专利名称：二苯并氧杂七环化合物的制备方法
技术领域：
本发明涉及制备作为医药品而有效的(Z)-ll-(3- 二甲基氨基丙叉基)-6，11- 二氢二苯并[b，e]氧杂七环-2-乙酸或其酸加成盐的方法。
背景技术：
(Z)-11-(3- 二甲基氨基丙叉基)_6，11- 二氢二苯并[b，e]氧杂七环_2_乙酸是式 [II]表示的化合物，是适用于花粉症、过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病的有效的医药化合物(美国特许第5116863号)。
权利要求
1.式[II]表示的(Z)-ll-(3-二甲基氨基丙叉基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂七环-2-乙酸或其酸加成盐的制备方法，其特征在于，在选自氯化氢、硫酸、甲磺酸和对甲苯磺酸中的酸的存在下，在溶剂中对式[I]表示的11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6， 11-二氢二苯并[b，e]氧杂七环-2-乙酸或其盐进行加热处理和除去反应体系内水分的处理，
2.根据权利要求1所述的方法，其中，通过使用C3 C8羧酸酐而进行除去反应体系内水分的处理。
3.根据权利要求2所述的方法，其中，C3 C8羧酸酐是乙酸酐。
4.根据权利要求1所述的方法，其中，通过共沸蒸馏而进行除去反应体系内水分的处理。
5.根据权利要求4所述的方法，其中，共沸蒸馏是在减压条件下进行的。
6.根据权利要求1所述的方法，其中，通过使用C2 C8羧酰卤而进行除去反应体系内水分的处理。
7.根据权利要求6所述的方法，其中，C2 C8羧酰卤是乙酰氯。
8.根据权利要求1所述的方法，其中，通过使用硫或磷的氧卤化物而进行除去反应体系内水分的处理。
9.根据权利要求1所述的方法，其中，酸是氯化氢。
10.根据权利要求1所述的方法，其中，在70 120°C进行加热处理。
11.根据权利要求1所述的方法，在(Z)-ll-(3-二甲基氨基丙叉基)-6，11_二氢二苯并[b，e]氧杂七环-2-乙酸或其酸加成盐的晶种的存在下进行。
12.根据权利要求1所述的方法，其中，有机溶剂是甲苯或氯苯。
全文摘要
在选自氯化氢、硫酸、甲磺酸和对甲苯磺酸中的酸的存在下，在溶剂中对11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂七环-2-乙酸或其盐进行加热处理和除去反应体系内水分的处理，从而制备(Z)-11-(3-二甲基氨基丙叉基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂七环-2-乙酸或其酸加成盐，利用上述的制备方法，能够以高收率在工业上有利地制备作为医药品而有效的(Z)-11-(3-二甲基氨基丙叉基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂七环-2-乙酸或其酸加成盐。
文档编号C07D313/12GK102282137SQ201080004665
公开日2011年12月14日 申请日期2010年1月21日 优先权日2009年1月30日
发明者林健人, 笹山大辅 申请人:住友化学株式会社