一种n-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法

文档序号:3518956阅读:231来源:国知局
专利名称:一种n-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法
技术领域
本发明属于有机化合物合成技术领域,具体涉及ー种N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法。
背景技术
喹啉具有抗疟疾、抗哮喘、抑菌及抗病毒等是许多生物活性分子的骨架。有很多已知的方法供我们參考来合成这ー类化合物,最典型的是Skraup法,苯胺、甘油及浓硫酸在氧化剂硝基苯存在下,加热引发剧烈放热反应生成喹啉。传统的方法经常需要高温或者强酸环境,而且会导致产物变质,导致分离过程复杂。有报道用贵金属催化合成喹啉,但是合成的成本増加,随着“原子经济”和“緑色化学”的提出,过渡金属催化氨基取代烯丙基醇,成为进几年来科学研究的热点。鉴于这些喹啉类杂环化合物的重要性,发展简单实用的高效合成方法合成这些化合物是非常重要的。

发明内容
本发明的目的在于提供一种简单高效的N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的制备方法。N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物具有通式I所述的分子结构
权利要求
1.ー种N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于按照下述步骤进行将原料烯丙基醇、催化剂、反应溶剂,加入到反应器中0-220°C温度条件下搅拌O. 5-72小吋,反应液直接上柱,即得产物。
2.根据权利要求I所述的其中所述ー种N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于原料烯丙基醇的结构式如下 其中R1为苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲磺酰基、甲酰基、こ酰基,R2为苯基、取代苯基、杂环芳香族基团、脂肪族基团;R3为氢基、苯基、取代苯基、杂环芳香族基团、脂肪族基团,R4为氢!基、苯基、取代苯基、杂环芳香族基团、脂肪族基团,R5为氢!基、苯基、取代苯基、杂环芳香族基团、脂肪族基团。
3.根据权利要求I所述的其中所述ー种N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于其中所述反应溶剂为こ腈、甲苯、苯、ニ氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、 こ酸こ酷、四氢呋喃、环己烷、こ醚、こ醇、1,2-ニ氯こ烷、ニ甲亚砜、N,N-ニ甲基甲酰胺、离子液体; 其中溶剂用量为烯丙基醇溶剂为O. 5 :0. 1-2 (mmol/ml)。
4.根据权利要求I所述的其中所述ー种N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于其中所述的催化剂为金属或金属盐催化剂,所述金属为银、鉄、铜、钯;金属盐为银盐为氯化银、溴化银、硫酸银、硝酸银;铁盐为氯化铁、硫酸铁、硝酸鉄、醋酸铁;所述亚铜盐为氧化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、醋酸亚铜;所述铜盐为氧化铜、氯化铜、溴化铜、碘化铜、醋酸铜、硫酸铜;所述钯盐为氯化钯、硫酸钯、硝酸钯。
5.根据权利要求I所述的其中所述ー种N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于其中所述的金属催化剂占查尔醇化合物的摩尔百分含量为 ·O.I-20%ο
6.根据权利要求I所述的其中所述ー种N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于先将固体原料加入到反应器中,在氮气或空气中的条件下再加入溶剤。
全文摘要
本发明涉及一种N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,属于有机化合物合成技术领域。将原料烯丙基醇、催化剂、反应溶剂,将所述原料加入到反应器中0-220℃温度条件下搅拌0.5-36小时,用有机溶剂萃取、用旋转蒸发仪浓缩后过柱得到N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物。该方法简单高效;采用金属盐为催化剂,无腐蚀性且制备、使用方便。
文档编号C07D215/08GK102702100SQ201210193349
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月13日 优先权日2012年6月13日
发明者吴海波, 孙小强, 李小明, 李申, 王治明, 王钰蓉 申请人:常州大学, 江苏明化合晟生物科技有限公司
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