitraspp.)、黄虻属(Atylotusspp.)、虻属、麻虻属(Haematopotaspp.)、Philipomyiaspp.、蜂虱绳属(Braulaspp.)、家錄属、齿股錄属(Hydrotaeaspp.)、螫錄属(Stomoxysspp.)、黑角绳属(Haematobiaspp.)、莫錄属(Morelliaspp.)、厕錄属(Fanniaspp.)、舌绳属(Glossinaspp.)、丽錄属(Calliphoraspp.)、绿錄属(Ludliaspp.)、金錄属、污蝇属、麻蝇属(Sarcophagaspp.)、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属(Hippoboscaspp.)、羊虱錄属(Lipoptenaspp.)、蜱绳属(Melophagusspp.)、鼻狂錄属(Rhinoestrusspp.)或大蚊属(Tipulaspp.)。尤其为埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白紋伊蚊(Aedesalbopictus)、Aedestaeniorhynchus、冈'Jt匕亚按坟(Anophelesgambiae)、五斑按坟(Anophelesmaculipennis)、红头丽錄(Calliphoraerythrocephala)、Chrysozonapluvialis、致倦库蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音库蚊(Culexpipiens)、媒斑蚊(Culextarsalis)、夏厕錄(Fanniacanicularis)、肉蝇(Sarcophagacarnaria)、厭螫绳(Stomoxyscalcitrans)、沼泽大蚊(Tipulapaludosa)、铜绿錄(Luciliacuprina)、丝光绿錄(Luciliasericata)、轮丝納(Simuliumreptans)、Phlebotomuspapatasi、长管白玲(Phlebotomuslongipalpis)、Odagmiaornata、Wilhelmiaequina、Boophthoraerythrocephala、多声虻(Tabanusbromius)、Tabanusspodoptems、北美黑虻(Tabanusatratus)、Tabanussudeticus、古氏瘤虻(Hybomitraciurea)、盲斑虻(Chrysopscaecutiens)、弧斑虻(Chrysopsrelictus)、高额麻虻(Haematopotapluvialis)、Haematopotaitalica、秋家绳(Muscaautumnalis)、家錄(Muscadomestica)、西方角绳(Haematobiairritansirritans)、东方角蜗(Haematobiairritansexigua)、刺扰血蝇(Haematobiastimulans)、Hydrotaeairritans、白斑齿股錄(Hydrotaeaalbipuncta)、白头棵金錄(Chrysomyachloropyga)、虫且症金绳(Chrysomyabezziana)、羊狂錄(Oestrusovis)、牛皮錄(Hypoderrmabovis)、紋皮娓(Hypoderrmalineatum)、Przhevalskianasilenus、人跌錄、绵羊虱绳(Melophagusovinus)、Lipoptenacapreoli、Lipoptenacervi、多异长足狐虫(Hippoboscavariegata)、马虱绳(Hippoboscaequina)、肠胃蠛(Gasterophilusintestinalis)、赤尾胃竭(Gasterophilushaemorroidalis)、棵节胃绳(Gasterophilusinermis)、鼻胃绳(Gasterophilusnasalis)、黑角胃绳(Gasterophilusnigricornis)、黑腹胃錄(Gasterophiluspecorum)、蜂虱蝇(Braulacoeca)。蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属(Pulexspp.)、祁首蚤属(Ctenocephalidesspp.)、Tungaspp.、客圣属(Xenopsyllaspp.)或角叶蛋属(Ceratophyllusspp.)。尤其为犬辨首香(Ctenocephalidescanis)、猫祁首备(Ctenocephalidesfelis)、人备(Pulexirritans)、穿皮潜备(Tungapeneiraiis)或印鼠客备(Xenopsy:laclieopis)。异翅目(Heteropterida),例如臭虫属(Cimexspp.)、锥猎蝽属(Triatomaspp.)、红猎棒属(Rhodniusspp.)、锥蝽属(Panstrongylusspp.)。蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blattaorientalis)、美洲大蠊)、德国蠊(Blattelagermanica)、夏柏拉蟑螂属(Supellaspp.)或棕带蜚蠊(Suppellalongipalpa)。蜱螨亚纲(Acari或Acarina)及后气门目(Metastigmate)和中气门目(Mesostigmata),例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、残味蜱属(Otobiusspp.)、硬蜱属、花蜱属、牛蜱属(Rhipicephalus(Boophilus)spp)、革蜱属(Dermacentorspp.)、Haemophysalisspp.、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺竭属(Dermanyssusspp.)、Orn池onyssusspp.、肺刺螨属(Pneumonyssusspp.)、刺利螨属(Raillietiaspp.)、胸刺螨属(Sternostomaspp.)、蜂螨属(Varroaspp.)或蜂盾螨属(Acarapisspp.)。其具体为波斯锐缘蜱(Argaspersicus)、鸽锐缘蜱(Argasreflexus)、非洲4屯缘蜱(Ornithodorusmoubata)、Otobiusmegnini、孩i小牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)microplus)、Rhipicephalus(Boophilus)decoloratus、具环牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)annulatus)、Rhipicephalus(Boophilus)calceratus、小亚璃目艮蜱(Hyalommaanatolicum)、埃及璃眼蜱(Hyalommaaegypticum)、边缘璃眼蜱(Hyalommamarginatum)、Hyalommatransiens、Rhipicephalusevertsi、蓖子石更蜱(Ixodesricinus)、六角石更蜱(Ixodeshexagonus)、原野石更蜱(Ixodescanisuga)、Ixodespilosus、Ixodesrubicandus、肩突硬碑(Ixodesscapularis)、全环硬蜱(Ixodesholocyclus)、嗜群血蜱(Haemaphysalisconcinna)、刻点血蜱(Haemaphysalispunctata)、Haemaphysaliscinnabarina、Haemaphysalisotophila、Haemaphysalisleachi、长角血碑(Haemaphysalislongicorni)、边缘革蜱(Dermacentormarginatus)、网玟革蜱(Dermacentorreticulatus)、Dermacentorpictus、白紋革蜱(Dermacentoralbipictus)、安氏革蜱(Dermacentorandersoni)、变异革蜱(Dermacentorvariabilis)、边缘璃目艮蜱(Hyalommamauritanicum)、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)、嚢形扇头蜱(Rhipicephalusbursa)、非洲扇头蜱(Rhipicephalusappendiculatus)、Rhipicephaluscapensis、图兰扇头蜱(Rhipicephalusturanicus)、Rhipicephaluszambeziensis、美洲花蜱(Amblyommaamericanum)、彩饰花蜱(Amblyommavariegatum)、有斑花蜱(Amblyommamaculatum)、淫76'性钝目艮蜱(Amblyommahebraeum)、卡延钝目艮蜱(Amblyommacajennense)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、嚢禽刺螨(Ornithonyssusbursa)、林禽刺螨(Ornithonyssussylviarum)或大蜂螨(Vairoajacobsoni)。轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata)),例如蜂盾螨属(Acarapisspp.)、姬螯螨属(Cheyletiellaspp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletiaspp.)、肉蟎属(Myobiaspp.)、痴螨属(Psorergatesspp.)、蠕形螨属(Demodexspp.)、急螨属(Trombiculaspp.)、Listrophomsspp.、粉蝶属(Acarusspp.)、食酪螨属(Tyrophagusspp.)、嗜木螨属(Caloglyphusspp.)、颈下螨属(Hypodectesspp.)、翅螨属(Pterolichusspp.)、痒蟎属(Psoroptesspp.)、皮螨属、耳济螨属(Otodectesspp.)、齊螨属、耳螨属(Notoedresspp.)、疙螨属(Knemidocoptesspp.)、气嚢蟎属(Cytoditesspp.)或鸡雏螨属(Laminosioptesspp.)。尤其为雅氏i臣螯螨(Cheyletiellayasguri)、Cheyletiellablakei、犬蠕形螨(Demodexcanis)、牛蠕形螨(Demodexbovis)、绵羊蠕形螨(Demodexovis)、山羊蠕形螨(Demodexcaprae)、马蠕形螨(Demodexequi)、Demodexcaballi、猪蠕形螨(Demodexsuis)、秋收恙螨(Neotrombiculaautumnalis)、Neotrombiculadesaleri、Neosch6ngastiaxerothermobia、红恙螨(Trombiculaakamushi)、耳痒螨(Otodectescynotis)、猫背胆螨(Notoedrescati)、犬济螨(Sarcoptiscanis)、牛齊螨(Sarcoptesbovis)、纟帛羊齊螨(Sarcoptesovis)、山羊齊螨(Sarcoptesrupicaprae(=S.caprae))、马齊螨(Sarcoptesequi)、猪齊螨(Sarcoptessuis)、绵羊瘙螨(Psoroptesovis)、兔瘙螨(Psoroptescuniculi)、马瘙螨(Psoroptesequi)、牛痒蟎(Chorioptesbovis)、绵羊痒螨(Psoergatesovis)、PneumoiiyssoidicMange、狗鼻肺刺螨(Pneumonyssoidescaninum)或伍氏蜂跗线螨(Acarapiswoodi)。本发明的阿维菌素衍生物也适用于防治侵扰以下动物的节肢动物农业生产性家畜，例如黄牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、家鸡、火鸡、鸭、鹅和蜜蜂；其它玩赏动物，例如狗、猫、笼鸟和观赏鱼；以及所谓的试验动物，例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过防77治所述节肢动物，应减少死亡和(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等的)生产量降低的情况，从而可通过使用本发明活性化合物使畜牧更经济、更简便。本发明的活性化合物以已知方式通过以下形式用于兽医领域和畜牧中通过例如片剂、胶嚢剂、饮剂、灌服药、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法和栓剂的方式进行肠内给药；通过例如注射(肌内、皮下、静脉内、腹膜内等)、植入进行肠胃外给药；通过鼻部给药；通过例如浸泡或沐浴、喷雾、泼浇和点滴、清洗和撒粉的形式，以及借助于含活性化合物的模型制品例如项圏、耳标、尾标、肢体绰带(limbband)、笼头、标识器等进行皮肤给药。用于家畜、家禽、玩赏动物等时，式(I)的活性化合物可作为包括1至80重量％的活性化合物的制剂(例如粉剂、乳剂、自由流动性组合物)直接使用或稀释100至10000倍后使用，或者它们可以化学药浴剂(chemicalbath)形式使用。此外，已发现本发明的化合物还对毁坏工业材料的昆虫具有强杀虫作用。曱虫，例如北美家天牛、Chlorophoruspilosis、家具窃蠹、报死窃蠹(Xestobiumrufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinuspecticornis)、Dendrobiumpertinex、松窃蠹(Ernobiusmollis)、Priobiumcarpini、褐粉蠹(Lyctusbrumieus)、非洲粉蠹(Lyctusafricaiius)、南方粉蠹(Lyctusplanicollis)、栎粉蠹(Lyctuslinearis)、柔毛粉蠹(Lyctuspubescens)、Trogoxylonaequale、蜂毛粉蠹(Minthesrugicollis)、材小囊种(Xyleborusspec.)、Tryptodendronspec.、咖啡黑长囊(Apatemonachus)、樹长蠹(Bostrychuscapucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychusbrunneus)、棘长蠹种(Sinoxylonspec.)、竹长蠹(Dinodemsminutus);膜翅目昆虫(Hymenopteron),例如大树蜂(Sirexjuvencus)、机大树蜂(Urocerusgigas)、泰加大树蜂(Urocemsgigastaignus)、Urocerusaugur;白蚁，例如欧洲木白蚁(Kalotermesflavicollis)、麻头堆妙、白蚊(Cryptotermesbrevis)、灰点异白议(Heterotermesindicola)、欧美散白蚊(Reticulitermesflavipes)、桑特散白蚊(Reticulitermessantonensis)、南欧网紋白蚊(Reticulitermeslucifugus)、达尔文澳白议(Mastotermesdarwiniensis)、内华达古白议(Zootermopsisnevadensis)、家白议(Coptotermesformosanus);蠹虫(Bristletail)，例如衣鱼。本发明中工业材料的含义应理解为非活体(non-living)材料，例如，优选塑料、粘合剂、胶料、纸张和板材、皮革、木材和经加工的木材制品和涂料组合物。即用的组合物如果合适可包括其它杀虫剂，并且如果合适还可包括一种或多种杀菌剂。关于可用的其它添加剂，可参见以上提及的杀虫剂和杀菌剂。本发明化合物同样可被用于保护与咸水或微咸水接触的物体，尤其是船体、篩、网、建筑物、系泊设备及信号系统，以防产生污垢。此外，本发明的化合物可单独或与其它活性化合物结合用作防污剂。在家用、卫生领域和贮存产品保护中，所述活性化合物亦适于防治密闭空间内发现的动物有害物，特别是昆虫、蛛形纲动物和螨虫，所述密闭空间如住所、工厂车间、办公室、交通工具舱室等。它们可单独或与其它活性化合物和助剂结合用于家用杀虫产品中以防治所述有害物。它们对敏感和抗性物种以及全部发育阶段均具有活性。所述有害物包括蝎目(Scorpionidea),例如地中海黄蝎(Buthusoccitanus)。蜱螨目(Acarina)，例如波斯4兌缘蜱(Argaspersicus)、鸽4兌缘蜱(Argasreflexus)、莒螨亚种(Bryobiassp.)、鸡皮刺螨、家嗜甜螨(Glyciphagusdomesticus)、非洲纯缘蜱(Ornithodorusmoubat)、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)、阿氏真恙螨(Trombiculaalfreddugesi)、Neutrombiculaautumnalis、特嗜皮蝎(Dermatophagoidespteronissimus)、法嗜皮鴣(Dermatophagoidesforinae)。餘珠目(Araneae)，例如捕鸟珠(Aviculariidae)、圆珠(Araneidae)。盲珠目(Opiliones),例如螯蝎(Pseudoscorpioneschelifer)、Pseudoscorpionescheiridium、长踌盲珠(Opilionesphalangium)。79等足目，例如祁水虱、球鼠妇。倍足目,例如Blaniulusguttulatus、山愛虫属(Polydesmusspp.)。唇足目，例如地蜈蛤属。衣鱼目(Zygentoma)，例如祁衣鱼属(Ctenolepismaspp.)、衣鱼、盗火虫(Lepismodesinquilinus)。蜚蠊目，例如东方蜚蠊、德国蠊、亚洲蠊(Blattellaasahinai)、马德拉蜚蠊、角腹蠊属(P獄hloraspp.)、木蠊属(Parcoblattaspp.)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、美洲大蠊、大褐大蠊(Periplanetabrunnea)、烟色大蠊(Periplanetafuliginosa)、棕带蜚蠊(Supellalongipalpa)。跳跃亚目(Saltatoria),例如家蟠。革翅目，例如欧洲J求螋。等翅目，例如木白蚊属(Kalotermesspp.)、散白蚁属。啮虫目(Psocoptera),例如Lepinatusspp.、粉嗜虫属(Liposcelisspp.)。鞘翅目(Coleoptera),例如圆皮蠹属、毛皮蠹属、皮蠹属、长头谷盗(Latheticusoryzae)、隐跗郭公虫属(Necrobiaspp.)、蛛曱属、谷蠹、谷象(Sitophilusgranarius)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、药材曱(Stegobiumpaniceum)。双翅目，例如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白紋伊蚊(Aedesalbopictus)、带味伊蚊(Aedestaeniorhynchus)、按蚊属、红头丽錄、高额麻虻(Chrysozonapluvialis)、五带淡色库蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音库坟(Culexpipiens)、环味库坟(Culextarsalis)、果錄属、夏厕錄(Fanniacanicularis)、家錄、白蛉属(Phlebotomusspp.)、Sarcophagacarnaria、虫内属、厭替錄(Stomoxyscalcitrans)、欧洲大蚊。鳞翅目(Lepidoptera),例如小蜡螟(Achroiagrisella)、大蜡螟、印度谷螟(Plodiainterpunctella)、木塞谷蛾(Tineacloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾。蚤目,例如犬祁首蚤(Ctenocephalidescanis)、猫祁首蚤(Ctenocephalidesfelis)、人圣(Pulexirritans)、穿皮潜圣(Tungapenetrans)、印鼠客备。膜翅目，例如广布弓背议(Camponotusherculea隨)、黑臭议(Easiusfulniger)、Lasiusumbratus、小家蚊、Paravespulaspp.、铺道蚊(Tetramoriumcaespitum)。鼠目(Anoplura),例如头虱(Pediculushumanuscapitis)、体虱(Pediculushumanuscorporis)、瘿绵奸属(Pemphigus)、Phylloeravastatrix、阴氩(Phthiruspubis)。异翅目，例如热带臭虫(Cimexhemipterus)、温带臭虫(Cimexlectularius)、长红猎蝽(Rhodinusprolixus)、侵扰锥猎蝽(Triatomainfestans)。在家用杀虫剂领域中，它们单独或与其它合适的活性化合物结合使用，所述合适的活性化合物如磷酸酯类、氨基曱酸酯类、拟除虫菊酯类、新烟碱类、生长调节剂或其它已知杀虫剂类别的活性化合物。它们用在气雾剂、无压喷雾产品例如泵喷雾及雾化器喷雾、自动弥雾系统、雾化剂、泡沫剂、凝胶剂中；用于具有由纤维素或聚合物制得的蒸发片的蒸发剂产品、液体蒸发剂、凝胶和薄膜蒸发剂、推进剂驱动的蒸发剂、无动力或无源(passive)蒸发系统中；用于捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶中；作为颗粒剂或粉末剂用于抛撒的饰料中或毒斜站(baitstation)中。根据本发明用活性化合物对植物和植物部位进行的处理，通过常规处理方法直接进行或者使化合物作用于其所处环境、生境或储存空间来实现，所述常规处理方法例如浸液、喷雾、蒸发、弥雾、撒播、涂抹，并且，对于繁殖材料，尤其是种子，还可包衣一层或多层。本发明的混合物尤其适用于处理种子。本文中，上文中提及的本发明的优选或特别优选的结合物可以优选方式提及。例如，大部分由害虫引起的对作物植物的侵害早在种子贮存的过程中、种子种入土壤后、以及植物发芽的过程中和植物刚发芽后受到侵袭时就已经发生了。由于正在生长的植物的根和芽特别敏感，即使微小的损害也可导致整林植物的死亡，因此这一阶段非常关键。故而使用合适组合物保护种子和正在发芽的植物非常有意义。通过处理植物的种子防治害虫早已是公知的，并且是一个不断改进的主题。然而，种子处理经常会产生一系列并不能总是以令人满意的方式解决的问题。因此，需要开发保护种子和发芽植物的方法，而无需在播种后或植物发芽后另外施用作物保护剂。还需要以这样一种方式优化活性化合物的用量，即使所使用的活性化合物为种子和发芽植物提供最大保护以使其免受害虫的侵害，而并不损害植物本身。具体而言，处理种子的方法还应考虑转基因植物的固有杀虫性能，以在使用最少的作物保护剂的情况下，达到对种子和发芽植物的最佳保护。因此，本发明还特别地涉及一种使用本发明组合物处理种子以保护种子和发芽植物免受害虫侵害的方法。本发明同样涉及本发明的组合物用于处理种子以保护种子和所得的植物免受害虫侵害的用途。此外，本发明还涉及经本发明组合物处理以获得保护免受害虫侵害的种子。本发明的一个优点是，本发明组合物的特殊的内吸性能意味着使用这些组合物对种子的处理不仅保护种子本身，还保护出苗后得到的植物，使其免受害虫的侵害。以此方式，可不必在播种时或刚播种后立即进行处理。另一个优点在于，与具有杀虫活性的单独的活性化合物相比，本发明的组合物具有协同增加的杀虫活性，其超过了两种活性化合物单独使用时预计得到的活性。另外还有利的是，与具有杀菌活性的单独的活性化合物相比，本发明的组合物具有协同增加的杀菌活性，其超过了活性化合物单独施用时预计得到的活性。这使所使用的活性化合物量的优化成为可能。此外，必须认为有利的是，本发明的混合物还可特别地用于转基因种子中，由该种子生长出的植物可以表达针对害虫的蛋白质。通过使用本发明的组合物处理这样的种子，仅通过例如杀虫蛋白的表达即可防治某些害虫，并且还可通过本发明的组合物被保护而免受损害。本发明的组合物适用于保护上文中所述的用于农业、温室、森林或园艺中的任何植物品种的种子。特别地，所述种子可为以下植物的种子玉米、花生、加拿大油菜、油菜、罂粟、大豆、棉花、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、稻、高梁和粟、小麦、大麦、燕麦、黑麦、向日葵、烟草、马铃薯或蔬菜(例如番茄、甘蓝类植物)。本发明的组合物同样适用于处理上文提及的果实植物和蔬菜的种子。对玉米、大豆、棉花、小麦和加拿大油菜或油菜的种子的处理尤其重要。如上所述，用本发明的组合物处理转基因种子具有特别重要的意义。所述植物的种子通常包括至少一种支配尤其是杀菌特性的多肽表达的异源基因。在这点上，转基因种子中的异源基因可由微生物如杆菌属(5flCl7/"51)、才艮瘤菌属(及/f/Z06/"/M)、假单胞菌属(i^eWfifo附0WfiTS)、沙、雷氏菌K5"c/tviAVi)、(7Wc/ro</c/7M)、C7flv/6c/er>^、G/o/mms属或胶枝霉属()获得。本发明尤其适用于处理这样的转基因种子，即其包括至少一个来自杆菌属的异源基因，且其基因产品显示出4f"对欧洲玉米螟(Europeancornborer)和/或玉米才艮结蠕虫(cornrootworm)的活性。尤其优选来自苏云金杆菌的异源基因。本发明的上下文中，本发明的组合物可单独或以合适的制剂形式施用至种子。优选地，种子在足够稳定以避免处理过程中的损害的状态下处理。一般而言，种子可在收获和播种之间的任意时间点处理。通常使用的种子已从植物中分离并脱离穗轴、荚、茎、表皮、毛或果实的果肉。处理种子时，通常必须小心以这样一种方式选择施用于种子的本发明组合物的量和/或其它添加剂的量，即使种子的发芽不受到不利影响，或者所得的植物不受到损害。这一点必须记住，特别是在一定施用率下的活性化合物具有植物毒性效果的情况下。制备实施例阿维菌素B!单糖(III-1)(-C22R、A-Qj3R2-:-HC-CH-)将13.52g阿维菌素(II-l)溶于170ml2-丙醇和1.7ml浓辟u酸的溶液在室温下搅拌20小时。加入饱和碳酸氢钠溶液后，用二氯曱烷萃取该混合物，用疏酸钠干燥有机相并在减压下除去溶剂。剩余物用硅胶(硅胶60-Merck，粒径0.04至0.063mm)用环己烷/乙酸乙酯(5:2)纯化。生成6.83g阿维菌素B!单糖(III-1)的无色固体。5-0-叔丁基二甲基甲硅烷基-阿维菌素B，单糖(IV-1)(C22R、A誦C23R2-:-HC-CH-)将4.1g咪唑和2.2g叔丁基二曱基甲硅烷基氯化物加入6.8g阿维菌素Bi单糖(III-l)溶于31ml7V，V-二曱基曱酰胺的溶液中，并将混合物在室温下搅拌2小时。加入环乙烷和乙酸乙酯(1:1)后，混合物用水和饱和氯化钠溶液洗涤，有机相用硫酸钠干燥，并在减压下除去溶剂。剩余物用硅胶(硅胶60-Merck，粒径0.04至0.063mm)用环己烷/乙酸乙酯(4:1)纯化。生成4.4g5-0-叔丁基二曱基甲硅烷基-阿维菌素Bi单糖(IYil)的无色固体。5-0-叔丁基二曱基曱硅烷基-4，-0-(环丙基羰基)-阿维菌素Bi单糖fVa-lV画C"R、A-C"R2-:-HC=CH-)将150mg5-0-叔丁基二甲基甲硅烷基-阿维菌素Bi单糖(IV-l)溶于15ml二氯甲烷中。氩气气氛中，加入102mgN-(3-二曱基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺、65mg4-二甲基氨基吡啶(DMAP)、46mg环丙烷羧酸和少量的分子筛，并将混合物在室温下搅拌2小时。加入饱和碳酸氬钠溶液后，用二氯曱烷萃取混合物，有^L相用硫酸钠干燥，并在减压下除去溶剂。剩余物通过硅胶(硅胶60-Merck，粒径0.04至0.063mm)使用环己烷/乙酸乙酯(4:1)纯化。生成150mg5-0-叔丁基二甲基曱硅烷基-4，-0-(环丙基羰基)-阿维菌素B!单糖(Vl-1)。LC-MS:933.6(M+Na，80%)C51H78012Si(911.251)保留时间20.5min(22min)方法A:实施例1:4'-(M环丙基羰基)-阿維菌素B单糖(C22RLa國C23R2隱-HC=CH-)向150mg5-0-叔丁基二甲基曱硅烷基-4，-0-(环丙基羰基)-阿维菌素B1单糖(VI-l)的无水曱醇溶液中加入6mg4-曱苯磺酸，并将混合物在室温下搅拌4小时。加入饱和碳酸氢钠溶液后，用乙酸乙酯萃取混合84物，有机相用硫酸钠干燥，并在减压下除去溶剂。剩余物用制备型HPLC(Waters2996光电二极管阵列检测器，245nm，xTerraPrepMSC18柱5yim19x100mm,流速20ml/min水/乙腈)纯化。产生47mg的4'-0-(环丙基羰基)-阿维菌素Bi单糖。LC画MS:797.6(M+H，60%)C45H64012，MW:796.989保留时间15.70min(22min)iH-NMR(600MHz，CDC13):S(ppm)=0.85-0.96(m，IIH)，1.05(msym，2H)，1.13(d，J=6.3，3H)，1.17(d，J=7.0，3H)，1.45-1.71(m，IOH)，1.78(m,sym，1H)，1.88(s，3H)，2.02(ddd，J=12.1，4.8,1.6，1H)，2.21-2-38(m,5H)，2.54(m，sym.,1H)，3.30(q，J=2.2,1H)，3.45(s，3H)，3.49(dd，J=11.4，1.5，1H)，3.68(m，sym，1H),3.88(m，sym,1H)，3.92-3.96(m，2H),3.98(d，J=6.3,1H)，4.06(s，1H)，4.30(s，broad，1H)，4.65-4.73(m,3H)，4.82(d，J=3.4，1H)，4.99(d，J=8.8，1H),5.38-5.44(m，2H)，5.55(dd，J=9.9，2.6，1H)，5.73-5.79(m，3H)，5.88(m，sym，1H)。"C-匪R(150MHz,CDC13):5(ppm)=8.41，8.54,12.03，12.93，12.96，15.11，16.36，17.38，19.98,20.20，27.49，30.55，34.23,34.85,35.11，36.61，39.70，40.42,45.66,57.32,66.57，67.68,68.29，68.32，68.45，74.89，75.81，76.14，79.00，80.35，81.95，94.94，95.73，118.00，118.33，120.35，124.80,127.67，134.99,136.34，137.88，137.96，139.69，173.76，174.29。下表(表2)中列出的式(I)阿维菌素衍生物(其中R5=H)可以相似的方式制备。表2<table>tableseeoriginaldocumentpage85</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage86</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage87</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage88</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage89</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage90</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage91</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage92</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage93</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage94</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage95</column></row><table>烷/乙酸乙酯(4:1)过滤。生成139mg5-0-叔丁基二甲基曱硅烷基-4，-0-异丁酰基-阿维菌素Bl单糖(VI-2)。LC國MS:935.6(M+Na，100%)CslH80O12Si(913.267)保留时间11.75min(12min)实施例984，-0-异丁酰基-阿维菌素Bl单糖(-C22R、A-C23R2-:-HC=CH-)H3C,CH3将6mg4-甲苯磺酸加入139mg5-0-叔丁基二曱基曱硅烷基-4，-0-异丁酰基-阿维菌素Bl单糖(VI-2)的无水曱醇溶液中，并将混合物在室温下搅拌2小时。加入饱和碳酸氢钠溶液后，用乙酸乙酯萃取混合物，有机相用硫酸钠干燥，并在减压下除去溶剂。剩余物用制备型HPLC纯化。生成34mg4，-0-异丁酰基-阿维菌素Bl单糖(实施例98)。LC-MS:799.6(M+H，100%)C45H66012(799.004)保留时间8.84min(12min)1H-NMR(400MHz,CDC13)选定信号S(ppm)=1.21(d，J=7.0，3H),1.22(d,J=7.0,3H)，2.58-2.63(m，IH)。列于下表(表3)中的R5=H的式(I)化合物可以类似的方式制备。表3<table>tableseeoriginaldocumentpage97</column></row><table>a)对于LC-MS，以分钟计示出了保留时间(Rt)并在括号中示出了色谱图的总运行时间；检测到的质量的百分数是指标准化至100的相对强度。用于描述^-NMR信号(选定信号)的缩写如下s(单峰)，d(双峰)，t(三重峰)，q(四重峰)，sym(对称的)。方法C:实施例1014'-0-(哌嗪-l-基乙酰基)-阿維菌素Bl单糖(-C-ACuR2-:HC=CH-)将I63mg4'-0-{[4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基乙酰基}-阿维菌素Bl单糖(实施例103的化合物)溶解于0.7ml乙酸乙酯中。3小时的时间中，分3份将2.1ml3N盐酸加入该溶液中，并将混合物再搅拌2小时。加入饱和碳酸氢钠溶液后，用乙酸乙酯萃取混合物，分离有机相并用硫酸钠干燥，减压下除去溶剂。剩余物(154mg)用制备型HPLC(Waters2996光电二极管阵列检测器，245nm，xTerraPr印MSC18柱5jim19x100mm,流速20ml/min水/乙腈)纯化。生成53mg4'-0-(哌溱-l-基乙酰基)-阿维菌素Bl单糖。LC-MS:855.5(M+H，100%)C47H70N2O12(855.072)保留时间10.57min(27min)iH-NMR(400MHz，CDC13)选定信号S(ppm)=2.73-2.87(m，4H)，3.10-3.18(m，4H)。实施例534'-0-{[4-(叔丁氧基羰基)哌溱-1-基乙酰基}-阿维菌素Bl单糖(-C22R、A-C23R2-:-HC=CH-)以3-4小时的间隔，将48mg4-曱苯磺酸分三份加入221mg5-0-叔丁基二甲基甲硅烷基-4'-0-U4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-l-基乙酰基}-阿维菌素Bl单糖(VI-3)的无水曱醇溶液中，并在室温下搅拌混合物直到反应完全。加入饱和碳酸氢钠溶液后，用乙酸乙酯萃取混合物，分离有机相并用硫酸钠干燥，减压下除去溶剂。生成163mg4'-0-U4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-l-基乙酰基》-阿维菌素Bl单糖。LC-MS:955.6(M+H,100%)C52H78N2014，MW:955.188{呆留时间14.18min(27min)iH-NMR(400MHz，CDCb)选定信号S(ppm)=1.46(s,9H),2.49-2.60(m，5H)，3.28-3.32(m，3H),3.46-3.52(m,5H)。5-0-叔丁基二甲基曱硅烷基-4'-0-U4-(叔丁氧基羰基)哌療-l-基乙酰基)画阿维菌素Bl单糖(-C22RLA-C23R2國-HC=CH-)(VI腦3)将200mg5-0-叔丁基二曱基甲硅烷基-阿维菌素Bl单糖(IV-1)溶解于5ml二氯甲烷中。氩气气氛下，加入136mgN-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺、87mg4-二曱基氨基吡啶(DMAP)、199mg2-(1-叔丁氧基羰基哌嗪-4-基)乙酸和少量的分子筛，并将混合物在室温下搅拌4小时。加入饱和碳酸氬钠溶液后，在半透柱上将有机相与水相分离，然后将有机相通过辟u酸钠/珪胶柱过滤，并在减压下除去溶剂。生成221mg5-0-叔丁基二甲基甲硅烷基-4'-0-{[4-(叔丁氧基羰基)哌嚷-1-基乙酰基}-阿维菌素Bl单糖(VI-3)。LC-MS:1069.6(M+H，100%)C58H92N2014Si(1069.45)保留时间:20.18min(27min)列于下表(表4)中的115=11的式(I)化合物可以相似的方式制备。表4<table>tableseeoriginaldocumentpage99</column></row><table>a)对于LC-MS,以分钟计示出了保留时间(Rt)并在括号中示出了色谱图的总运行时间；检测到的质量的百分数是指标准化至100的相对强度。用于描述^-NMR信号(选定信号)的缩写如下s(单峰)，d(双峰)，t(三重峰)，q(四重峰)，sym(对称的)。方法D:实施例1064'-0-(2-吗啉-4-基丙酰基)-阿维菌素Bl单糖苯曱酸盐(-C-A-CuR2-:-HC=CH-)0^^|0OH将4mg苯甲酸溶于3ml二氯甲烷中。加入30mg4'-0-(2-吗啉-4-基丙酰基)-阿维菌素Bl单糖(根据方法A由实施例52制备的化合物)后，简单搅拌混合物，减压下除去溶剂，并将剩余物在高真空下干燥。生成33mg4'-0-(2-吗啉-4-基丙酰基)-阿维菌素Bl单糖苯曱酸盐。LC-MS:870(M+H，100)C48H71N013*C7H602(992.205)保留时间12.02min(27min)!H-NMR(400MHz,CDCl3)选定信号5(ppm)=2.61-2.72(m，4H)3.27-3.33(m，2H)，3.64-3.79(m，5H),7.45-7.51(m，2H)，7.58-7.62(m，IH)，8.10(dd,J=8.3，1.3，2H)。下面示出的式(I)化合物(115=11)可以相似的方式制备实施例1074'-0-(哌溱-1-基乙酰基)-阿维菌素Bl单糖二苯曱酸盐OHLC-MS:855(M+H，100)C47H70N2O12*2C7H602(1099.32)保留时间10.04min(27min)式(V)原料的制备V-lP》-2-(lH-吡唑-l-基)丙酸a)将200mgN-乙基二异丙胺("Htinig碱，，)加入82mg吡唑的5ml二氯曱烷溶液中，并逐滴加入300mg(2及)-2-{[(三氟甲基)-磺酰基氧基}丙酸乙酯的2ml二氯甲烷溶液。将混合物在室温下再搅拌16小时。加入饱和碳酸氩钠溶液后，用乙酸乙酯萃取混合物，用硫酸钠干燥有机相，并在减压下除去溶剂。生成250mg纯度为96。/。(LC-MS)的(2S^-2-(lH-吡唑-l-基)丙酸乙酯。LC-MS:169.1(M+H,100%)。C8H12N202(168.195)保留时间3.13min(12min)iH-匪R(400MHz,CD3CN):S(ppm)=1.19(t，J=7.1，3H)，1.70(d，J=7.3，3H),4.13(dq，J=7.1，2.1，2H)，5.10(q，J=7.3，1H)，6.28(t，J=2.3，1H)，7.46(d，J=1.4，1H)，7.62(dd，J=2.3，0.4，1H)。b)将62mg氳氧化锂和lml水加入250mg^^-2-(111-吡唑國1-基)丙酸乙酯的3ml四氢呋喃溶液中。室温下将混合物搅拌4小时。加入1N盐酸水溶液后，用乙酸乙酯萃取混合物，用石克酸钠干燥有才几相，并在减压下除去溶剂。生成195mg纯度为93%(LC-MS)的(2》-2-(111-吡唑-l-基)丙酸(V-l)。LC-MS:141.1(M+H，100%)C6H8N202(140.141)4呆留时间1.12min(12min)tH画匪R(400MHz,DMSO-d6):S(ppm)=1.64(d，J=7.3，3H)，5.12(q,J=7.3，1H)，6.26(t，J=2.2，1H)，7.44(dd，J=1.2，0.5，1H)，7.79(dd，J=1.8，0.5,1H)，12.9(s，broad，1H)。列于下表(表5)中的LG-OH的式(V)化合物可以相似的方式制备。表5<table>tableseeoriginaldocumentpage101</column></row><table>V-3CH3LC-MS:m/z=141.1(M+H，100%)Rt:0.41min(12min)C6H8N202(140.141)V國4。N、、CH3LC-MS:m/z=142.1(M+H，100%)Rt:0.50min(12min)C5H7N302(141.129)V-5CH3LC-MS:m/z=141.1(M+H，100%)Rt:0.96min(12min)C6H8N202(140.141)a)对于LC-MS,以分钟计示出了保留时间(Rt)并在括号中示出了色谱图的总运行时间；检测到的质量的百分数是指标准化至ioo的相对强度。V-6(3，4-二曱基-5-氧-4，5-二氢-lH-l，2，4-三唑-l-基)乙酸o将593mg(3，4-二曱基-5-氧-4，5-二氢-lH-l，2，4-三唑-l-基)乙酸甲酯(Va-6)溶解于5ml四氢呋喃中，并加入134mg氢氧化锂的2ml水溶液。室温下搅拌混合物16小时，用1N盐酸酸化，并用乙酸乙酯萃取。用疏酸钠干燥有机相，并在减压下除去溶剂。生成167mg(3，4-二曱基-5陽氧-4，5-二氢-lH-l，2，4-三唑-l-基)乙酸。LC-MS:172(M+H，100%)C6H9N303(171.155)保留时间0.45min(12min)Va-6(3，4-二曱基-5-氧-4，5-二氢-lH-l，2，4-三唑-l-基)乙酸曱酯将1222mg碳酸钾加入500mg4，5-二曱基-2，4-二氢-3H-l，2，4-三唑-3國酮的151111乙腈溶液中，并使混合物升温至50。C。加入879mg溴乙酸甲酯后，将混合物加热回流16小时。减压下浓缩混合物，剩余物溶解于二氯曱烷中，用稀盐酸(pH2)洗涤并用辟L酸钠干燥，并且在减压下除去溶剂。生成593mg纯度为93。/。(LCMS)的(3，4-二曱基-5-氧-4，5-二氢-lH-l，2，4-三唑-l-基)乙酸曱酯(Va-6)。LC-MS:186(M+H，100%)(:711函03(185.182)保留时间0.58min(12min)列于下表(表6)中的LG=OH的式(V)化合物可通过相似的方式制备。表6<table>tableseeoriginaldocumentpage103</column></row><table>a)对于LC-MS，以分钟计示出了保留时间(Rt)并在括号中示出了色谱图的总运行时间；检测到的质量的百分数是指标准化至100的相对强度。V-92-(2-曱氧基乙基)-5-甲基-l，3-二噁烷-5-曱酸<formula>formulaseeoriginaldocumentpage103</formula>将478mg2-(2-甲氧基乙基)-5-曱基-l，3-二噁烷-5-甲酸甲酯(Va-9)溶解于8ml四氬呋喃中，并加入92mg氳氧化锂的2ml水溶液。室温下搅拌混合物16小时，加入92mg溶于2ml水中的氢氧化锂，并将混合物搅拌24小时。将混合物用1N盐酸酸化并用乙酸乙酯萃取，减压下除去有机相的溶剂。向剩余物中加入水，并使用1N氢氧化钠水溶液使混合物呈碱性，并用乙酸乙酯萃取。水相用1N盐酸酸化并用乙酸乙酯萃取，分离有机相并用硫酸钠干燥，减压下除去溶剂。生成261mg2-(2-曱氧基乙基)-5-曱基-l，3-二噁烷-5-甲酸的两种异构体形式的混合物，其纯度约为78%(LCMS)。LC-MS:205(M+H,100%)C9H16Os(204.22)保留时间2.27min和2.70min(12min)Va國92-(2-曱氧基乙基)-5-甲基-l，3-二噁烷-5-曱酸曱酯将51mg4-甲苯磺酸加入400mg3-羟基-2-(羟基甲基)-2-曱基丙酸曱酯和362mg1，1，3-三甲氧基丙烷的甲苯溶液中，并将混合物在80°C下搅拌4小时。加入饱和碳酸氢钠溶液后，分离有机相并用硫酸钠干燥，减压下除去溶剂。剩余物通过硅胶(流动相为4:1环己烷/乙酸乙酯)过滤。生成478mg2-(2-曱氧基乙基)-5-曱基-l，3-二噁烷-5-甲酸甲酯的两种异构体形式的混合物，其纯度约为38%(LCMS)。LC画MS:219(M+H，100%)C10H18O5(218.247)保留时间3.39min和4.16min(12min)V曙IO4-(乙氧基羰基)-3-(三氟曱基)-lH-吡唑-l-基乙酸将0.35ml三氟乙酸加入742mgl-(2-叔丁氧基-2-氧基乙基)-3-(三氟曱基)-lH-吡唑-4-曱酸乙酯(Va-10)的0.35ml二氯曱烷溶液中，并将混合物在室温下搅拌卯min。加入0.2ml二氯曱烷和0.2ml三氟乙酸之后，将混合物搅拌5小时，并在减压下除去溶剂。油性剩余物静置固化形成固体。生成780mg纯度为约50%(LCMS)的4-(乙氧基羰基)-3-(三氟曱基)-lH-p比哇-l-基乙酸。LC-MS:267(M+H，100%)C9H9F3N204(266.174)寸呆留时间:2.01min(6min)iH曙NMR(400MHz，D6-DMSO):5(ppm)=1.28(t，J=7.1，3H)，4.26(q，J=7.1，2H)，5.10(s，2H)，8.53(d，J=0.9,1H).Va-lOl-(2-叔丁氧基-2-氧基乙基)-3-(三氟曱基)-lH-吡唑-4-羧酸乙酯将404mgHtinig-碱和469mg溴乙酸叔丁酯溶解于2ml二氯曱烷中，并将其加入50mg3-(三氟甲基)-lH-吡唑-4-甲酸乙酯的10ml二氯曱烷溶液中。室温下搅拌混合物16小时。加入饱和碳酸氢钠溶液后，用乙酸乙酯萃取混合物，分离有机相，并用硫酸钠干燥，减压下除去溶剂。生成742mgl-(2-叔丁氧基-2-氧基乙基)-3-(三氟曱基)-lH-吡唑-4-曱酸乙酯(Va-lO),纯度为约78%(LCMS)。LC國MS:267(M—叔丁基，100%)C13H17F3N204(322.281)保留时间3.27min(6min)生物学比较实施例i)式(i)化合物；-(:22111-入-<:23112-代表一个->(:11-基团组合。实施例A铜绿蝇试验(LUCICU)对实施例A和B的描述溶剂二甲亚砜为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的水混合并用水将浓液稀释至所需浓度。向含有用所需浓度的活性化合物制剂处理过的马肉的容器中接种铜绿錄(1wc〃/flcw/;/7>iflr)幼虫。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示所有的幼虫净皮杀死；0。/。意味着没有幼虫被杀死。该试验中，例如以下制备实施例的化合物显示出良好的活性见表铜纟录蝇试验(LUCICU)<table>tableseeoriginaldocumentpage105</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage106</column></row><table>实施例C家蝇试验(MUSCDO)溶剂二曱亚砜为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的水混合并用水将浓液稀释至所需浓度。向含有用所需浓度的活性化合物制剂处理过的海绵的容器中接种家錄(A/W5Tfl)成虫。经过所需时间后，确定以y。计的死亡率。100。/。表示所有的蝇被杀死；0。/。意味着没有蝇被杀死。该试验中，例如以下制备实施例的化合物显示出良好的活性见表家蝇试验(MUSCDO)实施例编号活性化合物浓度(ppm)2天后的死亡率(%)4'-0-乙酰基-4'-0-脱(2，6-二脱氧_3-0-甲基-a-L-阿拉伯糖基-己吡喃-糖基)-s-o-脱甲基-阿维菌素Alaa>100604810010050100卯57100卯6010010055100卯8910010090100100911009092100909310010094100809510080实施例编号活性化合物浓度(ppm)2天后的死亡率(%)4'-0-乙酰基-4'-0-脱(2,6-二脱氧-3-0-甲基-a-L-阿拉伯糖基-己吡喃-糖基)-5-0-脱甲基-阿维菌素Ala"0.80130,850已知于US4,201,861和JP54-06197实施例D猿叶曱试验(PHAECO喷雾处理)溶剂78重量份的丙酮1.5重量份的二曱基曱酰胺乳化剂0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并用含乳化剂的水将浓液稀释至所需浓度。白菜(必mss/ctf/7eA:/we"w、)圓叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾，并在变干后，接种辣根猿叶曱(i^flW<w)幼虫。经过所需时间后，确定以％计的效果。100%表示所有的曱虫幼虫被杀死；0。/。意味着没有曱虫幼虫被杀死。该试验中，例如以下制备实施例的化合物显示出良好的活性见表<table>tableseeoriginaldocumentpage108</column></row><table>197实施例E烟粉虱试验，常规敏感品系，(BEMITA)溶剂7重量份的二甲基甲酰胺乳化剂10重量份的烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并用含乳化剂的水将浓液稀释至所需浓度。将,皮烟粉虱(fie附/s/fl似6""')的卵、幼虫和蛹4曼染的陆地棉(Gm5j/;/m附A/raw/"附)植林通过喷雾所需浓度的活性化合物制剂处理。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示所有的动物被杀死；0%意味着没有动物纟皮杀死。该试验中，例如以下制备实施例的化合物显示出良好的活性见表烟粉虱试验，常规敏感品系，(BEMITA)<table>tableseeoriginaldocumentpage108</column></row><table>140.880a)已知于US4,201,861和JP54-06197实施例F叶螨试验，OP-抗性(TETRUR喷雾试验)溶剂78重量份的丙酮1.5重量份的二曱基曱酰胺乳化剂0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并用含乳化剂的水将浓液稀释至所需浓度。将被所有阶段的二斑叶螨(7Wm/^c/i"swWcM)严重侵染的菜豆CPAmm/mv/gw/s)的圆叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾。经过所需时间后，确定以％计的效果。100。/。表示所有叶螨被杀死；0%意味着没有叶螨纟皮杀死。该试验中，例如以下制备实施例的化合物显示出良好的活性见表<table>tableseeoriginaldocumentpage109</column></row><table>a)已知于US4,201,861和JP54-06197ii)式(i)化合物；-(:221114-(:23112-代表-112(:-<:112-基团组合实施例G猿叶甲试验(PHAECO喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基曱酰胺乳化剂0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述:的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。用所需浓度的活性化合物制剂喷洒大白菜(fi/Yiss/cfl/^^Views/s)的圆叶片，并在其变干后，接入辣才艮猿叶曱(i^fl^o/icocA/ettWfle)幼虫。经过所需时间后，确定以％计的药效。100%表示所有曱虫幼虫被杀死；0%表示无甲虫幼虫被杀死。该试验中，例如以下制备实施例的化合物显示出良好的活性见表猿叶甲试验(PHAECO喷洒处理)<table>tableseeoriginaldocumentpage110</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage111</column></row><table>乳化剂0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所迷量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有阶段的二斑叶螨(rWm"j;cA附w/i'cM)严重侵染的菜豆(/力fl^o/附v"/gflr/s)的圆叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾。经过所需时间后，确定以。/。计的药效。100%表示已杀死所有叶螨；0%表示无叶螨被杀死。该试验中，例如以下制备实施例的化合物显示出良好的活性见表<table>tableseeoriginaldocumentpage112</column></row><table>已知于EP0235085Al实施例I草地夜蛾试验(SPODFR喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二曱基甲酰胺乳化剂0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将玉蜀黍(附《戸)的圆叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾，并在变干后，接入草地夜蛾(5^o^/7/erfl/r"g/;p^Y/<i)幼虫。经过所需时间后，确定以。/。计的药效。100%表示已杀死所有幼虫；0%表示无幼虫被杀死。该试验中，例如以下制备实施例的化合物显示出良好的活性见<table>tableseeoriginaldocumentpage113</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage114</column></row><table>)参见EP0235085Al,b)已知于US4,201,861和JP54-06197实施例J猫祁首蚤；口服(CTECFE)溶剂二甲亚砜为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合。部分浓液用柠檬酸盐化的牛血稀释并制成所需浓度。将20头未吸血的猫祁首蚤(Cteoce/7/i"//V/^/e//s)成虫放置在一个小室中，该室的上端和下端用纱布密封。将底部用封口膜密封的金属圆筒放置在室内。该圆筒含有血/活性化合物制剂，其可被蚤通过封口膜摄取。将血升温至37。C，但保持蚤的室处于室温下。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100。/。表示已杀死所有的蚤；0。/。表示没有蚤被杀死。该试验中，例如以下制备实施例的化合物显示出良好的活性见表<table>tableseeoriginaldocumentpage114</column></row><table>权利要求1.式(I)的阿维菌素衍生物，其中基团组合-C22R1-A-C23R2-代表-HC＝CH-、-H2C-CH(OH)-或-H2C-CH2-，R3代表仲丁基、异丙基或环己基，R5代表氢、甲基或C1-4-烷基羰基，以及R4代表任选取代的C2-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C1-6-烷氧基-C1-4-烷基、C1-4-烷氧基-C1-4-烷氧基-C1-4-烷基、环烷基、环烯基、环烷基-C1-4-烷基、除了4-氯苯基以外的芳基、芳基-C1-4-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-4-烷基、杂环基或杂环基-C1-4-烷基，或者代表一个选自(G7)至(G14)的基团，其中B代表任选被R8、R9和R10取代的芳基、环烷基、杂环基、杂芳基或NR19R20，D代表任选被R8、R9和R10取代的芳基、环烷基、杂环基、杂芳基或NR19R20，R6代表氢、卤素尤其是氟、氰基、任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基或杂环基，R7代表氢、卤素尤其是氟、氰基、任选取代的烷基、烯基、炔基，或者R6和R7与它们连接的原子一起代表一个任选被取代并且/或者任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断的3、4、5、6或7元环，或者R6和R7与它们连接的原子一起代表一个任选被取代的外型亚甲基键，R8代表氢、任选取代的C1-4-烷基、C3-6-环烷基、C1-4-卤代烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷氧基-C1-4-烷氧基、C1-4-卤代烷氧基、C1-4-烷硫基、C1-4-卤代烷硫基、C1-4-烷基亚磺酰基、C1-4-卤代烷基亚磺酰基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-卤代烷基磺酰基、杂芳基如吡啶基或噻吩基、卤素、硝基、氰基、氨基、C1-4-烷基氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基，或者代表一个选自CO-OH、COO(-)、COO-C1-6-烷基、NH-CHO、NH-CO-C1-4-烷氧基、N(C1-4-烷基)-CO-C1-4-烷氧基、P(O)(OH)2、P(O)O(-)2、CO-NH2、CS-NH2、C(＝NH)-NH2、C(＝N-OH)-NH2、CO-NH-C1-4-烷基、CO-N-(C1-4-烷基)2、CO-NH-C1-4-烷氧基、CO-NH-CO-C1-4-烷基、CO-NH-CO-C1-4-卤代烷基、CO-NH-CO-C3-7-环烷基、CO-NH-CO-C1-4-烷氧基、CO-NH-CO-(芳基-C1-2-烷氧基)、SO2-OH、SO2-O(-)、SO2-NH2、SO2-NH-C1-4-烷基、SO2-N-(C1-4-烷基)2、CO-NH-SO2-NH-C1-4-烷基、CO-NH-SO2-N[二(C1-4-烷基)、CO-O-C1-6-烷基的基团，R9代表氢或任选取代的C1-4-烷基、C1-4-卤代烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-卤代烷氧基、C1-4-烷硫基、C1-4-烷基亚磺酰基、C1-4-烷基磺酰基、卤素、硝基、氰基、甲酰基、C1-4-烷基羰基、氨基、C1-4-烷基氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基，R10代表氢或任选取代的C1-4-烷基、C2-4-烯基、C2-4-炔基、C1-4-卤代烷基、C1-4-烷基羰基、C1-4-烷氧基羰基，R11代表氢、氰基或任选取代的C1-6-烷基，R12和R13彼此独立地代表氢、羟基，或任选取代的C1-4-烷基、C2-4-烯基、C2-4-炔基、C1-6-烷基羰基、C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、C1-6-烷基氨基-C1-4-烷基、二-(C1-6-烷基)-氨基-C1-4-烷基、C1-6-烷氧基-C1-4-烷基、氨基-C1-4-烷基、C3-6-环烷基、芳基、芳基-C1-4-烷基、杂芳基-C1-4-烷基、杂环基、杂环基-C1-4-烷基或杂芳基，或者R12和R13与它们连接的原子一起代表任选取代的3、4、5、6或7元环，所述环任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断，或者R12和R13与它们连接的原子一起代表X代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或N-R14，其中R14代表氢或任选取代的C1-4-烷基，Y代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或N-R15，其中R15代表氢、任选取代的C1-4-烷基，R16代表甲基、氯、溴或三氟甲基，R17代表甲基、氯或溴，R18代表氢或任选取代的C1-4-烷基、芳基-C1-4-烷基或杂芳基-C1-4-烷基，R19和R20彼此独立地代表氢或任选取代的C1-4-烷基、C1-4-卤代烷基、C1-4-烷氧基羰基、C1-4-烷基羰基、C1-6-烷氧基-C1-4-烷基、C1-6-烷基氨基-C1-4-烷基、二-(C1-6-烷基)-氨基-C1-4-烷基、C1-4-烷氧基氨甲酰基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基-C1-4-烷基、杂芳基-C1-4-烷基，或者R19和R20与它们连接的氮原子一起代表一个环状氨基或者代表一个任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断的并且/或者任选被至少一个、尤其为1、2、3或4个R8、R9和R10中定义的基团取代的3、4、5、6或7元环。2.制备式(I)的阿维菌素衍生物的方法，其特征在于，第一步反应中，在稀释剂的存在下并在酸性反应助剂的存在下，将式(II)化合物转化成式(III)化合物，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>(II)其中基团组合-C22R^A-C23R2-和113具有权利要求1所述的含义，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>(III);在第二步反应中，在稀释剂的存在下，并且如果合适在一种具有合适保护基的碱性反应助剂的存在下，将上述化合物转化成式(IV)的大环内酯，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>(IV)其中SG代表一种合适的保护基；然后，在第三步反应中,如果合适在稀释剂的存在下，并且如果合适在碱性反应助剂的存在下，将上式化合物与式(V)化合物反应以生成式(VI)化合物，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>(V)其中R4具有权利要求1所述的含义之一，并且LG代表一种离核的离去基团，其如果合适可原位生成<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>(VI);在第四步反应中，将上式的化合物在将保护基脱去的反应条件下，如果合适在稀释剂的存在下，以及如果合适在合适的酸性或碱性反应助剂的存在下反应。3.组合物，包括用于防治动物有害物的至少一种权利要求1的式(I)的阿维菌素衍生物。4.权利要求1的式(I)的阿维菌素衍生物用于防治动物有害物的用途。5.防治动物有害物的方法，其特征在于，将权利要求l的式(I)的阿维菌素衍生物施用于动物有害物和/或其生境。6.权利要求1的式(I)的阿维菌素衍生物用于制备防治动物寄生虫的组合物的用途。7.权利要求6的用途，其中所述动物寄生虫是寄生的节肢动物。8.权利要求l的式(I)的阿维菌素衍生物用于处理种子的用途。9.权利要求1的式(I)的阿维菌素衍生物用于处理转基因植物的用途。10.权利要求1的式(I)的阿维菌素衍生物用于处理转基因植物的种子的用途。11.权利要求l的式(VI)的阿维菌素衍生物，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>其特征在于，存在一个保护基SG。全文摘要公开了新的式(I)阿维菌素衍生物，其中-C₂₂R¹-A-C₂₃R²、R³、R⁴和R⁵具有说明书中描述的含义，制备所述物质的方法，及其用于防治动物有害物的用途，新的中间体产品及其制备。文档编号C07H17/08GK101528761SQ200780038570公开日2009年9月9日申请日期2007年8月8日优先权日2006年8月17日发明者A·哈德尔,A·特伯格,C·阿诺德,E·桑沃尔德,G·凯里格,O·马萨姆,P·耶施克,R·维尔坦,R·菲舍尔,U·戈杰恩斯申请人:拜尔农作物科学股份公司