专利名称：丹参酮ⅱa衍生物及其制备和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及丹參酮II A衍生物及其制备和应用。
背景技术：
现代医学临床应用表明，丹參酮II A在心血管疾病的治疗，肝、肾疾病的治疗，呼吸系统疾病的治疗，肿瘤的治疗，脑血管疾病的治疗，具有良好的治疗效果。目前，已有的商品是丹參酮IIA磺酸钠注射液，丹參注射液，丹參片，丹參胶囊，丹參酮胶囊，丹參颗粒，丹參膏，丹參冲剂，注射用丹參多酚酸盐等。丹參酮II A和丹參酮II A磺酸钠注射液的缺陷主要有在丹參酮II A在溶液中对光极敏感，会发生光化反应，生成多种产物，丹參酮II A磺酸钠注射液在较低温度贮藏下会有析出结晶的倾向，这对于注射用药，特别是静脉注射用药来说，存在一定的安全隐患。
发明内容
为了解决现有技术中存在的上述缺陷，本发明提供ー种丹參酮II A衍生物及其制备和应用。本发明涉及ー种丹參酮II A衍生物，如式(I)所示
权利要求
1.丹参酮IIA衍生物，如式(I)所示
2.制备权利要求I所述丹参酮IIA衍生物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤 (1)取I重量份的丹参酮IIA、15 50重量份的二氯甲烷和I. 5 4重量份的锌粉混合，得溶液I ; (2)在10 40重量份的水中溶解I 4重量份的氢氧化钾和O.5 I. 5重量份的四丁基硫酸氢铵，得溶液2 ; (3)将溶液I和溶液2混合，密封条件下，加热条件下反应； (4)取反应液中的有机相，用水洗至中性，蒸干，得残留物I。
3.权利要求2所述方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤 (1)取I重量份的丹参酮IIA、15 20重量份的二氯甲烷和I. 5 2. 5重量份的锌粉混合，得溶液I ; (2)在10 20重量份的水中溶解I 2重量份的氢氧化钾和O.5 I重量份的四丁基硫酸氢铵，得溶液2 ; (3)将溶液I和溶液2混合，密封条件下，加热反应； (4)取反应液中的有机相，用水洗至中性，蒸干，得残留物I。
4.权利要求2所述方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤(1)取I重量份的丹参酮IIA、15重量份的二氯甲烷和2重量份的锌粉混合，得溶液I ; (2)在10重量份的水中溶解I.2重量份的氢氧化钾和O. 8重量份的四丁基硫酸氢铵，得溶液2 ； (3)将溶液I和溶液2混合，密封条件下，加热反应； (4)取反应液中的有机相，用水洗至中性，蒸干，得残留物I。
5.权利要求2所述方法，其特征在于，所述步骤(3)中的反应温度为60 100°C，反应时间为4 6小时。
6.权利要求5所述方法，其特征在于，所述步骤(3)中的反应温度为80 90°C，反应时间为5 6小时。
7.权利要求2所述方法，其特征在于，所述方法还包括如下步骤 (5)取步骤(4)得到的残留物1，加溶剂溶解，脱色过滤，经冷却、析晶、过滤、洗涤后干燥。
8.权利要求7所述方法，其特征在于，步骤(5)所述溶剂是乙醇、甲醇、四氢呋喃、二氯甲烷或其任意比混合溶剂。
9.权利要求2-8任意一项所述方法制备的化合物，其特征在于，所述化合物如式(I)所示
10.权利要求I所述丹参酮IIA衍生物在制备治疗心血管疾病药物，治疗肝、肾疾病药物，治疗呼吸系统疾病药物，治疗肿瘤药物以及治疗脑血管疾病药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及丹参酮ⅡA衍生物及其制备和应用。本发明所提供的丹参酮ⅡA衍生物如式(I)所示本发明所提供的丹参酮ⅡA衍生物在心血管疾病的治疗，肝、肾疾病的治疗，呼吸系统疾病的治疗，肿瘤的治疗，脑血管疾病的治疗中，均具有良好的治疗效果，且对光、酸、碱、高温均较稳定。
文档编号C07J73/00GK102850427SQ201210344390
公开日2013年1月2日 申请日期2012年9月17日 优先权日2012年9月17日
发明者李宏, 岳昌林, 杨浦生 申请人:江苏九旭药业有限公司, 李宏