一种2-氢-2-取代-喹啉衍生物化合物的合成方法

文档序号:3518957阅读:252来源:国知局
专利名称:一种2-氢-2-取代-喹啉衍生物化合物的合成方法
技术领域
本发明属于有机化合物合成技术领域,具体涉及一种2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法。
背景技术
喹啉具有抗疟疾、抗哮喘、抑菌及抗病毒等是许多生物活性分子的骨架。有很多已知的方法供我们参考来合成这一类化合物,最典型的是Skraup法,苯胺、甘油及浓硫酸在氧化剂硝基苯存在下,加热引发剧烈放热反应生成喹啉。传统的方法经常需要高温或者强酸环境,而且会导致产物变质,导致分离过程复杂。有报道用贵金属催化合成喹啉,但是合成的成本增加,随着“原子经济”和“绿色化学”的提出,过渡金属催化氨基取代烯丙基醇,成为进几年来科学研究的热点。
鉴于这些喹啉类杂环化合物的重要性,发展简单实用的高效合成方法合成这些化合物是非常重要的。

发明内容
本发明的目的在于提供一种简单高效的2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的制备方法。N-取代-2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物,具有下式所述的分子结构
权利要求
1.ー种2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于按照下述步骤进行将原料烯丙基醇、催化剂、碱、醇、反应溶剂加入到反应器中0-220°C温度条件下搅拌O.5-72小吋,反应液直接过柱得产物。
2.根据权利要求I所述的ー种2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于其中所述原料烯丙基醇的结构式如下
3.根据权利要求I所述的ー种2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于所述反应溶剂为こ腈、甲苯、苯、ニ氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、こ酸こ酷、四氢呋喃、环己烷、こ醚、こ醇、1,2-ニ氯こ烷、ニ甲亚砜、N,N-ニ甲基甲酰胺、离子液体,其中溶剂用量为烯丙基醇溶剂为O. 5 :0. 1-2 (mmol/ml)。
4.根据权利要求I所述的ー种2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于其中所述的催化剂为金属或金属盐催化剂,所述金属为银、铁、铜、钯;金属盐为银盐为氯化银、溴化银、硫酸银、硝酸银;铁盐为氯化铁、硫酸铁、硝酸铁、醋酸铁;所述亚铜盐为氧化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、醋酸亚铜;所述铜盐为氧化铜、氯化铜、溴化铜、碘化铜、醋酸铜、硫酸铜;所述钯盐为氯化钯、硫酸钯、硝酸钯。
5.根据权利要求I所述的ー种2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于其中所述的催化剂占烯丙基醇化合物的摩尔百分含量为O. 5-20%。
6.根据权利要求I所述的ー种2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于其中所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾,碱与烯丙基醇化合物摩尔比为I :0. 1-2。
7.根据权利要求I所述的ー种2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于其中所述的醇为甲醇、こ醇、丙醇、こニ醇、丙三醇、1,2-丙ニ醇,其中醇的量为烯丙基醇醇为 O. 5 0-2 (mmol/ml)。
8.根据权利要求I所述的ー种2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物的合成方法,其特征在于先将固体原料加入到反应器中,在氮气或空气中的条件下再加入溶剤。
全文摘要
本发明涉及一种2-氢-2-取代-喹啉衍生物化合物的合成方法,属于有机化合物合成技术领域。将烯丙基醇、金属催化剂、反应溶剂,将所述原料加入到反应器中0-220℃温度条件下搅拌0.5-36小时,用有机溶剂萃取、用旋转蒸发仪浓缩后过柱得到2-氢-2-取代-喹啉衍生物类化合物。该方法简单高效;采用金属盐为催化剂,较低温反应,且使用方便。
文档编号C07D215/04GK102702095SQ201210193350
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月13日 优先权日2012年6月13日
发明者吴海波, 孙小强, 李小明, 李申, 王治明, 王钰蓉 申请人:常州大学, 江苏明化合晟生物科技有限公司
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