专利名称：原人参二醇和原人参三醇新型衍生物及其制备的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种原人参二醇和原人参三醇新型衍生物及其制备，特别是涉及一种新型抗肿瘤化合物原人参二醇，新型抗心律失常化合物原人参三醇衍生物的制备。 药代动力学研究证实，人们在服用人参总皂苷后，从血液中检出原人参二醇和原人参三醇。药理学研究证实原人参二醇对肿瘤细胞具有直接毒性作用，促使肿瘤细胞凋亡；原人参二醇使癌细胞产生明显的Gl期阻滞现象，可能给抑瘤基因提供了作用靶点；原人参二醇抑制了肿瘤间质血管的生成，从而抑制了肿瘤组织生长。多方面药理研究显示，原人参二醇较环磷酰胺具有更强的促凋亡作用，而毒性作用较环磷酰胺弱，提示原人参二醇是一种很有前途的抗肿瘤新药。原人参二醇抗癌活性具有广谱、低毒的优势，但由于其不溶于水，生物利用度低，抗癌活性还不能达到高效。欲达到高效、广谱、低毒，必须突破关键技术水溶性。药理研究显示原人参三醇对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用；具有抗心律失常作用。提高水溶性，增强生物利用度，是当前研究的热门课题之一。本发明的目的在于提供一种原人参二醇和原人参三醇新型衍生物及其制备，是将原人参二醇和原人参三醇的结构进行化学修饰，使其水溶性好、生物利用度高、生物活性强，从而增强了原人参二醇抗肿瘤功效和原人参三醇抗心律失常功效，工艺简单易行，适于大规模生产，质量可控，重现性好。本发明的技术方案是这样实现的原人参二醇和原人参三醇新型衍生物及其制备，其特征在于原人参二醇的衍生物K2的结构如下，
背景技术：
发明内容
权利要求
1.原人参二醇和原人参三醇新型衍生物，其特征在于原人参二醇的衍生物K2为 24-去异丙基-3 β · 12 β · 20 (R&S)-三羟基-达玛烷-24酸钠，其结构如下， 结构式K2
2.根据权利要求1所述的原人参二醇和原人参三醇新型衍生物，其特征在于所述的原人参二醇衍生物K2为24-去异丙基-3 β . 12 β . 20 (R&S)-三羟基-达玛烷- 酸钾。
3.根据权利要求1所述的原人参二醇和原人参三醇新型衍生物，其特征在于所述的原人参三醇衍生物K3为24-去异丙基-3 β . 6 β . 12 β. 20 (R&S)-四羟基-达玛烷- 酸钾。
4.根据权利要求1所述的原人参二醇和原人参三醇新型衍生物，其特征在于所述的原人参二醇和原人参三醇的制备方法如下取西洋参茎叶总皂苷，将总皂苷溶于水中，用氧化剂即高锰酸钾、重铬酸钠氧化，在40°C -80°C下搅拌反应40-50分钟，使C24氧化成羧基，得原人参二醇组和原人参三醇组皂苷的氧化物，用硫酸水解，将所得产物进行柱层析，薄层层析法跟踪检测，洗脱剂为甲醇乙酸乙酯氯仿水=5 4 4 1 (V/V)下层，得原人参二醇和原人参三醇衍生物中间体；然后将它们分别和40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用，生成原人参二醇酸盐，即K2和原人参三醇酸盐，即K3。
全文摘要
本发明涉及一种原人参二醇和原人参三醇新型衍生物及其制备，其特征在于取西洋参茎叶总皂苷，将总皂苷溶于水中，用氧化剂即高锰酸钾、重铬酸钠氧化，在40℃-80℃下搅拌反应40-50分钟，使C24氧化成羧基，得原人参二醇组和原人参三醇组皂苷的氧化物，用硫酸水解，将所得产物进行柱层析，薄层层析法跟踪检测，洗脱剂为甲醇∶乙酸乙酯∶氯仿∶水=5∶4∶4∶1(V/V)下层，得原人参二醇和原人参三醇衍生物中间体；然后将它们分别和40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用，生成原人参二醇酸盐，即K2，和原人参三醇酸盐，即K3。是将原人参二醇和原人参三醇的结构进行化学修饰，使其水溶性好、生物利用度高、生物活性强，从而增强了原人参二醇抗肿瘤功效和原人参三醇抗心律失常功效，工艺简单易行，适于大规模生产，质量可控，重现性好。
文档编号C07J9/00GK102504003SQ201110354750
公开日2012年6月20日 申请日期2011年11月10日 优先权日2011年11月10日
发明者刘兴汉, 宋长春, 张春选, 杨丽俊 申请人:长春市蜂谛园科技开发有限责任公司