新的脲衍生物及其制法和医药用途的制作方法

专利名称：：新的脲衍生物及其制法和医药用途的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一系列新的脲及其他酰胺衍生物，它们具有对酰基-CoA胆甾醇酰基转移酶(象常规那样，下文称其为“ACAT”)的抑制活性。因此这些化合物用于用于治疗和预防动脉硬化，包括动脉粥样硬化。本发明还提供了这些新化合物用于这种治疗和预防的方法和组合物以及它们的制备方法。在导致缺血性心脏机能不全(这会导致绞痛，心肌梗塞等)的原因中，动脉硬化，包括动脉粥样硬化据认为是最重要的原因。这些疾病在当今世界上被认为是相当严重的，它可以是致命的或者可以严重的损害患者的生活质量。人们认为在血管内皮细胞层下的海绵细胞积累胆甾醇酯，这是动脉硬化的主要原因。酰基-CoA胆甾醇酰基转移酶抑制剂抑制在海绵细胞中的胆甾醇酰的合成，减少在海绵细胞甲的胆甾醇酯的积累和抑制由于胆甾醇酯积累而引起的动脉硬化病状的形成和发展。此外，人们已经确认动脉硬化与血胆甾醇过多有关。食品中胆甾醇在肠粘膜细胞束中作为游离胆甾醇被吸收。它们然后被ACAT酯化，得到的胆甾醇酯可以进入血液中。因此，ACAT抑制剂通过抑制食品胆甾醇吸收到血液中抑制血液中的胆甾醇浓度的任何升高。由于这些原因，具有ACAT抑制活性的化合物可以用作对付动脉硬化的治疗和预防剂。具有ACAT抑制活性的苯基丙酸酰胺和苯乙基脲衍生物是公知的，并且其在，例如，EP591830，344425，415123，439059和432442和WO93/24458中被披露。我们认为EP591830是本发明最接近的现有技术。但是，该现有技术的化合物与本发明的化合物在下文定义为R4的基团的性质上不同。我们惊奇地发现一系列新的脲和其他酰胺衍生物，它们比上面提到的现有技术的化合物具有更有效的对付ACAT的抑制活性和具有更好的口服吸收。因此本发明提供式(I)化合物和其可药用盐其中R1表示具有1-12个碳原子的烷基；R2a，R2b，R2c和R2d可以相同或不同，分别表示·氢原子；·具有1-12个碳原子的烷基；·具有1-4个碳原子的烷基，其被1-5个氟原子取代；·具有1-12个碳原子的烷基，其被未保护的或者保护的羟基取代；·式-(C＝O)-B1基团··其中B1表示氢原子，具有1-12个碳原子的烷基，式-O-D基团；···其中D是表示氢原子或羧基保护基，··式-NRaRb基团，···其中Ra和Rb可以相同或不同，分别表示氢原子，具有1-12个碳原子的烷基；··取代或非取代的1-吡咯烷基，取代或非取代的1-哌啶基或者取代或非取代的4-吗啉基；·硝基；·式-NRcRd基团；··其中Rc表示氢原子或具有1-4个碳原子的烷基和Rd表示具有1-4个碳原子的烷基；·羟基或被保护的羟基；·具有1-10个碳原子的烷氧基；·式-O-B2-(C＝O)-B1基团··其中B1如上述定义和B2表示具有1-5个碳原子的亚烷基；·式-O-B2-B3基团··其中B2如上述定义和B3表示具有1-6个碳原子的烷氧基，具有1-6个碳原子的烷硫基，具有1-6个碳原子的烷基亚硫酰基，具有1-6个碳原子的烷基磺酰基或具有1-6个碳原子的烷基磺酰基氨基；·氰基；·式-CH＝N-OB4基团··其中B4表示氢原子或具有1-4个碳原子的烷基；·具有1-6个碳原子的烷硫基；·具有1-6个碳原子的烷基亚硫酰基；·具有1-6个碳原子的烷基磺酰基；·具有1-6个碳原子的烷基磺酰基氨基；·式-SO2NReRf基团··其中Re表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基和Rf具有1-6个碳原子的烷基；·或卤原子；或者R2a和R2b相互邻接一起表示式-O-(CH2)m-O-其中m是1-3的整数；R3表示具有1-6个碳原子的烷基；R4表示式(II)，(III)，(IV)，(V)，(VI)，(VII)，(VIII)或(IX)基团其中·A1表示单键，具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；·A2表示具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；·A3表示单键，具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；·R5a和R5b可以相同或不同，分别表示氢原子，具有1-4个碳原子的烷基或者是式-A4R5c基团··其中A4表示单键，具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；··R5c表示具有1-4个碳原子的烷氧基，取代或非取代的吡啶基，取代或非取代的嘧啶基，取代或非取代的吡嗪基，取代或非取代的吡唑基，取代或非取代的咪唑基，取代或非取代的噻唑基，或取代或非取代的1，2，4-三唑基；或者R5a和R5b一起表示式-(CH2)p1-(A5)p2-(CH2)p3-··其中p1是整数1或2；p2是0或整数1；p3是整数1或2；和A5表示氧原子，亚氨基或具有1-4个碳原子的烷基亚氨基；·R6表示具有1-4个碳原子的烷基或取代或非取代的苯基；·R7表示氢原子或具有1-4个碳原子的烷基；·R8表示具有1-12个碳原子的烷基，被未保护的或者保护的羧基取代的具有1-12个碳原子的烷基，被1-5个氟原子取代的具有1-12个碳原子的烷基，具有1-10个碳原子的烷氧基，其中具有1-4个碳原子的烷氧基被具有6-10个环碳原子的碳环芳基取代的芳烷氧基，取代或非取代的苯基，取代或非取代的吡啶基，取代或非取代的嘧啶基，取代或非取代的吡嗪基，取代或非取代的哌啶基，取代或非取代的吡咯烷基，取代或非取代的吗啉基，取代或非取代的哌嗪基，取代或非取代的咪唑基，取代或非取代的吡唑基，取代或非取代的噻唑基，或者取代或非取代的1，2，4-三唑基；·R9和R10可以相同或不同，分别表示具有1-4个碳原子的烷基；或者R9和R10一起表示下式基团-(CH2)p4-··其中p4表示2-4的整数；·或者邻-亚苯基；和n表示0或1。本发明还提供了治疗和预防血胆甾醇过多或动脉硬化的组合物，其含有有效量的式(I)化合物或其可药用盐以及与之混合的可药用载体或稀释剂。本发明还提供了在哺乳动物(可以是人体)内治疗和预防血胆固醇过多或动脉硬化的方法，该方法包括将有效量的式(I)化合物或其可药用盐对所说的哺乳动物给药。制备这些化合物或其盐的方法也构成本发明的一部分，它们在下文中被更详细描述。在本发明的化合物中，其中R1表示烷基，其可以是具有1-12个碳原子的直链或支链烷基，其实例包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，异戊基，2-甲基丁基，新戊基，1-乙基丙基，己基，4-甲基戊基，3-甲基戊基，2-甲基戊基，1-甲基戊基，3，3-二甲基己基，2，2-二甲基丁基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，2-乙基丁基，庚基，1-甲基丁基，4，4-二甲基戊基，辛基，1-甲基庚基，2-甲基庚基，3-甲基庚基，4-甲基庚基，5-甲基庚基，6-甲基庚基，1-丙基戊基，2-乙基己基，5，5-二甲基己基，壬基，3-甲基辛基，4-甲基辛基，5-甲基辛基，6-甲基辛基，1-丙基己基，2-乙基庚基，6，6-二甲基庚基，癸基，1-甲基壬基，3-甲基壬基，8-甲基壬基，3-乙基辛基，3，7-二甲基辛基，7，7-二甲基辛基，十一烷基和十二烷基。其中，我们优选具有3-12个碳原子，更优选3-6个碳原子的烷基。丙基，异丙基，丁基，异丁基，戊基，异戊基，己基和4-甲基戊基是特别优选的。我们优选R1表示丙基，异丙基，丁基，异丁基，戊基，异戊基，己基或4-甲基戊基，更优选丙基，丁基，戊基或己基。当R2a，R2b，R2c和R2d的任何一个表示烷基时，其可以具有1-12个碳原子的直链或支链烷基，其实例包括相应于R1上述例举的烷基。但是，在这些情况中，优选的是具有1-5个碳原子，更优选具有1-3个碳原子的烷基，其中，最优选甲基。当R2a，R2b，R2c和R2d的任何一个表示1-5个氟原子取代的烷基时，该基团的烷基部分可以是具有1-4个，优选1-3个碳原子的直链或支链烷基，取代基的数目不超过5个，但是，这当然也要受到烷基上可取代位置的限制。因此，甲基上的最大取代基的数目是3，而乙基或更高级基团的最大取代基数目是5。这种氟代烷基的实例包括氟代甲基，二氟代甲基，三氟代甲基，2，2，2-三氟代乙基，1，1，2，2，2-五氟代乙基，3，3，3-三氟丙基和4，4，4-三氟丁基。当然，我们优选氟代甲基，二氟代甲基和三氟代甲基，其中三氟代甲基是优选的。当R2a，R2b，R2c和R2d的任何一个表示被羟基或保护的羟基取代的烷基时，该基团的烷基部分可以是具有1-12个，优选1-6个，更优选1-4个碳原子的直链或支链烷基，其可以是相应于R1上述例举的任何烷基。其对使用的保护基的性质没有特殊的限制，尤其是当得到的化合物仅仅是用作合成中间体的时候。当然，如果化合物是作为药用的话，则得到的化合物应该是可药用的。羟基保护基的实例描述在“ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis”，2ndedition，T.W.GreeneandP.G.M.Wut；JohnWileyandSons，Inc.，NewYork(1991)，其公开的内容被本文引用作为参考。优选的保护基的实例包括脂肪酰基，优选地具有1-25个碳原子，更优选1-20个碳原子，再更优选1-6个碳原子，和最优选1-4个碳原子的烷酰基，如甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，异丁酰基，新戊酰基，戊酰基，异戊酰基，己酰基，庚酰基，辛酰基，月桂酰基，肉豆蔻酰基，十三烷酰基，棕榈酰基和硬脂酰基，其中乙酰基是最优选的；具有2-6个碳原子的卤代烷酰基，尤其是卤代乙酰基，如氯乙酰基，二氯乙酰基，三氯乙酰基和三氟乙酰基；其中烷氧基部分上具有1-5，优选1-3个碳原子和烷酰基部分具有2-6个碳原子和优选为乙酰基的低级烷氧基烷酰基，如甲氧基乙酰基；和该类基团的不饱和同系物，尤其是具有3-6个碳原子的链烯酰基或炔酰基如丙烯酰基，甲基丙烯酰基，丙炔酰基，丁烯酰基，异丁烯酰基和(E)-2-甲基-2-丁烯酰基；芳族酰基，优选芳基羰基，其中芳基部分具有6-14，更优选6-10，再更优选6或10，和最优选6个环碳原子和碳环基，其是非取代的或具有1-5，优选1-3个取代基，其优选选自下面定义和例举的取代基β；非取代的基团，如苯甲酰基，α-萘甲酰基和β-萘甲酰基；卤代芳基羰基，如2-溴苯甲酰基和4-氯苯甲酰基；低级烷基取代的芳基羰基，其中每个烷基取代基具有1-5，优选1-4个碳原子，如2，4，6-三甲基苯甲酰基和4-甲基苯甲酰基；低级烷氧基取代的芳基羰基，其中每个烷氧基取代基优选具有1-5，更优选1-4个碳原子，如4-甲氧基苯甲酰基；硝基取代的芳基羰基，如4-硝基苯甲酰基和2-硝基苯甲酰基；低级烷氧基羰基取代的芳基羰基，其中每个烷氧基羰基取代基优选具有2-6个碳原子，如2-(甲氧基羰基)苯甲酰基；和芳基取代的芳基羰基，其中芳基取代基如上述定义，例外的是，如果其被另一芳基取代的话，该芳基本身不被芳基自己取代，如4-苯基苯甲酰基；具有5或6个环原子的杂环基，其中1或2个是选自氧，硫或氮原子，优选是氧或硫原子的杂原子，其可以是非取代的或可以被至少一个选自由下面定义和举的取代基α和氧原子取代；实例包括四氢吡喃基，其可以是取代或非取代的，如四氢吡喃-2-基，3-溴四氢吡喃-2-基和4-甲氧基四氢吡喃-4-基；四氢噻喃基，其可以是取代或非取代的，如四氢噻喃-2-基和4-甲氧基四氢噻喃-4-基；四氢呋喃基，其可以是取代或非取代的，如四氢呋喃-2-基；和四氢噻吩基，其可以是取代或非取代的，如四氢噻吩-2-基；三取代甲硅烷基，其中所有三个或两个或一个取代基是具有1-5，优选1-4个碳原子的烷基，和没有，或一个或两个取代基是如上所述的芳基，但优选苯基或取代的苯基，优选地三(低级烷基)甲硅烷基，如三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，异丙基二甲基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，甲基二异丙基甲硅烷基，甲基二叔丁基甲硅烷基和三异丙基甲硅烷基；和三(低级烷基)甲硅烷基，其中一个或两个烷基被芳基取代，如二苯基甲基甲硅烷基，二苯基丁基甲硅烷基，二苯基叔丁基甲硅烷基，二苯基异丙基甲硅烷基和苯基二异丙基甲硅烷基；烷氧基烷基，其中烷氧基和烷基部分分别具有1-5，优选1-4个碳原子，尤其是烷氧基甲基，和该类基团至少具有一个，优选1-5个，更优选1-3个，和最优选1个取代基，优选地烷氧基烷基，其中烷氧基和烷基部分分别具有1-4个碳原子，可以是选自包括相应于R1被例举的和具有1-4个碳原子的那些烷基的直链或支链基团；该类烷氧基烷基的实例包括甲氧基甲基，乙氧基甲基，丙氧基甲基，异丙氧基甲基，丁氧基甲基，异丁氧基甲基，叔丁氧基甲基，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，2-异丙氧基乙基，2-丁氧基乙基，2-异丁氧基乙基，2-叔丁氧基乙基，3-甲氧基丙基，3-乙氧基丙基，3-丙氧基丙基，3-异丙氧基丙基，3-丁氧基丙基，3-异丁氧基丙基，3-叔丁氧基丙基，4-甲氧基丁基，4-乙氧基丁基，4-丙氧基丁基，4-异丙氧基丁基，4-丁氧基丁基，4-异丁氧基丁基，和4-叔丁氧基丁基，尤其是低级烷氧基甲基，如甲氧基甲基，1，1-二甲基-1-甲氧基甲基，乙氧基甲基，丙氧基甲基，异丙氧甲基，丁氧基甲基和叔丁氧基甲基，其中甲氧基甲基是优选的；烷氧基烷氧基烷基，其中烷氧基和烷基部分分别具有1-4个碳原子，可以是选自包括相应于R1被例举的和具有1-4个碳原子的那些烷基的直链或支链基团；该类烷氧基烷氧烷基的实例包括烷氧基烷氧基甲基，如甲氧基甲氧基甲基，乙氧基甲氧基甲基，丙氧基甲氧基甲基，异丙氧基甲氧基甲基，丁氧基甲氧基甲基，异丁氧基甲氧基甲基，叔丁氧基甲氧基甲基，2-甲氧基乙氧基甲基，2-乙氧基乙氧基甲基，2-丙氧基乙氧基甲基，2-异丙氧基乙氧基甲基，2-丁氧基乙氧基甲基，2-异丁氧基乙氧基甲基，2-叔丁氧基乙氧基甲基，3-甲氧基丙氧基甲基，3-乙氧基丙氧基甲基，3-丙氧基丙氧基甲基，3-异丙氧基丙氧基甲基，3-丁氧基丙氧基甲基，3-异丁氧基丙氧基甲基，3-叔丁氧基丙氧基甲基，4-甲氧基丁氧基甲基，4-乙氧基丁氧基甲基，4-丙氧基丁氧基甲基，4-异丙氧基丁氧基甲基，4-丁氧基丁氧基甲基，4-异丁氧基丁氧基甲基和4-叔丁氧基丁氧基甲基，尤其是低级烷氧基取代的低级烷氧基甲基，其中优选2-甲氧基乙氧基甲基；卤代低级烷氧基甲基，如2，2，2-三氯乙氧基甲基和二(2-氯乙氧基)甲基；和低级烷氧基取代的乙基，如1-乙氧基乙基，1-甲基-1-甲氧基乙基和1-异丙氧基乙基；其他取代的乙基，优选卤代乙基，如2，2，2-三氯乙基；和芳基氢硒基取代的乙基，其中芳基部分如上述所定义，如2-(苯基氢硒基)乙基；芳烷基，优选具有1-4，更优选1-3和最优选1或2个碳原子的烷基，其被1-3个如上述所定义和例举的芳基取代，这些芳基可以是非取代的(如苄基，苯乙基，1-苯基乙基，3-苯基丙基，α-萘甲基，β-萘甲基，二苯基甲基，三苯甲基，α-萘基二苯基甲基和9-蒽甲基)或芳基部分被低级烷基，低级烷氧基，硝基，卤原子，氰基，或具有1-3个碳原子的亚烷基二氧基，优选亚甲二氧基取代，[如4-甲基苄基，2，4，6-三甲基苄基，3，4，5-三甲基苄基，4-甲氧基苄基，4-甲氧基苯基二苯基甲基，2-硝基苄基，4-硝基苄基，4-氯苄基，4-溴苄基，4-氰基苄基，4-氰基苄基二苯基甲基，二(2-硝基苯基)甲基和胡椒基]；烷氧基羰基，尤其是具有2-7，更优选2-5个碳原子的该类基团，其可以是非取代的(如甲氧基羰基，乙氧基羰基，叔丁氧基羰基和异丁氧基羰基)或被卤原子或三取代的甲硅烷基取代，例如三(低级烷基甲硅烷基)基团(如2，2，2-三氯乙氧基羰基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基)；其中链烯基部分具有2-6，优选2-4个碳原子的链烯氧基羰基，如乙烯氧基羰基和烯丙氧基羰基；磺基；和芳烷氧基羰基，其中芳烷基部分中如上述定义和例举，其中如果芳环被取代，优选具有一或二个低级烷氧基或硝基取代基，如苄氧基羰基，4-甲氧基苄氧基羰基，3，4-二甲氧基苄氧基羰基，2-硝基苄氧基羰基和4-硝基苄氧基羰基。优选的保护基通常是酰基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基烷基，和三烷基甲硅烷基。更具体的优选保护基包括具有2-6个碳原子的烷酰基，如乙酰基，丁酰基，异丁酰基，新戊酰基和戊酰基，尤其是乙酰基；芳族羧酸酰基，如苯甲酰基或萘甲酰基和如下文描述的相应于取代的苯基的对应基团；芳氧基羰基，如苄氧基羰基和如下文描述的相应于取代的苯基的对应基团，如4-硝基苄氧基羰基；烷氧基烷基，其中烷氧基和烷基部分分别具有1-4个碳原子，可以是选自包括相应于R1被例举的和具有1-4个碳原子的那些烷基的直链或支链基团；该类烷氧基烷基的实例包括甲氧基甲基，乙氧基甲基，丙氧基甲基，异丙氧基甲基，丁氧基甲基，异丁氧基甲基，叔丁氧基甲基，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，2-异丙氧基乙基，2-丁氧基乙基，2-异丁氧基乙基，2-叔丁氧基乙基，3-甲氧基丙基，3-乙氧基丙基，3-丙氧基丙基，3-异丙氧基丙基，3-丁氧基丙基，3-异丁氧基丙基，3-叔丁氧基丙基，4-甲氧基丁基，4-乙氧基丁基，4-丙氧基丁基，4-异丙氧基丁基，4-丁氧基丁基，4-异丁氧基丁基，和4-叔丁氧基丁基，其中甲氧基甲基是优选的；苄基，其可以是非取代的或如相应于取代的苯基的下列定义和例举那样被取代，例如苄基和对甲氧基苄基；具有3至5个碳原子的烯氧基羰基，如烯丙氧基羰基、1-丙烯氧基羰基、2-丁烯氧基羰基和2-戊烯氧基羰基，其中优选的是烯丙氧基羰基；烷氧基烷氧基烷基，其中烷氧基和烷基部分分别具有1至4个碳原子且可以是选自为定义R1而例举的具有1至4个碳原子的烷基基团的直链或支链基团；这类烷氧基烷氧基烷基的实例包括烷氧基烷氧基甲基如甲氧基甲氧基甲基、乙氧基甲氧基甲基、丙氧基甲氧基甲基、异丙氧基甲氧基甲基、丁氧基甲氧基甲基、异丁氧基甲氧基甲基、叔丁氧基甲氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲2-乙氧基乙氧基甲基、2-丙氧基乙氧基甲基、2-异丙氧基乙氧基甲基、2-丁氧基乙氧基甲基、2-异丁氧基乙氧基甲基、2-叔丁氧基乙氧基甲基、3-甲氧基丙氧基甲基、3-乙氧基丙氧基甲基、3-丙氧基丙氧基甲基、3-异丙氧基丙氧基甲基、3-丁氧基丙氧基甲基、3-异丁氧基丙氧基甲基、3-叔丁氧基丙氧基甲基、4-甲氧基丁氧基甲基、4-乙氧基丁氧基甲4-丙氧基丁氧基甲基、4-异丙氧基丁氧基甲基、4-丁氧基丁氧基甲基、4-异丁氧基丁氧基和4-叔丁氧基丁氧基甲基，其中优选的是2-甲氧基乙氧基甲基；三烷基甲硅烷基，其中烷基部分分别具有1至4个碳原子和可以是选自为定义R1而例举的具有1至4个碳原子的烷基基团的直链或支链基团，或其中的一个或两个烷基被苯基所替代；这类三烷基甲硅烷基的实例包括三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基和二叔丁基苯基甲硅烷基，其中优选的是叔丁基二甲基甲硅烷基。在上述的保护基中，如果是保护羟基烷基的保护基，则优选的是具有2至6个碳原子的脂族酰基、特别是乙酰基，芳烷氧基羰基，特别是4-硝基苄氧基羰基，烯氧基羰基、特别是烯丙氧基羰基，烷氧基烷基、特别是甲氧基甲基，烷氧基烷氧基烷基、特别是2-甲氧基乙氧基甲基，和三烷基甲硅烷基、特别是叔丁基二甲基甲硅烷基。具有1至12个碳原子和被羟基取代的烷基的具体实例包括羟甲基、1-羟乙基、1-羟丙基、2-羟丙基、1-羟基-1-甲基乙基、1-羟丁基、2-羟丁基、3-羟丁基、1-羟基-2-甲基丙基、1-羟戊基、1-羟基-3-甲基丁基、1-羟己基、1-羟庚基、1-羟壬基、1-羟基癸基、1-羟基十一烷基和1-羟基十二烷基，其中优选的是羟甲基、1-羟乙基、1-羟丙基、1-羟基-1-甲基乙基、1-羟丁基、1-羟基-2-甲基丙基、1-羟戊基、1-羟基-3-甲基丁基。如果R2a，R2b，R2c和R2d中任何一个代表式-(C＝O)-B1，B1代表具有1至12个碳原子的烷基时，其可以是具有1至12个碳原子的直链或支链烷基，和其可以是以上关于R1而例举的实例。而此时优选的基团具有1至6个碳原子，更优选具有1至5个碳原子。其中，最优选的是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基和戊基。如果R2a，R2b，R2c和R2d中任何一个代表式-(C＝O)-B1，B1代表式一O-D的基团和代表羧基保护基，羧基保护基可以是任何所述的保护基和任何在“ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis″中例举的保护基。通常，优选的保护基是成酯基团，这类基团的实例包括具有1至20个碳原子的烷基，更优选的是具有1至6个碳原子的烷基，如定义R1所例举的烷基和现有技术中已知的更高级的烷基如庚基、辛基、壬基、癸基、十二烷基、十三烷基、十五烷基、十八烷基、十九烷基和二十烷基，但最优选的是甲基、乙基和叔丁基；具有3至7个碳原子的环烷基如环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基；芳烷基，其中烷基部分具有1至3个碳原子和芳基部分是取代的或未取代的具有6至14个碳原子的碳环芳基，尽管芳基部分未被取代是优选的，但是如果芳基实例被取代的话，则其至少具有一个上述定义和举例的取代基β，这类芳烷基的实例包括苄基、苯乙基、1-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、2-(1-萘基)乙基、2-(2-萘基)乙基、二苯甲基(即二苯甲基)、三苯甲基、双(邻硝基苯基)甲基、9-蒽基甲基、2，4，6-三甲苄基、4-溴苄基、2-硝基苄基、4-硝基苄基、3-硝基苄基、4-甲氧基苄基和胡椒基；具有2至6个碳原子的链烯基如乙烯基、烯丙基、2-甲基烯丙基、1-丙烯基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基，其中乙烯基、烯丙基、2-甲基烯丙基、1-丙烯基、异丙烯基和丁烯基是优选的，烯丙基和2-甲基烯丙基是最优选的。具有1至6个碳原子，优选具有1至4个碳原子的卤代烷基，其中烷基部分是如上述定义和例举的烷基、卤原子是氯、氟、溴或碘、如2，2，2-三氯乙基、2-卤代乙基(如2-氯乙基、2-氟乙基、2-溴乙基或2-碘乙基)、2，2-二溴乙基和2，2，2-三溴乙基；取代的甲硅烷基烷基，其中烷基部分如上述定义和举例，甲硅烷基具有多达3个选自具有1至6个碳原子的烷基和苯基的取代基，所述的苯基是未取代的或具有至少一个选自如上述和举例的取代基β的取代基，例如2-三甲基甲硅烷基乙基；苯基，其中苯基是未取代的或取代的，优选具有至少一个具有1至4个碳原子的烷基或酰氨基，例如苯基、甲苯和苯甲酰氨基苯基；未被取代或具有至少一个如上述定义和举例的取代基β的苯甲酰甲基，例如苯甲酰甲基本身或对溴苯甲酰甲基；环状的和无环的萜烯基和香叶基(牻儿基)、橙花基、里那基、植基、基(尤其是间和对基)、苧基、蒈烷基、蒎烷基、冰片基、notcaryl、降蒎烷基、降冰片基、烯薄荷烯基、坎烯基和降冰片烯基；烷氧基甲基、其中烷氧基部分具有1至6个，优选1至4个碳原子且可以被一个未取代的烷氧基所取代，例如甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基和甲氧基乙氧基甲基；脂族酰氧基烷基，其中酰基优选为链烷酰基，更优选的为具有2至6个碳原子的链烷酰基，烷基部分具有1至6个，优选1至4个碳原子，例如乙酰氧基甲基、丙酰氧基甲基、丁酰氧基甲基、异丁酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、1-新戊酰氧基乙基、1-乙酰氧基乙基、1-异丁酰氧基乙基、1-新戊酰氧基丙基、2-甲基-1-新戊酰氧基丙基、2-新戊酰氧基丙基、1-异丁酰氧基乙基、1-异丁酰氧基丙基、1-乙酰氧基丙基、1-乙酰氧基-2-甲基丙基、1-丙酰氧基乙基、1-丙酰氧基丙基、2-乙酰氧基丙基和1-丁酰氧基乙基；环烷基取代的脂族酰氧基烷基，其中酰基优选为链烷酰基，更优选为具有2至6个碳原子，环烷基取代基具有3至7个碳原子，烷基部分具有1至6个，优选1至4个碳原子，例如(环己基乙酰氧基)甲基、1-(环己基乙酰氧基)乙基、1-(环己基乙酰氧基)甲基、1-(环己基乙酰氧基)乙基、1-(环己基乙酰氧基)丙基、2-甲基-1-(环己酰氧基)丙基(环戊基乙酰氧基)甲基、1-(环戊基乙酰氧基)乙基、1-(环戊基乙酰氧基)丙基和2-甲基-1-(环戊基乙酰氧基)丙基；烷氧基羰氧基烷基，尤其是1-(烷氧基羰氧基)乙基，其中烷氧基部分具有1至10个，优选1至6个，更优选1至4个碳原子，烷基部分具有1至6个，优选1至4个碳原子，例如1-甲氧基羰氧基乙基、1-乙氧基羰氧基乙基、1-丙氧基羰氧基乙基、1-异丙氧基羰氧基乙基、1-丁氧基羰氧基乙基、1-异丁氧基羰氧基乙基、1-仲丁氧基羰氧基乙基、1-叔丁氧基羰氧基乙基、1-(1-乙基丙氧基羰氧基)乙基和1-(1，1-二丙基丁氧基羰氧基)乙基和其它烷氧基羰基烷基，其中烷氧和烷基都具有1至6个，优选1至4个碳原子，例如2-甲基-1-(异丙氧基羰氧基)丙基、2-(异丙氧基羰氧基)丙基、异丙氧基羰氧基甲基、叔丁氧基羰氧基甲基、甲氧基羰氧基甲基和乙氧基羰氧基甲基；环烷基羰氧基烷基和环烷氧基羰氧基烷基，其中环烷基具有3至10个，优选3至7个碳原子，其是单环或多环的且被至少一个(优选仅为一个)具有1至4个碳原子的烷基(例如选自上述举例的烷基)所选择性取代，烷基部分具有1至6个，优选1至4个碳原子(例如选自上述举例的烷基)，最优选的是甲基、乙基或丙基，例如1-甲基环己基羰氧基甲基、1-甲基环己氧基羰氧基甲基、环戊氧基羰氧基甲基、环戊基羰氧基甲基、1-环己氧基羰氧基乙基、1-环己基羰氧基乙基、1-环戊氧基羰氧基乙基、1-环戊基羰氧基乙基、1-环庚氧基羰氧基乙基、1-环庚基羰氧基乙基、1-甲基环戊基羰氧基甲基、1-甲基环戊氧基羰氧基甲基、2-甲基-1-(1-甲基环己基羰氧基)丙基、1-(1-甲基环己基羰氧基)丙基、2-(1-甲基环己基羰氧基)丙基、1-(环己基羰氧基)丙基、2-(环己基羰氧基)丙基、2-甲基-1-(1-甲基环戊基羰氧基)丙基、1-(1-甲基环戊基羰氧基)丙基、2-(1-甲基环戊基羰氧基)丙基、1-(环戊基羰氧基)丙基、2-(环戊基羰氧基)丙基、1-(1-甲基环戊基羰氧基)乙基、1-(1-甲基环戊基羰氧基)丙基、金刚烷氧基羰氧基甲基、金刚烷羰氧基甲基、1-金刚烷氧基羰氧基乙基和1-金刚烷基羰氧基乙基；环烷基烷氧基羰氧基烷基，其中烷氧基具有一个环烷基取代基，环烷基取代基具有3至10个，优选3至7个碳原子，且是单环或多环，例如环丙基甲氧基羰氧基甲基、环丁基甲氧基羰氧基甲基、环戊基甲氧基羰氧基甲基、环己基甲氧基羰氧基甲基、1-(环丙基甲氧基羰氧基)乙基、1-(环丁基甲氧基羰氧基)乙基、1-(环戊基甲氧基羰氧基)乙基和1-(环己基甲氧基羰氧基)乙基；萜烯基羰氧基烷基和萜烯氧基羰氧基烷基，其中萜烯如上述举例，且优选为环状萜烯基，例如1-(烷氧基羰氧基)乙基、1-(烷基羰氧基)乙基、烷氧基羰氧基甲基、烷基羰氧基甲基、1-(3-蒎烷氧基羰氧基)乙基、1-(3-蒎烷基羰氧基)乙基、3-蒎烷氧基羰氧基甲基和3-蒎烷基羰氧基甲基；5-烷基或5-苯基[其可以被至少一个如上定义和举例的取代基β所取代](2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)烷基，其中各烷基(可以相同或不同)具有1至6个，优选1至4个碳原子，例如(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-苯基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-异丙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-叔丁基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、1-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)乙基；其它基团如2-苯并[c]呋喃酮基、2，3-二氢化茚基和2-氧代-4，5，6，7-四氢化-1，3-苯并二氧杂环戊烯-4-基。在上述这些基团中，优选的是苄基、4-硝基苄基、烯丙基、甲基和乙基。另外，B1也可以表示为式-NRaRb的基团(其中Ra和Rb相同或不同且分别为氢原子、具有1至12个碳原子的烷基)，即氨基或一或二烷基氨基，其中每个烷基具有1至12个碳原子。烷基可以是具有1至12个碳原子的直链或支链烷基，其实例包括上述为定义R1而例举的烷基。但优选的基团是那些具有1至6个碳原子，更优选具有1至4个碳原子的基团。在烷基氨基中，优选的是甲氨基、二甲氨基、乙氨基、二乙氨基、异丙基氨基、丙氨基、丁氨基、戊氨基、己氨基、和壬氨基，最优选的是二甲氨基、二乙基氨基、异丙基氨基和丁氨基。当B1表示取代的或未取代的1-吡咯烷基团，取代的或未取代的1-哌啶基或取代的或未取代的4-吗啉基时，对于所代基的性质没有特殊限制，在这些基团上的取代基可以是本
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内的普通技术人员所熟知的取代基，合适取代基的实例包括下列取代基α直链或支链具有1-4个碳原子的烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；直链或支链具有1至4个碳原子的烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基；苯基；硝基；氨基和一或二烷基氨基如上述为定义式-NRaRb例举的那些基团。在杂环基上的取代基数量没有特别的限制，其最高数量受限于可取代位置的数量和可能性，在某些情况下是受立体空间位阻的限制。通常1至3个取代基是优选的，更优选的是具有一个取代基。可用上述-(C＝O)-B1基团中的B1表示的选择性取代的1-吡咯烷基包括1-吡咯烷基、3-甲氧基-1-吡咯烷基和3-乙氧基-1-吡咯烷基。可用上述-(C＝O)-B1基团中的B1表示的选择性取代的1-哌啶基包括1-哌啶基、3-甲氧基-1-哌啶基和4-甲氧基-1-哌啶基。可用上述-(C＝O)-B1基团中的B1代表的选择性取代的1-吗啉基包括1-吗啉基、4-甲基-1-吗啉基和4-乙基-1-吗啉基。当R2a，R2b，R2c和R2d中的任何一个表示式-NRcRd基团时(其中Rc表示氢原子或具有1至4个碳原子的烷基，Rd代表具有1至4个碳原子的烷基)，这些基团是一或二烷基氨基，其中一个烷基或两个烷基可以为具有1至4个碳原子的直链或支链烷基。这种烷基的实例为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基。这类一或二烷基氨基包括甲基氨基、二甲基氨基、乙氨基、二乙氨基、丙氨基、二丙基氨基、异丙氨基、丁氨基和异丁氨基，其中优选的是甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基和二乙基氨基。当R2a，R2b，R2c和R2d中的任何一个表示保护的羟基时，则对所用的保护基的性质没有特殊的限制，尤其是如果所得的化合物仅用作合成中间体。但是，如果化合物意欲用于药物用途，则所得的化合物当然应该是药学上可接受的。羟基保护基的实例描述在上述的“ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis”，2ndedition，T.W.GreeneandP.G.M.Wut；JohnWileyandSons，Inc.，NewYork(1991)中。通常，优选的的保护基是上述可以用于保护的羟基烷基的保护基。在这种情况下，最优选的基团是苄基，尤其是苄基和对甲氧基苄基，烷氧基烷基，尤其是甲氧基甲基、烷氧基烷氧基烷基，尤其是2-甲氧基乙氧基甲基、链烯基如烯丙基、三烷基甲硅烷基，尤其是叔丁基二甲基甲硅烷基和具有2至6个碳原子的链烷酰基，尤其是乙酰基。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个代表具有1-10个碳原子的烷氧基时，其可以是具有1至10个碳原子的直链或支链烷氧基，其实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、2-甲基丁氧基、新戊氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、4-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、1-甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、2-乙基丁氧基、庚氧基、1-甲基己氧基、2-甲基己氧基、3-甲基己氧基、4-甲基己氧基、5-甲基己氧基、1-丙基丁氧基、4，4-二甲基戊氧基、辛氧基、1-甲基庚氧基、2-甲基庚氧基、3-甲基庚氧基、4-甲基庚氧基、5-甲基庚氧基、6-甲基庚氧基、1-丙基戊氧基、2-乙基己氧基、5，5-二甲基己氧基、壬氧基、3-甲基辛氧基、4-甲基辛氧基、5-甲基辛氧基、6-甲基辛氧基、1-丙基己氧基、2-乙基庚氧基、6，6-二甲基庚氧基、癸氧基、1-甲基壬氧基、3-甲基壬氧基、8-甲基壬氧基、3-乙基辛氧基、3，7-二甲基辛氧基和7，7-二甲基辛氧基，其中优选的是具有1至5个碳原子的基团，更优选的是具有1至3个碳原子的基团。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个表示-O-B2-(C＝O)-B1的基团时，B2代表具有1至5个碳原子的亚烷基，其可为例如亚甲基、亚乙基、三亚甲基、四亚甲基或五亚甲基，优选的是亚甲基、亚乙基、三亚甲基。上述式-O-B2-(C＝O)-B1基团中的B1可以是任何上述-(C＝O)-B1基团中的B1定义和举例的基团，优选的是其中优选定义的基团。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个表示式-O-B2-B3基团时，B2代表具有1至5个原子的亚烷基时，其可以是任何上述-O-B2-(C＝O)-B1基团中的B2定义和举例的基团，优选的是亚乙基、三亚甲基或四亚甲基。当上述-O-B2-B3基团中的B3表示具有1至6个碳原子的烷氧基时，其可以为直链或支链的烷氧基，实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、戊氧基和5-甲基戊氧基、其中优选的是甲氧基、乙氧基和丙氧基。当上述-O-B2-B3基团中的B3表示具有1至6个碳原子的烷硫基时，其可以为直链或支链的烷硫基，实例包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基和戊硫基，其中优选的是甲基、乙硫基、丙硫基和丁硫基。当上述-O-B2-B3基团中的B3表示具有1至6个碳原子的烷基亚磺酰基时，其可以为直链或支链的烷基亚磺酰基，实例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基，其中优选的是甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基。当上述-O-B2-B3基团中的B3表示具有1至6个碳原子的烷基磺酰基时，其可以为直链或支链的烷基磺酰基，实例包括甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、戊基磺酰基，其中优选的是甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、丁基磺酰基。当上述-O-B2-B3基团中的B3具有1至6个碳原子的烷基磺酰氨基时，烷基部分可以是具有1至6个碳原子，优选1至4个碳原子的直链或支链烷基，实例包括甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基、丙基磺酰氨基、异丙基磺酰氨基、丁基磺酰氨基、异丁基磺酰氨基、戊基磺酰氨基、3-甲基丁基磺酰氨基、己基磺酰氨基和4-甲基戊基磺酰氨基，其中优选的是甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基、异丙基磺酰氨基、丁基磺酰氨基、异丁基磺酰氨基、戊基磺酰氨基。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个表示式-CH＝N-OB4基团时，B4表示1至4个碳原子的烷基，其可以为直链或支链烷基，实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和异丁基，其中优选的是甲基、乙基、丙基。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个表示具有1至6个碳原子的烷硫基时，其可以为具有1至6个，优选1至4个碳原子的直链或支链烷硫基，实例包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、异戊硫基、新戊硫基、叔戊硫基、己硫基和异己硫基，其中优选的是甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、更优选的是甲硫基、乙硫基。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个表示具有1至6个碳原子的烷基亚磺酰基时，其可以为具有1至6个，优选1至4个碳原子的直链或支链烷基亚磺酰基，实例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、异戊基亚磺酰基、新戊基亚磺酰基、叔戊基亚磺酰基、己基亚磺酰基和异己基亚磺酰基、优选的是甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基，更优选的是甲基亚磺酰基和乙基亚磺酰基。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个表示具有1至6个碳原子的烷基磺酰基时，其可以为具有1至6个，优选1至4个碳原子的直链或支链烷基磺酰基，实例包括甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、异戊基磺酰基、新戊基磺酰基、叔戊基磺酰基、己基磺酰基和异己基磺酰基、其中优选的是甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基异丁基磺酰基和戊基磺酰基，更优选的是甲基磺酰基和乙基磺酰基。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个表示具有1至6个碳原子的烷基磺酰氨基时，烷基部分可以为具有1至6个，优选1至4个碳原子的直链或支链烷基，实例包括甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基、丙基磺酰氨基、异丙基磺酰氨基、丁基磺酰氨基、戊基磺酰氨基、3-甲基丁基磺酰氨基己基磺酰氨基和4-甲基戊基磺酰氨基优选的是甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基、异丙基磺酰氨基、丁基磺酰氨基，异丁基磺酰氨基和戊基磺酰氨基。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个表示式-SO2NReRf的基团时(其中Re表示氢原子或具有1至6个碳原子的烷基和Rf表示具有1至6个碳原子的烷基)，其可以为一或二烷基氨基磺酰基、其中一个或二个烷基为具有1至6个碳原子的烷基。所述的烷基可以为具有1至6个，优选1至4个碳原子的直链或支链烷基，实例包括具有1至6个碳原子的烷基和上述定义R1的烷基。烷基氨基磺酰基的实例包括二甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、丁氨基磺酰基、戊氨基磺酰基和己氨基磺酰基、其中优选的是二甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、异丙氨基磺酰基和丁氨基磺酰基。当R2a和R2b相邻一起表示式-O-(CH2)m-O-基团时，m为1至3的整数，该基团可以为亚甲二氧基、亚乙二氧基、三亚甲二氧基或亚丙二氧基，优选为亚甲二氧基或亚乙二氧基。当R2a，R2b，R2c或R2d中的任何一个表示卤原子时，其可以例如氟、氯、溴或碘原子。优选为氟、氯或溴原子。式(I)化合物包括可用下述的部分结构表示的取代的苯基(其中R2a，R2b，R2c或R2d如上述定义)可用上述部分通式表示的优选的取代苯基的实例包括3，4-亚甲二氧基苯基、2，3-亚甲二氧基苯基、3，4-亚乙二氧基苯基、2，3-亚乙二氧基苯基、2-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，3，4-三甲氧基苯基、2，4，5-三甲氧基苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、2-溴苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-硝基苯基、2-羟基-3-甲氧基苯基、2-甲氧基-4-羟基苯基、2-甲氧基-4-甲苯基、2-甲氧基-4-二甲基氨基苯基、2，3-二甲氧基-5-硝基苯基、2，3-二甲氧基-5-二甲基氨基苯基、2-甲氧基-4-二乙氨基苯基、2-(甲氧基甲氧基)苯基、2-甲氧基-4-苄氧基苯基、2-苄氧基-3-甲氧基苯基、2-甲氧基-4-氰基苯基、2，4-二甲氧基-5-氰基苯基、2-甲氧基-4-甲硫基苯基、2-甲氧基-4-甲基亚磺酰基苯基、2-甲氧基-4-甲基磺酰基苯基、2-甲氧基-4-乙氧基苯基、2-甲氧基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、2-甲氧基-4-(1-羟丙基)苯基、2-甲氧基-4-(1-羟基-2-甲基丙基)苯基、2-甲氧基-4-(1-羟基丁基)苯基、2-甲氧基-(1-羟基-3-甲基丁基)苯基、2-甲氧基-4-丙酰基苯基、2-甲氧基-4-异丁酰基苯基、2-甲氧基-4-丁酰基苯基、2-甲氧基-4-异戊酰基苯基、2-甲氧基-4-异丙基磺酰基苯基、2-甲氧基-4-异丁基磺酰基苯基、2，4-二甲氧基-5-丁氨基磺酰基苯基和2-氯-4-甲氧基苯基。其中优选的是3，4-亚甲二氧基苯基、2，3-二亚甲二氧基苯基、3，4-亚乙二氧基苯基、2，3-亚乙二氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，4-二甲氧苯基、2，5-二甲氧基苯基、2-羟基-3-甲氧基苯基、2-甲氧基-4-羟基苯基、2，3，4-三甲氧基苯基、2，4，5-三甲氧基苯基、2-甲氧基-4-乙氧基苯基、2-甲氧基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、2-甲氧基-4-(1-羟丙基)苯基、2-甲氧基-4-(1-羟基-2-甲基丙基)苯基、2-甲氧基-4-(1-羟基丁基)苯基、2-甲氧基(1-羟基-3-甲基丁基)苯基、2-甲氧基-4-丙酰基苯基、2-甲氧基-4-异丁酰基苯基、2-甲氧基-4-丁酰基苯基、2-甲氧基-4-异戊酰基苯基、2-甲氧基-4-异丙基磺酰基苯基、2-甲氧基-4-异丁基磺酰基苯基、2，4-二甲氧基-5-丁氨基磺酰基苯基和2-氯-4-甲氧基苯基。当R3具有1至6个碳原子的烷基时，其可以为具有1至6个，优选1至4个碳原子的直链或支链烷基，实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基，1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基和2-乙基丁基，其中优选的是具有2至4个碳原子的基团；更优选的是具有3或4个碳原子的基团，特别是异丙基和叔丁基。当式(I)的化合物中R4表示式(II)，(III)，(IV)，(V)，(VI)，(VII)，(VIII)或(IX)的基团时，A1，A2和A3中的任何一个表示具有1至6个碳原子的亚烷基，其可以为直链或支链基团，实例包括亚甲基、亚乙基、1-甲基亚乙基、亚丙基、三亚甲基、四亚甲基、五亚甲基和六亚甲基，优选的是具有1至4个碳原子的基团。当式(I)的化合物中R4表示式(II)，(III)，(IV)，(V)，(VI)，(VII)，(VIII)或(IX)的基团时，A1，A2和A3中的任何一个表示具有2至6个碳原子的亚烯基，其可以为直链或支链基团，实例包括乙烯基、2-亚丙烯基、2-亚丁烯基和3-亚丁烯基，其中优选乙烯基和2-亚丙烯基。当式(I)的化合物中R4表示式(II)，(III)或(IV)的基团且R5a或R5b表示具有1至4个碳原子的烷基时，其可以为具有1至6个，优选1至4个碳原子的直链或支链烷基，实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基和2-乙基丁基，其中优选的是甲基、乙基、异丙基、丁基和异丁基，更优选的是甲基和乙基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且A4表示具有1至6个碳原子的亚烷基时，其可以为直链或支链的基团，实例包括亚甲基、亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、和五亚甲基、其中优选的是亚甲基和亚乙基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且A4表示具有2至6个碳原子的亚烯基时，其可以为直链或支链的基团，实例包括乙烯基、2-亚丙烯基和2-亚丁烯基、优选的是乙烯基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且R5C表示具有1至4个碳原子的烷氧基时，其可以为直链或支链的基团，实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基和丁氧基，其中优选的是甲氧基和乙氧基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且R5c表示选择性取代的吡啶基或R4表示式(VII)或(VIII)的基团且R8表示选择取代的吡啶基时，其可以为未取代的或具有一个或多个(优选1至3个)取代基的2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基。对于取代基的性质没有特殊限制，限代基的实例包括上述定义和举例的取代基α，优选的是烷基和烷氧基，更优选的是甲基和甲氧基，未取代的和取代的吡啶基的具体实例包括2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、4-甲氧基-2-吡啶基、3-甲基-2-吡啶基、4-甲氧基-3-吡啶基和5-甲氧基吡啶基，其中优选的是2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且R5C表示选择性取代的嘧啶基或R4表示式(VII)或(VII)的基团且R8表示选择性取代的嘧啶基时，其可以为未取代的或具有一个或多个(优选1至3个)取代基的2-嘧啶基、4-嘧啶基或5-嘧啶基，对于取代基的性质没有特殊限制，实例包括上述定义和举例的取代基α，优选的是烷基和烷氧基，更优选的是甲基和甲氧基。未取代和取代的嘧啶的具体实例包括2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-甲氧基-4-嘧啶基和2-甲氧基-5-嘧啶基，其中优选的是2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且R5C表示选择性取代的吡嗪基或R4表示式式(VII)或(VIII)的基团且R8表示选择性取代的吡嗪基时，其可以为未取代的或具有一个或多个(优选1至3个)取代基的2-吡嗪基。对于取代基的性质没有特殊限制，实例包括上述定义和举例的取代基α，优选的是烷基和烷氧基，更优选的是甲基和甲氧基。未取代和取代的吡嗪基的具体实例包括2-吡嗪基和2-甲氧基-5-吡嗪基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且R5C表示选择性取代的吡唑基或R4表示式(VII)或(VIII)的基团且R8表示选择取代的吡唑基时，其可以为未取代的或具有一个或多个(优选1至3个)取代基的3-吡唑基或2-吡唑基。对于取代基的性质没有特殊限制，实例包括上述定义和举例的取代基α，优选的是烷基和烷氧基，更优选的是甲基和甲氧基。未取代和取代的吡唑基的具体实例包括3-吡唑基、2-吡唑基、4-甲基-2-吡唑基的4-甲基-3-吡唑基，其中优选的是3-吡唑基和2-吡唑基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且R5C表示选择性取代的咪唑基或R4表示式(VII)或(VIII)的基团且R8表示选择取代的咪唑基时，其可以为未取代的或具有一个或多个(优选1至3个)取代基的2-咪唑基、3-咪唑基或4-咪唑基。对于取代基的性质没有特殊限制，实例包括上述定义和举例的取代基α，优选的是烷基和烷氧基，更优选的是甲基和甲氧基。未取代和取代的咪唑基的具体实例包括2-咪唑基、3-咪唑基或4-咪唑基、2-甲氧基-3-咪唑基和2-甲氧基-4-咪唑基，其中优选的是2-咪唑基和3-咪唑基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且R5C表示选择性取代的噻唑基或R4表示式(VII)或(VIII)的基团且R8表示选择取代的噻唑基时，其可以为未取代的或具有一个或多个(优选1至3个)取代基的2-噻唑基、4-噻唑基或5-噻唑基。对于取代基的性质没有特殊限制，实例包括上述定义和举例的取代基α，优选的是烷基和烷氧基，更优选的是甲基和甲氧基。未取代和取代的噻唑基的具体实例包括2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基和2-甲氧基-4-噻唑基，其中优选的是2-噻唑基和4-噻唑基。当R5a或R5b表示式-A4R5c基团且R5C表示选择性取代的1，2，4-三唑基或R4表示式(VII)或(VIII)的基团且R8表示选择性取代的1，2，4-三唑基时，其可以为未取代的或具有一个或多个(优选1至3个)取代基的1，2，4-三唑-1-基、1，2，4-三唑-3-基、或1，2，4-三唑-4-基。对于取代基的性质没有特殊限制，实例包括上述定义和举例的取代基α，优选的是烷基和烷氧基，更优选的是甲基和甲氧基。特别优选的基团是1，2，4-三唑-1-基。当R5a或R5b一起表示式-(CH2)p1-(A5)p2-(CH2)p3-(其中p1是1或2的整数；p2是0或整数1；p3是1或2；A5表示氧原子、亚氨基或具有1至4个碳原子的烷基亚氨基)的基团时，它们和与其相连的氮原子一起形成含氮的杂环。这类含氮杂环的实例包括1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-吗啉基、1-哌嗪基、4-甲基-1-哌嗪基和4-乙基-1-哌嗪基，其中优选的是1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌嗪基、4-甲基-1-哌嗪基。当R4表示式(V)基团且R6表示具有1至4个碳原子的烷基时，其可以为直链或支链基团且实例为包括甲基、乙基、丙基、异丙基和丁基，其中优选的是甲基、乙基和丙基。当R4表示式(V)基团且R6表示选择性取代的苯基时，对于取代基的性质没有特殊限制，任何在这类化合物的苯环上通常使用的取代基在此可同等使用。合适取代基的实例包括下面的取代基β具有1至4个碳原子的烷基，其可以为直链或支链基团如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；具有1至4个碳原子的烷氧基，其可以为直链或支链基团如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基；卤原子如氟、氯、溴或碘原子，特别是氟原子；硝基；氨基和一-和二-烷基氨基如上述式-NRaRb举例的基团。其中优选的是烷氧基和卤原子，特别是甲氧基和氟原子。这类未取代的和取代的苯基包括苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基和2-氟苯基，其中优选的是苯基和4-甲氧基苯基。当R4表示式(VI)基团且R7表示具有1至4个碳原子的烷基时，其可以为上述R6定义和举例的基团。优选的是R6中优选的基团。当R4表示式(VII)或(VIII)基团且R8表示具有1至12个碳原子的烷基，其可以为上述R1定义和举例的基团。优选甲基、乙基、丙基、异丙基和丁基。当R4表示式(VII)或(VIII)基团且R8表示具有1至12个碳原子和被保护的羧基取代的烷基时，烷基部分可以是任何上述R1定义和举例的基团。对于保护基的性质没有特别限制，任何通常在这类化合物中应用的保护基在此都可同等使用。合适保护基的实例包括具有1至12个碳原子的烷基(如上述R1定义和举例的基团，优选甲基、乙基和丙基)、未取代的或至少被一个如上述定义和举例的取代基β取代的苄基和苯基。这类选择性保护的羧基烷基的具体实例包括苄氧基羰基甲基、羧基甲基，2-(苄氧基羰基)乙基、2-(甲氧基羰基)乙基、2-羧基乙基、3-(苄氧基羰基)丙基、3-乙氧基羰基丙基和3-羧基丙基，其中优选2-(苄氧基羰基)乙基和2-羧基乙基。当R4表示式(VII)或(VIII)基团和R8表示具有1至12个碳原子且被1至5个氟原子取代的烷基，其可以是上述R2a，R2b，R2c和R2d定义的基团，优选的是R2a，R2b，R2c和R2d中优选定义的基团。当R4表示式(VII)或(VIII)基团和R8表示具有1至10个碳原子的烷氧基时，其可以是上述R2a，R2b，R2c和R2d定义的基团，优选的是甲氧基、乙氧基、丙氧基和丁氧基。当R4表示式(VII)或(VIII)基团和R8表示其中的具有1至4个碳原子烷氧基被具有6至10个环碳原子的碳环芳基取代的芳烷氧基时，烷氧基部分可以是上述定义和举例的取代基β，芳基部分优选的是苯基或萘基，更优选的是苯基。最优选芳烷氧基在其烷氧基和芳基部分具有7至10个碳原子。这类基团的具体实例包括苄氧基、2-苯基乙氧基和3-苯基乙氧基，其中优选苄氧基。当R4表示式(VII)或(VIII)基团和R8表示选择性取代的苯基时，其可以是上述R6定义和举例的基团，优选的是R6中优选的基团。当R4表示式(VII)或(VIII)基团和R8表示选择性取代的哌啶基时，取代基优选选自上述定义和举例的取代基α。这类基团的具体实例包括2-哌啶基、3-甲氧基-6-哌啶基和4-甲氧基-6-哌啶基，优选2-哌啶基。当R4表示式(VII)或(VIII)基团和R8表示选择性取代的吡咯烷基时，取代基优选选自上述定义和举例的取代基α。吡咯烷基优选2-吡咯烷基、3-吡咯烷基或5-吡咯烷基。这类基团的具体实例包括2-吡咯烷基、3-吡咯烷基和3-甲氧基-5-吡咯烷基，优选2-吡咯烷基。当R4表示式(VII)或(VIII)基团和R8表示选择性取代的吗啉基时，取代基优选选自上述定义和举例的取代基α。吗啉基优选2-吗啉基或3-吗啉基。这类基团的具体实例是2-吗啉基、3-吗啉基，4-甲基-2-吗啉基和4-甲基-3-吗啉基，优选3-吗啉基。当R4表示式(VII)或(VIII)基团和R8表示选择性取代的哌嗪基时，取代基优选选自上述定义和举例的取代基α。哌嗪基优选2-哌嗪基，这类基团的优选实例包括4-甲-2-哌嗪基和2-哌嗪基。当R4表示式(IX)基团且R9或R10表示具有1至4个碳原子的烷基时，其可以是上述R6定义和举例的基团，优选的是R6定义中优选的基团。当R4表示式(IX)基团且R9或R10表示一起表示式-(CH2)P4-(其中P4为2至4的整数)基团时，其可以是亚乙基、三亚甲基或亚丙基，优选亚乙基。在式(I)化合物中R4优选位于苯环上相对于R3而言是间位和相对于氨基而言是邻位(即位于6位上)的位置上或者位于苯环上相对于R3而言是对位和相对于氨基而言是间位(即位于5位上)的位置上。在本发明的化合物中用R4表示的特别优选的基团包括5-氨基甲酰基、6-氨基甲酰基、5-N-甲基氨基甲酰基、6-N-甲基氨基甲酰基、5-氨基甲酰基甲基、5-(N-甲基氨基甲酰基)甲基、5-(2-氨基甲酰基)乙基、5-[2-(N-甲基氨基甲酰基)乙基]、5-(4-吗啉基)羰基、5-氨基甲酰氧基甲基、5-(N-甲基氨基甲酰)氧基甲基、5-氰基、5-氰基甲基、6-氰基、5-甲磺酰氨基甲基、5-(N-甲基氨基]羰基氨基甲基、5-乙磺酰基氨基甲基、5-氨基羰基氨基甲基、5-(N-乙基氨基)羰基氨基甲基、5-(N-异丙基氨基)羰基氨基甲基、5-乙酰氨基羰基、5-丙酰氨基羰基、5-(2-甲基丙酰基)氨基羰基、5-(3-吡啶基]羰基氨基羰基、5-(2-吡啶基)氨基羰基、5-(3-吡啶基)氨基羰基、5-琥珀酰亚胺甲基和5-苯二酰亚氨基甲基。在这些基团中，“5-”或“6-”表示用R4表示的基团连接在苯环上的位置。特别优选的是n表示0。本发明的化合物根据其存在的不对称碳原子，可以以各种立体异构体的形式存在。本发明包括所有单一的异构体和其混合物。本发明的化合物也可以以盐的形式存在。正如人们所熟知的，当本发明化合物用于医药用途时，所制得的盐应是药学上可接受的，也就是说这些盐的活性不能低于其母体化合物(或不可接受的低活性)或毒性不能高于母体化合物(或不可接受的高毒性)。优选盐的实例包括碱金属盐如钠盐、钾盐、或锂盐；碱土金属盐如钙盐或镁盐；其它的金属盐如铝盐、铁盐、锌盐、铜盐、镍盐或钴盐；无机盐如铵盐；胺盐如与下述有机胺生成的盐如叔辛胺、二苄基胺、吗啉、葡萄胺、苯基甘胺酸烷基酯、乙二胺、甲基葡糖胺、胍、二乙胺、三乙胺、二环己基胺，N，N’-二苄基乙二胺、氯代普鲁卡因、普鲁卡因、二乙醇胺、苄基苯乙胺、哌嗪、四甲基铵或三(羟甲基)氨基甲烷；与下述无机酸生成的盐如氢卤酸(氢氟酸、盐酸、氢溴酸或氢碘酸)，或与其它无机酸生成的盐(如硝酸、高氯酸、硫酸或磷酸)；与有机酸如低级链烷磺酸，例如，甲磺酸、三氟甲磺酸或乙磺酸生成的盐；与芳基磺酸如苯磺酸或对甲苯磺酸、乙酸富马酸、琥珀酸、柠檬酸、酒石酸、草酸或马来酸生成的盐；与氨基酸如甘氨基、赖氨酸、精氨酸、鸟氨酸、谷氨酸或天冬氨酸生成的盐。本发明的化合物通过暴露于空气中吸收水份或制成水合物。本发明包括这类水合物。本发明的优选化合物是式(I)的化合物和其盐，其中(A)R1表示丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基或庚基。(B)R2a，R2b，R2c和R2d中有二个相邻的基团一起表示亚甲基二氧基或亚乙基二氧基而余下的另二个分别表示氢原子。(C)R2a，R2b，R2c和R2d中有二个或三个分别表示甲氧基而余下的另二个分别或一个表示氢原子。(D)R2a，R2b，R2c和R2d中有一个表示甲氧基，另一个表示羟基，而余下的另二个分别表示氢原子。(E)R2a，R2b，R2c和R2d中有一个表示甲氧基，另一个表示乙氧基，而余下的另二个分别表示氢原子。(F)R2a，R2b，R2c和R2d中有一个表示甲氧基，另一个表示1-羟基-1-甲基乙基、1-羟基丙基、1-羟基-2-甲基丙基、1-羟基丁基或1-羟基-3-甲基丁基，而余下的另二个分别表示氢原子。(G)R2a，R2b，R2c和R2d中有一个表示甲氧基，另一个表示丙酰基、异丁酰基、丁酰基、异戊酰基，而余下的另二个分别表示氢原子。(H)R2a，R2b，R2c和R2d中有一个表示甲氧基，另一个表示异丙磺酰基、异丁磺酰基、或丁磺酰基，而余下的另二个分别表示氢原子。(J)R3表示异丙基或叔丁基。(K)R4表示氨基甲酰基、甲基氨基甲酰基、2-氨基甲酰基乙基、甲基氨基甲酰基甲基、2-(N-甲基氨基甲酰基)乙基、氨基甲酰氧基甲基、氰基、氰甲基、甲磺酰基氨基甲基、乙磺酰基氨基甲基、氨基羰基氨基甲基、(甲基氨基)羰基氨基甲基、乙酰基氨基羰基、丙酰基氨基羰基、(2-甲基丙酰基)氨基羰基、3-(吡啶基)氨基羰基或苯二酰亚氨基甲基，优选氨基甲酰基、甲基氨基甲酰基、氨基甲酰基甲基、2-氨基甲酰基乙基、甲基氨基甲酰基甲基或2-N-甲基氨基甲酰基乙基。(L)n表示0。最优选的化合物是式(I)的化合物和其盐，其中R1如(A)中的定义，R2a，R2b，R2c和R2d如(B)至(H)任何一种的定义，R3如(J)中的定义，R4如(K)中的定义和n如(L)中的定义。本发明的一些化合物的实例为下式的化合物(I-1)在上面的通式中，取代基如表1所定义。在表中使用了下列的缩写Ac乙酰基Bu丁基iBu异丁基tBu叔丁基Dc癸基Ddc十二烷基Et乙基Hp庚基Hx己基Imid咪唑Me甲基Morp吗啉Nn壬基Oc辛基1-Para-4-Me4-甲基-1-哌嗪基Ph苯基PhCH2苄基Phth邻苯二甲酰基Pipe哌啶基Pn戊基iPn异戊基Ppra哌嗪基Pyri吡啶基Pyrm嘧啶基Pyro吡咯烷基Pyrz吡嗪基Pyzo吡唑基Succ琥珀酰基Thia噻唑基Tria1，2，4-三唑基Pr丙基iPr异丙基表1</tables>表1(续)表1(续)表1(续)</tables>表1(续)</tables>表1(续<p>以下，通过实施例及比较例说明本发明，但是本发明的技术范围不受这些实施例的限制。实施例1含有苦参提取物洗面剂组合物的制造及效能实验将洗面剂基质和苦参提取物的混合物在均匀混合机中经过搅拌、加热、脱气、冷却的过程后，制造出组成物质均匀混合的洗面剂组合物。(单位重量％)</tables>5α-还原酶活性抑制力评价实验为了评价上述实施例及比较例制造出的洗面剂组合物对于5α-还原酶的活性抑制力，制造出5％的实施例及比较例洗面剂水溶液作为实验液，用上述说明的方法评价5α-还原酶活性抑制力。抑制率评价方法如下。抑制率(％)＝[(A-B)/A]×100A＝从睾酮转化二氢睾酮的转化率(未添加提取物时)B＝从睾酮转化二氢睾酮的转化率(添加提取物时)对5α-还原酶活性抑制力，若在80％以上时则判断为有效果。上述对5α-还原酶活性抑制力实验结果如下述表1-1。表1-1(洗面剂)<p>表1(续)<>表1(续)表1(续化合物序号R1R2eR2fR2gR2hR2iR3R4n234PrOMeHCH(OH)-(CH2)3CH3HHtBu5-CONH20235iPrOMeHCH(OH)-(CH2)3CH3HHtBu5-CONH20236PnOMeHCH(OH)-(CH2)2CH3HHtBu5-CH2CONH20237PnOMeHCH(OH)-(CH2)2CH3HHtBu5-CH2NH-CONH20238PnOMeHCH(OH)-(CH2)2CH3HHtBu5-CONH-COCH30239HxOMeHCH(OH)-CH2CH3HHtBu5-CONH20240PrOMeHCH(OH)-(CH2)2CH3HHtBu5-CH2CONH20241PnOMeHCH(OH)-(CH2)2CH3HHtBu5-CH2NH-SO2CH30242PnOMeHCH(OH)-(CH2)2CH3HHtBu5-CH2NH-CONHMe0243iPnOMeHCH(OH)-(CH2)2CH3HHiPr5-CN0244PnOMeHOMeCOOHHtBu5-CONH20245PnOMeHOMeCOOHHtBu5-CONHMe0246PnOMeHOMeCOOMeHtBu5-CONHMe0247PnOMeHOMeCONMe2HtBu5-CONH20248PnOMeHOMeCONH2HtBu5-CONH20249PnOMeHOMeCONHMeHtBu5-CONH20</table><p>表1(续)表1(续)<>表1(续)<p>表1(续)表1(续)<p>表1(续)</tables>表1(续)<>表1(续)</tables>表1(续)<tablesid="table20"num="020"><tablewidth="836">化合物序号R1R2eR2fR2gR2hR2iR3R4n396BuOMeHOMeHHtBu5-CONHCOtBu0397PnOMeHOMeHHtBu5-CH2NHCO-(2-Pyri)0398PnOMeHOMeHHtBu5-CONH-(CH2)3OMe0399PnOMeHOMeHHtBu5-CONHCO-(2-Ppra-4-Me)0400PnOMeHOMeHHtBu5-CONHCO-(2-Morp)0401BuOMeHOMeHHtBu5-CONHCO-(2-Pyrm)0402iPrOMeHOMeHHtBu5-CONHCO-(2-Pyrz)0403iBuOMeHOMeHHtBu5-CONHCO-CH2(3-Pyzo)0404iBuOMeHOMeHHtBu5-CONHCO-CH2(2-Imid)0405iBuOMeHOMeHHtBu5-CONHCO-CH2(2-Thia)0406iBuOMeHOMeHHtBu5-CONHCO-CH2(3-Thia)0407PnOMeHOMeHHtBu5-CONHCOOMe0408PnOMeHOEtHHtBu5-CONH20409PnOMeHOiPrHHtBu5-CONH20410PnOMeHOiPrHHtBu5-CONHMe0</table></tables>表1(续)表1(续)<tablesid="table22"num="022"><tablewidth="832">化合物序号R1R2eR2fR2gR2hR2iR3R4n436PnOMeHOMeHOMetBu5-CH2NHCO(2-Pyri)0437PnOMeHOMeHOMetBu5-CH2NHCO(4-Pyri)0438PnOMeHOMeHOMetBu5-CH2NHCOOtBu0439PnOMeHOMeHOMetBu5-CH2NHCONHiPr0440PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NSucc0441PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NPhth0442PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NHCOMe0443PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NHCO(3-Pyri)0444PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NHCO(2-Pyri)0445PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NHCO(4-Pyri)0446PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NHCOOtBu0447PnOMeHOMeOMeHtBu5-(CH2)2CONMe20448PnOMeHOMeOMeHtBu5-(CH2)2CONH20449PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NHCONHiPr0450PnOMeHOMeOMeHtBu5-CONH20451PnOMeHOMeOMeHtBu5-CONHMe0452iBuOMeHOMeOMeHtBu5-CONH20453BuOMeHOMeOMeHtBu5-CONH20454PrOMeHOMeOMeHtBu5-CONH20455PnOMeHOMeOMeHtBu5-CONHCOCH30456PnOMeHOMeOMeHtBu5-CONHCOEt0457PnOMeHOMeOMeHtBu5-CONHCOiPr0458PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2OCONHMe0459PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NHSO2CH30460PnOMeHOMeOMeHtBu5-CH2NHCONHMe0</table></tables>表1(续)</tables>表1(续)<p>表1(续)表1(续)<tablesid="table27"num="027"><tablewidth="856">化合物序号R1R2eR2fR2gR2hR2iR3R4n528PnOMeHO(CH2)3-NHSO2PrHHtBu5-CH2CONH20529iBuOMeHO(CH2)3-NHSO2EtClHtBu5-CONHMe0530BuOMeHO(CH2)4-NHSO2MeHHtBu5-CONH20531iBuOMeHO(CH2)4-NHSO2PnHHtBu5-CN0532iBuOMeHO(CH2)3-NHSO2PnHHtBu5-CH2NH-SO2Me0533PnOMeHO(CH2)3-NHSO2PnHHtBu5-CH2NH-CONHMe0534PnOMeHCNHHtBu5-CN0535PnOMeHCNHHtBu5-CONH20536PnOMeHCNHHtBu5-CONHMe0537PnOMeHCNHHtBu5-CH2CONHMe0538iBuOMeHCNHHtBu5-CH2CONH20539PnOMeHOMeCNHtBu5-CONH20540PnOMeHOMeCNHtBu5-CONHMe0541PnOMeHOMeCNHtBu5-CH2CH2-CONH20542PnOMeHCH＝N-OHHHtBu5-CONH20543PnOMeHCH＝N-OHHHtBu5-CONHMe0</table></tables>表1(续)<p>表1(续)<tablesid="table29"num="029"><tablewidth="835">化合物序号R1R2eR2fR2gR2hR2iR3R4n562PnOMeHSO2PnHHtBu5-CONH20563PnOMeHSO2PnHHtBu5-CONHMe0564iBuOMeHSO2BuHHtBu5-CONH20565iBuOMeHSO2BuHHtBu5-CONHMe0566iBuOMeHSO2BuHHtBu5-CH2CONH20567iBuOMeHSO2PnHHtBu5-CONH20568iBuOMeHSO2PnHHtBu5-CH2CONH20569BuOMeHSO2BuHHtBu5-CONH20570BuOMeHSO2BuHHtBu5-CH2CONH20571BuOMeHSO2PnHHtBu5-CONH20572PrOMeHSO2PnHHtBu5-CONH20573PrOMeHSO2BuHHtBu5-CH2CONH20574PnOMeHSO2BuHHtBu5-CONHCOMe0575BuOMeHSO2BuHHtBu5-CONHCOEt0576PrOMeHSO2BuHHtBu5-CONHCOiPr0577PnOMeHSO2BuHHtBu5-CH2NH-CONHiPr0578PnOMeHSO2BuHHtBu5-CH2CN0579PnOMeHSO2iPrHHtBu5-CONH20580iPnOMeHSO2iPrHHtBu5-CONH20581PnOMeHSO2PrHHtBu5-CONH21582PnOMeHSO2iBuHHtBu5-CONH20583iBuOMeHSO2iPrHHtBu5-CONH20</table></tables>表1(续)<p><p>表1(续)表1(续)<>表1(续)<tablesid="table33"num="033"><tablewidth="838">化合物序号R1R2eR2fR2gR2hR2iR3R4n636Bu-O(CH2)2O-HHHtBu5-CONHCOEt0637Bu-O(CH2)2O-HHHtBu5-CONHCOiPr0638iBu-O(CH2)2O-HHHtBu5-CH2CH2-CONHMe0639iPr-O(CH2)2O-HHHtBu5-CH2CH2-CONHMe0640Pn-O(CH2)2O-HHHtBu5-CH2NHSO2Me0641iBu-O(CH2)2O-HHHtBu5-CONHCO-(2-Pyro)0642Bu-O(CH2)2O-HHHtBu5-CONHCO-(2-Pipe)0643iBu-OCH2O-HHHtBu5-CH2OCONH20644Pn-OCH2O-HHHtBu5-CH2NHCO-NHMe0645Pn-OCH2O-HHHtBu5-CH2NHSO2Me0646Pn-OCH2O-HHHtBu5-CH2NHCO-(3-Pyri)0647Bu-OCH2O-HHHiPr5-CH2CONH20648iBu-OCH2O-HHHtBu5-CH2NSucc0649Pn-OCH2O-HHHtBu5-CONHCOMe0650Pn-OCH2O-HHHtBu5-CH2NHCO-NHiPr0651iBu-OCH2O-HHHtBu5-CH2NHCO-(3-Pyri)0</table></tables>表1(续)</tables>在如上所列的化合物中，优选的化合物如下，即化合物1，2，3，5，6，7，8，10，26，27，28，30，31，32，36，37，38，39，42，46，55，57，58，59，60，64，65，71，72，76，82，83，85，93，96，97，98，100，101，103，104，105，117，120，124，129，131，135，138，222，227，229，230，233，238，252，272，275，277，280，281，285，288，343，346，353，355，356，357，358，363，365，384，386，387，390，392，393，394，400，407，408，415，419，443，448，452，453，455，459，460，461，465，472，481，487，504，505，508，528，564，565，569，578，579，582，583，588，589，592，598，605，610，616，618，625，636，644，645，646，649，658，660，662，665，667，668，669，670，671，672和677。更优选的化合物如下，即化合物1，5，10，26，27，28，30，31，36，38，39，42，46，57，58，59，60，64，71，82，83，93，96，97，98，101，103，124，129，131，135，138，222，227，229，252，272，281，288，343，355，356，358，363，384，386，387，390，392，393，394，407，408，415，419，443，448，452，455，460，465，508，579，585，605，618，625，644，658，660，662，669，672和677。最优选的化合物是化合物5.N-[2-叔丁基-5-(N-甲基氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，3-亚甲二氧基苯基)辛酰胺；28.N-[2-叔丁基-5-(N-甲基氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺；30.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺；31.N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺；38.N-[2-叔丁基-5-(氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺；39.N-[2-叔丁基-5-(N-甲基氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺；42.N-[2-叔丁基-5-[2-(N-甲基氨基甲酰基)乙基]苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺；46.N-[2-叔丁基-5-(氨基甲酰氧基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺；57.N-[2-叔丁基-5-(氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺；60.N-[2-叔丁基-5-(N-甲基氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺；64.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)壬酰胺；82.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-N’-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚基]脲；93.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺；96.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺；222.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺；227.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-羟基丁基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺；272.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-丁酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺；356.N-(2-叔丁基-5-乙酰氨基羰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺；387.N-[2-叔丁基-5-(2-甲基丙酰基)氨基羰基苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺；392.N-(2-叔丁基-5-丙酰氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺；394.N-(2-叔丁基-5-乙酰氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺；408.N-(2-叔丁基-5-氨基羰基苯基)-3-(4-乙氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺；448.N-[2-叔丁基-5-(2-氨基甲酰基苯基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺；579.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺；660.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-异丁酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺；和662.N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-6-甲基庚酰胺。本发明的化合物可通过常规的制备这种类型的化合物的熟知方法，例如，如下所述的方法制备。化合方案A化合方案B化合方案C化合方案D化合方案E化合方案F化合方案G化合方案H化合方案C化合方案J化合方案K化合方案L化合方案M化合方案N化合方案O化合方案P化合方案Q化合方案R化合方案S化合方案T化合方案U化合方案V化合方案W化合方案X在上述反应方案的结构式中R1、R2a、R2b、R2c、R2d、R3、R5a、R5b、R6、R7、R8、A1、A2、A3和n是如上定义的；W1表示羧基保护基，优选低级烷基(例如，甲基、乙基或叔丁基)；低级烯基(例如烯丙基)；或取代的甲基(例如甲氧基甲基或苄基)；更优选甲基或乙基；W2表示羟基保护基，优选三烷基甲硅烷基，尤其是叔丁基二甲基甲硅烷基；R4a表示如R4中定义的任何基团、式A1COOW1基(其中A1和W1是如上定义的)或式A2OW2基(其中A2和W2是如上定义的)；R11表示具有1至12个碳原子的烷基；Xa表示烷基磺酰氧基(优选甲磺酰氧基)、芳基磺酰氧基(例如对甲苯磺酰氧基)或卤素原子(优选氯、溴或碘原子)；Xb表示卤素离子(优选碘、氯或溴离子)；和X1表示羟基或卤素原子(优选氯或溴原子)。步骤1缩合在该反应方案中，式(IA)化合物通过使式(IIA)化合物与式(IIB)化合物在惰性溶剂中在缩合剂和碱存在下反应制备。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，例如，二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；酯，例如，乙酸乙酯或乙酸丙酯；醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二乙二醇二甲基醚；酮，例如，丙酮或甲基乙基酮；腈，例如乙腈或异丁基腈；和酰胺，例如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺。更优选腈(尤其为乙腈)、芳烃(尤其为苯)、卤代烃(尤其为二氯甲烷)和醚(尤其为四氢呋喃)。对于缩合剂的性质也没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何试剂都可同样用于本发明中。这类缩合剂的实例包括偶氮二甲酸二(低级烷基)酯-三苯基膦，例如，偶氮二甲酸二乙基酯-三苯基膦；N，N’-二环烷基碳化二亚胺，例如，例如N，N’-二环己基碳化二亚胺(DCC)；2-卤代-1-(低级烷基)吡啶鎓卤化物，例如，2-氯-1-(甲基)吡啶鎓碘化物；二芳基磷酰基叠氮化物，例如，二苯基磷酰基叠氮化物(DPPA)；氯甲酸低级烷基酯，例如氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁基酯；磷酰氯，例如，二乙基磷酰氯；咪唑衍生物，例如N，N’-碳化二咪唑(CDI)；和碳化二亚胺衍生物，例如，1-乙基-3-(3-二乙基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(EDAPC)。优选DCC、CDI、2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物、氯甲酸异丁基酯和二乙基磷酰氯。对于所使用的碱的性质也没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括有机碱，例如三乙胺、三丁基胺、二异丙基乙胺、甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、4-吡啶烷基吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。优选三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶和4-吡咯烷基吡啶。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在0℃至150℃，优选25℃至120℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，10分钟至48小时，更优选1至24小时的时间通常是足够的。在反应完成后，该反应所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括向反应混合物中加入水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯；用水洗涤有机相；分离有所需化合物的有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。如果需要，由此得到的化合物可进一步通过一般方法，例如重结晶、再沉淀、色谱法或其它方法纯化。在该步骤中反应可通过式(IIB)胺的无机酸(例如盐酸)或有机酸(例如对甲苯磺酸)的盐代替式(IIB)的胺本身进行。在这种情况下，反应在有机叔胺，例如三乙胺存在下进行。当化合物(IIB)中的R5a和R5b均表示氢原子时，反应可通过使用溶解于溶剂的氨或氨水进行。步骤2氨基甲酰化该步骤包括使式(III)化合物与氨基甲酰化试剂在惰性溶剂中反应制备本发明式(IB)化合物。正如下文所示，当R5a和R5b均表示氢原子时；R5a或R5b是氢原子而另一个是除氢原子以外的基团时；和当R5a和R5b均表示除氢原子以外的基团时；所使用的氨甲酰化试剂将是不同的。步骤2aR5a和R5b均是氢原子优选的氨基甲酰化试剂是氯磺酰异氰酸酯或三氯乙酰基异氰酸酯。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，例如，二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二恶烷或二甲氧基乙烷；和腈，例如乙腈。更优选芳烃(尤其为苯)、醚(尤其为四氢呋喃和二甲氧基乙烷)和乙腈。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而通常我们发现在-40℃至80℃，更优选-20℃至50℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，10分钟至48小时，更优选20分钟至12小时的时间通常是足够的。在反应完成后，所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收，例如将反应混合物倾入缓冲溶液(pH约7)或含有碱金属碳酸盐，例如碳酸钾等的甲醇水溶液中；在室温下搅拌10分钟至1小时的时间；用水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯萃取所需的化合物；用水洗涤有机相；干燥萃取液；和最终蒸馏出有机溶剂。如果需要，由此得到的化合物可进一步通过一般方法，例如重结晶、再沉淀、色谱法或其它方法纯化。步骤2bR5a和R5b中的一个是氢原子而另一个是除氢原子以外的基团。合适的氨基甲酰化试剂是异氰酸烷基酯反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括与步骤2a中使用的溶剂相同的溶剂。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通通常我们发现在-40℃至120℃，更优选室温至100℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，10分钟至48小时，更优选20分钟至12小时的时间通常是足够的。在反应完成后，所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收，例如将反应混合物倾入水中；用水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯萃取所需的化合物；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁等干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。如果需要，由此得到的化合物可进一步通过一般方法，例如重结晶、再沉淀、色谱法或其它方法纯化。步骤2CR5a或R5b均是除氢原子以外的基团反应可通过在碱存在下使用氨基甲酰氯作为氨基甲酰化试剂进行。对于所使用的碱的性质没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。可使用的碱的实例包括有机碱，例如三乙胺、三丁基胺、二异丙基乙胺、甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-甲基氨基)吡啶、4-吡咯烷-1’-基吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)或1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。优选三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或4-吡咯烷-1’-基吡啶。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括与步骤2a中使用的溶剂相同的溶剂。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而通常我们发现在0℃至150℃，更优选25℃至120℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，10分钟至48小时，更优选1小时至24小时的时间通常是足够的。在反应完成后，所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括向反应混合物中加入水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁等干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。如果需要，由此得到的化合物可进一步通过一般方法，例如重结晶、再沉淀、色谱法或其它方法纯化。步骤3缩合该步骤包括通过使式(IVA)化合物[式(IVC)或(IVD)化合物或其酰氯]与式(VA)化合物[式(VB)、(VC)、(VD)、(VE)、(VF)化合物或类似物]在惰性溶剂中反应制备式(IC)化合物。通常使用缩合剂和/或碱。反应取决于X1表示的基团的性质。步骤3aX1是羟基反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，例如，二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；酯，例如，乙酸乙酯或乙酸丙酯；醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二乙二醇二甲基醚；酮，例如，丙酯或甲基乙基酮；硝基化合物，例如硝基乙烷；腈，例如乙腈或异丁基腈；和酰胺，例如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺。更优选芳烃(尤其为苯)、卤代烃(尤其为二氯甲烷)和醚(尤其为四氢呋喃)。对于缩合剂的性质也没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何试剂都可同样用于本发明中。这类缩合剂的实例包括偶氮二甲酸二(低级烷基)酯-三苯基膦，例如，偶氮二甲酸二乙基酯-三苯基膦；N，N’-二环烷基碳化二亚胺，例如，N，N’-二环己基碳化二亚胺(DCC)；2-卤代-1-(低级烷基)吡啶鎓卤化物，例如，2-氯-1-(甲基)吡啶鎓碘化物；二芳基磷酰基叠氮化物，例如，二苯基磷酰基叠氮化物；磺酰氯，例如2，4，6-三异丙基苯磺酰氯；磷酰氯，例如，二乙基磷酰氯；咪唑衍生物，例如N，N’-碳化二咪唑(CDI)；和碳化二亚胺衍生物，例如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(EDAPC)。优选DCC、2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物或二乙基磷酰氯。对所使用的碱的性质也没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何碱都可以同样用于本发明中。这类碱的实例包括有机碱，例如三乙胺、三丁基胺、二异丙基乙胺、甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、4-吡咯烷-1’-基吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)或1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。优选三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或4-吡咯烷-1’-基吡啶。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关等因素。然而，我们通常发现在0℃至150℃，优选25℃至120℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，30分钟至48小时，更优选1至24小时的时间通常是足够的。步骤3bX1是卤原子反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，例如，二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；酯，例如，乙酸乙酯或乙酸丙酯；醚，例如，四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷；酮，例如，丙酮或甲基乙基酮；和酰胺，例如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺。更优选芳烃(尤其为苯)和卤代烃(尤其为二氯甲烷)。对于所使用的碱的性质也没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括有机碱，例如三乙胺、二异丙基乙胺、甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氯杂二环[4.3.0]壬-5-烯、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)或1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)；优选吡啶或N，N-二甲基苯胺。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-78℃至50℃，优选-40℃至25℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，5分钟至24小对，更优选10分钟至24小时的时间通常是足够的。在反应完成后，所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括向反应混合物中加入水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁等干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。如果需要，由此得到的化合物可进一步通过一般方法，例如重结晶、再沉淀、色谱法或其它方法纯化。步骤4和步骤5异氰化该步骤包括通过使式(IVB)[(IVC)或(IVD)]化合物与二苯基磷酰叠氮化物在惰性溶剂中和在碱存在下反应制备式(VII)化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，例如，二氯乙烷；醚，例如，四氢呋喃，二噁烷、二甲氧基乙烷或二乙二醇二甲基醚；腈，例如乙腈或异丁基腈；和酰胺，例如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺。更优选芳烃(尤其为苯)和醚(尤其为四氢呋喃)。对于所使用的碱的性质也没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括有机碱，例如三乙胺、二异丙基乙胺、甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶。N，N-二甲基苯胺或N，N-二乙基苯胺。优选三乙胺和二异丙基乙胺。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在50℃至150℃，优选70℃至120℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上概述的优选条件下进行，30分钟至24小时，更优选1小时至12小时的时间通常是足够的。在反应完成后，由于本步骤中所需的化合物对于独立存在来说太不稳定，其无需分离或纯化直接用于下一步骤。步骤6脲形成该步骤包括通过使式(VII)化合物与式(VA)化合物在惰性溶剂中反应制备式(ID)化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，例如，二氯甲烷或二氯乙烷；和醚，例如，四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷。更优选芳烃(尤其为苯和甲苯)。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素，然而，通常我们发现在0℃至150℃，优选25℃至100℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，10分钟至48小时，更优选1小时至24小时的时间通常是足够的。在反应完成后，本步骤中的所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括向反应混合物中加入水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。如果需要，由此得到的化合物可进一步通过一般方法，例如重结晶、再沉淀、色谱法或其它方法纯化。步骤7脱保护基该步骤包括由式(VIII)化合物中除去羧基保护基(W1)制备式(IX)化合物。用于除去保护基的反应可按照类似于“ProtectiveGroupinOrganicSynthesis”，2ndedition，T.W.Greene&amp;P.G.M.Wut；JohnWileyandSonsInc.，NewYork(1991)中所述的方法进行，并且，正如人们熟知的那样，反应的性质将取决于保护基的性质。例如，当W1表示低级烷基，例如，甲基或乙基，保护基可通过在碱存在下水解保护的化合物除去。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括醇，例如甲醇或乙醇；和水和一种或多种醇的混合物。对于所使用的碱的性质也没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括碳金属碳酸盐，例如，碳酸钠、碳酸钾或碳酸锂；碱金属或碱土金属氢氧化物，例如，氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡或氢氧化锂。优选氢氧化钠或氢氧化钾。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在0℃至150℃，优选25℃至100℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，30分钟至24小时，更优选1至10小时的时间通常是足够的。在反应完成后，所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括用水稀释反应混合物；用酸，例如盐酸酸化反应合物；用水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯萃取；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。步骤8脱保护基该步骤包括由式(X)化合物中除去羧基保护基(W2)制备(XI)化合物。用于除去保护基的反应可按照类似于如上所述的“ProtectiveGroupinOrganicSynthesis”中所述的方法进行。例如，当W2表示叔丁基二甲基甲硅烷基时，通过使用无机酸例如盐酸，或能够产生氟离子的试剂，例如四丁基氟化铵除去保护基。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，例如，二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二恶烷、或二甲氧基乙烷；醇，例如，甲醇或乙醇；和腈，例如乙腈或异丁基腈。更优选芳烃(尤其为苯)、醚(尤其为四氢呋喃)和醇(优选甲醇)。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在室温至50℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，1至24小时的时间通常是足够的。在反应完成后，本步骤中的所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括中和反应混合物或过滤出任何不溶物质；加入水不溶混有机溶剂，例如乙醚；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。如果需要，由此得到的化合物可进一步通过一般方法，例如重结晶、再沉淀或色谱法纯化。步骤9引入保护基该步骤包括由式(XII)化合物与羟基保护剂(优选三烷基甲硅烷基卤化物，尤其为叔丁基二甲基甲硅烷基氯)在惰性溶剂中反应制备式(XIII)化合物。引入保护基的反应可按照类似于如上所述的“ProtectiveGroupinOrganicSynthesis”中所述的方法进行。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括卤代烃、例如，二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷；和酰胺，例如二甲基甲酰胺。更优选卤代烃(尤其为二氯甲烷)、醚(尤其为四氢呋喃)和酰胺(尤其为二甲基甲酰胺)。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-20至100℃，更优选在0至50℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，10分钟至48小时，更优选30分钟至24小时的时间通常是足够的。在反应完成后，本步骤中的所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括向其中加入水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。步骤10硝基的还原该步骤包括由式(XIII)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(VB)化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且还能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括醇，例如，甲醇或乙醇；和水。更优选醇。对于所使用的还原剂的性质也没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何还原剂都可同样用于本发明中。这类还原剂的实例包括锌/乙酸、铁/盐酸、锡/盐酸、在与作为催化剂的Pd/C接触下的氢气(催化还原)和类似还原剂。优选锌/乙酸或催化还原。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-20至150℃，更优选在0至100℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，10分钟至24小时，更优选20分钟至12小时的时间通常是足够的。在反应完成后，本步骤中的所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括在使用锌还原的情况下，使反应混合物变为碱性或过滤出任何不溶物质；加入水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。由此得到的所需化合物，如果需要，可通过诸如重结晶、再沉淀或色谱法的常规方法作进一步纯化。步骤11维悌希反应该步骤包括使式(XIV)化合物与维悌希-Honer试剂，例如2-二乙基膦酰基乙酸乙酯，在惰性溶剂中和在碱存在下反应制备式(XV)化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯；醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷；酰胺，例如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺；和亚砜，例如二甲基亚砜或环丁砜。更优选醚(尤其为四氢呋喃)和酰胺(尤其为二甲基甲酰胺)。对于所使用的碱的性质也没有特殊的限制，只要不影响化合物的其它部分，并且通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括金属氢化物，例如，氢化钠或氢化锂。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-20至120℃，更优选在0至80℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上概述的优选条件下进行，10分钟至48小时，更优选1小时至24小时的时间通常是足够的。在反应完成后，本步骤中的所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括甲和反应混合物或过滤出任何不溶物质；加入水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。由此得到的所需化合物，如果需要，可通过诸如重结晶、再沉淀或色谱法的常规方法进一步纯化。步骤12酯基的还原该步骤包括由式(XV)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(XVI)化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二恶烷或二甲氧基乙烷；和醇，例如甲醇或乙醇。更优选醚(尤其为四氢呋喃)和醇(尤其为甲醇)。对于所使用的还原剂的性质同样没有特殊的限制，并且通常用于这类反应中的任何还原剂都可同样用于本发明中。这类还原剂的实例包括氢化二叔丁基铝和硼氢化钠。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-20至100℃，更优选在0至80℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，10分钟至24小时，更优选1至10小时的时间通常是足够的。在反应完成后，本步骤中的所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括中和反应混合物或过滤出任何不溶物质；向其中加入水溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯；用水洗涤有机相；用无水酸镁或类似物干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。步骤13引入保护基该步骤包括由式(XVI)化合物与羟基保护剂(优选三烷基甲硅烷基卤，尤其为叔丁基二甲基甲硅烷基氯)在惰性溶剂中反应制备式(XVII)化合物。该步骤中的反应基本上与步骤9中描述的反应相同，采用同样的试剂和反应条件进行。步骤14硝基的还原该步骤包括由式(XVII)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(VC)化合物。该步骤中的反应基本上与步骤10中描述的反应相同，采用同样的试剂和反应条件进行。步骤15双键的还原该步骤包括通过使式(VC)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(VD)化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括醇，例如甲醇或乙醇(尤其为乙醇)；和醚，例如，乙醚或四氢呋喃。对于所使用的还原剂的也没有特殊的限制，并且通常用于这类反应中的任何还原剂都可同样用于本发明中。这类还原剂的实例包括氢气(在与用作催化剂的Pd接触下使用)。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在10至80℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，1至10小时的时间通常是足够的。在反应完成后，所需产物可通过过滤出催化剂和蒸出溶剂得到。如果需要，由此得到的产物可通过各种类型的色谱法或重结晶法进一步纯化。步骤16引入离去基团该步骤包括通过使式(XII)化合物与烷基-或芳基-磺酰卤(优选甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯)在惰性溶剂中和在碱存在下反应制备式(XVIII)化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如，苯；卤代烃，例如，二氯甲烷或氯仿；和醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷。更优选卤代烃(尤其为二氯甲烷或二氯乙烷)。对所所使用的碱的性质也没有特殊的限制，只要其不影响化合物的其它部分，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括有机碱，例如三乙胺、二异丙基乙胺、甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺和N，N-二乙基苯胺；优选三乙胺或二异丙基乙胺。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-20至50℃，更优选在0至25℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，5分钟至10小时，更优选10分钟至3小时的时间通常是足够的。在反应完成后，所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。一种这类方法的实例包括向反应混合物中加入水不溶混有机溶剂，例如乙酸乙酯；用水洗涤有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；和最终蒸馏出有机溶剂。由此得到的所需化合物，如果需要，可通过诸如重结晶、再沉淀或色谱法的常规方法作进一步纯化。当式(XVIII)化合物的Xa表示离去基团，例如氯或溴时，式(XVIII)化合物可通过使式(XII)化合物与四氯化碳在三苯基膦存在下反应制备。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够至少在一定程度上溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如，苯；卤代烃，例如，二氯甲烷或氯仿；和醚，例如，乙醚或四氢呋喃。更优选四氢呋喃或二氯甲烷。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在0至100℃，更优选在20至50℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在如上概述的优选条件下进行，5分钟至10小时，更优选10分钟至5小时的时间通常是足够的。在反应完成后，所需的化合物可采用常规方法从反应混合物中回收。步骤17氰化该步骤包括使式(XVIII)化合物与氰化物(优选氰化内或氰化钾)在惰性溶剂中反应制备式(XIX)化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所涉及的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括酰胺，如二甲基甲酰胺；亚砜，如二甲基亚砜；更优选二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在0℃至100℃，更优选在0℃至70℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，30分钟至48小时，更优选1至24小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物。一个该技术的实例包括在反应混合物中加入水混溶的有机溶剂，如乙酸乙酯；水洗有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；最后蒸馏出溶剂。步骤18水解氰基该步骤包括在酸催化剂存在下在惰性溶剂中通过水解式(XIX)的化合物制备式(XX)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所涉及的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括水；有机羧酸，如乙酸；和水和有机酸的混合物；优选水。对使用的酸催化剂的性质没有特殊的限制，在该类型反应中通常使用的任何酸催化剂均可在这里使用。该酸催化剂的实例包括硫酸、盐酸、氢溴酸和类似的酸，优选硫酸。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在25℃至200℃，更优选在50℃至180℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，0.5小时至5小时，更优选1至4小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物。一个该技术的实例包括将反应混合物倾入冰-水；用水不溶混的有机溶剂提取，如二氯甲烷；用水洗有机相；最后干燥。步骤19还原羧基该步骤包括在惰性溶剂中让式(XX)的化合物与还原剂反应制备式(XXI)的化合物。对于所使用的还原剂的性质没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何还原剂都可同样用于本发明中。这类还原剂的实例包括甲硼烷配合物，如甲硼烷或甲硼烷-二甲基硫醚配合物；优选甲硼烷-二甲基硫醚配合物。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物，一个该技术的实例包括加入甲醇分解过量的试剂；蒸馏出溶剂；在残留物中加入水；用与水不溶混的溶剂提取，如乙酸乙酯；用水洗提取液；最后干燥。如需要，由此得到的化合物可进一步用各种色谱或重结晶纯化。步骤20引入保护基团该步骤包括让(XXI)化合物与羟基保护试剂(优选三烷基甲硅烷基卤化物，特别是叔丁基二甲基甲硅烷基氯)在惰性溶剂中反应，制备式(XXII)化合物。在该步骤中的反应基本与在步骤9中描述的相同，可以用相同的试剂和反应条件进行。步骤21硝基的还原该步骤包括让式(XXII)的化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(VE)的化合物。在该步骤中的反应基本与在步骤10中描述的相同，可以相同的试剂和反应条件进行。步骤22引入保护基团该步骤包括让式(XXIII)化合物与羧基保护试剂(优选低级醇，如甲醇或乙醇)在惰性溶剂中反应，制备式(XXIV)化合物。该步骤可以通过相应于式(XXIII)化合物的酰氯，其由式(XXIII)化合物经常规方法制备，与低级醇在碱存在下反应完成。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯；醚，例如，四氢呋喃、卤代烃，例如，二氯甲烷，优选二氯甲烷。对于所使用的碱的性质没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括例如三乙胺、吡啶、N，N-二甲基苯胺或类似物；优选吡啶。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物，如在步骤3b中所描述的那样。步骤23硝基的还原该步骤包括让式(XXIV)的化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(VF)的化合物。在该步骤中的反应基本与在步骤10中描述的相同，可以用相同的试剂和反应条件进行。步骤24烷基化该步骤包括让(XXV)的化合物与二甲基硫醚在惰性溶剂中在氯代琥珀酰亚胺存在下反应，接着通过用有机碱，如三乙胺处理产物制备式(XXVI)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行，对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括卤代烃，例如，二氯甲烷或氯仿。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-20℃至60℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，1至24小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物。一个该技术的实例包括如果有的话，从反应混合物中过滤出不溶物；加入与水不溶混的有机溶剂，如二氯甲烷；依次用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗有机相；分离含所需化合物的有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；最后蒸馏出溶剂。步骤25氧化该步骤包括在惰性溶剂中让式(XXVI)的化合物与氧化剂反应制备式(XXVII)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行，对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括卤代烃，例如，二氯甲烷、氯仿，和醇，如甲醇或乙醇。对于所使用的氧化剂的性质没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何氧化剂都可同样用于本发明中。这类氧化剂的实例包括间氯过氧苯甲酸。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-20℃至60℃，优选在室温下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，1至24小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物，一个该技术的实例包括如果有的话，从反应混合物中过滤出不溶物，加入与水不溶混的有机溶剂，乙酸乙酯；依次用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；最后蒸馏出溶剂。步骤26氯化该步骤包括在惰性溶剂中让式(XXVII)的化合物与盐酸反应制备结构式(XXVIII)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括卤代烃，例如，二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷；反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-20℃至60℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，1至24小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物，如通过过滤从反应混合物中收集沉淀的所需化合物。步骤27；缩合该步骤包括让式(IVA)的化合物与式(XXVIII)化合物在惰性溶剂中反应制备式(XXIX)的化合物。在该步骤中的反应基本与在步骤3b中描述的相同，可以用相同的试剂和反应条件进行。步骤28引入氧官能团该步骤包括在惰性溶剂中让式(XXIX)的化合物与羧酸如乙酸碱金属盐反应制备(XXX)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括酰胺，例如二甲基甲酰胺；和亚砜，如二甲基亚砜。对于所使用的羧酸碱金属盐的性质没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何羧酸碱金属盐都可同样用于本发明中。这类碱金属盐的实例包括乙酸钠和乙酸钾。在有些情况下反应在碘存在下进行，这样反应可更温和地进行。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在0℃至150℃，更优选在25℃至100℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，1小时至5小时，更优选1至3小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物；一个该技术的实例包括在反应混合物中加入水不溶混的有机溶剂稀释，如用乙酸乙酯；用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；最后蒸馏出溶剂。步骤29水解该步骤包括在碱存在下在惰性溶剂中通过水解式(XXX)的化合物制备式(XXXI)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括醇，如甲醇或乙醇；和水与一种或多种醇的混合物。对于所使用的碱的性质没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括碱金属碳酸盐，如碳酸钠、碳酸钾或碳酸锂；和碱金属或碱土金属氢氧化物，如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡或氢氧化锂；更优选氢氧化钠或氢氧化钾。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在0℃至150℃，优选在25℃至100℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，30分钟至24小时，更优选1至10小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物。一个该技术的实例包括在反应混合物中加入水溶混的有机溶剂稀释，如用乙醚；水洗有机相；用无水硫酸镁或类似物干燥；最后蒸馏出溶剂。步骤30诺文葛耳反应该步骤包括在碱和酸催化剂存在下在惰性溶剂中通过式(XXXII)的化合物与丙二酸酯反应制备结构式(XXXIII)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯(优选苯)。对于所使用的碱的性质没有特殊的限制，只要化合物的其它部分不受影响，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括仲胺，如吡咯烷或哌啶。对于所使用的酸的性质没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何酸都可同样用于本发明中。这类酸的实例包括有机羧酸，如苯甲酸或乙酸。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在50℃至150℃，优选在80℃至120℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，1至72小时，更优选1至40小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物；一个该技术的实例包括；在反应混合物中加入水不溶混的有机溶剂，如乙酸乙酯；依次用饱和碳氢钠水溶液，酸，如1N盐酸和水洗有机相；最后蒸馏出溶剂。如需要，由此得到的所需化合物可进一步用各种类型色谱或重结晶纯化。步骤31格氏反应该步骤包括在惰性溶剂中让式(XXXIII)的化合物与格氏试剂XXXIV反应制备式(XXXV)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二恶烷、二甲氧基乙烷和二乙二醇二甲基醚(优选四氢呋喃或乙醚)。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-30℃至40℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，10分钟至2小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物。例如，可以在反应混合物中加入氯化铵水溶液，该水溶液混合物用与水不溶混的溶剂提取，如苯、醚或乙酸乙酯。提取液可用水洗并干燥，此后蒸馏出溶剂得到所需化合物。如需要，由此得到的产品可用各种类型的色谱或重结晶纯化。在有些情况下，该反应可在碘化铜(I)的存在下进行，可提高产率。步骤32水解该步骤包括在惰性溶剂中通过水解式(XXXV)的化合物制备式(XXXVI)的化合物。在该步骤中的反应基本与在步骤7中描述的相同，可以用相同的试剂和反应条件进行。步骤33脱羧该步骤包括在惰性溶剂中通过加热式(XXXVI)的化合物制备式(IVC)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯(优选二甲苯)。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在50℃至200℃，优选70℃至150℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，30分钟至24小时，更优选1至10小时的时间通常是足够的。反应完成后，通过从反应混合物中蒸馏出溶剂回收所需化合物。如需要，由此得到的化合物可进一步用常规方法如色谱或重结晶纯化。步骤34格氏反应该步骤包括在隋性溶剂中让式(XXXII)的化合物与式(XXXIV)的格氏试剂反应制备结构式(XXXVII)的化合物。在该步骤中的反应基本与在步骤31中描述的相同，可以用相同的试剂和反应条件进行。在某些情况下反应在溴化四丁基铵存在下进行，可以增加产率。步骤35苄醇的氧化该步骤包括在惰性溶剂中让式(XXXVII)的化合物与氧化剂反应制备式(XXXVIII)的化合物。反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，例如，二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；酯，例如，乙酸乙酯；醚，例如，乙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷；酮，例如，丙酮或甲基乙基酮；腈，例如乙腈或异丁基腈；更优选卤代烃(尤其为二氯甲烷)和醚(尤其为四氢呋喃)。对于氧化剂的性质没有特殊的限制，通常用于这类反应中的任何氧化试剂都可同样用于本发明中。这类氧化剂的实例包括氧化锰，如二氧化锰；铬酸化合物，铬酸酐一吡啶配合物；和可以使用DMSO氧化(二甲基亚砜加二环己基碳化二亚胺，草酰氯，乙酸酐或五氧化二磷配合物，或三氧化硫吡啶配合物)的试剂；或4-甲基吗啉-4-氧化；其用过钌(VII)酸四丙基铵作催化剂。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-60℃至40℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。然而，假定反应在如上所述的优选条件下进行，1至16小时的时间通常是足够的。反应完成后，可以用通常的方法从反应混合物中回收期望的化合物。步骤36Wittig的反应该步骤包括在隋性溶剂中和碱存在下让式(XXXVIII)的化合物与Wittig-Honer试剂，如2-二乙基膦酰基乙酸乙酯反应制备式(XXXIX)的化合物。在该步骤中的反应基本与在步骤11中描述的相同，可以用相同的试剂和反应条件进行。步骤37还原双键该步骤包括让式(XXXIX)的化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备结构式(XXXX)的化合物。在该步骤中的反应基本与在步骤15中描述的相同，可以用相同的试剂和反应条件进行。步骤38水解该步骤包括在惰性溶剂中水解式(XXXX)的化合物制备式(IVD)的化合物。在该步骤中的反应基本与在步骤7中描述的相同，可以用相同的试剂和反应条件进行。步骤39酰化该步骤包括在惰性溶剂中在碱存在下让式(IE)的化合物与式(XXXXI)的化合物反应制备本发明式(IF)的化合物。在该步骤中使用的式(XXXXI)化合物的制备包括在室温至60℃，让(XXXXIa)化合物与N，N’-羰基二咪唑在溶剂中反应10分钟至10小时，所述溶剂如醚(尤其是四氢呋喃)、腈(尤其是乙腈)、芳烃(尤其是苯)或酰胺(尤其是二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺)。结构式(IE)化合物与结构式(XXXXI)化合物的反应通常并优选在溶剂存在下进行。对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制，只要它对反应或所包含的试剂没有不利影响，并且它能够，至少在一定程度上，溶解试剂。适合的溶剂的实例包括芳烃，例如苯、甲苯，醚，例如，四氢呋喃；腈，例如乙腈；和酰胺，例如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。对于所使用的碱的性质没有特殊的限制，只要化合物的其它部分不受影响，通常用于这类反应中的任何碱都可同样用于本发明中。这类碱的实例包括有机碱，例如三乙胺、二异丙基乙胺、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶；有机碱的碱金属盐，如双三甲基甲硅烷基氨化锂，双三甲基甲硅烷基氨化钠，双三甲基甲硅烷基氨化钾或二异丙基氨化锂；和醇的碱金属盐，如叔丁醇钾；优选4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、双三甲基甲硅烷基氨化钾或叔丁醇钾。反应可以在宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明来说不是关键的。优选的反应温度将取决于诸如溶剂的性质，和所使用的起始物料或试剂等因素。然而，通常我们发现在-30℃至120℃的温度下进行反应是便利的。反应所需的时间也可广泛地变化，这取决于许多因素，主要为反应温度和所使用的试剂和溶剂的性质。但是，只要反应在上面概述的优选条件下进行，反应时间10分钟至1星期通常是足够的。应该注意，当作为用于本方法的式(XXXXI)化合物的起始物料的式(XXXXIa)化合物在其结构的某一部分含有仲氨基时，可以通过在该步反应进行之前用保护试剂，例如4-硝基苄氧基羰基氯或其类似物，将该部分转化为4-硝基苄氧基羰基衍生物或其类似物完成这步反应，然后除去保护基。反应完成后，需要的本发明的化合物可以用常用的方法从反应混合物中回收。所述方法的一个例子包括将与水不混溶的有机溶剂例如乙酸乙酯加入其中；用水洗涤形成的混合物；分离含有所需化合物的有机相；用无水硫酸镁干燥；最后蒸出溶剂。在必要时，得到的需要的化合物可以用常用方法，例如重结晶，再沉淀或色谱法进一步提纯。步骤40酰化该步骤包括本发明的式(IF)化合物的制备使式(IX)化合物与羧基和活化剂(特别是N，N′-羰基二咪唑)在惰性溶剂中反应，合成作为中间产物的活性酯，然后使活性酯与式(XXXXII)化合物在碱存在下反应。活性酯，该步骤的中间产物，可以使式(IX)化合物与N，N′-羰基二咪唑在溶剂中在室温至60℃下反应10分钟至10小时，所述溶剂包括例如醚(特别是四氢呋喃)，腈(特别是乙腈)，芳族烃(特别是苯)或酰胺(特别是二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺)。活性酯与式(XXXXII)化合物的反应一般且优选在溶剂存在下进行。对使用的溶剂的性质无特别限制，只要其对反应或对所包含的试剂无不利的影响，其至少在一定程度上可溶解试剂。合适溶剂的例子包括醚，例如四氢呋喃；腈，例如乙腈；芳族烃，例如苯或甲苯；和酰胺，例如二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺。同样，对使用的碱的性质也无特别限制，只要化合物和其他部分不受影响，在这类反应中通常使用的任何碱均可以在这里使用。所述碱的例子包括有机碱，例如三乙胺、二异丙基乙基胺或4-N，N-二甲基氨基吡啶；有机碱的碱金属盐，例如双三甲基甲硅烷基氨基锂、双三甲基甲硅烷基氨基钠、双三甲基甲硅烷基氨基钾或二异丙基氨基锂；和醇的碱金属盐，例如叔丁醇钾。优选4-N，N-二甲基氨基吡啶、双、三甲基甲硅烷基氨基钾或叔丁醇钾。该反应可以在宽的温度范围内进行，对于本发明准确的反应温度不是关键的。优选的反应温度取决于例如使用的溶剂的性质、起始物料或试剂这类因素。但是，我们一般发现在温度-30°-120℃反应可方便地进行。反应所需时间也可在宽范围内变化，取决于许多因素，特别是反应温度和使用的试剂和溶剂的性质。但是，只要反应在上面根据的优选条件下进行，反应时间10分钟至1星期通常是足够的。反应完成后，需要的本发明的化合物可以按照常用方法从反应混合物中回收。所述方法的一个例子包括将与水不混溶的有机溶剂例如乙酸乙酯加入其中；用水洗涤形成的混合物；分离含有需要化合物的有机相；用无水硫酸镁干燥；最后蒸出溶剂。在必要时，这样得到的需要的化合物可以用常用方法，例如重结晶、再沉淀或色谱法进一步提纯。步骤41格利雅反应该步骤包括通过式(IG)化合物与式(XXXXIII)格利雅试剂在惰性溶剂中反应制备式(IH)化合物。该步骤中的反应与步骤34中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤42氧化该步骤包括通过式(IH)化合物与氧化剂在惰性溶剂中反应制备式(IH′)化合物。该步骤中的反应与步骤35。中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤43还原该步骤包括通过式(IH’)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(IH)化合物。该步骤中的反应与步骤12中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤44引入将要消去的基团该步骤包括通过式(III)化合物与烷基-或芳基磺酰卤(优选甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯)在惰性溶剂中和在碱催化剂存在下反应制备式(XXXXIV)化合物。该步骤中的反应与步骤16中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤45酰亚胺化该步骤包括通过式(XXXXIV)化合物与式(XXXXV)化合物在惰性溶剂中和在碱催化剂存在下反应制备式(IJ)化合物该反应一般且优选在溶剂存在下进行。对使用的溶剂性质无特别限制，只要其对反应或对所包含的试剂无不利影响，和其可至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳族烃，例如苯；卤代烃，例如二氯甲烷或1，2-二氯乙烷；醚，例如四氢呋喃或1，2-二甲氧基乙烷；和酰胺，例如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。优选四氢呋喃或二甲基甲酰胺。同样，对使用的碱的性质也无特别的限制，只要化合物的其他部分不受影响，在这类反应中通常使用的任何碱均可以使用。所述碱的例子包括碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属氧氢化物，例如氢化钠或氢化钾；有机碱的碱金属盐，例如二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂。优选氢化钠或二异丙基氨基锂。反应可以在宽的温度范围内进行，对于本发明准确的反应温度不是关键的。优选的反应温度取决于例如使用的溶剂的性质、起始物料或试剂。但是，我们一般发现在温度0°-100℃反应可方便地进行。反应所需时间也可在宽范围内变化，取决于许多因素，特别是反应温度和使用的试剂和溶剂的性质。但是，只要反应在上面概述的优选条件下进行，反应时间10分钟至24小时通常是足够的。反应完成后，需要的本发明的化合物可以按照常用方法从反应混合物中回收。所述方法的一个例子包括将水不溶混的有机溶剂例如乙酸乙酯加入其中；用水洗涤形成的混合物；分离含有需要化合物的有机相；用无水硫酸镁干燥，最后蒸出溶剂。在必要时，得到的需要的化合物可以用通用方法，例如重结晶、再沉淀成或色谱法进一步提纯。步骤46叠氮化该步骤包括通过式(XXXXIV)化合物与碱金属叠氮化物(特别是叠氮化钠)在惰性溶剂中反应制备式(XXXXVI)化合物。该步骤中的反应与步骤16中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行，只是用叠氮化钠代替氰化钠。步骤47还原该步骤包括通过式(XXXXVI)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(XXXXVII)化合物。该步骤中的反应与步骤10中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤48氰化该步骤包括通过式(XXXXIV)化合物与氰化物(优选氰化钠或氰化钾)在惰性溶剂中反应制备式(IK)化合物。该步骤中的反应与步骤17中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤49缩合该步骤包括通过式(XXXXVIII)化合物与式(L)化合物在惰性溶剂中反应制备式(IL)化合物。该步骤中的反应与步骤3中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤50氨基甲酰化该步骤包括通过式(XXXXVIII)化合物与式(LI)化合物(仅在该式中R5a和R5b分别代表除氢原子以外的基)在惰性溶剂中反应制备式(IM)化合物。该步骤中的反应与步骤2C中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤51氨基甲酰化该步骤包括通过式(XXXXVIII)化合物与式(LII)化合物(仅在该式中R5a代表除氢原子以外的基)在惰性溶剂中反应制备式(IN)化合物。该步骤中的反应与步骤2b中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤52氨基甲酰化该步骤包括通过式(XXXXVIII)化合物与氰酸的碱金属盐(特别是氰化钾或氰化钠)在惰性溶剂中反应制备式(IP)化合物。该反应一般和优选在溶剂存在下进行。对使用的溶剂性质无特限制，只要其对反应或对所包含的试剂无不利影响，和其可至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括一种或多种有机酸(特别是乙酸)和水的混合溶剂。反应可以在宽的温度范围内进行，对于本发明准确的反应温度不是关键的。优选的反应温度取决于例如使用的溶剂的性质、起始物料或试剂。但是，我们一般发现在室至温120℃的温度下反应可方便地进行。反应所需时间也可在宽范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和使用的试剂和溶剂的性质。但是，只要反应在上面概述的优选条件下进行，反应时间1小时至10小时通常是足够的。反应完成后，需要的本发明的化合物可以按照通用方法从反应混合物中回收。所述方法的一个例子包括将与水不混溶的有机溶剂例如乙酸乙酯加入其中；用水洗涤形成的混合物；分离含有需要化合物的有机相；用无水硫酸镁干燥；最后蒸出溶剂。在必要时，得到的需要的化合物可以用通用方法，例如重结晶、再沉淀或色谱法进一步提纯。步骤53磺酰化该步骤包括通过式(XXXXVIII)化合物与式(LIII)化合物在惰性溶剂中反应制备式(IQ)化合物。该步骤中的反应与步骤3b中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行，只是酰氯(化合物(IVA)，X1＝Cl)由式(LIII)化合物所代替。步骤54缩合该步骤包括通过式(LIV)化合物与式(IIB)化合物在惰性溶剂中反应制备式(LV)化合物。该步骤中的反应与步骤3中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤55还原该方法包括通过式(LV)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(LVI)化合物。该步骤中的反应与步骤10中描述的方法基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤56还原、氨基甲酰化和还原该步骤包括用式(LV)化合物(式中R5a代表氢原子)作为起始物料制备式(LVII)化合物。该步骤中的反应与步骤19、52和10中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤57脱水反应该步骤包括通过式(LVIII)化合物与脱水剂在惰性溶剂中反应制备式(LIX)化合物。该反应一般和优选在溶剂存在下进行。对使用的溶剂性质无特别限制，只要其对反应或对所包含的试剂无不利影响，和其可至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或二噁烷；芳族烃，例如苯；卤代烃，例如二氯甲烷或1，2-二氯乙烷。优选四氢呋喃或二噁烷。同样，对使用的脱水剂的性质无特别限制，一般在这类反应中使用的任何脱水剂在这里均可以使用。所述脱水剂的例子包括有机酸酐(特别是乙酸酐或三氟乙酸酐)和有机碱(特别是吡啶或三乙胺)的混合物。反应可以在宽的温度范围内进行，对于本发明准确的反应温度不是关键的。优选的反应温度取决于例如使用的溶剂的性质、起始物料或试剂。但是，我们一般发现在温度室温-100℃反应可方便地进行。反应所需时间也可在宽范围内变化，取决于许多因素，特别是反应温度和使用的试剂和溶剂的性质。但是，只要反应在上面概述的优选条件下进行，反应时间10分钟至20小时通常是足够的。步骤58还原该步骤包括通过式(LIX)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(LX)化合物。该步骤中的反应与步骤10中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤59还原该步骤包括通过式(LXI)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(LXII)化合物。该步骤中的反应与步骤19中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤60消去基的引入该步骤包括通过式(LXII)化合物与烷基或芳基磺酰卤(特别是甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯)在惰性溶剂中在碱催化剂存在下反应制备式(LXIII)化合物。该步骤中的反应与步骤16中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤61氰化该步骤包括通过式(LXIII)化合物与氰化物(优选氰化钠或氰化钾)在惰性溶剂中反应制备式(LXIV)化合物。该步骤中的反应与步骤17中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤62还原该步骤包括通过式(LXIV)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(LXV)化合物。该步骤中的反应与步骤10中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤63氧化该步骤包括通过式(XXXI)化合物与氧化剂在惰性溶剂中反应制备式(LXVI)化合物。该步骤中的反应与步骤35中描述的方法基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤64氧化该步骤包括通过式(LXVI)化合物与氧化剂(优选亚氯酸钠)在惰性溶剂中反应制备式(LXVII)化合物。该反应一般且优选在溶剂存在下进行。对使用的溶剂性质无特别限制，只要其对反应或对所包含的试剂无不利影响，和其可至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括二甲基亚砜或叔丁醇和水的混合物。在使用叔丁醇作溶剂时，反应可以在氨基磺酸存在下进行，以便捕集反应中产生的氯。反应可以在宽的温度范围内进行，对于本发明准确的反应温度不是关键的。优选的反应温度取决于例如使用的溶剂的性质、起始物料或试剂。但是，我们一般发现在温度0°-50℃反应可方便地进行。反应所需时间也可在宽范围内变化，取决于许多因素，特别是反应温度和使用的试剂和溶剂的性质。但是，只要反应在上面概述的优选条件下进行，反应时间1小时至20小时通常是足够的。步骤65维悌希反应该步骤包括通过式(LXVI)化合物与维悌希Honer试剂，例如二乙基膦酰基乙酸乙酯，在惰性溶剂中和碱存在下反应，制备式(LXVIII)化合物。该步骤中的反应与步骤11中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤66还原该步骤包括通过式(LXVIII)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(LXIX)化合物。该步骤中的反应与步骤15中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。步骤67水解该步骤包括通过式(LXIX)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应制备式(LXX)化合物。该步骤中的反应与步骤7中描述的反应基本相同，可以使用相同的试剂和反应条件进行。生物活性本发明的化合物具有对酰基-CoA胆甾醇的酰基转移酶的极好的抑制活性，在口服后很好地吸收和比现有化合物毒性小的特点。因此，本发明化合物可用于治疗和预防动脉硬化。本发明化合物的活性用下列试验说明。β-极低密度脂蛋白(β-VLDL)的制备从日本白兔取血[使用抗凝血剂乙二胺四乙酸(5mM)]，所述白兔喂养2％W/W胆甾醇食物2周，在取血前禁食一夜。根据HatchandLees的方法[Hatch，FT.andLees，RS.，Adv.LipidRes.，6，1-68(1968)]从血浆中用超离心法离析β-VLDL(d＜1.006g/ml)，在4℃相对于10mM含有150mM氯化钠的磷酸钠缓冲液(PH7.4)进行渗析。小鼠巨噬细胞(Mφ)的制备按照Edelson和Cohn描述的方法[Edelson，PJ.andCohn，ZA.，1976，“InvitroMethodsinCell-MediatedandTumorImmunity”，editorsBloon，BRandDavid，JR.，(AcademicPress，NewYork)，330-340]，由未刺激的雌性DDY小鼠(体重20-30g)采取腹膜细胞，放入磷酸盐缓冲系盐水(PBS)中。汇集小鼠体液，并在4℃以400×g离心10分钟收集细胞，该细胞用PBS洗涤1次。将该细胞以最终浓度3×106细胞/ml悬浮于含有10％(V/V)在雄性小牛血清(FCS)，青霉素(100单位/ml)和链霉素(100μg/ml)的Dulbecco’s改进的Eagle’s介质(DMEM)中。将该细胞悬浮液的等分试样(1ml)分散在塑料petri培养皿(35×10mm)上，然后在CO2保温箱(5％CO2/95％空气)中在37℃温育2小时。每个培养皿用不含血清的PBS洗涤2次除去非粘连的细胞。Mφ的ACAT抑制按照Brown等人描述的方法[Brown，MS.，GoldsteinJL.，Krieger，M.，Ho，YK.andAnderson，RGW.(1979)J.CellBiol.，82，597-613]测定Mφ的ACAT抑制。通过将β-VLDL(最终浓度50μg胆甾醇/ml)，[14C]油酸酯-白蛋白配合物(最终浓度0.2mM油酸和0.6mg/白蛋白ml)和溶于乙醇中的试验化合物加入Mφ单层细胞中开始胆甾醇的再酰化，该制剂在CO2保温箱中在37℃温育3小时。细胞用PBS洗涤3次，细胞脂用lmL己烷/异丙醇(3∶2，V/V)萃取。将脂萃取液在氮气流中蒸发至干燥。胆甾醇[14C]油酸酯用通过硅胶的薄层色谱分离，用85∶15∶1(体积)的己烷，乙醚和乙酸的混合物作展开溶剂。Mφ的ACAT活性通过测定放射性决定，抑制率(％)通过对照活性与给定浓度的试验化合物活性的比较来计算。结果由下表所示，其中本发明的化合物由下面制备中给出的实施例号表示。<>本发明的化合物可以通过任何希望的途径给药，并可配制成适合于希望途径的制剂。例如，对于经口给药，可以配制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉剂或糖浆剂；对于肠胃外给药，可以配制成注射剂或栓剂。这些制剂可以用各种添加剂通过通用的方法配制。例如药物组合物可以包括赋形剂，其可以是有机赋形剂，例如糖衍生物(如乳糖、白糖、葡萄糖、甘露醇或山梨糖醇)，淀粉衍生物(如玉米淀粉、马铃薯淀粉、α-淀粉、糊精或羧甲基淀粉)，纤维素衍生物(如结晶纤维素、低取代的羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙和内挢接的羧甲基纤维素钠)，阿拉伯胶，葡聚糖和Pluran；无机赋形剂，例如硅酸衍生物(如轻质硅酸酐，合成的硅酸铝和硅酸酸镁)，磷酸盐(如磷酸钙)，碳酸盐(如碳酸钙)，和硫酸盐(如硫酸钙)。药物组合物还可以包括润滑剂，例如硬脂酸；金属硬脂酸盐，如硬脂酸钙和硬脂酸镁；滑石；胶体二氧化硅；蜂胶；蜡，如鲸蜡；硼酸；己二酸；硫酸盐，如硫酸钠；乙二醇；富马酸；苯甲酸钠；DL-亮氨酸；脂肪酸钠盐；十二烷基硫酸盐，如十二烷基硫酸钠和十二烷基硫酸镁；硅酸盐，如硅酸酐和硅酸水合物；和上述的淀粉衍生物。药物组合物还可以包括粘合剂，例如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇和与上述赋形剂相同的化合物。药物组合物还可以包括崩解剂，包括与上述赋形剂相同的化合物；和化学改性的淀粉和纤维素，例如Crosscarmelose、羧甲基淀粉钠和掺接的聚乙烯吡咯烷酮。药物组合物还可以包括稳定剂，例如对羟基苯甲酸酯，如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯；醇，如氯丁醇、苯甲醇和苯乙醇；氯苄烷铵；酚，如苯酚和甲苯酚；timerosal；脱氢乙酸；和脱水山梨糖醇。药物组合物还可以包括矫正剂，例如通用的增甜剂、酸化剂和调味剂。药物组合物还可以包括稀释剂。本发明化合物的使用剂量取决于病人的症状、体重和年龄和给药方式。但是，对于成年病人，合适的剂量为10mg至1000mg，优选50mg至500mg，可以每天一次或均分剂量给药。实施例1N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物31)将186mg(1.15mmol)N，N’-羰基二咪唑加入到392mg(0.86mmol)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例7中所述的方法制备)在8ml乙腈中的悬浮液中，并在室温下将所得的混合物搅拌40分钟，然后向其中加入295mg(4.37mmol)-甲胺盐酸盐和0.6ml(4.30mmol)三乙胺。将混合物搅拌3小时，然后向反应混合物中加入水，用减压蒸馏将乙腈从含水混合物分离出来。用乙酸乙酯提取残留物，提取物依次用2N盐酸水溶液、碳酸氢钠饱和水溶液、水和氯化钠饱和水溶液进行洗涤，然后将其干燥。用减压蒸馏除去溶剂，残留物通过50g硅胶柱色谱分离提纯，使用乙酸乙酯作为洗脱液，得到369mg(产率91％)结晶的标题化合物，熔点为168.5-170℃(从己烷和乙酸乙酯的混合物)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝7Hz)；1.10-1.40(6H，m)；1.29(9H，s)；1.62-1.82(2H，m)；2.60-2.80(2H，m)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.41-3.58(1H，m)；3.78(6H，s)；6.07-6.19(1H，m)；6.41-6.52(2H，m)；7.07-7.66(5H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13306，3257，1637，1614，1507，1290，1209，1157，1037，835.实施例2N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物3.0)将188mg(1.16mmol)N，N’-羰基二咪唑加入到381mg(0.84mmol)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例7所述的方法制备)在8ml乙腈中的悬浮液中，将所得混合物在室温下搅拌40分钟，向其中加入282mg(4.18mmol)氯化铵和0.59ml(4.23mmol)三乙胺。将反应混合物搅拌2小时，然后向其中加入水，用减压蒸馏将乙腈从含水混合物中分离出来。用乙酸乙酯提取所得的残留物，提取物依次用2N盐酸水溶液、碳酸氢钠饱和水溶液、水和氯化钠饱和水溶液进行洗涤，然后干燥。用减压蒸馏除去溶剂，残留物通过50g硅胶柱色谱，使用乙酸乙酯作为洗脱液，提纯得到352mg(产率93％)结晶的标题化合物，熔点为151-152℃(从己烷和乙酸乙酯的混合物)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝7Hz)；1.16-1.37(6H，m)；1.29(9H，s)；1.65-1.80(2H，m)；2.60-2.82(2H，m)；3.42-3.58(1H，m)；3.78(6H，s)；5.54(1H，b)；6.14(1H，b)；6.39-6.54(2H，m)；7.07-7.68(5H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13332，3234，1655，1614，1507，1420，1289，1209，1157，1038，835.实施例3N-[2-叔丁基-5-(N’-甲基氨基甲酰基)甲基苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物39)按照相似于实施例1中所述的方法进行制备，但使用4-叔丁基-3-[3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰基]氨基苯基乙酸(按照制备例15中所述的方法制备)作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝7Hz)；1.12-1.34(6H，m)；1.28(9H，s)；1.62-1.80(2H，m)；2.58-2.82(2H，m)；2.75(3H，d，J＝5Hz)；3.41-3.57(1H，m)；3.46(2H，s)；3.78(6H，s)；5.56(1H，b)；6.42-6.52(2H，m)；6.97-7.16(4H，m)；7.23-7.34(1H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13283，3084，1649，1613，1507，1415，1290，1209，1157，1039，834.实施例4N-[2-叔丁基-5-(氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物38)按照类似于实施例2所述的方法进行制备，但使用4-叔丁基-3-[3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰基]氨基苯乙酸(按照实施例15所述的方法制备)作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.10-1.35(6H，m)；1.27(9H，s)；1.60-1.80(2H，m)；2.58-2.82(2H，m)；3.42-3.55(1H，m)；3.47(2H，s)；3.79(6H，s)；5.34(1H，b)；5.62(1H，b)6.40-6.52(2H，m)；6.98-7.17(4H，m)；7.23-7.35(1H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13287，3193，1660，1613，1507，1465，1289，1209，1157，1038，833.实施例5N-[2-叔丁基-5-(氨基甲酰氧基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物46)在干冰-乙腈浴中，将401mg(0.91mmol)N-[2-叔丁基-5-(羟甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例9所述的方法制备)在4ml四氢呋喃中的溶液冷却至-40℃。向冷却的溶液中加入102μl(1.17mmol)异氰酸氯代磺酰酯，并将所得混合物搅拌2.5小时。搅拌结束之后，通过向其中加入磷酸盐缓冲溶液(pH6.9)使反应停止，然后用乙酸乙酯提取反应混合物。提取物依次用水和氯化钠饱和水溶液洗涤，并将其干燥。用减压蒸馏除去溶剂，所得残留物通过30g硅胶色谱柱提纯，使用梯度洗脱法并用体积比为2∶1-3∶1的乙酸乙酯与己烷的混合物作为洗脱液，得到260mg(产率59％)类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78-0.89(3H，m)；1.09-1.38(6H，m)；1.28(9H，s)；1.63-1.80(2H，m)；2.60-2.79(2H，m)；3.40-3.57(1H，m)；3.77(3H，s)；3.78(3H，s)；4.58-4.80(2H，bs)；5.00(2H，s)；6.40-6.51(2H，m)；7.00-7.35(5H，m).红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-12955，1729，1715，1661，1651，1613，1507，1464，1457，1329，1208.实施例6N-[2-叔丁基-5-(3-氨基甲酰氧基丙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物52)按照类似于实施例5所述的方法进行制备，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-羟丙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例17所述的方法制备)作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.91(3H，m)；1.09-1.36(6H，m)；1.26(9H，s)；1.60-1.79(2H，m)；1.84-1.98(2H，m)；2.61(2H，t，J＝7.5Hz)；2.59-2.80(2H，m)；3.41-3.56(1H，m)；3.78(6H，s)；4.07(2H，t，J＝6Hz)；4.47-5.04(2H，b)；6.41-6.52(2H，m)；6.89-7.26(5H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11717，1659，1612，1588，1507，1465，1416，1333，1208，1157，756.实施例7N-(2-叔丁基-5--N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺(化合物117)按照类似于实施例1所述的方法进行制备但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺(按照制备例21所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为202-203℃(从己烷和乙酸乙酯的混合物)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13309，2959，2932，2873，1637，1560，1528，1313，1157，1125，1037，769.核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.78-0.88(3H，m)；1.07-1.32(6H，m)；1.35(9H，s)；1.74-1.94(2H，m)；2.61(1H，dd，J＝8.8&amp;14.2Hz)；2.70(1H，dd，J＝5.7&amp;14.2Hz)；2.97(1.2H，s)；2.98(1.8H，s)；3.64-3.71(1H，m)；6.25(1H，bs)7.15(1H，bs)；7.29-7.30(1H，m)；7.31(1H，d，J＝7.5Hz)；7.36-7.68(4H，m)；7.88(1H，d，J＝1.0Hz).实施例8N-(2-叔丁基-5-N’-叔丁基氨基甲酰基苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺(化合的118)在室温和氮气氛下，以每30分钟一次，分三次，每次68mg将204mg2，4，6-三异丙基苯磺酰氯加入到207mg(0.45mmol)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺(按照制备例21所述的方法制备)、187ml(1.34mmol)三乙胺、70ml(0.67mmol)叔丁胺和10mgN，N-二甲基氨基吡啶在4ml干氯仿中的溶液中，并在室温下将所得混合物搅拌2小时。搅拌结束之后，用二氯甲烷稀释反应混合物，稀释的溶液依次用10％盐酸水溶液、碳酸氢钠饱和水溶液、氯化钠饱和水溶液进行洗涤，然后用无水硫酸钠干燥并过滤。减压蒸馏除去溶剂，所得残留物通过硅胶柱色谱法提纯，使用体积比为1∶2的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到93mg(产率40％)结晶的标题化合物，熔点为196-197℃(从二氯甲烷和己烷的混合物)。红外吸收光谱(CHCl3O)υmaxcm-13441，2967，2933，2873，1664，1527，1496，1479，1455，1367，1314，1160，1125，1037.核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.92(3H，m)；1.03-1.30(6H，m)；1.33(9H，s)；1.45(9H，s)；1.75-1.91(2H，m)；2.63-2.70(2H，m)；3.63-3.70(1H，m)；5.95-6.00(1H，m)；7.05(1H，s)；7.32-7.36(1H，m)；7.41(1H，d，J＝8.4Hz)；7.66(1H，d，J＝8.4Hz).实施例9N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，3-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物26)按照类似于实施例2所述的方法进行制备但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例25所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为89-90℃(从二氯甲烷和己烷的混合物)。红外吸收光谱(CHCl3O)υmaxcm-13528，3475，3414，2962，2934，2874，1676，1587，1479，1378，1271，1073，1006.核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.90(3H，m)；1.14-1.30(6H，m)；1.30(9H，s)；1.60-1.81(2H，m)；2.61-2.75(2H，m)；3.60-3.66(1H，m)；3.81(3H，s)；3.85(3H，s)；5.45(1H，bs)；6.34(1H，bs)6.77-6.79(1H，m)；6.87(1H，d，J＝7.4Hz)；7.00(1H，s)；7.06(1H，t，J＝8.0Hz)；7.41(1H，d，J＝8.0Hz)；7.55(1H，s)；7.66-7.68(1H，m).实施例10N-(2-叔丁基-5-脲基甲苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物355)将450mg(0.94mmol)N-[2-叔丁基-5-(氨甲基)苯基]-3(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺盐酸盐(按照制备例26B所述的方法制备)、203mg(2.50mmol)氰酸钾、30ml水和1ml乙酸的混合物回流加热2小时。加热结束之后，通过加入碳酸氢钠中和反应混合物，然后用乙酸乙酯提取混合物。提取物用水洗涤三次和用氯化钠饱和水溶液洗涤一次，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残留物通过37g硅胶柱色谱法提纯，使用100∶5的乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，得到结晶的产物。将得到的结晶产物从二氯甲烷和己烷的混合物中重结晶得到273mg产率为60％的标题化合物，熔点为112-113℃(从二氯甲烷-甲醇)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.90(3H，m)；1.09-1.30(6H，m)；1.22(9H，s)；1.60-1.80(2H，m)；2.59-2.80(2H，m)；3.40-3.53(1H，m)；3.76(3H，s)；3.78(3H，s)；3.98(2H，d，J＝5Hz)；4.56-4.74(2H，m)；5.41-5.53(1H，s)；6.40-6.51(2H，m)；6.83-7.30(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-12956，2930，1653，1612，1507，1465，1418，1290，1261，1209，1156，1038.实施例11N-[2-叔丁基-5-(乙磺酰氨基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物358)在用冰盐浴冷却的条件下，将180μl(1.90mmol)乙磺酰氯和213mg(1.75mmol)4-N，N-二甲基氨基吡啶加入到700mg(1.59mmol)N-[2-叔丁基-5-(氨甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例26A的方法制备)在15ml二氯甲烷中的溶液中，并在相同的温度下将所得混合物搅拌1小时。搅拌结束之后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，并依次用水、碳酸氢钠饱和水溶液和氯化钠饱和水溶液洗涤稀释的溶液，然后用无水硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，所得的残留物通过38g硅胶柱色谱法提纯，使用体积比为3∶1的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到360mg类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.16-1.37(6H，m)；1.32(3H，t，J＝7Hz)；1.28(9H，s)；1.65-1.80(2H，m)；2.61-2.80(2H，m)；2.99(2H，q，J＝7Hz)；3.42-3.53(1H，m)；3.79(6H，s)；4.20(2H，d，J＝6Hz)；4.42-4.53(1H，m)；6.41-6.52(2H，m)；7.04-7.36(5H，m)；红外吸收光谱(膜)υmaxcm-12955，2930，1657，1613，1588，1507，1459，1420，1320，1289，1208.实施例12N-[2-叔丁基-5-(甲磺酰氨基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物357)按照类似于实施例11所述的方法进行制备，但使用类似用量比的N-[2-叔丁基-5-(氨甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例26A所述的方法制备)和甲磺酰氯作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.90(3H，m)；1.01-1.37(6H，m)；1.28(9H，s)；1.61-1.80(2H，m)；2.59-2.80(2H，m)；2.88(3H，s)；3.40-3.57(1H，m)；3.78(3H，s)；3.79(3H，s)；4.22(2H，d，J＝6Hz)；4.71-4.81(1H，m)；6.41-6.52(2H，m)；7.03-7.34(5H，m)；红外吸收光谱(膜)υmaxcm-12957，2930，1657，1613，1588，1508，1464，1418，1320，1208，1154.实施例13N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-羧基苯基)辛酰胺(化合物244)按照类似于制备例7所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲氧基羰基苯基)辛酰胺(按照实施例32所述的方法制备)作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.91(3H，m)；1.05-1.36(6K，m)；1.33(9H，s)；1.54-1.83(2H，m)；2.57-2.78(2H，m)；3.62-3.78(1H，m)；3.92(3H，s)；4.07(3H，s)；5.51-5.81(1H，b)；6.26-6.50(1H，b)；6.51(1H，s)；7.07-7.19(1H，bs)；7.37-7.48(1H，m)7.57-7.74(2H，m)；8.03(1H，s).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11664，1610，1578，1560，1508，1466，1421，1365，1275，1211，1024.实施例14N-[2-叔丁基-5-(3-脲丙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物361)按照类似于实施例10所述的方法进行制备，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-氨丙基)苯基]-5-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例27所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为125℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.75-0.92(3H，m)；1.08-1.46(6H，m)；1.24(9H，s)；1.58-1.90(4H，m)；2.50-2.82(4H，m)；3.06-3.20(2H，m)；3.40-3.53(1H，m)；3.79(6H，s)；4.50-4.64(2H，m)；4.95-5.09(1H，m)；6.40-7.38(7H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11649，1612，1527，1506，1464，1290，1261，1209，1156，1038，832.实施例15N-[2-叔丁基-5-(2-N’-甲基氨基甲酰基乙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物42)按照类似于实施例1所述的方法进行制备，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)-苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例28所述方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为141-142.5℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.09-1.33(6H，m)；1.26(9H，s)；1.63-1.79(2H，m)；2.40(2H，t，J＝7Hz)；2.59-2.80(2H，m)；2.71(3H，d，J＝5Hz)；2.85(2H，t，J＝7Hz)；3.42-3.55(1H，m)；3.78(3H，s)；3.79(3H，s)；5.61-5.72(1H，m)；6.40-6.52(2H，m)6.91-7.27(5H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13297，3244，1646，1614，1507，1465，1290，1208，1157，1037，833.实施例16N-[2-叔丁基-5-(2-氨基甲酰基乙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物41)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例28所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为113-114.5℃(从乙醚-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)wδppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.12-1.32(6H，m)；1.27(9H，s)；1.64-1.79(2H，m)；2.44(2H，t，J＝7Hz)；2.58-2.80(2H，m)；2.83(2H，t，J＝7Hz)；3.41-3.55(1H，m)；3.78(3H，s)；3.79(3H，s)；5.13-5.27(1H，b)；5.54-5.69(1H，b)6.42-6.52(2H，m)；6.92-7.29(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13286，3194，1659，1613，1507，1465，1290，1209，1157，1038，832.实施例17N-[2-叔丁基-5-(2-N’，N’-二甲基氨基甲酰基乙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物362)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备28所述的方法制备)和二甲胺在四氢呋喃中的2N溶液作为起始原料，得到类泡泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.11-1.38(6H，m)；1.27(9H，s)；1.64-1.79(2H，m)；2.57(2H，t，J＝7Hz)；2.53-2.79(2H，m)；2.87(2H，t，J＝7Hz)；2.94(6H，m)；3.42-3.56(1H，m)；3.78(6H，s)；6.40-6.50(2H，m)；6.94-7.27(5H，m).红外吸收光谱(熔膜)υmaxcm-13270，1651，1636，1507，1289，1262，1208，1156，1038，934，834.实施例18N-(2-叔丁基-5-N’，N’-二甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物32)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例7所述的方法制备)和二乙胺在四氢呋喃中的2M溶液作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.91(3H，m)；1.12-1.31(6H，m)；1.27(9H，s)；1.61-1.81(2H，m)；2.64(1H，dd，J＝6.5Hz&amp;14.5Hz)；2.74(1H，dd，J＝8.5Hz&amp;14.5Hz)；3.01(3H，s)；3.07(3H，s)；3.45-3.55(1H，m)；3.78(6H，s)；6.41-6.50(2H，m)；7.02-7.26(3H，m)7.32-7.43(2H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11614，1587，1558，1506，1460，1398，1290，1261，1207，1157，1109，1036.实施例19N-(2-叔丁基-5-氰基甲苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物363)按照类似于制备例6所述的方法进行制备，但使用2-叔丁基-5-氰基甲基苯胺(按照制备例29所述的方法制备)作为起始原料，得到粘性物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.11-1.34(6H，m)；1.28(9H，s)；1.63-1.80(2H，m)；2.60-2.80(2H，m)；3.42-3.55(1H，m)；3.64(2H，s)；3.78(6H，s)；6.43-6.51(2H，m)；7.04-7.37(5H，m)红外吸收光谱(熔膜)υmaxcm-13270，2250，1658，1507，1291，1208，1158，1038，934，834.实施例20N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-甲硫基苯基)辛酰胺(化合物550)将510mg(3.15mmol)N，N′-羰基二咪唑加入到1.142g(2.42mmol)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基-4-甲硫基苯基)辛酰胺(按照制备例31A所述的方法制备)在10ml乙腈中的溶液中，将所得混合物在室温下搅拌1小时，然后向其中加入0.79ml(12.1mmol)28％w/w的氨水。将反应混合物搅拌5小时，然后用水稀释，用减压蒸馏从稀释的含水混合物中除去有机溶剂。用乙酸乙酯提取含水的浓缩物。提取物依次用2N盐酸水溶液、0.5N的氢氧化钠水溶液、水和氯化钠的饱和水溶液进行洗涤，然后用硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶液剂，残留物从乙酸乙酯重结晶，得到962mg(产率84％)结晶的标题化合物，熔点171-172℃(从乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.92(3H，m)；1.09-1.39(6H，m)；1.30(9H，s)；1.62-1.80(2H，m)；2.47(3H，m)；2.61-2.81(2H，m)；3.46-3.61(1H，m)；3.80(3H，s)；5.35-5.68(1H，b)；6.02-6.45(1H，b)6.77(1H，d，J＝1.5Hz)；6.84(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;J＝8Hz)；7.03-7.15(1H，b)；7.14(1H，d，J＝8Hz)；7.38-7.46(1H，m)；7.56-7.68(2H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1614，1560，1527，1493，1462，1423，1398，1379，1365，1244，1132，1036.实施例21和22N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-甲磺酰基苯基)辛酰胺(实施例21，化合物552)和N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-甲基亚磺酰基苯基)辛酰胺(实施例22，化合物551)在冰冷却的条件下，将3.8ml1M碳酸氢钠水溶液和357.5mg(1.65mmol)间氯过苯甲酸(纯度80％)加入到600mg(1.27mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-甲硫基苯基)辛酰胺(按照实施例20所述的方法制备)在12ml二氯甲烷中的溶液中，在相同的温度下将所得的混合物搅拌1.5小时。搅拌结束之后，用乙醚稀释反应混合物，稀释的溶液依次用亚硫酸钠饱和水溶液、水和氯化钠饱和水溶液进行洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。用减压蒸饱除去溶液，所得的残留物通过35g硅胶柱色谱法提纯，使用体积比为20∶1的二氯甲烷和甲醇的混合物作为洗脱液，从低极性馏分得到296.5mg(产率46％)类泡沫状物质的砜衍生物(实施例21)和从高极性馏分得到323.2mg(产率52％)类泡沫状物质的亚砜衍生物(实施例22)砜衍生物(实施例21的化合物)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.76-0.93(3H，m)；1.05-1.41(6H，m)；1.32(9H，s)；1.66-1.85(2H，m)；2.61-2.83(2H，m)；3.06(3H，s)；3.63-3.79(1H，m)；3.91(3H，s)；5.46-5.75(1H，b)；6.04-6.40(1H，b)7.11-7.21(1H，bs)；7.36-7.74(6H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1614，1560，1518，1495，1466，1404，1302，1248，1146，1093，1032，962.亚砜衍生物(实施例22的化合物)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.93(3H，m)；1.05-1.41(6H，m)；1.31(9H，s)；1.66-1.87(2H，m)；2.63-2.87(2H，m)；2.70(1.5H，s)；2.72(1.5H，s)；3.58-3.74(1H，m)；3.91(3H，s)；5.41-5.73(1H，b)；6.08-6.41(1H，b)7.04-7.21(2H，m)；7.24-7.48(3H，m)7.57-7.75(2H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1616，1558，1520，1493，1464，1416，1367，1246，1126，1088，1038.实施例23N-[2-叔丁基-5-(N’，N′-二甲基氨基羰基氨甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物364)在冰冷却条件下，将300μl(3.26mmol)N，N-二甲基氨基甲酰氯和740μl(5.31mmol)三乙胺加入到419mg(0.88mmol)N-[2-叔丁基-5-(氨甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺盐酸盐酸(按照制备例26B所述的方法制备)在5ml二氯甲烷中的溶液中，在将反应温度上升至室温之后，将所得混合物搅拌2.5小时，然后向其中加入水。用乙酸乙酯提取反应混合物。提取物依次用碳酸氢钠饱和水溶液、1N盐酸水溶液、水和氯化钠饱和水溶液进行洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，残留物通过25g硅胶柱色谱法提纯，使用乙酸乙酯作为洗脱液，得到369mg(产率76％)的标题化合物，熔点为145.5-147℃(从乙酸乙酯-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.10-1.35(6H，m)；1.26(9H，s)；1.63-1.79(2H，m)；2.59-2.80(2H，m)；2.91(6H，s)；3.40-3.55(1H，m)；3.78(6H，s)；4.31(2H，d，J＝6Hz)；4.64-4.75(1H，m)；6.40-6.51(2H，m)；7.01-7.34(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13331，3251，1633，1529，1465，1375，1291，1209，1156，1036，834.实施例24N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(5-氰基-2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物539)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-氰基苯基)辛酰胺(按照制备例35所述的方法制备)作为起始原料，得到粉状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.94(3H，m)；1.05-1.41(6H，m)；1.33(9H，s)；1.53-1.82(2H，m)；2.54-2.78(2H，m)；3.53-3.72(1H，m)；3.89(3H，s)；3.92(3H，s)；5.45-5.76(1H，b)；6.17-6.42(1H，b)；6.44(1H，s)；7.12-7.86(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13318，2221，1631，1612，1505，1468，1286，1214，1026.实施例25N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(5-氰基-2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物540)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-氰基苯基)辛酰胺(按照制备例35所述的方法制备)和2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯胺(按照制备例38所述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点217-218℃(从二氯甲烷-乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.92(3H，m)；1.05-1.34(6H，m)；1.33(9H，s)；1.60-1.79(2H，m)；2.56-2.75(2H，m)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.53-3.69(1H，m)；3.89(3H，s)；3.92(3H，s)；6.21-6.34(1H，m)；6.43(1H，s)；7.06-7.18(1H，bs)；7.32-7.47(2H，m)；.7.55-7.71(2H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-12222，1635，1612，1560，，1522，1504，1466，1412，1323，1286，1255，1213，1169，1030.实施例26(+)-N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物30)在室温下，将0.90ml(10.4mmol)草酰氯和催化量的N，N-二甲基甲酰胺加入到1.38g(4.92mmol)(+)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酸(按照制备例89所述的方法制备)在20ml二氯甲烷中的溶液中，并将所得混合物搅拌1小时。搅拌结束之后，用减压蒸馏除去过量的试剂和溶剂得到酰氯。将这种酰氯在9ml二氯甲烷中的溶液在3分钟内加入到1.15g(5.98mmol)2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯胺(按照制备例38所述的方法制备)在10ml吡啶中的冰冷的溶液中。加完之后，使反应温度上升至室温，并在室温下将混合物搅拌2小时。然后，将反应混合物倒入冰水并用乙酸乙酯提取含水混合物。提取物依次用2N盐酸水溶液、水、碳酸氢钠饱和水溶液和氯化钠饱和水溶液进行洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，所得残留物通过100g硅胶柱色谱法提纯，使用梯度洗脱法，并用体积比为1∶12-1∶10的异丙醇和二氯甲烷的混合物作为洗脱液，得到1.93g(产率86％)结晶的标题化合物，熔点为151.5-152.5℃(从乙酸乙酯-己烷)。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6.5Hz)；1.13-1.33(6H，m)；1.29(9H，s)；1.66-1.79(2H，m)；2.68(1H，dd，J＝6.3Hz&amp;14.3Hz)；2.74(1H，dd，J＝9.0Hz&amp;14.3Hz)；3.45-3.53(1H，m)；3.78(6H，s)；5.48-5.65(1H，b)；6.12-6.28(1H，b)6.44(1H，d，J＝2.3Hz)；6.47(1H，dd，J＝2.3Hz&amp;8.2Hz)；7.11(1H，s)；7.12(1H，d，J＝8.2Hz)；7.41(1H，d，J＝8.2Hz)；7.59(1H，s)7.63(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;J＝8.2Hz).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1615，1506，1419，1291，1260，1210，1158，1041，835.D25＝+51℃(c＝0.69，CHCl3).实施例27(-)-N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物30)按照类似于实施例26所述的方法进行制备，但使用(-)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酸(按照制备例90所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为151-152℃(从乙酸乙酯-己烷)[α]D25＝-51℃(c＝0.83，CHCl3)实施例28N-(2-叔丁基-5-氰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物365)按照类似于制备例6所述的方法进行制备但使用2-叔丁基-5-氰基苯胺(按照制备例34所述的方法制备)作为原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.11-1.35(6H，m)；1.29(9H，s)；1.62-1.80(2H，m)；2.58-2.80(2H，m)；3.39-3.54(1H，m)；3.78(6H，s)；6.42-6.52(2H，m)；6.98-7.70(5H，m).红外吸收光谱(熔膜)υmaxcm-13248，2231，1653，1613，1507，1466，1291，1209，1157，1037，832.实施例29N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-氨基甲酰基苯基)辛酰胺(化合物248)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-羧基苯基)辛酰胺(按照实施例13所述的方法制备)，作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为160-163℃(从二氯甲烷-甲醇-乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.76-0.91(3H，m)；1.09-1.32(6H，m)；1.31(9H，s)；1.64-1.79(2H，m)；2.70(2H，d，J＝7.5Hz)；3.59-3.73(1H，m)；3.89(3H，s)；3.97(3H，s)；5.45-5.74(1H，b)；5.77-5.88(1H，bs)；6.47(1H，s)，6.58-6.79(1H，b)；7.11-7.20(1H，bs)7.37-7.46(1H，m)；7.56-7.72(3H，m)；8.10(1H，s).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11655，1612，1587，1560，1522，1466，1460，1425，1275，1209，1086，1026.实施例30N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-N’，N’-二甲基氨基甲酰基苯基)辛酰胺(化合物247)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-羧基苯基)辛酰胺(按照实施例13所述的方法制备)和二乙胺在四氢呋喃中的2M溶液作为起始原料，得到无定型物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.90(3H，m)；1.10-1.34(6H，m)；1.34(9H，s)；1.61-1.79(2H，m)；2.59-2.78(2H，m)；2.85(3H，s)；3.08(3H，s)；3.39-3.71(1H，b)；3.82(3H，s)；3.84(3H，s)；5.31-5.56(1H，bs)；6.43(1H，s)，6.97-7.22(1H，b)；7.13(1H，s)7.29-7.48(2H，m)；7.68-7.75(1H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11655，1639，1605，1543，1502，14661410，1377，1315，1277，1207，1028.实施例31N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)辛酰胺(化合物249)按照类似于实施例1所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-羧基苯基)辛酰胺(按照实施例13所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为125-127℃(从二氯甲烷-乙醚)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.91(3H，m)；1.06-1.35(6H，m)；1.31(9H，s)；1.68-1.73(2H，m)；2.60-2.77(2H，m)；2.97(3H，d，J＝5Hz)；3.57-3.72(1H，m)；3.88(3H，s)；3.96(3H，s)；5.38-5.65(1H，b)；6.46(1H，s)，6.64-6.93(1H，b)；7.01-7.11(1H，bs)；7.37-7.45(1H，m)；7.58-7.82(3H，m)；8.13(1H，s).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11655，1639，1605，1543，1502，1466，1410，1377，1315，1277，1207，1028.实施例32N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲氧基羰基苯基)辛酰胺(化合物250)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用3-(2，4-二甲氧基-5-甲氧羰基苯基)辛酸(按照制备例37所述的方法制备)和2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯胺(按照制备例38所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为101-103℃(从二氯甲烷-乙醚)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.92(3H，m)；1.07-1.35(6H，m)；1.31(9H，s)；1.62-1.81(2H，m)；2.60-2.79(2H，m)；3.52-3.69(1H，m)；3.86(3H，s)；3.88(3H，s)；3.90(3H，s)；5.35-5.68(1H，b)；6.06-6.42(1H，b)；6.45(1H，s)；6.98-7.13(1H，bs)；7.38-7.48(1H，m)；7.59-7.72(2H，m)；7.75(1H，s).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11713，1661，1612，1574，1560，1510，1437，1365，1281，1252，1211，1144，1026.实施例33N-[2-叔丁基-5-(氨基羰基-N’-甲氨基)苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物366)按照类似于制备例6所述的方法进行制备，但使用2-叔丁基-5-氨基羰基-N-甲氨基甲基苯胺(按照制备例33所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为159-163℃(从乙酸乙酯-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)1.10-1.34(6H，m)；1.27(9H，s)；1.63-1.79(2H，m)；2.57-2.81(2H，m)；2.91(3H，s)；3.41-3.57(1H，m)；3.79(6H，s)；4.43(1H，bs)；4.46(1H，bs)；4.39(2H，s)；6.40-6.51(2H，m)；6.95-7.35(5H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13427，3331，3263，1647，1609，1506，1414，1210，1157，1038，832.实施例34N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-氨基甲酰基苯基)辛酰胺(化合物251)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-羧基苯基)辛酰胺(按照实施例107所述方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为205-206℃(从二氯甲烷-甲醇-乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.76-0.92(3H，m)；1.02-1.34(6H，m)；1.30(9H，s)；1.63-1.81(2H，m)；2.69(2H，d，J＝7.5Hz)；2.95(3H，d，J＝5Hz)；3.59-3.73(1H，m)；3.88(3H，s)；3.97(3H，s)；5.66-5.78(1H，m)；6.46(1H，s)；6.55-6.70(1H，m)；7.07-7.17(1H，bs)，7.36-7.43(1H，m)；7.57-7.72(3H，m)；8.09(1H，s).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11649，1585，1560，1502，1437，1363，1342，1275，1209，1086，1028.实施例35N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-N″-甲基氨基甲酰基苯基)辛酰胺(化合物252)按照类似于实施例1所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-羧基苯基)辛酰胺(按照实施例107所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为153-155℃(从二氯甲烷-甲醇-乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.73-0.89(3H，m)；1.04-1.33(6H，m)；1.30(9H，s)；1.67-1.81(2H，m)；2.57-2.78(2H，m)；2.97(3H，d，J＝5Hz)；2.98(3H，d，J＝5Hz)；3.54-3.71(1H，m)；3.88(3H，s)；3.96(3H，s)；6.45(1H，s)；6.72-6.86(1H，m)；6.94-7.03(1H，bs)；7.33-7.43(1H，m)；7.55-7.80(3H，m)；8.12(1H，s).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11649，1637，1607，1545，1502，1410，1365，1319，1209，1165，1082，1026.实施例36N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基-5-N″，N″-二甲基氨基甲酰基苯基)辛酰胺(化合物253)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-羧基苯基)辛酰胺(按照实施例107所述的方法制备)和二甲胺在四氢呋喃中的2M溶液作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.92(3H，m)；1.08-1.34(6H，m)；1.33(9H，s)；1.57-1.83(2H，m)；2.56-2.80(2H，m)；2.85(3H，s)；2.88(3H，d，J＝5Hz)；3.09(3H，s)；3.35-3.75(1H，b)；3.78(3H，s)；3.82(3H，s)；6.40(1H，s)；6.95-7.42(1H，b)；7.13(1H，s).7.24(1H，d，J＝1.5Hz)；7.38(1H，d，J＝8Hz)；7.69(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;8Hz).红外吸收光谱(KBr)cm-11618，1499，1462，1412，1365，1284，1207，1144，1078，1032.实施例37和38N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-氰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(实施例37，化合物535)和N-(2-叔丁基-5-氰基苯基)-3-(4-氰基-2-甲氧苯基)辛酰胺(实施例38，化合物534)在冰冷却条件下，将320mg(0.965mmol)四溴化碳加入到405mg(0.866mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-羟基亚氨基-2-甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例111所述的方法制备)和687mg(2.62mmol)三苯基膦在12ml二氯甲烷中的溶液中，2分钟后，再向其中加入0.37ml(2.65mmol)三乙胺，在用冰冷却的温度下，将所得的混合物搅拌20分钟。用乙酸乙酯稀释反应混合物，稀释的溶液依次用水和氯化钠饱和水溶液进行洗涤，用无水硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，所得的残留物通过100g硅胶柱色谱法提纯，使用梯度洗脱法，用体积比为1∶20-1∶10的异丙醇和二氯甲烷的混合物作为洗脱液，得到产率为54％，结晶的实施例37的化合物和含有实施例38化合物的混合物。含有实施例38化合物的混合物通过50g硅胶柱色谱法提纯，使用体积比为3∶7-2∶3的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，用梯度洗脱法，得到144mg(产率39％)类泡沫状物质的实施例38的化合物实施例37的化合物熔点为185-186℃(伴随分解)(从乙醚)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.19-1.31(6H，m)；1.30(9H，s)；2.70-2.78(2H，m)；2.65-2.80(2H，m)；3.63-3.74(1H，m)；3.87(3H，s)；5.50-5.80(1H，b)；6.10-6.40(1H，b)；7.09(1H，s).7.15(1H，s)；7.25(1H，d，J＝8Hz)；7.30(1H，d，J＝8Hz)；7.43(1H，d，J＝8Hz)；7.61(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)7.80(1H，d，J＝2Hz).红外吸收光谱(KBr)Vmaxcm-12230，1657，1615，1561，1504，1464，1408，1366，1263，1036.实施例38的化合物核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.10-1.30(6H，m)；1.31(9H，s)；1.71-1.79(2H，m)；2.69-2.73(2H，m)；3.63-3.72(1H，m)；3.87(3H，s)；7.05-7.10(1H，bs)；7.09(1H，s).7.24-7.31(2H，m)；7.38-7.47(2H，m)；7.89-7.92(1H，bs)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-12230，1655，1605，1505，1465，1407，1367，1264，1036，829.实施例39N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-N′，N′-二甲基氨基甲酰基-2-甲氧苯基)辛酰胺(化合物265)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-羧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例112所述的方法制备)和二甲胺在四氢呋喃中的2M溶液作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.14-1.35(6H，m)；1.32(9H，s)；1.70-1.79(2H，m)；2.65-2.81(2H，m)；2.90-3.13(6H，m)；3.56-3.68(1H，m)；3.83(3H，s)；5.50-5.80(1H，b)；6.25-6.55(1H，b)；6.94-6.98(2H，m)；7.21-7.25(2H，m)；7.41(1H，d，J＝8Hz)；7.51(1H，d，J＝2Hz)；7.62(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11661，1618，1568，1515，1490，1411，1252，1202，1090，1036.实施例40N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-N′-甲基氨基甲酰基-2-甲氧苯基)辛酰胺(化合物266)按照类似于实施例1所述的方法进行制备，但作用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-羧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例112所述的方法制备)作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3-六氘化二甲基亚砜)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.18-1.30(6H，m)；1.29(9H，s)；1.70-1.79(2H，m)；2.62-2.71(2H，m)；2.93(3H，d，J＝5Hz)；3.60-3.71(1H，b)；3.88(3H，s).6.30-6.40(1H，b)；7.18-7.30(1H，b)；7.26-7.41(5H，m)；7.61-7.65(1H，m)；7.83-7.87(1H，m)；8.16(1H，s)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11659，1558，1523，1501，1414，1367，1306，1244，1157，1043.实施例41N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)庚酰胺(化合物58)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用3-(2，4-二甲氧苯基)庚酸(按照制备例42a所述的方法制备)和2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯胺(按照制备例38所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为181-181.5℃(从乙酸乙酯-乙醚)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，t，J＝7Hz)；1.03-1.40(4H，m)；1.31(9H，s)；1.68-1.83(2H，m)；2.60-2.81(2H，m)；2.97(3H，t，J＝5Hz)；3.42-3.57(1H，m)；3.79(6H，s).6.16-6.30(1H，b)；6.44-6.53(2H，m)；7.08-7.67(5H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13294，1638，1614，1587，1559，1507，1465，1413，1318，1291，1260，1209，1157.实施例42N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)庚酰胺(化合物57)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用3-(2，4-二甲氧苯基)庚酸(按照制备例42a所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为186.5-187.5℃(从二氯甲烷-乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7Hz)；1.05-1.40(4H，m)；1.30(9H，s)；1.74-1.80(2H，m)；2.61-2.83(2H，m)；3.40-3.57(1H，m)；3.78(6H，s，)；5.43-5.63(1H，b)；6.08-6.30(1H，b)；6.42-6.52(2H，m)；7.06-7.67(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13339，3182，1655，1613，1507，1421，1292，1209，1156.实施例43N-(2-叔丁基-5-乙酰氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物356)方法A将113mg(0.25mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例2所述的方法制备)、110mg(1.0mmol)1-乙酰基咪唑和122mg(1.0mmol)4-N，N-二甲基氨基吡啶在2ml乙腈中的溶液回流加热24小时。加热结束之后，使反应温度冷却至室温。用乙酸乙酯稀释反应混合物，稀释的溶液用2N盐酸水溶液和水洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，所得的残留物通过8g硅胶柱色谱法提纯，使用梯度洗脱法，用体积比1∶1-1∶1.5的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到12mg(产率9.7％)结晶的标题化合物。方法B按照类似于实施例139所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照制备7所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为111-114℃(从乙酸乙酯-异丙醚)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78-0.95(3H，m)；1.06-1.42(6H，m)；1.30(9H，s)；1.64-1.85(2H，m)；2.57(3H，s).2.58-2.86(2H，m)；3.40-3.58(1H，m)；3.78(3H，s)；3.79(3H，s)；6.40-6.56(2H，m)；7.02-7.68(5H，m)；8.68(1H，bs).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13263，1742，1717，1697，1656，1612，1507，1480，1468，1373，1261，1246，1209.实施例44N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)壬酰胺(化合物64)在冰冷却下，将0.31ml(3.57mmol)草酰氯和催化量的二甲基甲酰胺加入到350mg(1.19mmol)3-(2，4-二甲氧苯基)壬酸(按照制备例42B所述的方法制备)在7ml二氯甲烷中的溶液中并立即使反应温度上升至室温。将所得混合物搅拌50分钟。用减压蒸馏除去溶剂和过量的试剂，所得的残留物溶于7ml二氯甲烷中。在冰冷却下，向上述溶液中加入0.48ml(5.95mmol)吡啶，接着再加入206mg(1.07mmol)2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯胺(按照制备例38所述的方法制备)，并在相同的温度下将所得混合物搅拌30分钟。搅拌结束之后，用乙醚稀释反应混合物，稀释的溶液依次用1N盐酸水溶液、0.5N氢氧化钠水溶液、水和氯化钠饱和水溶液进行洗涤，用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶液剂，所得的残留物通过25g硅胶柱色谱法提纯，使用梯度洗脱法，用体积比为100∶2-100∶4的二氯甲烷和甲醇的混合物作为洗脱液，得到433mg(产率86％)结晶的标题化合物，熔点为152-153℃(从二氯甲烷-乙醚)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6.5Hz)；1.07-1.38(8H，m)；1.30(9H，s)；1.63-1.81(2H，m)；2.61-2.82(2H，m)；3.41-3.56(1H，m)；5.33-5.69(1H，b)；6.00-6.31(1H，b)；6.44(1H，d，J＝2.0Hz)；6.48(1H，dd，J＝2H＝&amp;8Hz)；7.04-7.21(1H，bs)；7.12(1H，d，J＝8Hz)；7.38-7.47(1H，m)；7.55-7.69(2H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11655，1612，1587，1560，1506，1466，1421，1367，1290，1259，1207，1157，1038.实施例45N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)壬酰胺(化合物65)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲酰基苯胺(按照制备例36所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点163-165℃(从二氯甲烷-乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6.5Hz)；1.06-1.35(8H，m)；1.29(9H，s)；1.62-1.81(2H，m)；2.60-2.81(2H，m)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.42-3.56(1H，m)；3.78(6H，s).6.11-6.28(1H，m)；6.42(1H，d，J＝2Hz)；6.43(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；7.05-7.18(1H，bs)；7.11(1H，d，J＝8Hz)；7.35-7.43(1H，m)；7.49-7.65(2H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11655，1637，1614，1560，1508，1460，1412，1321，1290，1259，1207，1157.实施例46AN-(2-叔丁基-5-[(2-羧基丙酰基)氨基羰基]苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物367)按照类似于实施例124所述的方法进行制备，但使用N-{2-叔丁基-5-[3-(苄氧基羰基)丙酰氨基羰基]苯基}-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例118所述的方法制备)作为起始原料进行脱苄基反应得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.74-0.97(3H，m)；1.03-1.40(6H，m)；1.27(9H，s)；1.59-1.83(2H，m)；2.58-2.86(4H，m)；3.19(2H，t-1，J＝6Hz)；3.39-3.57(1H，m)；3.77(3H，s)；3.78(3H，s)6.41-6.56(2H，m)；7.08-7.73(5H，m)；9.27(1H，bs)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13275，1717，1688，1612，1507，1482，1468，1377，1297，1260，1246，1209，1157，1037.实施例46BN-(2-叔丁基-5-[(2-羧基丙酰基)氨基羰基]苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺的钠盐(化合物368)将N-(2-叔丁基-5-[(3-羧基丙酰基)氨基羰基]苯基)-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例46A所述的方法制备)和0.96当量碳酸氢钠的7％w/v甲醇溶液相混合，蒸馏除去溶剂得到油状物质的所需钠盐。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13261，1743，1684，1659，1610，1587，1507，1416，1209，1156。实施例47N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-羟基-3-甲氧苯基)辛酰胺(化合物663)按照类似于制备例124所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-苄氧基-3-甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例119所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为118-121℃(从乙醚)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.13-1.38(6H，m)；1.29(9H，s)；1.69-1.86(2H，m)；2.70-2.87(2H，m)；3.47-3.60(1H，m)；3.86(3H，s)，5.36-5.51(1H，b)；5.97(1H，bs)；6.00-6.27(1H，b)；6.70-6.89(3H，m)；7.15-7.70(4H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13429，3306，3261，1668，1614，1479，1271，1074，841，771，733.实施例48N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2-羟基-3-甲氧苯基)辛酰胺(化合物124)按照类似于制备例124所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2-苄氧基-3-甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例120所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为160.5-162℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.12-1.38(6H，m)；1.29(9H，s)；1.70-1.87(2H，m)；2.69-2.90(2H，m)；2.97(3H，d，J＝5Hz)；3.46-3.60(1H，m)；3.85(3H，s).5.94-6.27(2H，m)；6.71-6.90(3H，m)；7.17-7.65(4H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13548，3311，3230，1669，1632，1478，1272，1080，837，732.实施例49N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-氨基甲酰基苯基)辛酰胺(化合物262)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-羧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例116所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为250-250.5℃(从乙酸乙酯-甲醇)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.82(3H，m)；1.06-1.18(6H，m)；1.26(9H，s)；1.60-1.70(2H，m)；2.60-2.71(2H，m)；2.76(3H，d，J＝4Hz)；3.57-3.66(1H，m)；3.83(3H，s)；7.25-7.30(2H，m)；7.40-7.46(4H，m)；7.62-7.64(1H，m)；7.93(1H，s)7.33-7.38(1H，m)；9.21(1H，s).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11671，1647，1617，1564，1520，1414，1367，1320，1250，1038.实施例50N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-N″-甲基氨基甲酰基苯基)辛酰胺(化合物263)按照类似于实施例1所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-羧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例116所述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点154-157℃(从乙酸乙酯-甲醇)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，m)；1.20-1.30(6H，m)；1.26(9H，s)；1.72-1.88(2H，m)；2.71-2.74(2H，m)；2.94(3H，d，J＝5Hz)；2.97(3H，d，J＝5Hz)；3.52-3.63(1H，m)；3.87(3H，s)；6.20-6.25(1H，m)；6.94-7.13(3H，m)；7.22-7.40(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11636，1554，1502，1466，1412，1367，1321，1254，1159，1042.实施例51N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-N″，N″-二甲基氨基甲酰基-2-甲氧苯基)辛酰胺(化合物264)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-羧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(按照实施例116所述方法制备)和2M二甲胺在四氢呋喃中的溶液，得到结晶的标题化合物，熔点为104-107℃(从乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.30(6H，m)；1.32(9H，s)；1.71-1.80(2H，m)；2.65-2.81(2H，m)；2.90-3.14(6H，m)；2.94(3H，d，J＝5Hz)；3.56-3.67(1H，m)；3.83(3H，m)；6.28-6.34(1H，m)；6.94-6.97(2H，m)；7.17-7.24(2H，m)；7.39(1H，d，J＝8Hz)；7.55-7.61(2H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11637，1514，1410，1318，1267，1252，1202，1166，1087，1036.实施例52N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-氰基-2-甲氧苯基)辛酰胺(化合物536)按照类似于实施例37所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-羟基亚氨基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按照实施例117所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为190-193℃(从乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.10-1.30(6H，m)；1.30(9H，s)；1.70-1.79(2H，m)；2.65-2.79(2H，m)；2.97(3H，d，J＝5Hz)；3.63-3.75(1H，m)；3.87(3H，s)；6.14-6.21(1H，m)；7.09-7.42(5H，m)；7.56-7.60(1H，m)；7.75(1H，s).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-12230，1637，1561，1526，1465，1409，1323，1264，1162，1036.实施例53N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-丙酰基苯基)辛酰胺(化合物257)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用3-(2，4-二甲氧基-5-丙酰基苯基)辛酸(按照制备例43所述的方法制备)和2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲酰基苯胺(按照制备例36所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为200-201.5℃(从乙酸乙酯-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.74-0.94(3H，m)；1.08-1.45(6H，m)；1.14(3H，t，J＝7Hz)；1.30(9H，s)；1.65-1.84(2H，m)；2.66(3H，d，J＝7Hz)；2.86-3.10(5H，m)；3.52-3.70(1H，m)；3.88(3H，s)；3.90(3H，s)；6.41(1H，s)；6.42-6.56(1H，m)；7.03(1H，bs)；7.38(1H，d，J＝8Hz)；7.52-7.80(3H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13313，3197，1659，1634，1602，1561，1529，1502，1462，1270，1212，1147，1027.实施例54N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(5-N″-丁基氨基甲酰基-2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物(254)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-羧基苯基)辛酰胺(按照实施例107所述的方法制备)和丁胺作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为195-197℃(从二氯甲烷-乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.76-0.90(3H，m)；0.96(3H，t，J＝7Hz)；1.04-1.38(6H，m)；1.30(9H，s)；1.40(2H，六重峰，J＝7.0Hz)；1.58(2H，q，J＝7Hz)；1.69-1.81(2H，m)；2.57-2.75(2H，m)；2.97(3H，d，J＝5Hz)；3.56-3.71(1H，m)；3.88(3H，s)；3.95(3H，s)；6.44(1H，s)；6.67-6.84(1H，m)；6.91-7.02(1H，bs)；7.34-7.43(1H，m)；7.60-7.70(2H，m)；7.71-7.83(1H，m)；8.12(1H，s).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11647，1607，1543，1535，1502，1466，1410，1365，1317，1277，1027，1163，1026.实施例55N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基-5-(1-吡咯烷基)羰基苯基]辛酰胺(化合物255)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-羧基苯基)辛酰胺(按照实施例107所述的方法制备)和吡咯烷作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78-0.93(3H，m)；1.09-1.34(6H，m)；1.33(9H，s)；1.61-2.02(6H，m)；2.60-2.77(2H，m)；2.91(3H，d，J＝5Hz)；3.13-3.32(2H，m)；3.44-3.65(3H，m)；3.80(3H，s)；3.83(3H，s)；6.41(1H，s)；7.03-7.13(1H，bs)；7.14-7.27(1H，m)；7.16(1H，s)；7.29(1H，d，J＝2Hz)；7.39(1H，d，J＝8Hz)；7.70(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11614，1556，1508，1412，1390，1365，1311，1282，1254，1207，1165，1124，1032.实施例56N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-乙氧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(化合物408)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用了3-(4-乙氧基-2-甲氧苯基)辛酸(按照制备例45A所述的方法制备)作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.90(3H，m)；1.14-1.34(6H，m)；1.30(9H，t，)；1.39(3H，t，J＝7Hz)；1.63-1.80(2H，m)；2.62-2.82(2H，m)；3.48-3.55(1H，m)；3.77(3H，s)；3.99(2H，q，J＝7Hz)；5.35-5.60(1H，b)；5.96-6.19(1H，b)；6.41-6.50(2H，m)；7.03-7.70(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1613，1507，1420，1289，1260，1202，1163，1119，1050.实施例57N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-异丙氧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(化合物409)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用3-(4-异丙氧基-2-甲氧苯基)辛酸(按照制备例45B所述的方法制备)作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.89(3H，m)；1.15-1.39(12H，m)；1.29(9H，s)；1.65-1.79(2H，m)；2.62-2.82(2H，m)；3.41-3.54(1H，m)；3.76(3H，s)；4.50(1H，七重峰，J＝6Hz)；5.32-5.57(1H，b)；5.92-6.17(1H，b)；6.40-6.50(2H，m)；7.04-7.68(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1613，1505，1455，1420，1381，1374，1287，1260，1200，1121.实施例58N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-乙氧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(化合物411)按照类似于实施例1所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-乙氧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(按照制备例31C所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为178-179℃(从乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.90(3H，m)；1.13-1.34(6H，m)；1.29(9H，s)；1.39(3H，t，J＝7Hz)；1.64-1.80(2H，m)；2.61-2.80(2H，m)；3.96(3H，d，J＝5Hz)；3.42-3.55(1H，m)；3.77(3H，s)；3.99(2H，q，J＝7Hz)；6.05-6.18(1H，m)；6.41-6.50(2H，m)；7.07-7.65(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11638，1614，1559，1507，1413，1318，1289，1260，1202，1163，1118.实施例59N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-异丙氧基-2-甲氧苯基)辛酰胺(化合物410)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用3-(4-异丙氧基-2-甲氧苯基)辛酸(按照制备例45B所述的方法制备)和2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯胺(按照制备例36所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为175-176℃(从乙腈)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.14-1.38(12H，m)；1.29(9H，s)；1.65-1.80(2H，m)；2.62-2.80(2H，m)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.41-3.53(1H，m)；3.76(3H，s)；4.50(1H，七重峰，J＝6Hz)；6.07-6.19(1H，m)；6.40-6.49(2H，m)；7.05-7.65(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11637，1613，1560，1524，1505，1413，1317，1286，1261，1201，1162，1123.实施例60N-[2-叔丁基-5-N′-(2-甲氧乙基)氨基甲酰基苯基]-3-(2，4-二甲氧苯基)辛酰胺(化合物353)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(按照制备例7所述的方法制备)和2-甲氧基乙胺作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为137-138.5℃核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.11-1.35(6H，m)；1.28(9H，s)；1.62-1.80(2H，m)；2.59-2.80(2H，m)；3.37(3H，s)；3.43-3.68(5H，m)；3.77(3H，s)；3.78(3H，s)；6.40-6.53(3H，m)；7.00-7.65(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13232，1661，1634，1507，1290，1209，1157，1123，1038，834.实施例61N-[2-叔丁基-5-N′-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)壬酰胺(化合物354)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-[2-叔丁基-5-羧基苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)壬酰胺(按照制备例31D所述的方法制备)和2-甲氧基乙胺作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为130.5-133℃(从己烷-乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6Hz)；1.09-1.35(8H，m)；1.28(9H，s)；1.64-1.80(2H，m)；2.60-2.80(2H，m)；3.37(3H，s)；3.42-3.67(5H，m)；3.77(3H，s)；3.78(3H，s)；6.38-6.54(3H，m)；7.01-7.65(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13236，1657，1634，1507，1465，1292，1209，1157，1123，1038，834.实施例62N-[2-叔丁基-5-N＇-甲基氨基甲酰基苯基]-3-(4-N″，N″-二乙基氨基甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物475)按照类似于实施例1所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-N＇，N＇-二乙基氨基甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按照制备例47所述的方法制备)作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78-0.90(3H，m)；1.07-1.36(6H，m)；1.12(3H，t，J＝7Hz)；1.20(3H，t，J＝7Hz)；1.29(9H，s)；1.60-1.80(2H，m)；2.60-2.80(2H，m)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.37(2H，q，J＝7Hz)；3.39(2H，q，J＝7Hz)；3.42-3.56(1H，m)；3.77(3H，s)；4.64(2H，s)；6.15-6.29(1H，bs)；6.41-6.59(2H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11646，1613，1557，1507，1414，1364，1318，1260，1200，1038.实施例63N-[2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基]-3-(4-N″，N″-二乙基氨基甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物476)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-N＇，N＇-二乙基氨基甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按照制备例47所述的方法制备)作为起始原料，得到类泡沫状物质的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.90(3H，m)；1.07-1.37(6H，m)；1.13(3H，t，J＝7Hz)；1.21(3H，t，J＝7Hz)；1.31(9H，s)；1.64-1.80(2H，m)；2.61-2.80(2H，m)；3.37(2H，q，J＝7Hz)；3.39(2H，q，J＝7Hz)；3.41-3.57(1H，m)；3.77(3H，s)；4.64(2H，s)；5.41-5.68(1H，m)；6.02-6.28(1H，m)；6.42-6.60(2H，m)；7.07-7.70(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1613，1506，1465，1419，1379，1365，1282，1260，1200，1165.实施例64N-(2-叔丁基-5-N＇-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-N″-丁基氨基甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物477)按照类似于实施例1所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-N＇-丁基氨基甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按照制备例48所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为99-108℃(从乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.92(3H，m)；0.91(3H，t，J＝7Hz)；1.10-1.40(8H，m)；1.31(9H，s)；1.43-1.60(2H，m)；1.63-1.80(2H，m)；2.60-2.75(2H，m)2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.24-3.37(2H，m)；3.46-3.59(1H，m)；3.79(3H，s)；4.56(2H，s)；6.01-6.14(1H，s)；6.40-6.65(3H，m)；7.01-7.65(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11656，1543，1506，1465，1413，1318，1284，1258，1200，1162.实施例65N-(2-叔丁基-5-N＇-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-(2-氧代丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物664)将106mg(1.15mmol)氯丙酮、166mg(1.20mmol)碳酸钾和200mg(1.20mmol)碘化钾依次加入到437mg(0.96mmol)N-(2-叔丁基-5-N＇-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按照实施例122所述的方法制备)在10ml二甲基甲酰胺中的溶液中，将所得的混合物搅拌2小时。搅拌结束后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，稀释的溶液用水洗涤几次，用氯化钠饱和水溶液洗涤一次，用无水硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，所得的残留物通过40g硅胶柱色谱提纯，使用体积比50∶1的乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，得到450mg含有标题化合物的粗产物。粗产物通过YMCPACKODS-A柱(YMCCo.Ltd制造)制备液相色谱进一步提纯，使用90∶10∶0.02∶0.02体积比的乙腈、水、三乙胺和乙酸的混合物作为洗脱液，得到结晶的标题化合物，熔点为84-85℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.10-1.41(6H，m)；1.30(9H，s)；1.65-1.85(2H，m)；2.26(3H，s)；2.60-2.80(2H，m)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.42-3.58(1H，m)；3.78(3H，s)；4.52(2H，s)；6.09-6.21(1H，m)；6.32-6.51(2H，m)；7.07-7.68(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11725，1645，1613，1558，1506，1466，1414，1318，1291，1257，1201，1160.实施例66N-(2-叔丁基-5-N＇-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲基苯基)辛酰胺(化合物201)按照类似于实施例1所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲基苯基)辛酰胺(按照制备例31E所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为191-192.5℃(从乙酸乙酯)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.75-0.91(3H，m)；1.08-1.38(6H，m)；1.28(9H，s)；1.54-1.80(2H，m)；2.14(3H，s)；2.70(2H，d，J＝7Hz)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.40-3.58(1H，m)；3.77(3H，s)；3.80(3H，s)；6.08-6.21(1H，m)；6.38(1H，s)；6.95(1H，s)；7.08-7.19(1H，bs)；7.38-7.64(3H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13302，3225，1665，1633，1616，1561，1512，1466，1299，1205，1039.实施例67N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲基苯基)辛酰胺(化合物202)按照类似于实施例20所述的方法进行制备，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲基苯基)辛酰胺(按照制备例31E所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物。熔点为179-180℃(从乙酸乙酯-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.93(3H，m)；1.06-1.40(6H，m)；1.29(9H，s)；1.63-1.80(2H，m)；2.13(3H，s)；2.62-2.80(2H，m)；3.40-3.58(1H，m)；3.78(3H，s)；3.80(3H，s)；5.38-5.62(1H，b)；6.07-6.24(1H，b)；6.29(1H，s)；6.95(1H，s)；7.11(1H，bs)；7.39-7.70(3H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13328，3179，1678，1655，1615，1512，1422，1297，1205，1041.实施例68N-(2-叔丁基-5-N＇-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-(3-乙氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物491)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用3-[4-(3-乙氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸(按照制备50B所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为136-138℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.12-1.41(6H，m)；1.19(3H，t，J＝7Hz)；1.29(9H，s)；1.64-1.80(2H，m)；2.02(2H，q，J＝6Hz)；2.60-2.80(2H，m)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.49(2H，q，J＝7Hz)；3.42-3.56(1H，m)；3.58(2H，t，J＝6Hz)；3.77(3H，s)；4.02(2H，t，J＝6Hz)；6.06-6.18(1H，m)；6.40-6.50(2H，m)7.06-7.66(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11635，1614，1560，1525，1507，1321，1287，1259，1201，1162，1119.实施例69N-(2-叔丁基-5-N＇-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-(3-甲氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物493)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用3-[4-(3-甲氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸(按照制备例50A所述的方法制备)和2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲酰基苯胺(按照制备例36所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的化合物，熔点为149-150℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.15-1.34(6H，m)；1.29(9H，s)；1.65-1.80(2H，m)；2.02(2H，q，J＝6Hz)；2.60-2.81(2H，m)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.35(3H，s)；3.42-3.56(1H，m)；3.54(2H，t，J＝6Hz)；3.77(3H，s)；4.02(2H，t，J＝6Hz)；6.08-6.20(1H，m)；6.41-6.51(2H，m)；7.04-7.65(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11637，1614，1559，1507，1466，1413，1319，1288，1259，1202，1162.实施例70N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲氧基丙氧基)苯基]辛酰胺(化合物492)按照类似于实施例44所述的方法进行制备，但使用了3-[4-(3-甲氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸(按照制备例50A所述的方法制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，熔点为65-67℃(从乙酸乙酯-己烷)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.90(3H，m)；1.13-1.38(6H，m)；1.30(9H，s)；1.64-1.80(2H，m)；2.03(2H，q，J＝6Hz)；2.65-2.77(2H，m)；3.36(3H，s)；3.42-3.56(1H，m)；3.55(2H，t，J＝5Hz)；3.77(3H，s)；4.01(2H，t，J＝6Hz)；5.50-5.71(1H，m)；6.90-7.11(1H，m)；6.41-6.51(2H，m)；7.01-7.70(5H，m).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11656，1614，1507，1466，1420，1288，1260，1201，1162，1123.实施例71N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(3-乙氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物494)按照与实施例44中描述的相似的方法，但是用3-[4-(3-乙氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸(按照制备例50B中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点135-136℃(从乙酸乙酯-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.12-1.38(6H，m)；1.21(3H，t，J＝7Hz)；1.30(9H，s)；1.64-1.80(2H，m)；2.03(2H，q，J＝6Hz)；2.65-2.77(2H，m)；3.42-3.56(1H，m)；3.51(2H，q，J＝7Hz)；3.59(2H，t，J＝6Hz)；3.77(3H，s)；4.02(2H，t，J＝6Hz)；5.51-5.74(1H，b)；5.91-6.13(1H，b)；6.41-6.52(2H，m)；7.03-7.70(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11655，1614，1507，1420，1377，1287，1260，1201，1162，1118。实施例72N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基-5-N’，N’-二甲基氨基磺酰基苯基]辛酰基(化合物586)按照与实施例44中描述的相似的方法，但是用3-[2，4-二甲氧基-5-N’，N’-二甲基氨基磺酰基苯基)辛酸(按照制备例30D中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点206-207℃(从二氯甲烷乙酸乙酯中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.91(3H，m)；1.04-1.33(6H，m)；1.35(9H，s)；1.64-1.81(2H，m)；2.58-2.74(2H，m)；2.77(6H，s)；3.61-3.76(1H，m)；3.90(3H，s)；3.92(3H，s)；5.33-5.66(1H，b)；6.32-6.61(1H，b)；6.48(1H，s)；7.10-7.19(1H，bs)；7.39-7.48(1H，m)；7.57-7.69(2H，m)；7.74(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11666，1607，1560，1524，1508，1473，1466，1439，1425，1396，1323，1284，1215，1142，1070，1028。实施例73N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基-5-N”，N”-二甲基氨基磺酰基苯基]辛酰胺(化合物587)按照与实施例44中描述的相似的方法，但是用3-(2，4-二甲氧基-5-N’，N’-二甲基氨基磺酰基苯基)辛酸(按照制备例30D中描述的方法制备)和2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲酰基苯胺(按照制备例36中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点147-149℃(从二氯甲烷乙酸乙酯中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.76-0.91(3H，m)；1.07-1.34(6H，m)；1.34(9H，s)；1.62-1.81(2H，m)；2.56-2.73(2H，m)；2.78(6H，s)；2.95(3H，d，J＝5Hz)；3.59-3.74(1H，m)；3.89(3H，s)；3.91(3H，s)；6.43-6.56(1H，m)；6.48(1H，s)；7.06-7.16(1H，bs)；7.37-7.46(1H，m)；7.53-7.67(2H，m)；7.73(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11655，1649，1605，1560，1545，1508，1466，1460，1408，1363，1325，1281，1213，1142，1026。实施例74N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲基磺酰基丙氧基)苯基]辛酰胺(化合物506)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲基磺酰基丙氧基)苯基]辛酰胺(按照制备例31F中描述的方法制备)，得到类泡沫状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.90(3H，m)；1.11-1.36(6H，m)；1.32(9H，s)；1.64-1.80(2H，m)；2.26-2.40(2H，m)；2.62-2.77(2H，m)；2.98(3H，s)；3.20-3.30(2H，m)；3.42-3.54(1H，m)；3.77(3H，s)；4.04-4.15(2H，m)；5.50-5.72(1H，b)；5.90-6.17(1H，b)6.40-6.50(2H，m)；7.50-7.64(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11663，1613，1507，1467，1419，1290，1201，1162，1132，1040。实施例75N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲基磺酰基丙氧基)苯基]辛酰胺(化合物507)按照与实施例1中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲基磺酰基丙氧基)苯基]辛酰胺(按照制备例31F中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点77-78℃(从二氯甲烷-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.91(3H，m)；1.12-1.40(6H，m)；1.31(9H，s)；1.61-1.80(2H，m)；2.26-2.40(2H，m)；2.61-2.80(2H，m)；2.95(3H，s)；2.96(2H，d，J＝5Hz)；3.25(2H，t，J＝8Hz)；3.43-3.57(1H，m)；3.78(3H，s)；4.08(2H，t，J＝6Hz)；6.11-6.25(1H，m)；6.40-6.50(2H，m)；7.07-7.62(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11649，1613，1559，1507，1414，1310，1291，1201，1162，1132。实施例76N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-氟-2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(化合物380)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[5-氟-2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(按照制备例31G中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点149.5-150℃(从乙酸乙酯-乙醚中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.76-0.94(3H，m)；1.06-1.40(6H，m)；1.30(9H，s)；1.55-1.80(2H，m)；2.57-2.73(2H，m)；3.47-3.65(1H，m)；3.79(3H，s)；3.87(3H，s)；5.60-5.95(1H，b)；6.17-6.47(1H，b)；6.52(1H，d，J＝7Hz)；6.94(1H，d，J＝12Hz)；7.20(1H，bs)；7.40(1H，d，J＝8Hz)；7.57-7.72(2H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13437，3183，1656，1615，1517，1422，1323，1203，1037。实施例77N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲基磺酰基氨基丙氧基)苯基]辛酰胺(化合物525)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲基磺酰基氨基丙氧基)苯基]辛酰胺(按照制备例31H中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点77-79℃(从二氯甲烷-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.96(3H，m)；1.15-1.43(6H，m)；1.34(9H，s)；1.60-1.82(2H，m)；1.98-2.10(2H，m)；2.63-2.82(2H，m)；2.96(3H，s)；3.32-3.49(3H，m)；3.73(3H，s)；4.01-4.25(2H，m)；6.08-6.20(1H，m)；6.45-7.60(9H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11661，1613，1507，1467，1454，1420，1317，1260，1201，1152。实施例78N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲基磺酰基氨基丙氧基)苯基]辛酰胺(化合物526)按照与实施例1中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲基磺酰基氨基丙氧基)苯基]辛酰胺(按照制备例31H中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点70-75℃(从二氯甲烷-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.91(3H，m)；1.11-1.42(6H，m)；1.30(9H，s)；1.61-1.80(2H，m)；1.93-2.08(2H，m)；2.60-2.80(2H，m)；2.91(6H，bs)；3.24-3.47(2H，m)；3.39-3.54(1H，m)；3.77(3H，s)；3.95-4.10(2H，m)；5.38-5.50(1H，m)；6.36-6.50(3H，m)；7.01-7.50(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11647，1613，1558，1507，1467，1414，1319，1260，1201，1154。实施例79N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基-苯基]-5-甲基己酰胺(化合物371)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-[2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(按照制备例31I中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点194.5-196.5℃(从二氯甲烷-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，d，J＝6Hz)；0.88(3H，d，J＝6Hz)；1.30(9H，s)；1.33-1.56(2H，m)；1.66-1.82(1H，m)；2.59-2.78(2H，m)；3.53-3.70(1H，m)；3.77(6H，s)；5.31-5.62(1H，b)；6.00-6.30(1H，b)；6.40-6.53(2H，m)；7.02-7.69(7H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13358，3210，1651，1612，1508，1422，1285，1206，1034，822。实施例80N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(化合物372)按照与实施例1中描述的相似的方法，但是用N-[2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(按照制备例31I中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点200.5-203℃(从乙酸乙酯-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，d，J＝6Hz)；0.88(3H，d，J＝6Hz)；1.29(9H，s)；1.33-1.63(2H，m)；1.65-1.80(1H，m)；2.58-2.74(2H，m)2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.52-3.68(1H，m)；3.77(6H，s)；6.06-6.52(3H，m)；7.02-7.66(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13308，3221，1664，1634，1507，1288，1208，1158，1039，835。实施例81N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-氯-2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(化合物377)将181mg(1.36mmol)N-氯琥珀酰亚胺加入504mg(1.11mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(按照实施例2中描述的方法制备)在10ml腈和4ml二氯甲烷混合物中的溶液中，形成的混合物在50℃搅拌15小时。然后，将反应混合物冷却至室温，加入1M亚硫酸钠水溶液以分解所有过量的试剂。混合物用乙酸乙酯萃取。萃取液用水洗涤，然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，用硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，得到的剩余物用50g硅胶柱色谱提纯，用乙酸乙酯作洗脱液，得到434mg(产率80％)结晶的标题化合物，熔点161.5-163.5℃(从乙酸乙酯-异丙醚中)。核磁共振谱(27MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.30(6H，m)；1.31(9H，s)；1.64-1.72(2H，m)；2.60-2.71(2H，m)；3.51-3.61(1H，m)；3.82(3H，s)；3.88(3H，s)；5.40-5.70(1H，b)；6.00-6.30(1H，b)；6.48(1H，s)；7.09(1H，s)；7.18(1H，s)7.43(1H，d，J＝8Hz)；7.62-7.66(2H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11656，1612，1531，1505，1423，1299，1207，1143，1073，1036。实施例82N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-溴-2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(化合物378)按照与实施例81中描述的相似的方法，但是用N-溴琥珀酰亚胺，得到结晶的标题化合物，熔点101.5-103.5℃(从乙酸乙酯-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.30(6H，m)；1.32(9H，s)；1.61-1.72(2H，m)；2.60-2.71(2H，m)；3.50-3.61(1H，m)；3.82(3H，s)；3.88(3H，s)；5.40-5.70(1H，b)；6.00-6.30(1H，b)；6.46(1H，s)；7.07(1H，s)；7.33(1H，d，J＝8Hz)；7.43(1H，s)；7.62-7.66(2H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11647，1600，1561，1465，1422，1376，1298，1279，1145，1033。实施例83N-[2-叔丁基-5-(N’-甲基氨基甲酰基甲基)苯基]-3-[2，4-二甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(化合物374)按照与实施例1中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基甲基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]-5-甲基己酸(按照制备例54A中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点192-195.5℃(从二氯甲烷-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，d，J＝6Hz)；0.88(3H，d，J＝6Hz)；1.28(9H，s)；1.32-1.65(2H，m)；1.66-1.81(1H，m)；2.57-2.81(2H，m)2.75(3H，d，J＝5Hz)；3.46(2H，s)；3.53-3.68(1H，m)；3.78(6H，s)5.51-5.68(1H，m)；6.41-6.52(2H，m)；6.92-7.36(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13256，3094，1645，1528，1505，1260，1207，1156，1128，1035，835。实施例84N-[2-叔丁基-5-(氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺(化合物373)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基甲基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-5-甲基己酸(按照制备例54A中描述的方法制备)，得到类泡沫状标题化合物)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，d，J＝6Hz)；0.88(3H，d，J＝6Hz)；1.27(9H，s)；1.33-1.64(2H，m)；1.65-1.81(1H，m)；2.57-2.77(2H，m)3.48(2H，s)；3.53-3.68(1H，m)；3.78(6H，s)；5.22-5.40(1H，b)；5.60-5.75(1H，b)；6.41-6.51(2H，m)；6.97-7.36(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13294，3194，1663，1612，1507，1466，1287，1208，1156，1038，834。实施例85N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-氯-2，4-二甲氧基苯基]庚酰胺(化合物379)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[5-氯-2，4-二甲氧基苯基]庚酰胺(按照制备例31J中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点211.5-214℃(从二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇中)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7Hz)；1.05-1.38(4H，m)；1.32(9H，s)；1.55-1.80(2H，m)；2.67(2H，类双重峰，J＝7Hz)；3.46-3.63(1H，m)；3.82(3H，s)；3.88(3H，s)；5.40-5.56(1H，b)；6.05-6.25(1H，b)；6.48(1H，s)；7.08(1H，bs)；7.18(1H，s)；7.43(1H，d，J＝8Hz)；7.63-7.75(2H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13340，3181，1676，1657，1612，1506，1423，1303，1205，1035。实施例86N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-叔丁氧基羰基甲氧基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物489)将266μl(1.80mmol)溴乙酸叔丁酯和586mg(1.80mmol)碳酸铯加入733mg(1.66mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-羟基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照实施例124中描述的方法制备)在二甲基甲酰胺中的溶液中，将形成的混合搅拌6.5小时。然后，反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释的溶液用水洗涤几次，用饱和氯化钠水溶液洗涤一次，用无水硫酸钠干燥。用减压蒸馏除去溶剂，得到的剩余物用125g硅胶柱色谱提纯，用49∶1(体积)的乙酸乙酯和甲醇的混合物作洗脱液，得到含有标题化合物的粗产物。该产物在与上述相同条件下再进行硅胶色谱分离，得到667mg(产率70％)结晶的标题化合物，熔点121.5-122.5℃(从二氯甲烷和乙醚中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.12-1.39(6H，m)；1.30(9H，s)；1.48(9H，s)；1.63-1.80(2H，m)；2.61-2.82(2H，m)；3.42-3.57(1H，m)3.76(3H，s)；4.47(2H，s)；5.40-5.61(1H，b)；6.08-6.28(1H，b)；6.36-6.52(2H，m)；7.05-7.70(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11755，1659，1614，1506，1464，1419，1395，1369，1257，1201，1153。实施例87N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]辛酰胺(化合物495)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]辛酰胺(按照制备例31K中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.91(3H，m)；1.12-1.41(6H，m)；1.32(9H，s)；1.61-1.80(2H，m)；2.61-2.81(2H，m)；3.41-3.57(1H，m)3.45(3H，s)；3.59-3.83(2H，m)；3.76(3H，s)；4.04-4.16(2H，m)；5.51-5.73(1H，b)；5.95-6.19(1H，b)；6.46-6.53(2H，m)；7.01-7.70(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11656，1614，1506，1420，1367，1289，1260，1202，1163，1125。实施例88N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]-4-甲基戊酰胺(化合物375)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]-4-甲基戊酰胺(按照制备例31M中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78(3H，d，J＝6.5Hz)；1.02(3H，d，J＝6.5Hz)；1.26(9H，s)；1.90-2.10(1H，m)；2.74(1H，dd，J＝11.5Hz&amp;14.5Hz)；2.87(1H，dd，J＝5Hz&amp;14.5Hz)；3.15-3.30(1H，m)3.76(3H，s)；3.77(3H，s)；5.34-5.73(1H，b)；5.95-6.33(1H，b)；6.43(1H，dd，J＝2.5Hz)；6.48(1H，dd，J＝2.5Hz&amp;8Hz)；6.93-7.10(1H，bs)；7.11(1H，d，J＝8Hz)；7.28(1H，d，J＝2Hz)；7.39(1H，d，J＝8.5Hz)；7.63(1H，dd，J＝2Hz&amp;8.5Hz)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11659，1612，1587，1558，1506，1466，1419，1367，1292，1265，1207，1157，1117，1038。实施例89N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基甲基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]4-甲基戊酰胺(化合物376)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基甲基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]-4-甲基戊酸(按照制备例54B中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78(3H，d，J＝6.5Hz)；1.01(3H，d，J＝6.5Hz)；1.23(9H，s)；1.90-2.09(1H，m)；2.74(1H，dd，J＝11.5Hz&amp;14.5Hz)；2.85(1H，dd，J＝5Hz&amp;14.5Hz)；3.13-3.27(1H，m)3.42(2H，s)；3.76(3H，s)；3.78(3H，s)；5.23-5.45(1H，b)；5.54-5.76(1H，b)；6.42(1H，dd，J＝2.5Hz)；6.47(1H，dd，J＝2.5Hz&amp;8Hz)；6.78(1H，d，J＝2Hz)；6.94-7.07(1H，bs)；7.01(1H，dd，J＝2Hz&amp;8.5Hz)。7.09(1H，d，J＝8Hz)；7.28(1H，d，J＝8.5Hz)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11666，1612，1587，1506，1466，1419，1365，1294，1265，1207，1157，1038。实施例90N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-氯-2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]辛酰胺(化合物496)按照与实施例81中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]辛酰胺(按照实施例87中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.11-1.37(6H，m)；1.32(9H，s)；1.60-1.80(2H，m)；2.60-2.73(2H，m)；3.42-3.60(1H，m)；3.47(3H，s)3.74-3.82(2H，m)；3.79(3H，s)；4.14-4.20(2H，m)；5.45-5.67(1H，b)；6.00-6.20(1H，b)；6.56-7.70(6H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11655，1605，1505，1449，1366，1302，1200，1129，1071，1036。实施例91N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]辛酰胺(化合物497)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基]-3-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]辛酰胺(按照实施例31L中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点134-135℃(从乙醚中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.90(3H，m)；1.16-1.47(6H，m)；1.27(3H，t，J＝7Hz)；1.31(9H，s)；1.63-1.80(2H，m)；2.67-2.77(2H，m)；3.51-3.65(1H，m)；3.60(2H，q，J＝7Hz)；3.73-3.82(2H，m)；3.76(3H，s)；4.05-4.13(2H，m)；5.61-5.85(1H，b)；5.85-6.11(1H，b)；6.46-6.53(2H，m)；7.00-7.70(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11656，1614，1507，1452，1420，1373，1289，1260，1202，1163，1123。实施例92N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-甲基苯基]辛酰胺(化合物203)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-甲基苯基]辛酰胺(按照制备例62中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点175-177℃(从乙酸乙酯中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.16-1.32(6H，m)；1.29(9H，s)；1.65-1.77(2H，m)；2.31(3H，s)；2.63-2.80(2H，m)；3.48-3.59(2H，m)5.30-5.70(1H，b)；6.00-6.30(1H，b)；6.67(1H，s)；6.76(1H，d，J＝8Hz)；7.09-7.11(2H，m)；7.41(1H，d，J＝8Hz)；7.57-7.66(2H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1614，1522，1508，1466，1421，1366，1260，1043，814。实施例93N-(2-叔丁基-5-N’-(2-甲基丙基)氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-甲基苯基)辛酰胺(化合物204)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-甲基苯基]辛酰胺(按照制备例62中描述的方法制备)和2-甲基丙胺，得到结晶的标题化合物，熔点150-151℃(从乙酸乙酯-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；0.96(6H，d，J＝7Hz)；1.17-1.30(6H，m)；1.28(9H，s)；1.67-1.78(2H，m)1.87(1H，七重峰，J＝7Hz)；2.30(3H，s)；2.63-2.80(2H，m)；3.24(2H，t，J＝6Hz)；3.49-3.60(1H，m)；3.78(3H，s)；6.18-6.22(1H，m)；6.66(1H，s)；6.75(1H，d，J＝7Hz)7.08-7.13(2H，m)；7.40(1H，d，J＝9Hz)；7.57-7.61(2H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11657，1634，1548，1528，1466，1366，1321，1261，1158，1043。实施例94N-{2-叔丁基-5-[4-甲基(1-哌嗪基)羰基]苯基}-3-2-甲氧基-4-甲基苯基]辛酰胺(化合物205)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-甲基苯基]辛酰胺(按照制备例62中描述的方法制备)和4-甲基哌嗪，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.17-1.32(6H，m)；1.27(9H，s)；1.65-1.76(2H，m)；2.30-2.50(4H，m)；2.30(3H，s)；2.32(3H，s)；2.60-2.79(2H，m)；3.45-3.60(3H，m)；3.70-3.81(2H，m)；3.78(3H，s)；6.66(1H，s)；6.74(1H，d，J＝7Hz)；7.07-7.38(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11683，1612，1508，1461，1438，1300，1265，1133，1040，1002。实施例95N-(2-叔丁基-5-N’-甲氧基氨基甲酰基苯基)-3-＇[2-甲氧基-4-甲基苯基]辛酰胺(化合物351)按照与实施例1中描述的相似的方法，但是用0.5M碳酸氢钠水溶液代替三乙胺，和用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-甲基苯基]辛酰胺(按照制备例62中描述的方法制备)和O-甲基羟胺盐酸盐，得到结晶的标题化合物，熔点162-163℃(从乙酸乙酯-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.17-1.32(6H，m)；1.28(9H，s)；1.69-1.77(2H，m)；2.31(3H，s)；2.63-2.80(2H，m)；3.48-3.59(1H，m)3.78(3H，s)；3.86(3H，s)；6.67(1H，s)；6.77(1H，d，J＝8Hz)；7.08-7.11(2H，m)；7.39-7.43(2H，m)；7.55-7.59(1H，m)；9.03(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11641，1613，1524，1466，1319，1262，1158，1082，1042，939。实施例96N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-氯-4-(2-乙氧基乙氯基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物498)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[5-氯-4-(2-乙氧基乙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照制备例31N中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.12-1.32(6H，m)；1.24(3H，t，J＝7Hz)；1.32(9H，s)；1.60-1.76(2H，m)2.60-2.73(2H，m)3.48-3.61(1H，m)；3.62(2H，q，J＝7Hz)；3.79(3H，s)；3.79-3.87(2H，m)；4.12-4.20(2H，m)；5.50-5.72(1H，b)；6.00-6.24(1H，b)；6.55-7.68(6H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11656，1604，1505，1461，1446，1396，1366，1302，1202，1122。实施例97N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-乙酰基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物273)按照与实施例99中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[4-乙酰基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照例64A中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.14-1.33(6H，m)；1.30(9H，s)；1.70-1.85(2H，m)；2.58(3H，s)；2.67-2.83(2H，m)3.61-3.71(1H，m)3.89(3H，s)；5.40-5.80(1H，b)；5.90-6.30(1H，b)；7.13(1H，s)；7.31(1H，d，J＝8Hz)；7.41(1H，d，J＝8Hz)；7.48-7.63(3H，m)；7.72(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11660，1615，1518，1463，1413，1364，1270，1225，1074，1036。实施例98N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基-5-(甲氧基亚氨基)苯基]辛酰胺(化合物544)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲氧基亚氨基苯基)辛酰胺(按照制备例65中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.93(3H，m)；1.06-1.45(6H，m)；1.31(9H，s)；1.64-1.78(2H，m)；2.64-2.77(2H，m)；3.50-3.69(1H，m)；3.82(3H，s)；3.84(3H，s)；3.93(3H，s)；5.45-5.67(1H，b)；6.18-6.38(1H，b)；6.39(1H，s)；7.11(1H，bs)；7.41(1H，d，J＝8.5Hz)；7.57-7.70(3H，m)；8.36(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13295，1660，1616，1561，1499，1466，1419，1366，1295，1207，1058，1033。实施例99N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-氧代丁基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物272)将210mg(1.30mmol)N，N’-羰基二咪唑加入530mg(1.07mmol)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[4-丁酰基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照制备例64C中描述的方法制备)在10ml乙腈中的悬浮液中，将形成的混合物搅拌35分钟，然后加入1.0ml(15mmol)浓氨水。反应混合物搅拌20分钟，用减压蒸馏除去有机溶剂。浓缩物用乙酸乙酯萃取。萃取液依次用2N盐酸水溶液，水，饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，得到的剩余物用50g硅胶柱色谱提纯用梯度洗脱法洗脱，用1∶9至0∶9(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到511mg(产率97％)类泡沫状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；0.99(3H，t，J＝7Hz)；1.13-1.32(6H，m)；1.29(9H，s)；1.67-1.82(4H，m)；2.67-2.84(2H，m)；2.91(2H，t，J＝7Hz)；3.60-3.71(1H，m)；3.89(3H，s)；5.30-5.70(1H，b)；5.90-6.30(1H，b)；7.13(1H，s)；7.30(1H，d，J＝8Hz)；7.41(1H，d，J＝8Hz)；7.48-7.64(3H，m)；7.72(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11660，1615，1561，1518，1464，1413，1366，1253，1200，1164。实施例100N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]己酰胺(化合物381)按照与实施列20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]己酰胺(按照制备例31P中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点191.5-192℃(从乙酸乙酯中)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.88(3H，t，J＝7Hz)；1.17-1.38(2H，m)；1.30(9H，s)；1.60-1.81(2H，m)；2.61-2.83(2H，m)；3.43-3.59(1H，m)；3.78(6H，s)；5.33-5.61(1H，b)；6.10-6.36(1H，b)；6.40-6.52(2H，m)；7.07-7.70(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1612，1526，1508，1425，1286，1264，1207，1120，1034。实施例101N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(1-氧代丙基)苯基]辛酰胺(化合物274)按照与实施例99中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-丙酰基苯基]辛酰胺(按照制备例64B中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.13-1.32(6H，m)；1.21(3H，t，J＝7Hz)；1.29(9H，s)；1.72-1.81(2H，m)；2.67-2.84(2H，m)；2.97(2H，q，J＝7Hz)；3.60-3.71(1H，m)；3.89(3H，s)；5.40-5.80(1H，b)；5.90-6.30(1H，b)；7.14(1H，s)；7.30(1H，d，J＝8Hz)；7.41(1H，d，J＝8Hz)；7.48-7.63(3H，m)；7.71(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11660，1615，1517，1463，1413，1366，1257，1204，1165，1042。实施例102N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-乙氧基-4-甲氧基苯基]庚酰胺(化合物412)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-乙氧基-4-甲氧基苯基]庚酰胺(按照制备例31Q中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点184.5-185.5℃。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7Hz)；1.09-1.33(4H，m)；1.29(9H，s)；1.40(3H，t，J＝7Hz)；1.65-1.80(2H，m)；2.63-2.87(2H，m)；3.40-3.55(1H，m)；3.76(3H，s)；3.92-4.06(2H，m)；5.30-5.55(1H，b)；6.03-6.31(1H，b)；6.40-6.50(2H，m)；7.04-7.69(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11654，1612，1558，1530，1422，1292，1258，1200，1165，1044。实施例103N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-氯-2-甲氧基-4-(3-甲氧基丙氧基)苯基]庚酰胺(化合物500)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[5-氯-2-甲氧基-4-(3-甲氧基丙氧基)苯基]庚酰胺(按照制备例31S中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点176-190℃(从乙酸乙酯中)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7Hz)；1.02-1.40(4H，m)；1.32(9H，s)；1.48-1.82(2H，m)；2.02-2.16(2H，m)；2.59-2.77(2H，m)；3.36(3H，s)；3.46-3.64(1H，m)；3.60(2H，t，J＝6Hz)；3.79(3H，s)；4.10(2H，t，J＝6Hz)；5.42-5.71(1H，b)；6.09-6.35(1H，b)；6.50(1H，s)；7.02-7.70(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13333，3200，1655，1605，1507，1422，1303，1201，1124，773。实施例104N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲氧基丙氧基)苯基]庚酰胺(化合物499)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-甲氧基丙氧基)苯基]庚酰胺(按照制备例31T中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点157-162℃(从乙醚中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7Hz)；1.10-1.39(4H，m)；1.31(9H，s)；1.64-1.81(2H，m)；1.95-2.08(2H，m)；2.62-2.78(2H，m)；3.36(3H，s)；3.40-3.64(1H，m)；3.56(2H，t，J＝6Hz)；3.77(3H，s)；4.02(2H，t，J＝6Hz)；5.43-6.53(4H，m)；7.04-7.70(5H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13323，3199，1653，1614，1507，1421，1291，1201，1124，1038，837。实施例105N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-乙氧基-4-甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(化合物413)按照与实施列20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-乙氧基-4-甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(按照制备例31R中描述的方法制备)；得到结晶的标题化合物，熔点216-217℃(从甲醇-乙酸乙酯中)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.87(3H，d，J＝9Hz)；0.89(3H，d，J＝9Hz)；1.29(9H，s)；1.32-1.50(2H，m)；1.40(3H，t，J＝7Hz)；1.70-1.84(1H，m)；2.61-2.82(2H，m)；3.53-3.68(1H，m)；3.76(3H，s)；3.92-4.07(2H，m)；5.35-5.60(1H，b)；6.11-6.30(1H，b)；6.39-6.50(2Hm)；7.02-7.68(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1612，1531，1507，1424，1286，1258，1200，1166，1045。实施例106N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基-5-甲氧基羰基苯基]辛酰胺(化合物246)按照与实施例44中描述的相似的方法，但是用3-(2，4-二甲氧基-5-甲氧基羰基苯基)辛酸(按照制备例37中描述的方法制备)和2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲酰苯胺(按照制备例36中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点168-169℃(从二氯甲烷-乙酸乙酯中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78-0.91(3H，m)；1.06-1.37(6H，m)；1.30(9H，s)；1.60-1.81(2H，m)；2.69(2，d，J＝7.5Hz)；2.96(3H，d，J＝5Hz)；3.52-3.67(1H，m)；3.86(3H，s)；3.87(3H，s)；3.90(3H，s)；6.24-6.41(1H，m)；6.44(1H，s)；7.01-7.12(1H，bs)；7.36-7.44(1H，m)；7.55-7.66(2H，m)；7.75(1H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11718，1703，1655，1647，1639，1613，1560，1510，1460，1437，1365，1323，1281，1252，1211，1153，1030。实施例107N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基-5-羧基苯基]辛酰胺(化合物245)按照与制备例7中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基-5-甲氧基羰基苯基]辛酰胺(按照实施例106中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点128-130℃(从二氯甲烷-甲醇-乙酸乙酯中)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.75-0.90(3H，m)；1.02-1.33(6H，m)；1.32(9H，m)；1.53-1.83(2H，m)；2.59-2.78(2H，m)；2.95(3H，d，J＝5Hz)；3.63-3.78(1H，m)；3.92(3H，s)；4.08(3H，s)；6.33-6.49(1H，m)；6.50(1H，s)；7.06-7.18(1H，bs)；7.36-7.45(1H，m)；7.55-7.69(2H，m)；8.03(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11718，1686，1655，1639，1610，1560，1508，1439，1419，1365，1323，1277，1211，1082，1024。实施例108N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物211)按照与实施例26中描述的相似的方法，但是用3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酸(按照制备例41中描述的方法制备)，得到类泡沫的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.32(6H，m)；1.29(9H，s)；1.70-1.78(2H，m)；2.09(3H，s)；2.64-2.81(2H，m)；3.54-3.66(1H，m)；3.82(3H，s)；5.06(2H，s)；5.40-5.70(1H，b)；6.00-6.40(1H，b)；6.85(1H，s)；6.94(1H，d，J＝8Hz)；7.12(1H，s)；7.21(1H，d，J＝8Hz)；7.42(1H，d，J＝8Hz)；7.62-7.68(2H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11742，1656，1615，1510，1464，1420，1378，1258，1229，1042。实施例109N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-羟甲基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物218)将3.0ml2N氢氧化钠水溶液加入2.25g(4.95mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按照实施例108中描述的方法制备)在15ml甲醇中的溶液中，将形成的混合物搅拌40分钟。然后，反应混合物用减压蒸馏除去溶剂，得到的剩余物与水混合。含水混合物用乙酸乙酯萃取。萃取液依次用饱和氯化铵水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，得到的剩余物用100g硅胶柱色谱提纯，用梯度洗脱法洗脱，用12∶1-10∶1(体积)的二氯甲烷和甲醇的混合物作洗脱液，得到1.99g(产率96％)类泡沫状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.35(6H，m)；1.32(9H，s)；1.69-1.80(2H，m)；2.74(2H，d，J＝8Hz)；3.20-3.31(1H，b)；3.49-3.61(1H，m)；3.80(3H，s)；4.65(2H，s)；5.40-5.60(1H，b)；6.20-6.40(1H，b)；6.85(1H，d，J＝2Hz)；6.96-6.99(2H，m)；7.08(1H，s)；7.19(1H，d，J＝7Hz)；7.30(1H，d，J＝8Hz)；7.41(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11659，1614，1509，1464，1419，1366，1258，1157，1125，1043。实施例110N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-甲酰基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物299)将7.60(87.4mmol)二氧化锰加入1.98g(4.36mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-羟甲基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照实施例109中描述的方法制备)的溶液中，得到的混合物在室温下搅拌6小时。然后，反应混合物用Celite(商标)助滤剂过滤以除去使用的氧化剂。滤液用减压蒸发浓缩，得到1.88g(产率95％)类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.13-1.32(6H，m)；1.29(9H，s)；1.73-1.81(2H，m)；2.68-2.84(2H，m)；3.64-3.76(1H，m)；3.91(3H，s)；5.50-5.80(1H，b)；6.00-6.40(1H，b)；7.16(1H，s)；7.39-7.46(4H，m)；7.61(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；7.74(1H，d，J＝2Hz)；9.94(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11683，1659，1603，1519，1463，1421，1387，1259，1154，1038。实施例111N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-羟基亚氨基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物542)将137mg(1.97mmol)羟胺盐酸盐加入398mg(0.879mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按照实施例110中描述的方法制备)在5ml吡啶中的溶液中，将形成的混合物搅拌20分钟。然后，反应混合物用水稀释，稀释的含水混合物用二氯甲烷萃取。萃取液用无水硫酸镁干燥，溶剂用减压蒸馏除去。为了除去剩余物中留下的吡啶，将剩余物溶于甲苯中，用共沸蒸馏除去溶剂。重复该方法得到414mg(定量产率)类泡沫状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，d，J＝6Hz)；1.15-1.34(6H，m)；1.31(9H，s)；1.70-1.79(2H，m)；2.72(2H，d，J＝8Hz)；3.59-3.70(1H，m)；3.86(3H，s)；5.90-6.45(2H，m)；7.06-7.29(4H，m)；7.42(1H，d，J＝8Hz)；7.51(1H，d，J＝2Hz)；7.63(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；8.07(1H，s)；8.30-8.50(1H，b)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11660，1614，1560，1510，1465，1301，1255，1040，，980。实施例112N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-羧基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物302)将650mg(7.19mmol)亚氯酸钠在7ml水中的溶液在15分钟内滴加入1.44g(3.18mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-甲酰基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照例110中描述的方法制备)在15ml二甲基亚砜和1M磷酸二氢钠水溶液的混合物中的溶液中，形成的混合物搅拌4.5小时。然后，反应混合物用1N盐酸水溶液酸化，加入二氯甲烷，分离出结晶，用过滤收集。结晶用水洗涤，再用乙酸乙酯洗涤，得到1.32g(产率89％)粉末状标题化合物，熔点204-206℃(从二氯甲烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.10-1.35(6H，m)；1.26(9H，s)；1.68-1.76(2H，m)；2.66-2.82(2H，m)；3.64-3.76(1H，m)；3.88(3H，s)；6.50-6.70(1H，b)；7.29-7.68(7H，m)；8.57(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11694，1656，1612，1505，1454，1418，1256，1105，1038，771。实施例113N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基]辛酸(化合物219)按照与实施例26中描述的相似的方法，但是用3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酸(按照制备例41中中描述的方法制备)和2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲酰基苯胺(按照制备例36中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点174-176℃(从乙酸乙酯中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.30(6H，m)；1.28(9H，s)；1.70-1.82(2H，m)；2.09(3H，s)；2.63-2.80(2H，m)；2.95(3H，d，J＝5Hz)；3.55-3.66(1H，m)；3.82(3H，s)；5.05(2H，s)；6.28-6.37(1H，m)；6.84-6.95(2H，m)；7.16-7.22(2H，m)；7.39(1H，d，J＝8Hz)；7.57-7.66(2H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11742，1637，1559，1510，1464，1418，1364，1257，1227，1041。实施例114N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-羟甲基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物220)按照与实施例109中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照实施例113中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点144-146℃(从苯-乙酸乙酯中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6Hz)；1.17-1.32(6H，m)；1.31(9H，s)；1.71-1.78(2H，m)；2.73(2H，d，J＝8Hz)；2.92(3H，d，J＝5Hz)；3.48-3.60(1H，m)；3.79(3H，s)；4.65(2H，s)；6.16-6.23(1H，m)；6.82(1H，s)；6.95-7.03(3H，m)；7.19(1H，d，J＝8Hz)；7.29-7.38(3H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11672，1641，1560，1525，1465，1418，1326，1263，1168，1032。实施例115N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-甲酰基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物300)按照与实施例110中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-羟甲基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照实施例114中描述的方法制备)，得到粉末状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.31(6H，m)；1.29(9H，s)；1.74-1.82(2H，m)；2.67-2.84(2H，m)；2.95(3H，d，J＝5Hz)；3.64-3.76(1H，m)；3.90(3H，s)；6.13-6.19(1H，m)；7.16(1H，s)；7.38-7.46(4H，m)；7.57(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；7.72(1H，d，J＝2Hz)；9.94(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11690，1641，1559，1524，1463，1420，1319，1258，1155，1037。实施例116N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-羧基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物301)按照与实施例112中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-甲酰基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照实施例115中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点227-229.5℃(从苯-乙醇中)核磁共振谱(400MHz，六氘化二甲基亚砜)δppm0.80(3H，t，J＝6Hz)；1.05-1.30(6H，m)；1.21(9H，s)；1.58-1.73(2H，m)；2.61-2.72(2H，m)；2.76(3H，d，J＝5Hz)；3.61-3.68(1H，m)；3.84(3H，s)；7.33(1H，d，J＝8Hz)；7.39-7.41(2H，m)；7.46(1H，d，J＝1Hz)；7.53(1H，dd，J＝1Hz&amp;8Hz)；7.63(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；8.33-8.36(1H，m)；9.23(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11701，1658，1633，1556，1525，1416，1324，1249，1216，1037。实施例117N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-羟基亚氨基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物543)按照与实施例111中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-甲酰基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照实施例115中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.30(6H，m)；1.30(9H，s)；1.70-1.79(2H，m)；2.66-2.82(2H，m)；2.94(3H，d，J＝5Hz)；3.56-3.67(1H，m)；3.83(3H，s)；6.12-6.17(1H，m)；7.06-7.63(8H，m)；8.08(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11645，1560，1510，1465，1414，1306，1254，1161，1039，965。实施例118N-{2-叔丁基-5-[3-(苄氧基羰基)丙酰基氨基羰基]苯基}-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(化合物369)将810mg(5.0mmol)N，N’-羰基二咪唑加入1.04g(5.0mmol)琥珀酸氢苄基酯在10ml乙腈中的溶液中，形成的混合物搅拌15分钟，然后加入565mg(1.22mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(按照实施例2中描述的方法制备)和610mg(5.0mmol)4-N，N-二甲基氨基吡啶。混合物在回流下加热4天，然后将反应混合物冷却至室温。反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释的溶液依次用2N盐酸水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。混合物用无水硫酸钠干燥。用减压蒸馏除去溶剂。得到的剩余物用15g硅胶柱色谱提纯，用梯度洗脱法洗脱，用3∶1-1∶1(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到含有标题化合物的粗产物。该产物在与上述相同的条件下再用硅胶柱色谱提纯，得到粘性的标题化合物，产率15％。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.93(3H，m)；1.10-1.43(6H，m)；1.29(9H，s)；1.62-1.81(2H，m)；2.63-2.90(4H，m)；3.29(2H，t，J＝6Hz)；3.41-3.58(1H，m)；3.76(3H，s)；3.78(3H，s)；5.15(2H，s)；6.42-6.56(2H，m)；7.05-7.70(12H，m)；8.97(1H，bs)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13401，1723，1701，1612，1587，1567，1506，1465。实施例119N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-苄氧基-3-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物316)按照与实施例26中描述的相似的方法，但是用3-(2-苄氧基-3-甲氧基苯基)辛酸(按照制备例30B中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.07-1.15(6H，m)；1.24(9H，s)；1.56-1.82(2H，m)；2.45-2.79(2H，m)；3.60-3.75(1H，m)；3.80(3H，s)；5.00(1H，d，J＝11Hz)；5.05(1H，d，J＝11Hz)；5.20-5.48(1H，b)；6.12-6.35(1H，b)；6.76-7.71(12H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13278，3190，1656，1476，1273，1202，1073，982，751，698。实施例120N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[2-苄氧基-3-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物317)按照与制备例6中描述的相似的方法，但是用3-(2-苄氧基-3-甲氧基苯基)辛酸(按照制备例30B中描述的方法制备)和2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲酰基苯胺(按照制备例36中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点158.5-160.5℃(从乙酸乙酯-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6Hz)；1.10-1.33(6H，m)；1.26(9H，s)；1.52-1.85(2H，m)；2.48-2.79(2H，m)；2.85(3H，d，J＝5Hz)；3.62-3.77(1H，m)；3.82(3H，s)；5.03(1H，d，J＝11Hz)；5.10(1H，d，J＝11Hz)；6.25-7.74(13H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13311，1638，1559，1525，1476，1274，1203，1077，982，751，698。实施例121N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-[4-苄氧基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物318)按照与实施例44中描述的相似的方法，但是用3-(4-苄氧基-2-甲氧基苄基)辛酸(按照制备例30C中描述的方法制备)和2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲酰基苯胺(按照制备例36中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点138-140℃(从二氯甲烷-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.91(3H，m)；1.16-1.38(6H，m)；1.28(9H，s)；1.65-1.80(2H，m)；2.60-2.80(2H，m)；2.95(3H，d，J＝5Hz)；3.41-3.56(1H，m)；3.76(3H，s)；5.02(2H，s)；6.07-6.18(1H，m)；6.50-6.60(2H，m)；7.08-7.67(10H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11641，1613，1559，1506，1465，1455，1414，1318，1288，1258，1201，1160。实施例122N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物129)按照与实施例124中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(4-苄氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按照实施例121中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.11-1.36(6H，m)；1.30(9H，s)；1.60-1.80(2H，m)；2.65-2.76(2H，m)；2.92(3H，d，J＝5Hz)；3.39-3.51(1H，m)；3.70(3H，s)；6.22-6.53(4H，m)；6.96-7.62(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11648，1557，1511，1468，1435，1414，1366，1322，1289，1198，1160。实施例123N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-苄氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物320)按照与实施例44中描述的相似的方法，但是用3-(4-苄氧基-2-甲氧基苯基)辛酸(按着制备例30C中描述的方法制备)，得到类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.80-0.90(3H，m)；1.14-1.47(6H，m)；1.29(9H，s)；1.62-1.80(2H，m)；2.61-2.82(2H，m)；3.42-3.57(1H，m)；3.77(3H，s)；5.02(2H，s)；5.38-5.60(1H，b)；5.98-6.21(1H，b)；6.50-6.60(2H，m)7.02-7.68(10H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11653，1613，1505，1455，1420，1377，1289，1258，1200，1160。实施例124N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物128)将2.46g(4.64mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-苄氧基-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照实施例123中描述的方法制备)在100ml乙醇中的溶液在10％钯/炭存在下在40℃和氢气流下剧烈搅拌1.5小时。然后，反应混合物用Celite(商标)助滤器过滤以除去催化剂，滤液用减压蒸发进行浓缩至干燥。剩余物用100g硅胶柱色谱提纯，用49∶1(体积)的乙酸乙酯和甲醇的混合物作洗脱液，得到含有标题化合物的粗产物。该产物在与上述相同的条件下用硅胶柱色谱提纯，得到1.62g(产率79％)类泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.70-0.90(3H，m)；1.11-1.39(6H，m)；1.33(9H，s)；1.60-1.80(2H，m)；2.67-2.79(2H，m)；3.36-3.51(1H，m)；3.69(3H，s)；5.72-5.93(1H，b)；6.26-6.46(3H，m)；6.95-6.63(3H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11660，1615，1598，1509，1468，1432，1366，1288，1198，1159。实施例125N-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚基]-N’-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)脲(化合物82)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚基]-N’-(2-叔丁基-5-羧基苯基)脲(按照制备例60中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点223-224℃(从二氯甲烷-甲醇-己烷中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.88(3H，m)；1.10-1.30(6H，m)；1.33(9H，s)；1.50-1.64(2H，m)；3.04-3.33(2H，m)；3.44-3.56(1H，m)；3.57(3H，s)；3.78(3H，s)；4.71(1H，t，J＝2.5Hz)；5.52-5.76(1H，b)；5.90-6.20(1H，b)；5.96(1H，s)；6.32(1H，d，J＝2.5Hz)；6.41(1H，dd，J＝8.5Hz&amp;2.5Hz)；6.95(1H，d，J＝8.5Hz)；7.26(1H，d，J＝2Hz)；7.44(1H，d，J＝8.5Hz)；7.68(1H，dd，J＝8.5Hz&amp;2Hz)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11652，1615，1586，1556，1506，1465，1289，1258，1209，1158。实施例126N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-氯-2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-5-甲基己酰胺(化合物503)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[5-氯-2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-5-甲基己酰胺(按照制备例31U中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点178-179℃(从二氯甲烷-甲醇-乙酸乙酯中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，d，J＝6Hz)；0.89(3H，d，J＝6Hz)；1.27-1.56(2H，m)；1.32(9H，s)；1.59-1.77(1H，m)；2.55-2.70(2H，m)；3.46(3H，s)；3.58-3.74(1H，m)；3.78(2H，t，J＝5Hz)；3.79(3H，s)；4.16(2H，t，J＝5Hz)；5.45-5.74(1H，b)；6.14-6.40(1H，b)；6.54(1H，s)；7.01-7.11(1H，bs)；7.18(1H，s)；7.37-7.56(2H，m)；7.62-7.68(1H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11657，1612，1527，1504，1462，1421，1396，1365，1302，1254，1281，1173，1128，1072。实施例127N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-氯-4-(2-乙氧基乙氧基)-2-甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(化合物504)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[5-氯-4-(2-乙氧基乙氧基)-2-甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(按照制备例31V中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点180-181℃(从二氯甲烷-甲醇-乙醚中)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，d，J＝6Hz)；0.88(3H，d，J＝6Hz)；1.23(3H，t，J＝7Hz)；1.25-1.57(2H，m)；1.32(9H，s)；1.58-1.77(1H，m)；2.55-2.73(2H，m)；3.58-3.73(1H，m)；3.62(2H，q，J＝7Hz)；3.79(3H，s)；3.81(2H，t，J＝5Hz)；4.16(2H，t，J＝5Hz)；5.47-5.81(1H，b)；6.04-6.33(1H，b)；6.56(1H，s)；6.99-7.11(1H，bs)；7.18(1H，s)；7.38-7.57(2H，m)；7.60-7.72(1H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11655，1610，1527，1502，1460，1421，1396，1365，1302，1201，1173，1124，1072，1049。实施例128N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-羟基丁基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物227)将70mg(1.85mmol)氢硼化钠加入207mg(0.418mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-氧代丁基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(按照实施例99中描述的方法制备)在5ml乙醇中的溶液中，将形成的混合物搅拌3.5小时。然后，该混合物用冰冷却，将丙酮加入反应混合物中，分解过量的试剂，用减压蒸馏除去溶剂。得到的剩余物与水混合，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥。用减压蒸发除去溶剂。得到的剩余物用15g硅胶柱色谱提纯，用梯度洗脱法洗脱，用20∶0-20∶1(体积)的乙酸乙酯和甲醇混合物作洗脱液，得到203mg(产率98％)结晶的标题化合物，熔点153-155℃。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6Hz)；0.92(3H，t，J＝6Hz)；1.16-1.87(12H，m)；1.30(4.5H，s)；1.31(4.5H，s)；2.65-2.80(2H，m)；3.29(0.5H，bs)；3.41(0.5H，bs)；3.46-3.62(1H，m)；3.78(1.5H，s)；3.81(1.5H，s)；4.63-4.68(1H，m)；5.35-5.60(1H，b)；6.20-6.45(1H，b)；6.86-6.96(3H，m)；7.10-7.18(2H，m)；7.26-7.41(2H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11642，1613，1522，1460，1422，1254，1160，1109，1069，1040。实施例129N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-丙基磺酰基丙氧基)苯基]庚酰胺(化合物665)按照与实施例20中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2-甲氧基-4-(3-丙基磺酰基丙氧基)苯基]庚酰胺(按照制备例31W中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点108-127.5℃(从乙醚-乙酸乙酯中)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7Hz)；1.04-1.38(4H，m)；1.10(3H，t，J＝7Hz)；1.32(9H，s)；1.57-1.82(2H，m)；1.83-2.00(2H，m)；2.25-2.39(2H，m)；2.61-2.80(2H，m)；2.95-3.05(2H，m)；3.18(3H，t，J＝7Hz)；3.41-3.56(1H，m)；3.77(3H，s)；4.08(2H，t，J＝6Hz)；5.49-5.70(1H，b)；6.15-6.35(1H，b)；6.39-6.51(2H，m)；7.03-7.69(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13350，3255，1659，1613，1507，1287，1200，1129，1038，970，835。实施例130N-(2-叔丁基-5-丁酰基氨基羰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(化合物386)按照与实施列139中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基]-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(按照制备例7中描述的方法制备)和丁酰胺，得到结晶的标题化合物，熔点79℃(从二异丙醚中)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6.5Hz)；1.02(3H，t，J＝7.4Hz)；1.16-1.37(6H，m)；1.30(9H，s)；1.67-1.81(4H，m)；2.64-2.78(2H，m)；2.88(2H，t，J＝7.4Hz)；3.43-3.55(1H，m)；3.78(3H，s)；3.79(3H，s)；6.44(1H，s)；6.51(1H，dd，J＝2.3Hz&amp;8.1Hz)；7.08(1H，s)；7.13(1H，d，J＝8.4Hz)；7.45(1H，d，J＝8.9Hz)；7.60-7.65(2H，m)；8.57(1H，bs)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13268，1687，1612，1507。实施例131N-(2-叔丁基-5-(2-甲基丙酰基)氨基羰基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(化合物387)按照与实施例139中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(按照制备例7中描述的方法制备)和2-甲基丙酰胺，得到结晶的标题化合物，熔点157-159℃(从乙腈中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6.4Hz)；1.10-1.30(21H，m)；1.64-1.78(2H，m)；2.64-2.81(2H，m)；3.43-3.61(2H，m)；3.77(3H，s)；3.79(3H，s)；6.44(1H，d，J＝2.4Hz)；6.50(1H，dd，J＝2.4Hz&amp;8.4Hz)；7.08(1H，b)；7.13(1H，d，J＝8.4Hz)；7.45(1H，d，J＝8.2Hz)；7.60-7.64(2H，m)；8.46(1H，b)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11732，1655，1506。实施例132N-(2-叔丁基-5-[(4-吡啶基)羰基氨基羰基]苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(化合物388)按照与实施例139中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(按照制备例7中描述的方法制备)和异烟酰胺，得到结晶的标题化合物，熔点184-185℃(从乙酸乙酯中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6.4Hz)；1.10-1.38(6H，m)；1.31(9H，s)；1.60-1.80(2H，m)；2.65-2.82(2H，m)；3.45-3.51(1H，m)；3.74(3H，s)；3.77(3H，s)；6.42-6.46(2H，m)；7.10(1H，d，J＝8.0Hz)；7.18(1H，bs)；7.49(1H，d，J＝8.3Hz)；7.64-7.69(4H，m)；8.10(2H，d，J＝13.1Hz)；9.43(1H，bs)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11682，1481。实施例133N-[2-叔丁基-5-(2，2-二甲基丙酰基)氨基羰基苯基]-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(化合物389)按照与实施例139中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(按照制备例7中描述的方法制备)和2，2-二甲基丙酰胺，得到结晶的标题化合物，熔点170-172℃(从乙酸乙酯中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6.4Hz)；1.10-1.85(8H，m)；1.30(9H，s)；1.32(9H，s)；2.63-2.79(2H，m)；3.43-3.54(1H，m)；3.77(3H，s)；3.78(3H，s)；6.42-6.48(2H，m)；7.10(1H，d，J＝8.1Hz)；7.15(1H，b)；7.45(1H，d，J＝8.4Hz)；7.57(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.4Hz)；7.84-7.90(1H，m)；8.64(1H，bs)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13328，1733，1656，1505。实施例134N-[2-叔丁基-5-(2-甲基丙酰基)氨基羰基苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺(化合物395)按照与实施例139中描述的相似的方法，但是用2-甲基丙酰胺和N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺(按照制备例31B中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点139-140℃(从二异丙醚中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6.7Hz)；1.10-1.39(19H，m)；1.65-1.80(2H，m)；2.64-2.81(2H，m)；3.43-3.67(2H，m)；3.78(3H，s)；3.79(3H，s)；6.44(1H，d，J＝2.4Hz)；6.51(1H，dd，J＝2.4Hz&amp;8.3Hz)；7.08(1H，b)；7.13(1H，d，J＝8.3Hz)；7.46(1H，d，J＝8.2Hz)；7.60-7.65(2H，m)；8.46(1H，bs)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11733，1683，1655，1506。实施例135N-[2-叔丁基-5-(2，2-二甲基丙酰基)氨基羰基苯基]-3-[2，4-二甲氧基苯基]庚酰胺(化合物396)按照与实施例139中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺(按照制备例31B中描述的方法制备)，得到结晶的标题化合物，熔点170-171℃(从乙酸乙酯-二异丙醚中)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6.9Hz)；1.07-1.35(4H，m)；1.31(9H，s)；1.32(9H，s)；1.60-1.80(2H，m)；2.64-2.80(2H，m)；3.43-3.55(1H，m)；3.77(3H，s)；3.78(3H，s)；6.43-6.48(2H，m)；7.10(1H，d，J＝8.2Hz)；7.15(1H，b)；7.45(1H，d，J＝8.4Hz)；7.58(1H，dd，J＝2.1Hz&amp;8.4Hz)；7.85-7.90(1H，m)；8.64(1H，b)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13307，1732，1656，1505。实施例136N-{2-叔丁基-5-[(3-吡啶基)羰基氨基羰基]苯基}-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物390)按照与实施例139中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(按照制备例7中描述的方法制备)和烟酰胺，得到结晶的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝5.6Hz)；1.12-1.35(6H，m)；1.30(9H，s)；1.61-1.81(2H，m)；2.60-2.80(2H，m)；3.47(1H，q，J＝7.3Hz)；3.74(3H，s)；3.77(3H，s)；6.42(1H，s)；6.41-6.48(1H，m)；7.09(1H，d，J＝7.9Hz)；7.18(1H，bs)；7.40-7.48(2H，m)；7.66(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.6Hz)；7.73(1H，s)；8.10-8.19(1H，m)；8.76-8.83(1H，m)；9.03(1H，s)；9.37(1H，bs)。实施例137N-(2-叔丁基-5-癸酰基氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物391)按照与实施例139中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(按照制备例7中描述的方法制备)和癸酰胺，得到结晶的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.79-0.93(6H，m)；1.15-1.45(18H，m)；1.30(9H，s)；1.62-1.82(2H，m)；1.63-1.83(2H，m)；2.94(2H，t，J＝7.6Hz)；3.48(1H，q，J＝7.9Hz)；3.77(3H，s)；3.78(3H，s)；6.43-6.55(2H，m)；7.07(1H，bs)；7.13(1H，d，J＝8.6Hz)；7.45(1H，d，J＝8.6Hz)；7.59-7.64(2H，m)；8.42(1H，bs)。实施例138N-(2-叔丁基-5-丙酰基氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物392)按照与实施例139中描述的相似的方法，但是用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[2，4-二甲氧基苯基]辛酰胺(按照制备例7中描述的方法制备)和丙酰胺，得到结晶的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，t，J＝5.9Hz)；1.19(3H，t，J＝7.3Hz)；1.12-1.32(6H，m)；1.28(9H，s)；1.62-1.77(2H，m)；2.60-2.82(2H，m)；2.95(2H，q，J＝7.5Hz)；3.49(1H，q，J＝7.6Hz)；3.76(3H，s)；3.78(3H，s)；6.44(1H，s)；6.48(1H，d，J＝7.9Hz)；7.10(1H，d，J＝7.9Hz)；7.20(1H，bs)；7.42(1H，d，J＝8.6Hz)；7.57-7.73(2H，m)；8.82(1H，bs)。实施例139N-(2-叔丁基-5-乙酰基氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)壬酰胺(化合物393)将0.63gN，N’-羰基二咪唑加入1.208gN-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)壬酰胺(按照制备例31D中描述的方法制备)在12ml四氢呋喃中的溶液中，将形成的混合物在40℃搅拌3小时。然后，将反应混合物倒入饱和碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯的混合物中，在水相和有机相之间分配。乙酸乙酯相用饱和氯化钠水溶液洗涤3次，用无水硫酸钠干燥。用减压蒸馏除去溶剂，得到的剩余物溶于10ml二甲基乙酰胺中，得到含有活性酯化合物的溶液。同时，将0.61g叔丁醇钾中入0.304g乙酰胺在10ml二甲基乙酰胺中的溶液中，形成的混合物搅拌30分钟。将上面制备的含有活性酯化合物的溶液滴加入到这样得到的混合物中，得到的混合物搅拌1小时。然后，反应混合物倒入饱和的硫酸氢钾水溶液中，含水混合物用乙酸乙酯萃取3次。合并的萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤3次，用无水硫酸钠干燥，然后用减压蒸馏除去溶剂。得到的剩余物用硅胶柱色谱分离，用1∶1(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液。收集需要的馏分，并用减压蒸发浓缩。浓缩液用己烷研制，产生结晶，得到0.985g标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝6.6Hz)；1.12-1.32(8H，m)；1.30(9H，s)；1.65-1.79(2H，m)；2.57(3H，s)；2.65-2.82(2H，m)；3.40-3.55(1H，m)；3.77(3H，s)；3.78(3H，s)；6.44(1H，d，J＝2.6Hz)；6.50(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.6Hz)；7.07-7.15(2H，m)；7.45(1H，d，J＝7.9Hz)；7.58-7.68(2H，m)；8.59(1H，bs)。实施例140N-(2-叔丁基-5-乙酰基氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺(化合物394)按照类似于实施例139中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺(如制备例31B中所述制备)，得到晶状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7.0Hz)；1.10-1.37(4H，m)；1.30(9H，s)；1.67-1.80(2H，m)；2.58(3H，s)；2.64-2.81(2H，m)；3.48(1H，q，J＝5Hz)；6.44(3H，d，J＝2.4Hz)；6.51(1H，dd，J＝2.4Hz&amp;8.4Hz)；7.08(1H，bs)；7.13(1H，d，J＝8.4Hz)；7.46(1H，d，J＝8.3Hz)；7.59-7.63(2H，m)；8.53(1H，bs)。实施例141N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物10)将165mg(1.02mmol)1，1’-羰基二(1H-咪唑)加入355mg(0.783mmol)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(如制备例74C中所述制备)在7.0ml无水乙腈中的溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌30分钟，随后加入0.46ml29％v/v氨水。将反应混合物在室温下搅拌1小时，经减压蒸馏除去混合物中的溶剂。残余物经硅胶柱色谱法纯化，用乙酸乙酯作洗脱液，得到327mg(产率92％)无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.88(3H，m)；1.14-1.33(6H，m)；1.30(9H，s)；1.67-1.78(2H，m)；2.71(2H，d，J＝7.5Hz)；3.55-3.62(1H，m)；4.10-4.29(4H，m)；5.48-5.50(1H，m)；6.24-6.26(1H，m)；6.72-6.74(1H，m)；6.76-6.84(1H，m)；6.81(1H，s)；7.07(1H，s)；7.42(1H，d，J＝8.3Hz)；7.63-7.67(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12926，2869，1510，1499，1473，1350，1158，1084，1013，943。实施例142N-[2-叔丁基-5-(苯邻二甲酰亚氨基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物605)将138mg(0.745mmol)苯邻二甲酰亚胺钾加入288mg(0.573mmol)N-[2-叔丁基-5-溴甲基-苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(如制备例70E中所述制备)在5ml无水二甲基甲酰胺中的溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌4小时。随后，用水稀释反应混合物，并用乙酸乙酯萃取。依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤萃取物，随后用无水硫酸钠干燥。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物经硅胶柱色谱法纯化，用3∶1(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到295mg(产率91％)无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.19-1.30(6H，m)；1.22(9H，s)；1.70-1.73(2H，m)；2.67-2.69(2H，m)；3.55-3.62(1H，m)；4.11-4.25(4H，m)；4.73-4.81(2H，m)；6.68-6.71(1H，m)；6.79-6.82(2H，m)；6.95(1H，bs)；7.15(1H，d，J＝8Hz)；7.27(1H，d，J＝8Hz)；7.47(2H，s)；7.68-7.72(2H，m)；7.81-7.85(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12960，2932，2875，2861，1772，1716，1681，1601，1511，1473，1456，1432，1394，1367，1346，1327，1309，1283，1260，1102，1088。实施例143N-[2-叔丁基-5-(琥珀酰亚氨基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物606)将2ml(2.00mmol)的1M叔丁醇钾在四氢呋喃中的溶液加入200mg(2.02mmol)琥珀酰亚胺在10ml二甲基甲酰胺中的溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌15分钟。向混合物中加入680mg(1.35mmol)N-[2-叔丁基-5-溴甲基苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(如制备例70E中所述制备)在5ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。混合物在室温下搅拌1小时，随后加入水，含水混合物用乙醚萃取。依次用10％v/v盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤萃取物，随后用无水硫酸钠干燥。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物经硅胶柱色谱法纯化，用2∶3(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到565mg(产率80％)无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.84-0.86(3H，m)；1.23-1.28(6H，m)；1.23(9H，s)；1.69-1.73(2H，m)；2.62-2.70(6H，m)；3.55-3.62(1H，m)；4.13-4.28(4H，m)；4.54-4.63(2H，m)；6.71-6.73(1H，m)；6.78-6.83(2H，m)；6.95(1H，bs)；7.10(1H，d，J＝8Hz)；7.26(1H，d，J＝8Hz)；7.41(2H，s)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13693，2960，2933，2875，2862，1777，1706，1682，1601，1572，1521，1474，1456，1432，1399，1348，1336，1282，1167，1087。实施例144N-[2-叔丁基-5-(N’-三氟乙酰氨基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物607)将200mg(0.465mmol)N-[2-叔丁基-5-氨基甲基苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(如制备例71中所述制备)和0.5ml三乙胺在4ml二氯甲烷中的溶液冷却至0℃，然后，向其中加入67μl(0.549mmol)三氟乙酸酐。将得到的混合物在0℃搅拌15分钟，然后在室温下搅拌15分钟。随后，反应混合物用乙醚稀释，稀释的溶液依次用10％v/v盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相用无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物经硅胶柱色谱法纯化，用5∶2(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到206mg(产率85％)无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.24-1.31(6H，m)；1.28(9H，s)；1.70-1.75(2H，m)；2.70-2.75(2H，m)；3.52-3.60(1H，m)；4.11-4.26(4H，m)；4.38-4.44(2H，m)；6.72-6.84(3H，m)；6.90(1H，bs)；7.04-7.06(2H，m)；7.19(3H，s)；7.33(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13435，2960，2933，2875，2862，1725，1679，1595，1571，1531，1515，1474，1456，1424，1367，1308，1282，1169，1109，1088，1052，1005。实施例145N-[2-叔丁基-5-(N’-乙酰氨基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物607)按照类似于实施例144中所述的方洗但使用乙酐，得到无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.14-1.34(6H，m)；1.27(9H，s)；1.70-1.75(2H，m)；2.00(3H，s)；2.65-2.75(2H，m)；3.53-3.60(1H，m)；4.10-4.28(4H，m)；4.31(2H，d，J＝6Hz)；5.90(1H，b)；6.72-6.84(3H，m)；7.04(2H，d，J＝6Hz)；7.18(1H，bs)；7.30(1H，d，J＝8Hz)；红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13447，2960，2932，2875，2862，1672，1595，1571，1514，1474，1456，1422，1371，1354，1307，1282，1161，1108，1089，1052。实施例146N-[2-叔丁基-5-(N’-苯甲酰氨基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物609)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用苯甲酰氯，得到无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.21-1.33(6H，m)；1.27(9H，s)；1.69-1.72(2H，m)；2.65-2.75(2H，m)；3.52-3.60(1H，m)；4.07-4.25(4H，m)；4.54(2H，d，J＝6Hz)；6.54(1H，b)；6.68-6.76(1H，m)；6.78(2H，d，J＝5Hz)；7.05(1H，bs)；7.13(1H，d，J＝8Hz)；7.25-7.26(1H，m)；7.31(1H，d，J＝8Hz)；7.40-7.50(3H，m)；7.78-7.81(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)maxcm-13451，2960，2932，2875，2862，1664，1603，1596，1581，1572，1515，1474，1456，1422，1366，1282，1150，1108，1088，1052，1027，1003。实施例147N-[2-叔丁基-5-(N’-3-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物610)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用烟酰氯，得到无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.21-1.33(6H，m)；1.27(9H，s)；1.69-1.74(2H，m)；2.65-2.75(2H，m)；3.51-3.59(1H，m)；4.08-4.25(4H，m)；4.52(2H，d，J＝5Hz)；6.69-6.81(3H，m)；6.87(1H，bs)；7.08-7.14(2H，m)；7.24(1H，s)；7.32(1H，d，J＝8Hz)；7.36-7.39(1H，m)；8.13(1H，td，J＝2Hz&amp;8Hz)；8.71(1H，dd，J＝2Hz&amp;5Hz)；9.01(1H，d，J＝2Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13446，2961，2933，2875，2862，1668，1593，1571，1518，1515，1474，1456，1421，1366，1300，1283，1260，1155，1109，1089，1052，1027。实施例148N-[2-叔丁基-5-(N’-叔丁氧羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物611)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用碳酸二叔丁酯，得到无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.27-1.42(6H，m)；1.27(9H，s)；1.46(9H，s)；1.70-1.75(2H，m)；2.68-2.71(2H，m)；3.53-3.61(2H，m)；4.12-4.27(6H，m)；4.84(1H，b)；6.72-6.74(1H，m)；6.78-6.84(2H，m)；7.01(1H，bs)；7.05(1H，d，J＝8Hz)；7.20(1H，s)；7.29(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13452，2961，2933，2875，2862，1709，1595，1571，1510，1505，1474，1456，1423，1394，1368，1307，1282，1259，1167，1109，1089，1052，1030。实施例149N-[2-叔丁基-5-(N’-苄氧羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物612)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用苄氧碳酰氯，得到无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.12-1.42(6H，m)；1.26(9H，s)；1.66-1.73(2H，m)；2.66-2.74(2H，m)；3.53-3.60(1H，m)；4.09-4.26(4H，m)；4.29(2H，d，J＝6Hz)；5.09(1H，bs)；5.12(2H，s)；6.71-6.74(1H，m)；6.79-6.82(2H，m)；7.00(1H，s)；7.06(1H，d，J＝8Hz)；7.19(1H，s)；7.26-7.37(6H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13448，2960，2933，2875，2862，1721，1679，1595，1571，1511，1473，1456，1423，1398，1366，1354，1331，1308，1282，1133，1109，1088，1051，1029。实施例150N-[2-叔丁基-5-(N’，N’-二甲基氨基甲酰基)苯基]-3-(2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物325)按照类似于制备例18中所述的方法，但使用3-(2-甲氧基苯基)辛酸(如制备例66H中所述制备)和2-叔丁基-5-(N’，N’-二甲基氨基甲酰基)苯胺(如制备例81中所述制备)，得到无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.82-0.90(3H，m)；1.10-1.36(6H，m)；1.27(9H，s)；1.70-1.78(2H，m)；2.62-2.81(2H，m)；3.00(3H，s)；3.07(3H，s)；3.54-3.65(1H，m)；3.80(3H，s)；6.85(1H，d，J＝8.0Hz)；6.93(1H，t，J＝7.3Hz)；7.10(1H，bs)；7.14-7.21(3H，m)；7.29-7.37(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12933，2873，1680，1625，1493，1401，1292，1107，1031。实施例151N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物326)按照类似于实施例141中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74F中所述制备)，得到无色玻璃状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.84-0.85(3H，m)；1.13-1.36(6H，m)；1.29(9H，s)；1.71-1.78(2H，m)；2.68-2.80(2H，m)；3.56-3.64(1H，m)；3.81(3H，s)；5.52(1H，m)；6.13(1H，m)；6.86(1H，d，J＝8.1Hz)；6.95(1H，t，J＝7.4Hz)；7.12(1H，s)；7.17-7.24(2H，m)；7.41(1H，d，J＝8.1Hz)；7.57(1H，d，J＝1.5Hz)；7.64(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.1Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13529，3414，2961，2932，1678，1587，1493，1375，1290，1030。实施例152N-[2-叔丁基-5-(4-甲基-1-哌嗪羰基)苯基]-3-(2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物327)按照类似于实施例8中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基苯基)辛酰胺(如制备74F中所述制备)和4-甲基哌嗪，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.11-1.34(6H，m)；1.27(9H，s)；1.69-1.76(2H，m)；2.26-2.46(4H，m)；2.32(3H，s)；2.64-2.79(2H，m)；3.49-3.63(3H，m)；3.76-3.85(2H，m)；3.80(3H，s)；6.85(1H，d，J＝8.1Hz)；6.93(1H，t，J＝7.4Hz)；7.09(1H，bs)；7.16-7.22(3H，m)；7.31(1H，s)；7.36(1H，d，J＝8.1Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12459，2933，1680，1623，1614，1463，1440，1301，1136。实施例153N-(2-叔丁基-5-吗啉代羰基苯基)-3-(2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物328)按照类似于实施例8中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74F中所述制备)和吗啉，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.82-0.90(3H，m)；1.10-1.33(6H，m)；1.28(9H，s)；1.70-1.77(2H，m)；2.63-2.81(2H，m)；3.34-3.84(9H，m)；3.81(3H，s)；6.85(1H，d，J＝8.2Hz)；6.94(1H，t，J＝7.3Hz)；7.11(1H，bs)；7.14-7.24(3H，m)；7.30(1H，s)；7.38(1H，d，J＝8.2Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13459，2963，2930，2862，1680，1614，1493，1460，1438，1277，1114，1031。实施例154N-[2-叔丁基-5-(N-乙酰基氨基甲酰基)苯基]-3-(2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物329)在室温下，将2.39ml(1.19mmol)0.5M二(三甲基甲硅烷基)氨基钾的甲苯溶液在3分钟内滴加到338mg(0.78mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基苯基)辛酰胺(如实施例151中所述制备)在5.0ml无水四氢呋喃中的溶液中，将得到的混合物搅拌15分钟，随后加入175mg(1.59mmol)1-乙酰基咪唑。将反应混合物搅拌40分钟，随后用乙酸乙酯稀释，稀释的溶液依次用饱和硫酸氢钾水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，随后用无水硫酸钠干燥。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物经硅胶柱色谱法纯化，用1∶1(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到363mg(定量产率)无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83-0.87(3H，m)；1.13-1.38(6H，m)；1.30(9H，s)；1.67-1.83(2H，m)；2.58(3H，s)；2.67-2.83(2H，m)；3.54-3.65(1H，m)；3.82(3H，s)；6.88(1H，d，J＝8.1Hz)；6.99(1H，t，J＝7.2Hz)；7.07(1H，bs)；7.20-7.26(2H，m)；7.44-7.47(2H，m)；7.64(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.1Hz)；8.57(1H，bs)。实施例155N-[2-叔丁基-5-(3-N’-甲基氨基-3-氧代丙基)苯基-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物348)按照类似于实施例8中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例77中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.89(3H，m)；1.11-1.37(6H，m)；1.27(9H，s)；1.57-1.80(2H，m)；2.41(2H，t，J＝7.8Hz)；2.67-2.71(5H，m)；2.85(2H，t，J＝7.8Hz)；3.58-3.67(1H，m)；3.84(3H，s)；3.85(3H，s)；5.60(1H，bs)；6.79(1H，d，J＝7.9Hz)；6.85(1H，d，J＝7.9Hz)；6.93(1H，d，J＝8.0Hz)；6.99(1H，s)；7.05(1H，t，J＝8.0Hz)；7.12(1H，s)；7.22(1H，d，J＝8.0Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13464，2961，2934，1669，1526，1479，1272，1006。实施例156N-[2-叔丁基-5-(N’-2-吡啶基羰基氨基甲酰基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物382)将5.0ml(2.5mmol)0.5M二(三甲基甲硅烷基)氨基钾的甲苯溶液加到760mg(1.67mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如实施例2中所述制备)在10ml无水四氢呋喃中的溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌1小时，随后冷却至0℃。向冷却的混合物中，加入通过在室温下搅拌230mg(1.87mmol)吡啶甲酸和300mg1.85mmol)N，N’-羰基-二咪唑在10ml四氢呋喃中的溶液55分钟制备的溶液。将反应混合物的温度上升至室温，随后将反应混合物搅拌20分钟，加入饱和硫酸氢钾水溶液，混合物用乙酸乙酯萃取，萃取液依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，随后用无水硫酸钠干燥。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物经硅胶柱色谱法纯化，用1∶2(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到854mg(产率91％)无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.85(3H，m)；1.15-1.31(6H，m)；1.31(9H，s)；1.72-1.74(2H，m)；2.68-2.79(2H，m)；3.48-3.56(1H，m)；3.75(3H，s)；3.80(3H，s)；6.44-6.45(2H，m)；7.06(1H，s)；7.13(1H，d，J＝8Hz)；7.50(1H，d，J＝8Hz)；7.55-7.58(1H，m)；7.73(1H，d，J＝8Hz)；7.93-7.97(2H，m)；8.33(1H，d，J＝8Hz)；8.66(1H，d，J＝4Hz)；11.42(1H，s)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13344，2961，2933，2873，2861，2841，1753，1684，1612，1588，1572，1506，1476，1464，1435，1411，1368，1309，1290，1261，1158，1125，1100，1088，1039，1000。实施例157N-[2-叔丁基-5-(N＇-3-吡啶基乙酰基氨基甲酰基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物383)将500mg(1.10mmol)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例7中所述制备)和260mg(1.60mmol)N，N＇-羰基二咪唑在10ml无水四氢呋喃中的混合物在40℃下搅拌45分钟，随后使反应温度冷却至室温。向混合物中加入饱和硫酸氢铈水溶液，得到的混合物用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，随后用无水硫酸钠干燥。经减压蒸馏除去溶剂，得到活性酯化合物。同时，将1.6ml(1.6mmol)的1M叔丁醇钾的甲苯溶液加入210mg(1.54mmol)3-吡啶基乙酰胺在10ml二甲基乙酰胺中的溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌1小时。向得到的混合物中加入如上制备的活性酯化合物在5ml二甲基乙酰胺中的溶液。由此得到的混合物在室温下再搅拌1小时，随后加入饱和硫酸氢钾水溶液，混合物用乙醚萃取，萃取用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，随后用无水硫酸钠干燥。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物经硅胶柱色法谱纯化，用1∶4(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到382mg(产率61％)无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.16-1.27(6H，m)；1.30(9H，s)；1.70-1.75(2H，m)；2.69(1H，dd，J＝6Hz&amp;14Hz)；2.77(1H，dd，J＝9Hz&amp;14Hz)；3.45-3.52(1H，m)；3.76(3H，s)；3.78(3H，s)；4.32(2H，s)；6.44(1H，d，J＝2Hz)；6.49(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；7.12(1H，d，J＝8Hz)；7.22(1H，s)；7.26-7.29(1H，m)；7.45(1H，d，J＝8.5Hz)；7.62-7.68(3H，m)；8.53(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;4.5Hz)；8.57(1H，d，J＝2Hz)；8.88(1H，s)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13463，3397，2961，2934，2873，2861，2841，1699，1612，1587，1567，1506，1480，1465，1441，1429，1410，1366，1297，1291，1158，1126，1073，1046，1031。实施例158N-[2-叔丁基-5-(3-N＇-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物384)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-溴甲基苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72F中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.23-1.28(6H，m)；1.27(9H，s)；1.68-1.73(2H，m)；2.62-2.78(2H，m)；3.43-3.51(1H，m)；3.77(6H，s)；4.52(2H，d，J＝5Hz)；6.42-6.46(2H，m)；6.70(1H，bs)；7.08-7.13(3H，m)；7.22(1H，s)；7.31(1H，d，J＝8Hz)；7.34-7.36(1H，m)；8.10-8.13(1H，m)；8.71-8.72(1H，m)；9.00(1H，d，J＝2Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13446，2961，2934，1669，1614，1591，1505，1467，1421，1290，1261，1157，1037。实施例159N-[2-叔丁基-5-(N＇-叔丁氧基羰基氨基甲酰基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物385)按照类似于实施例154中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如实施例2中所述制备)和二碳酸二叔丁酯，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.82-0.90(3H，m)；1.12-1.34(6H，m)；1.29(9H，s)；1.55(9H，s)；1.65-1.78(2H，m)；2.64-2.80(2H，m)；3.44-3.55(1H，m)；3.77(3H，s)；3.79(3H，s)；6.43(1H，d，J＝8.3Hz)；6.49(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.4Hz)；7.08(1H，bs)；7.12(1H，d，J＝8.3Hz)；7.43(1H，d，J＝8.4Hz)；7.57(1H，d，J＝2.0Hz)；7.64(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.4Hz)；8.07(1H，bs)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13433，2961，2934，1778，1687，1611，1507，1471，1372，1152，1123。实施例160N-[2-叔丁基-5-(邻苯二甲酰亚氨基甲基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物414)按照类似于实施例142中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-溴甲基苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例70G中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.84(3H，m)；1.08-1.12(1H，m)；1.19-1.32(5H，m)；1.23(9H，s)；1.63-1.70(1H，m)；1.88-1.91(1H，m)；2.72(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.01(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.79(6H，s)；3.91-3.98(1H，m)；4.73(2H，s)；6.53(2H，d，J＝8.5Hz)；7.06-7.14(3H，m)；7.18(1H，s)；7.25(1H，d，J＝8.5Hz)；7.68-7.23(2H，m)；7.81-7.85(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12960，2933，2873，2861，2841，1772，1716，1678，1594，1573，1511，1474，1434，1394，1367，1346，1326，1295，1275，1173，1114，1101。实施例161N-[2-叔丁基-5-(琥珀酰亚氨基甲基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物415)按照类似于实施例143中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-溴甲基苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例70G中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.84(3H，m)；1.08-1.11(1H，m)；1.18-1.29(5H，m)；1.24(9H，s)；1.64-1.70(1H，m)；1.88-1.93(1H，m)；2.69(4H，s)；2.73(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.02(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.80(6H，s)；3.91-3.98(1H，m)；4.55(2H，s)；6.55(2H，d，J＝8.5Hz)；7.08-7.16(4H，m)；7.25(1H，d，J＝10Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12960，2933，2873，2861，2841，1777，1706，1682，1594，1573，1511，1474，1433，1399，1366，1347，1335，1296，1276，1167，1115，1098。实施例162N-[2-叔丁基-5-(3-甲基氨基-3-氧代丙基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物416)按照类似于实施例8中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例87中所述制备)，得到无色晶体状标题化合物，熔点111-112℃(从乙醚-己烷)。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6.5Hz)；1.27(9H，s)；1.15-1.34(6H，m)；1.62-1.73(1H，m)；1.84-1.96(1H，m)；2.93(2H，t，J＝7.6Hz)；2.68(3H，d，J＝4.9Hz)；2.73(1H，dd，J＝6.0Hz&amp;14.4Hz)；2.82(2H，t，J＝7.6Hz)；3.03(1H，dd，J＝10.0Hz&amp;14.4Hz)；3.79(6H，bs)；3.89-3.99(1H，m)；5.56(1H，bs)；6.54(2H，d，J＝8.2Hz)；6.87(1H，d，J＝1.7Hz)；6.91(1H，dd，J＝1.6Hz&amp;8.1Hz)；7.10-7.18(2H，m)；7.21(1H，d，J＝8.1Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13463，2960，2934，2861，1668，1593，1474，1417，1114，1099。实施例163N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物417)按照类似于实施例141中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74E中所述制备)，得到无色晶体状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.82-0.88(3H，m)；1.08-1.39(6H，m)；1.31(9H，s)；1.60-1.78(1H，m)；1.85-1.98(1H，m)；2.74(1H，dd，J＝5.8Hz&amp;14.3Hz)；3.06(1H，dd，J＝10.2Hz&amp;14.3Hz)；3.80(6H，s)；3.86-3.98(1H，m)；5.45(1H，bs)；6.29(1H，bs)；6.55(1H，d，J＝7.2Hz)；7.14(1H，t，J＝8.4Hz)；7.20(1H，bs)；7.37(1H，d，J＝2.1Hz)；7.37(1H，d，J＝2.1Hz)；7.41(1H，d，J＝8.4Hz)；7.64(1H，dd，J＝2.1Hz&amp;8.4Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13672，3527，3413，2961，2933，1676，1591，1474，1375，1114，1098。实施例164N-{2-叔丁基-5-[N-(4-吡啶基)氨基甲酰基]苯基}-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物418)按照类似于实施例8中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74E中所述制备)和4-氨基吡啶，得到无色晶体状标题化合物，熔点169-172℃。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.10-1.37(6H，m)；1.33(9H，s)；1.65-1.73(1H，m)；1.86-1.97(1H，m)；2.76(1H，dd，J＝5.8Hz&amp;14.4Hz)；3.10(1H，dd，J＝10.4Hz&amp;14.4Hz)；3.78(6H，s)；3.91-3.99(1H，m)；6.52(2H，d，J＝8.2Hz)；7.10(1H，t，J＝8.5Hz)；7.29(1H，s)；7.38(1H，d，J＝2.0Hz)；7.45(1H，d，J＝8.2Hz)；7.61(2H，dd，J＝1.4Hz&amp;4.7Hz)；7.67(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.5Hz)；8.53(2H，dd，J＝1.4Hz&amp;4.7Hz)；8.60(1H，bs)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13425，2962，2934，1683，1593，1506，1475，1415，1332，1117，1097。实施例165N-{2-叔丁基-5-[N-(2-吡啶基)氨基甲酰基]苯基}-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物419)按照类似于实施例8中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备74E中所述制备)和2-氨基吡啶，得到无色泡沫标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.82-0.86(3H，m)；1.11-1.36(6H，m)；1.32(9H，s)；1.55-1.78(1H，m)；1.85-1.97(1H，m)；2.75(1H，dd，J＝5.8Hz&amp;14.1Hz)；3.07(1H，dd，J＝10.6Hz&amp;14.1Hz)；3.82(6H，s)；3.92-4.01(1H，m)；6.59(2H，d，J＝8.3Hz)；7.06(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;7.1Hz)；7.16(1H，t，J＝8.3Hz)；7.16(1H，s)；7.36(1H，d，J＝1.9Hz)；7.45(1H，d，J＝8.3Hz)；7.70-7.77(2H，m)；8.32-8.35(2H，m)；8.55(1H，bs)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13413，2961，2933，1679，1599，1578，1519，1474，1433，1309，1115，1098。实施例166N-[2-叔丁基-5-(N’-乙酰氨基甲基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物420)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-氨基甲基苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72E中所述制备)和乙酐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.84(3H，m)；1.08-1.14(1H，m)；1.18-1.29(5H，m)；1.28(9H，s)；1.65-1.72(1H，m)；1.88-1.93(1H，m)；1.99(3H，s)；2.74(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.04(1H，dd，J＝10.6Hz&amp;14.1Hz)；3.79(6H，bs)；3.84-3.98(1H，m)；4.28(2H，d，J＝5.5Hz)；5.79(1H，b)；6.54(2H，d，J＝8.5Hz)；6.96(1H，d，J＝1.5Hz)；7.02(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;8Hz)；7.13(1H，t，J＝8.5Hz)；7.17(1H，bs)；7.28(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13446，2961，2933，2873，2861，2841，1672，1618，1593，1571，1511，1474，1438，1422，1397，1372，1177，1152，1114，1098，1038。实施例167N-[2-叔丁基-5-(N-苯甲酰氨基甲基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物421)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-氨基甲基苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备72E中所述制备)和苯甲酰氯，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.83(3H，m)；1.08-1.28(1H，m)；1.20-1.26(5H，m)；1.29(9H，s)；1.62-1.71(1H，m)；1.87-1.93(1H，m)；2.73(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.04(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.75(1H，bs)；3.89-3.97(1H，m)；4.50(1H，d，J＝5.5Hz)；6.48(6H，bs)；6.49(2H，d，J＝8Hz)；6.96(1H，d，J＝2Hz)；7.06-7.16(3H，m)；7.30(1H，d，J＝8Hz)；7.41-7.52(3H，m)；7.78(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13449，2961，2933，2873，2861，2841，1661，1618，1593，1582，1515，1484，1474，1438，1422，1397，1366，1275，1178，1151，1114，1098，1039，1003。实施例168N-[2-叔丁基-5-(N’-3-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物422)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-氨基甲基苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72E中所述制备)和烟酰氯盐酸盐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.84(3H，m)；1.08-1.12(1H，m)；1.23-1.32(5H，m)；1.28(9H，s)；1.62-1.71(1H，m)；1.85-1.93(1H，m)；2.72(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.04(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.76(6H，bs)；3.89-3.96(1H，m)；4.49(2H，d，J＝5Hz)；6.50(2H，d，J＝8.5Hz)；6.48(6H，b)；6.98(1H，d，J＝1.5Hz)；7.06-7.11(2H，m)；7.20(6H，bs)；7.31(1H，d，J＝8Hz)；7.35-7.38(1H，m)；8.12(1H，td，J＝2Hz&amp;8Hz)；8.71(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;14.5Hz)；9.01(1H，d，J＝2Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13445，2961，2934，2873，2861，2841，1668，1593，1572，1515，1474，1438，1420，1392，1366，1294，1275，1177，1153，1114，1098，1039，1027。实施例169N-[2-叔丁基-5-(N’-2-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物423)按照类似于实施例144中所述的方洗但使用N-[2-叔丁基-5-氨基甲基苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72E中所述制备)和吡啶甲酰氯盐酸盐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.84(3H，m)；1.08-1.13(1H，m)；1.20-1.31(5H，m)；1.28(9H，s)；1.64-1.70(1H，m)；1.88-1.92(1H，m)；2.73(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.03(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.77(6H，bs)；3.90-3.98(1H，m)；4.53(2H，d，J＝6Hz)；6.51(2H，d，J＝8.5Hz)；7.00(1H，d，J＝2Hz)；7.09(1H，t，J＝8.5Hz)；7.12(1H，bs)；7.29(1H，d，J＝8.5Hz)；7.40-7.44(1H，m)；7.85(1H，dt，J＝2Hz&amp;8Hz)；8.22(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;8Hz)；8.28(1H，b)；8.52(1H，d，J＝4.5Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13391，2960，2933，2873，2861，2841，1675，1618，1593，1571，1527，1474，1467，1436，1423，1396，1366，1299，1290，1276，1177，1152，1114，1098，1041，1000。实施例170N-[2-叔丁基-5-(N-叔丁氧基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物424)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如实施例72E中所述制备)和碳酸二叔丁酯，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.84(3H，m)；1.09-1.14(1H，m)；1.21-1.31(5H，m)；1.28(9H，s)；1.46(9H，s)；1.66-1.71(1H，m)；1.88-1.91(1H，m)；2.73(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.03(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.79(6H，bs)；3.90-3.98(1H，m)；4.18(2H，d，J＝5.5Hz)；4.77(1H，b)；6.54(2H，d，J＝8Hz)；6.91(1H，s)；7.02(1H，d，J＝8Hz)；7.12(1H，dhs)；7.14(1H，d，J＝8.5Hz)；7.27(1H，d，J＝10Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13451，2961，2933，2873，2861，2841，1709，1593，1572，1505，1474，1438，1423，1394，1368，1167，1114，1099，1049。实施例171N-[2-叔丁基-5-(N＇-异丙基脲基甲基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物425)将0.45ml(0.46mmol)异氰酸异丙基酯加入冷却至0℃的180mg(0.409mmol)N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72E中所述制备)在4ml二氯甲烷中的溶液中，使反应温度上升至室温。将得到的混合物在室温下搅拌5小时，随后加入几滴水。经减压蒸馏除去反应混合物中的溶剂。得到的残余物经硅胶柱色谱法纯化，用1∶1(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到126mg(产率58％)无色泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δPPm0.82-0.85(3H，m)；1.11(6H，d，J＝6.5Hz)；1.16-1.31(6H，m)；1.25(9H，s)；1.65-1.72(1H，m)；1.89-1.93(1H，m)；2.72(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.04(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.78(6H，s)；3.78-3.89(1H，m)；3.90-3.97(1H，m)；4.07(2H，d，J＝5.5Hz)；4.61(1H，d，J＝7.5Hz)；4.79(1H，t，J＝5.5Hz)；6.54(2H，d，J＝8.5Hz)；6.82(1H，d，J＝1.5Hz)；6.98(1H，d，J＝8Hz)；7.14(1H，t，J＝8.5Hz)；7.18(1H，bs)；7.24(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13438，3379，2967，2933，2873，2862，2841，1665，1593，1569，1530，1519，1474，1438，1421，1386，1367，1319，1296，1177，1153，1115，1098，1039。实施例172N-[2-叔丁基-5-(N＇-苯基脲基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物624)按照类似于实施例171中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-氨基甲基苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(如制备例71中所述制备)和异氰酸苯酯，得到白色固体标题化合物。熔点168.8-170.0℃(从甲醇-二氯甲烷-己烷)。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δPPm0.83-0.86(3H，m)；1.21-1.27(6H，m)；1.16(9H，s)，1.65-1.70(2H，m)；2.62-2.75(2H，m)；3.58-3.66(1H，m)；3.69-3.80(2H，m)；4.04-4.17(4H，m)；5.93(1H，t，J＝6Hz)；6.70-6.80(4H，m)；6.87-6.95(2H，m)；7.17-7.24(3H，m)；7.33(1H，s)；7.36(2H，d，J＝7.5Hz)；7.87(1H，s)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13355，2960，2932，2875，2861，1660，1599，1553，1532，1500，1474，1456，1442，1423，1396，1379，1365，1354，1312，1283，1178，1109，1089，1051。实施例173N-[2-叔丁基-5-(N＇异丙基脲基甲基)苯基]-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(化合物625)按照类似于实施例171中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，3-亚乙二氧基苯基)辛酰胺(如制备例71中所述制备)，得到白色固体标题化合物。熔点184-185℃(从二氯甲烷-乙醚)。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δPPm0.83-0.86(3H，m)；1.11(6H，d，J＝6.5Hz)；1.18-1.30(6H，m)；1.24(9H，s)；1.68-1.72(2H，m)；2.64-2.74(2H，m)；3.53-3.66(1H，m)；3.80-3.88(1H，m)；4.0(2H，d，J＝5.5Hz)；4.11-4.26(4H，m)；4.60(1H，d，J＝7.5Hz)；4.82(1H，t，J＝5.5Hz)；6.72-6.83(3H，m)；7.01(1H，d，J＝8Hz)；7.04(1H，s)；7.11(1H，bs)；7.24(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13437，3382，2970，2933，2875，2862，1668，1595，1531，1519，1473，1456，1421，1386，1367，1308，1282，1162，1123，1109。实施例174N-[2-叔丁基-5-(N＇-异丙基脲基甲基)苯基]-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物426)按照类似于实施例171中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72D中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(400MHz，CDCl3)δppm0.85-0.87(3H，m)；1.09-1.13(6H，t，J＝6.5Hz)；1.15-1.27(6H，m)；1.21(9H，s)；1.64-1.70(2H，m)；2.47(1H，dd，J＝10Hz&amp;14Hz)；2.72(1H，dd，J＝5Hz&amp;14Hz)；3.12-3.20(1H，m)；3.78-3.87(1H，m)；3.82(3H，s)；3.83(6H，s)；4.08(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;15Hz)；4.27(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;15Hz)；4.72(1H，d，J＝7.5Hz)；4.89(1H，t，J＝5.5Hz)；6.49(2H，s)；6.80(1H，s)；6.86(1H，s)；7.05(1H，d，J＝8Hz)；7.25(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13432，3383，2968，2934，2874，2861，1668，1591，1531，1511，1480，1465，1423，1386，1366，1323，1156，1130，1079，1003。实施例175N-[2-叔丁基-5-(N＇-异丙基脲基甲基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物449)按照类似于实施例171中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72B中所述制备)，得到白色固体状标题化合物，熔点153-154℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.12(6H，d，J＝6.5Hz)；1.16-1.28(6H，m)；1.25(9H，s)；1.69-1.74(2H，m)；2.66(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；2.73(1H，dd，J＝9Hz&amp;14.5Hz)；3.45-3.52(1H，m)；3.78(3H，s)；3.81-3.90(1H，m)；3.83(3H，m)；3.86(3H，m)；4.10-4.23(2H，m)；4.51(1H，d，J＝7.5Hz)；4.67(1H，t，J＝5.5Hz)；6.51(1H，s)；6.76(1H，s)；6.96(1H，s)；7.03(1H，d，J＝8Hz)；7.27(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13437，3387，2999，2963，2935，2873，2860，2838，1732，1668，1612，1530，1526，1510，1480，1467，1456，1440，1421，1400，1367，1319，1181，1133，1079，1036。实施例176N-[2-叔丁基-5-(N＇-异丙基脲基甲基)苯基]-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物439)按照类似于实施例171中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72C中所述制备)，得到白色固体状标题化合物，熔点178-179℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.10(6H，d，J＝6.5Hz)；1.16-1.31(6H，m)；1.25(9H，s)；1.61-1.68(1H，m)；1.84-1.89(1H，m)；2.68(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.00(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.71-3.87(2H，m)；3.76(3H，s)；3.79(6H，s)；4.07(2H，d，J＝6Hz)；4.69(1H，d，J＝8Hz)；4.79(1H，t，J＝6Hz)；6.12(2H，s)；6.83(1H，d，J＝1.5Hz)；6.98(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;8Hz)；7.16(1H，s)；7.24(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13438，3387，2999，2965，2935，2873，2861，2841，1731，1668，1608，1592，1530，1492，1481，1467，1456，1439，1420，1386，1368，1327，1153，1124，1101，1063，1041。实施例177N-[2-叔丁基-5-(琥珀酰亚氨基甲基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物440)按照类似于实施例143中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72B中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.16-1.28(6H，m)；1.23(9H，s)；1.69-1.73(2H，m)；2.63-2.75(2H，m)；2.69(4H，s)；3.48-3.55(1H，m)；3.80(3H，s)；3.84(3H，s)；3.87(3H，s)；4.57(2H，s)；6.53(1H，s)；6.74(1H，s)；7.10(1H，d，J＝8Hz)；7.26(1H，d，J＝8Hz)；7.31(1H，s)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12960，2935，2873，2859，2838，1777，1706，1683，1612，1572，1510，1467，1456，1439，1432，1400，1367，1347，1334，1296，1167，1036。实施例178N-[2-叔丁基-5-(苯邻二甲酰亚氨基甲基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物441)按照类似于实施例142中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72B中所述制备)，得到浅黄色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.06-1.25(6H，m)；1.22(9H，s)；1.70-1.71(2H，m)；2.63-2.75(2H，m)；3.49-3.54(1H，m)；3.79(3H，s)；3.83(3H，s)；3.87(3H，s)；4.76(2H，s)；6.54(1H，s)；6.74(1H，s)；7.03(1H，s)；7.15(1H，d，J＝8Hz)；7.26(1H，d，J＝8Hz)；7.40(1H，s)；7.67-7.72(2H，m)；7.80-7.85(2H，m)；红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12960，2935，2873，2859，2838，1772，1716，1682，1613，1572，1510，1468，1456，1439，1433，1395，1366，1346，1325，1181，1134，1102，1088，1080，1036。实施例179N-[2-叔丁基-5-(N-乙酰氨基甲基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物442)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72B中所述制备)和乙酐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.17-1.30(6H，m)；1.27(9H，s)；1.69-1.74(2H，m)；1.99(3H，s)；2.66(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；2.74(1H，dd，J＝9Hz&amp;14.5Hz)；3.46-3.53(1H，m)；3.79(3H，s)；3.83(3H，s)；3.86(3H，s)；4.26-4.36(2H，m)；5.85(1H，b)；6.51(1H，s)；6.75(1H，s)；7.06(1H，d，J＝8Hz)；7.10(1H，s)；7.12(1H，bs)；7.30(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13447，2960，2935，2873，2859，2838，1672，1612，1571，1510，1480，1466，1456，1440，1423，1400，1370，1317，1182，1135，1107，1179，1136。实施例180N-[2-叔丁基-5-(N’-3-吡啶基羰基氨基氨基甲基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物443)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72B中所述制备)和烟酰氯盐酸盐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.16-1.27(6H，m)；1.27(9H，s)；1.68-1.74(2H，m)；2.66(1H，dd，J＝6Hz&amp;14Hz)；2.74(1H，dd，J＝9Hz&amp;14Hz)；3.45-3.52(1H，m)；3.78(3H，s)；3.81(3H，s)；3.84(3H，s)；4.45-4.57(2H，m)；6.50(2H，s)；6.74(1H，s)；6.81(1H，b)；7.11-7.18(3H，m)；7.32(1H，d，J＝8Hz)；7.37(1H，dd，J＝5Hz&amp;8Hz)；8.12(1H，dt，J＝2Hz&amp;8Hz)；8.71(1H，d，J＝4Hz)；9.01(1H，s)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13447，2960，2935，2873，2859，2838，1669，1612，1592，1571，1510，1467，1440，1421，1400，1366，1292，1273，1182，1154，1134，1110，1181，1036。实施例181N-[2-叔丁基-5-(N’-2-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物444)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72B中所述制备)和吡啶甲酰氯盐酸盐，得到浅黄色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.16-1.30(6H，m)；1.26(9H，s)；1.70-1.71(2H，m)；2.66(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；2.73(1H，dd，J＝8.5Hz&amp;14.5Hz)；3.48-3.55(1H，m)；3.78(3H，s)；3.82(3H，s)；3.86(3H，s)；4.57(2H，d，J＝6Hz)；6.50(1H，s)；6.74(1H，s)；7.09(1H，bs)；7.14(1H，d，J＝8Hz)；7.31(1H，d，J＝8Hz)；7.32(1H，s)；7.40-7.43(1H，m)；7.84(1H，dt，J＝2Hz&amp;7.5Hz)；8.21(1H，d，J＝7.5Hz)；8.34(1H，b)；8.52(1H，d，J＝4.5Hz)；红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13392，2960，2935，2873，2859，2838，1675，1612，1593，1571，1527，1511，1466，1438，1423，1400，1366，1316，1301，1290，1181，1162，1135，1110，1089，1081，1037，1000。实施例182N-[2-叔丁基-5-(N＇-4-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物445)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72B中所述制备)和异烟酰氯盐酸盐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.17-1.28(6H，m)；1.28(9H，s)；1.70-1.72(2H，m)；2.67(1H，dd，J＝6.5Hz&amp;14.5Hz)；2.74(1H，dd，J＝9Hz&amp;14.5Hz)；3.45-3.52(1H，m)；3.78(3H，s)；3.81(3H，s)；3.84(3H，s)；4.45-4.56(2H，m)；6.49(1H，s)；6.74(1H，s)；6.74(1H，b)；7.11-7.14(2H，m)；7.19(1H，bs)；7.32(1H，d，J＝8Hz)；7.63-7.65(2H，m)；8.73(2H，d，J＝6Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13444，2961，2935，2873，2859，2838，1672，1611，1602，1570，1557，1511，1482，1466，1456，1440，1423，1409，1400，1366，1291，1271，1182，1152，1135，1109，1081，1068，1036。实施例183N-[2-叔丁基-5-(N＇-叔丁氧羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物446)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72B中所述制备)和碳酸二叔丁基酯，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.21-1.26(6H，m)；1.26(9H，s)；1.45(9H，s)；1.69-1.74(2H，m)；2.66(1H，dd，J＝6.5Hz&amp;14.5Hz)；2.73(1H，dd，J＝8.5Hz&amp;14.5Hz)；3.47-3.54(1H，m)；3.79(3H，s)；3.83(3H，s)；3.87(3H，s)；4.21(2H，d，J＝5.5Hz)；4.85(1H，b)；6.51(1H，s)；6.74(1H，s)；7.06(1H，d，J＝8Hz)；7.07(1H，bs)；7.16(1H，s)；7.29(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13452，2960，2935，2873，2860，2838，1709，1612，1571，1510，1480，1467，1455，1440，1368，1330，1317，1168，1136，1111，1079，1036。实施例184N-[2-叔丁基-5-(2-N＇，N＇-二甲基氨基甲酰基乙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物447)按照类似于实施例8所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例84中所述制备)和二甲胺，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝5.7Hz)；1.26(9H，s)；1.15-1.33(6H，m)；1.66(2H，m)；2.57(2H，t，J＝8.0Hz)；2.61-2.77(2H，m)；2.87(2H，t，J＝8.0Hz)；2.94(6H，s)；3.47-3.56(1H，m)；3.79(3H，s)；3.83(3H，s)；3.86(3H，s)；6.50(1H，s)；6.74(1H，s)；6.99(1H，d，J＝8.2Hz)；7.08(1H，s)；7.17(1H，s)；7.24(1H，d，J＝8.2Hz)。红外吸收光谱(CDCl3)υmaxcm-13463，3404，2959，2935，2860，1676，1636，1510，1466，1401，1037。实施例185N-[2-叔丁基-5-(2-氨基甲酰基乙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物448)按照类似于实施例141中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例84中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝5.5Hz)；1.28(9H，s)；1.13-1.35(6H，m)；1.65-1.81(2H，m)；2.38(2H，t，J＝8.0Hz)；2.67(1H，dd，J＝6.0，13.8Hz)；2.74-2.87(3H，m)；3.36-3.46(1H，m)；3.80(3H，s)；3.84(3H，s)；3.85(3H，s)；5.28(1H，bs)；6.02(1H，bs)；6.51(1H，s)；6.63(1H，s)；6.77(1H，s)；6.95-7.01(2H，m)；7.23(1H，d，J＝8.2Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13530，3492，3412，3372，2960，2935，2860，1679，1510，1466，1399，1035。实施例186N-[2-叔丁基-5-(3-甲基氨基-3-氧代丙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物101)按照类似于实施例8中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例84中所述制备)和甲胺，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.79-0.91(3H，m)；1.27(9H，s)；1.13-1.33(6H，m)；1.65-1.80(2H，m)；2.32(2H，t，J＝8.0Hz)；2.66(1H，dd，J＝6.1，14.0Hz)；2.70-2.86(6H，s)；3.37-3.47(1H，s)；3.80(3H，s)；3.84(3H，s)；3.85(3H，s)；5.97(1H，bs)；6.51(1H，s)；6.66(1H，s)；6.77(1H，s)；6.95(1H，dd，J＝1.2，8.1Hz)；6.99(1H，s)；7.22(1H，d，J＝8.1Hz)；红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13463，3395，2960，2935，2860，1668，1612，1510，1466，1416，1035。实施例187N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物450)按照类似于实施例8中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74B中所述制备)，得到无色结晶状标题化合物。熔点166-167℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.89(3H，m)；1.30(9H，s)；1.14-1.35(6H，m)；1.67-1.77(2H，m)；2.66-2.78(2H，m)；3.45-3.54(1H，m)；3.79(3H，s)；3.84(3H，s)；3.86(3H，s)；5.47(1H，b)；6.10(1H，b)；6.51(1H，s)；6.76(1H，s)；7.12(1H，s)；7.43(1H，d，J＝8.4Hz)；7.50(1H，d，J＝1.5Hz)；7.65(1H，dd，J＝2.0&amp;8.4Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-1；3528，3414，2961，2935，2859，1678，1587，1510，1466，1035。实施例188N-[2-叔丁基-5-(N’-2-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物397)按照类似于实施例169中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72F中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6.3Hz)；1.26(9H，s)；1.10-1.35(6H，m)；1.64-1.77(2H，m)；2.64(1H，dd，J＝6.3&amp;14.3Hz)；2.74(1H，dd，J＝8.7&amp;14.3Hz)；3.48-3.54(1H，m)；3.77(6H，s)；4.57(2H，d，J＝6.1Hz)；6.40-6.49(2H，m)；7.03(1H，bs)；7.06-7.16(2H，m)；7.27-7.34(2H，m)；7.38-7.45(1H，m)；7.82-7.87(1H，m)；8.22(1H，d，J＝8.2Hz)；8.33(1H，b)；8.53(1H，d，J＝4.9Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13392，2960，2933，2861，1675，1614，1527，1507，1466，1290，1158，1037。实施例189N-[2-叔丁基-5-(琥珀酰亚氨基甲基)苯基]-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物427)按照类似于实施例143中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-溴甲基苯基)-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例70F中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.84-0.87(3H，m)；1.14-1.33(6H，m)；1.17(9H，s)；1.64-1.72(2H，m)；2.56(1H，dd，J＝9Hz&amp;14.5Hz)；2.65-2.73(5H，m)；3.13-3.20(1H，m)；3.81(3H，s)；3.84(6H，s)；4.59(2H，s)；6.47(2H，s)；6.84(1H，s)；7.11(1H，d，J＝8Hz)；7.25(1H，d，J＝8Hz)；7.49(1H，s)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12961，2935，2874，2860，2842，1777，1706，1682，1591，1574，1510，1464，1432，1425，1400，1348，1334，1166，1130，1003。实施例190N-[2-叔丁基-5-(邻苯二甲酰亚氨基甲基)苯基]-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物428)按照类似于实施例142中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-溴甲基苯基)-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例70F中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.85-0.87(3H，m)；1.13-1.32(6H，m)；1.16(9H，s)；1.61-1.74(2H，m)；2.56(1H，dd，J＝9Hz&amp;14.5Hz)；2.71(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;14.5Hz)；3.14-3.21(1H，m)；3.80(3H，s)；3.84(6H，s)；4.78(2H，s)；6.47(2H，s)；6.84(1H，s)；7.16(1H，d，J＝8.5Hz)；7.26(1H，d，J＝8.5Hz)；7.57(1H，s)；7.68-7.71(2H，m)；7.81-7.84(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12961，2934，2874，2860，2842，1772，1716，1685，1591，1574，1510，1465，1425，1395，1366，1346，1324，1153，1130，1103，1088，1080，1004。实施例191N-[2-叔丁基-5-(N-乙酰氨基甲基)苯基]-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物429)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72D中所述制备)和乙酐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.85-0.87(3H，m)；1.17-1.27(6H，m)；1.21(9H，s)；1.61-1.73(2H，m)；2.00(3H，s)；2.53(1H，dd，J＝9.5Hz&amp;14Hz)；2.73(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;14Hz)；3.13-3.20(1H，m)；3.81(3H，s)；3.84(6H，s)；4.28(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;14.5Hz)；4.36(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;14.5Hz)；5.90(1H，b)；6.48(2H，s)；6.84(1H，bs)；7.07(1H，dd，J＝1Hz&amp;8Hz)；7.18(1H，d，J＝1Hz)；7.28(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13448，2961，2934，2874，2861，2842，1672，1591，1572，1510，1477，1465，1423，1397，1369，1324，1259，1154，1130，1004。实施例192N-[2-叔丁基-5-(N＇-3-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物430)按照类似于实施例147中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72D中所述制备)和烟酰氯盐酸盐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.84-0.87(3H，m)；1.13-1.38(6H，m)；1.22(9H，s)；1.64-1.71(2H，m)；2.52(1H，dd，J＝9.5Hz&amp;14Hz)；2.74(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;14Hz)；3.12-3.19(1H，m)；3.81(3H，s)；3.82(3H，s)；3.84(3H，s)；4.44(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;14.5Hz)；4.57(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;14.5Hz)；6.48(2H，s)；6.85(1H，bs)；6.88(1H，b)；7.11(1H，s)；7.16(1H，d，J＝8Hz)；7.31(1H，d，J＝8Hz)；7.37(1H，dd，J＝4.5Hz&amp;8Hz)；8.15(1H，d，J＝8Hz)；8.71(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;4.5Hz)；9.04(1H，d，J＝1.5Hz)。红外吸收光谱(CDCl3)υmaxcm-13447，2962，2935，2874，2860，2842，1672，1591，1573，1511，1465，1422，1363，1323，1296，1154，1130，1182，1027，1003。实施例193N-[2-叔丁基-5-(N＇-叔丁氧羰基氨基甲基)苯基]-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物431)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72D中所述制备)和碳酸二叔丁基酯，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.85-0.87(3H，m)；1.17-1.27(6H，m)；1.21(9H，s)；1.45(9H，s)；1.61-1.73(2H，m)；2.55(1H，dd，J＝9Hz&amp;14Hz)；2.71(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;14Hz)；3.12-3.20(1H，m)；3.81(3H，s)；3.84(6H，s)；4.23(2H，d，J＝13Hz)；4.85(1H，b)；6.47(2H，s)；6.87(1H，bs)；7.06(1H，d，J＝5.5Hz)；7.27-7.31(2H，m)；红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13452，2962，2934，2874，2861，2842，1769，1591，1574，1510，1505，1477，1464，1423，1394，1379，1368，1324，1165，1130，1079，1050，1030，1004。实施例194N-[2-叔丁基-5-(琥珀酰亚氨基甲基)苯基]-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物432)按照类似于实施例143中所述的方洗但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72D中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.85(3H，m)；1.09-1.15(1H，m)；1.18-1.30(5H，m)；1.25(9H，m)；1.60-1.66(1H，m)；1.84-1.88(1H，m)；2.65-2.72(5H，m)；2.98(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.75-3.89(1H，m)；3.79(9H，s)；4.55(2H，s)；6.14(2H，s)；7.06-7.11(2H，m)；7.18(1H，s)；7.25(1H，d，J＝8.5Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12960，2938，2873，2860，2841，1777，1706，1682，1608，1592，1510，1492，1467，1456，1432，1422，1399，1366，1346，1333，1296，1166，1153，1124，1101，1163，1041。实施例195N-[2-叔丁基-5-(邻苯二甲酰亚氨基甲基)苯基]-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物433)按照类似于实施例142中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72D中所述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.08-1.11(1H，m)；1.17-1.29(5H，m)；1.23(9H，s)；1.60-1.65(1H，m)；1.84-1.88(1H，m)；2.69(1H，dd，J＝5.5Hz&amp;14.5Hz)；2.98(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.78(9H，s)；3.80-3.89(1H，m)；4.74(2H，s)；6.14(2H，s)；7.06(1H，s)；7.13(1H，d，J＝8Hz)；7.25(1H，d，J＝8Hz)；7.26(1H，s)；7.68-7.72(2H，m)；7.80-7.85(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12960，2936，2873，2860，2841，1772，1716，1678，1608，1592，1492，1469，1456，1432，1422，1394，1346，1328，1153，1124，1101，1089，1064，1041。实施例196N-[2-叔丁基-5-(N-乙酰氨基甲基)苯基]-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物434)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72C中所述制备)和乙酐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.11-1.12(1H，m)；1.19-1.32(5H，m)；1.28(9H，s)；1.62-1.65(1H，m)；1.83-1.88(1H，m)；1.99(3H，s)；2.79(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.00(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.73-3.84(1H，m)；3.77(3H，s)；3.79(6H，)；4.29(2H，d，J＝5.5Hz)；5.81(1H，b)；6.12(2H，s)；7.00(1H，s)；7.03(1H，d，J＝8Hz)；7.29(1H，d，J＝8Hz)；红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13446，2961，2935，2873，2860，2841，1672，1608，1592，1514，1493，1467，1456，1439，1420，1372，1328，1153，1124，1101，1063，1040。实施例197N-[2-叔丁基-5-(N＇-3-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物435)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72C中所述制备)和烟酰氯盐酸盐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.84(3H，m)；1.13-1.30(6H，m)；1.29(9H，s)；1.61-1.65(1H，m)；1.83-1.87(1H，m)；2.79(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.00(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.71-3.85(1H，m)；3.75(3H，s)；3.77(6H，s)；4.45-4.54(2H，m)；6.10(2H，s)；6.75(1H，b)；7.06(1H，d，J＝1.5Hz)；7.11(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；7.17(1H，s)；7.31(1H，d，J＝8Hz)；7.37(1H，dd，J＝5Hz&amp;8Hz)；8.12(1H，dt，J＝2Hz&amp;6Hz)；8.71(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;J＝5Hz)；9.01(1H，d，J＝2Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13445，2961，2937，2873，2861，2841，1668，1608，1592，1574，1515，1492，1467，1456，1438，1420，1397，1366，1329，1294，1153，1124，1101，1063，1040，1027。实施例198N-[2-叔丁基-5-(N＇-2-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物436)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72C中所述制备)和吡啶甲酰氯盐酸盐，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.84(3H，m)；1.10-1.34(6H，m)；1.28(9H，s)；1.63-1.67(1H，m)；1.83-1.88(1H，m)；2.69(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；2.99(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.71-3.86(1H，m)；3.77(9H，s)；4.55(2H，d，J＝6Hz)；6.11(2H，s)；7.11-7.14(3H，m)；7.30(1H，d，J＝8Hz)；7.40-7.43(1H，m)；7.85(1H，td，J＝1.5Hz&amp;7.5Hz)；8.31(1H，b)；8.52(1H，d，J＝5Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13391，2960，2934，2873，2861，2841，1675，1608，1592，1572，1527，1492，1466，1457，1436，1421，1366，1328，1291，1153，1124，1101，1063，1042，1000。实施例199N-[N-叔丁基-5-(N＇-4-吡啶基羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物437)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72C中所述制备)和异烟酰氯盐酸盐，得到白色固体状标题化合物，熔点172.5℃(从乙酸乙酯)。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.84(3H，m)；1.08-1.33(6H，m)；1.29(9H，s)；1.60-1.65(1H，m)；1.83-1.88(1H，m)；2.69(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；3.01(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.75(3H，s)；3.77(6H，s)；3.79-3.84(1H，m)；4.41-4.50(2H，m)；6.10(2H，s)；6.88(1H，b)；7.04(1H，d，J＝1.5Hz)；7.09(1H，dd，J＝1.5Hz&amp;8Hz)；7.19(1H，s)；7.31(1H，d，J＝8Hz)；7.63-7.65(2H，m)；8.71-8.73(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13671，3443，2961，2937，2873，2860，2841，1730，1672，1608，1592，1557，1525，1514，1488，1467，1456，1439，1420，1366，1328，1295，1270，1153，1124，1101，1082，1066，1041。实施例200N-[2-叔丁基-5-(N＇-叔丁氧羰基氨基甲基)苯基]-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物438)按照类似于实施例144中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，4，6-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例72C中所述制备)和碳酸二叔丁基酯，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm0.81-0.85(3H，m)；1.26-1.32(6H，m)；1.28(9H，s)；1.45(9H，s)；1.61-1.65(1H，m)；1.84-1.88(1H，m)；2.69(1H，dd，J＝6Hz&amp;14.5Hz)；2.99(1H，dd，J＝10Hz&amp;14.5Hz)；3.74-3.85(1H，m)；3.77(3H，s)；3.78(6H，s)；4.19(2H，d，J＝5.5Hz)；4.80(1H，b)；6.12(2H，s)；7.01(1H，s)；7.04(1H，d，J＝8Hz)；7.10(1H，s)；7.28(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13451，3406，2961，2934，2873，2861，2841，1709，1608，1592，1504，1495，1467，1456，1439，1420，1394，1368，1329，1154，1125，1101，1079，1063，1042。实施例201N-[2-叔丁基-5-(N-甲基氨基甲酰基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物465)按照类似于实施例8中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74A中所述制备)，得到无色结晶状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84-0.92(3H，m)；1.15-1.38(6H，m)；1.31(9H，s)；1.65-1.78(2H，m)；2.60-2.72(2H，m)；2.96(3H，d，J＝4.9Hz)；3.43-3.56(1H，m)；3.73(3H，s)；3.83(3H，s)；3.91(3H，s)；6.30(1H，bs)；6.66(1H，d，J＝8.6Hz)；6.91(1H，d，J＝8.6Hz)；7.14(1H，bs)；7.40(1H，d，J＝8.6Hz)；7.45(1H，d，J＝1.9Hz)；7.62(1H，dd，J＝1.9Hz&amp;8.6Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13463，2961，2934，1660，1563，1537，1496，1466，1418，1300，1278，1097。实施例202N-[2-叔丁基-5-(N-2-吡嗪基氨基甲酰基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号468)按照类似于实施例8中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74A中描述制备)和2-氨基吡嗪，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84-0.86(3H，m)；1.14-1.37(6H，m)；1.33(9H，s)；1.68-1.80(2H，m)；2.70-2.73(2H，m)；3.41-3.51(1H，m)；3.68(3H，s)；3.78(3H，s)；3.93(3H，s)；6.70(1H，d，J＝8.6Hz)；6.93(1H，d，J＝8.6Hz)；7.18(1H，bs)；7.48(1H，d，J＝8.6Hz)；7.67-7.75(2H，m)；8.29-8.30(1H，m)；8.37-8.38(1H；d，J＝2.6Hz)；8.77(1H，bs)；9.67(1H，d，J＝1.3Hz)；红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13412，2962，2934，1687，1536，1496，1466，1413，1299，1097，1012。实施例203N-[2-叔丁基-5-(N＇-2-吡啶基氨基甲酰基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号467)按照类似于实施例8中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74A中描述制备)和2-氨基吡啶，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83-0.87(3H，m)；1.18-1.41(6H，m)；1.33(9H，s)；1.69-1.85(2H，m)；2.72(2H，d，J＝7.5Hz)；3.42-3.53(1H，m)；3.68(3H，s)；3.77(3H，s)；3.93(3H，s)；6.72(1H，d，J＝8.6Hz)；6.94(1H，d，J＝8.6Hz)；7.04-7.09(1H，m)；7.20(1H，bs)7.45(1H，d，J＝8.6Hz)；7.65(1H，d，J＝2.0Hz)；7.69-7.76(2H，m)；8.31-8.36(2H，m)；8.65(1H，bs)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13419，2962，2934，1682，1597，1578，1496，1433，1309，1097。实施例204N-{2-叔丁基-5-[N＇-3-(1H)-吡唑基氨基甲酰基]苯基}-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号678)按照类似于实施例141中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74A中描述制备)和3-氨基吡唑，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84-0.91(3H，m)；1.11-1.42(6H，m)；1.33(9H，s)；1.57-1.78(2H，m)；2.70(2H，d，J＝7.6Hz)；3.41-3.55(1H，m)；3.73(3H，s)；3.82(3H，s)；3.90(3H，s)；4.09(2H，s)；5.96(1H，d，J＝2.0Hz)；6.62(1H，d，J＝8.6Hz)；6.88(1H，d，J＝8.6Hz)；7.20(1H，bs)7.45(1H，d，J＝8.6Hz)；7.78(1H，d，J＝8.6Hz)；7.83(1H，d，J＝1.7Hz)；8.07(1H，d，J＝1.7Hz)；红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13487，3403，2961，2934，1687，1617，1575，1496，1466，1374，1277，1097。实施例205N-[2-叔丁基-5-(N＇-4-吡啶基氨基甲酰基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号469)按照类似于实施例141中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74A中描述制备)和4-氨基吡啶，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78-0.88(3H，m)；1.10-1.38(6H，m)；1.34(9H，s)；1.61-1.82(2H，m)；2.72-2.80(2H，m)；3.41-3.50(1H，m)；3.66(3H，s)；3.73(3H，s)；3.91(3H，s)；6.63(1H，d，J＝8.6Hz)；6.91(1H，d，J＝8.6Hz)；7.25(1H，s)7.40(1H，d，J＝1.9Hz)；7.48(1H，d，J＝8.3Hz)；7.65-7.72(3H，m)；8.53(2H，d，J＝7.3Hz)；8.98(1H，bs)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13427，2962，2934，1687，1597，1590，1506，1495，1466，1416，1332，1281，1096。实施例206N-[2-叔丁基-5-(2-氨基甲酰基乙基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号470)按照类似于实施例141中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例79中描述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm0.83-0.86(3H，m)；1.13-1.49(6H，m)；1.29(9H，s)；1.56-1.77(2H，m)2.41(2H，t，J＝7.9Hz)；2.59-2.74(2H，m)；2.82(2H，J＝7.9Hz)；3.49-3.57(1H，m)；3.76(3H，s)；3.84(3H，s)；3.91(3H，s)；5.23(1H，bs)；5.87(1H，bs)；6.68(1H，s)；6.69(1H，d，J＝8.6Hz)；6.93(H，d，J＝8.6Hz)6.96(1H，dd，J＝1.9Hz&amp;8.1Hz)；7.02(1H，s)；7.23(1H，d，J＝8.1Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13529，3490，3412，2961，2934，1679，1596，1495，1466，1420，1276，1097，1016。实施例207N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号93)按照类似于实施例141中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74A中描述制备)，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm0.87-0.89(3H，m)；1.16-1.38(6H，m)；1.32(9H，s)；1.65-1.77(2H，m)；2.63-2.75(2H，m)；3.44-3.53(1H，m)；3.71(3H，s)；3.83(3H，s)；3.91(3H，s)；5.50(1H，bs)；6.68(1H，bs)；6.67(1H，d，J＝8.6Hz)；6.91(1H，d，J＝8.6Hz)；7.17(1H，s)；7.42(1H，d，J＝8.6Hz)；7.49(1H，d，J＝1.2Hz)；7.64(1H，dd，J＝1.8Hz&amp;8.6Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13528，3475，3414，2961，2934，2874，2860，1676，1588，1495，1466，1419，1377，1278，1097。实施例208N-[2-叔丁基-5-(N＇-2-噻唑基氨基甲酰基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号471)按照类似于实施例8中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74A中描述制备)和2-氨基噻唑，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84-0.88(3H，m)；1.14-1.33(6H，m)；1.33(9H，s)；1.44-1.96(3H，m)；2.72(2H，d，J＝8.0Hz)；3.40-3.50(1H，m)；3.65(3H，s)；3.76(3H，s)；3.93(3H，s)；6.72(1H，d，J＝8.6Hz)；6.94(1H，d，J＝8.6Hz)；7.00(1H，d，J＝3.3Hz)；7.21(1H，bs)；7.47-7.50(2H，m)；7.56(1H，d，J＝2.0Hz)；7.75(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.5Hz).红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13414，2962，2934，1676，1601，1537，1495，1466，1320，1282，1096。实施例209N-[2-叔丁基-5-(N＇-3-吡啶基氨基甲酰基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号472)按照类似于实施例8中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例74A中描述制备)和3-氨基吡啶，得到橙色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270Hz，CDCl3)δppm0.84-0.88(3H，m)；1.17-1.31(6H，m)；1.33(9H，s)；1.62-1.80(2H，m)；2.62-2.80(2H，m)；3.44-3.53(1H，m)；3.68(3H，s)；3.74(3H，s)；3.91(3H，s)；6.64(1H，d，J＝8.6Hz)；6.92(1H，d，J＝8.6Hz)；7.24(1H，bs)；7.31(1H，dd，J＝4.8Hz&amp;8.4Hz)；7.45-7.48(2H，m)；7.70(1H，dd，J＝2.0Hz&amp;8.4Hz)；8.25-8.30(1H，m)；8.38(1H，dd，J＝1.3Hz&amp;4.6Hz)；8.73-8.76(2H，m)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13666，3428，2962，2934，1731，1679，1530，1496，1466，1421，1297，1096。实施例210N-{2-叔丁基-5-[2-N＇-(2-吡啶基)氨基甲酰基乙基]苯基}-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号473)按照类似于实施例8中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例79中描述制备)和2-氨基吡啶，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85-0.87(3H，m)；1.15-1.38(6H，m)；1.29(9H，s)；1.64-1.80(2H，m)；2.53-2.77(4H，m)；2.91(2H，t，J＝7.9Hz)；3.51-3.61(1H，m)；3.81(3H，s)；3.85(3H，s)；3.91(3H，s)；6.65(1H，s)；6.70(1H，d，J＝8.6Hz)；6.90-7.05(4H，m)；7.23(1H，d，J＝8.2Hz)；7.65-7.72(1H，m)；8.21-8.31(2H，m)；8.41(1H，bs)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13417，2961，2933，1687，1597，1578，1514，1495，1465，1434，1301，1097。实施例211N-[2-叔丁基-5-(2-N＇-甲基氨基甲酰基乙基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号474)按照类似于实施例8中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例79中描述制备)和甲胺，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83-0.87(3H，m)；1.13-1.37(6H，m)；1.28(9H，s)；1.55-1.78(2H，m)；2.34(2H，t，J＝8.2Hz)；2.58-2.83(4H，m)；2.74(3H，d，J＝4.9Hz)；3.44-3.58(1H，m)；3.76(3H，s)；3.84(3H，s)；3.91(3H，s)；5.91(1H，bs)；6.64-6.72(2H，m)；6.91-7.00(2H，m)；7.03(1H，bs)；7.21(1H，d，J＝8.1Hz)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13463，3394，2961，2934，1668，1495，1466，1419，1296，1276，1260，1097。实施例212N-{2-叔丁基-5-[N＇-3-(1H)-吡唑基氨基甲酰基]苯基}-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号679)按照类似于实施例141中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例25中描述制备)和3-氨基吡唑，得到无色泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.73-0.89(3H，m)；1.10-1.39(6H，m)；1.31(9H，s)；1.52-1.80(2H，m)；2.70(2H，d)；3.55-3.69(1H，m)；3.82(3H，s)；3.84(3H，s)；4.08(2H，bs)；5.95(1H，d，J＝3.0Hz)；6.76(1H，d，J＝8.1Hz)；6.83(1H，d，J＝7.2Hz)；7.01(1H，t，J＝8.1Hz)；7.17(1H，bs)；7.45(1H，d，J＝8.6Hz)；7.78(1H，d，J＝8.6Hz)；7.87(1H，d，J＝1.2Hz)；8.07(1H，d，J＝2.7Hz)；红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13486，3403，2961，2933，1687，1618，1575，1479，1375，1277。实施例213N-{2-叔丁基-5-[2-N′-(2-噻唑基)氨基甲酰基乙基]苯基}-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号340)按照类似于实施例8中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例77中描述制备)，得到无色结晶的标题化合物。核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm0.82-0.85(3H，m)；1.11-1.31(6H，m)；1.28(9H，s)；1.64-1.81(2H，m)；2.69(2H，d，J＝7.5Hz)；2.78(2H，t，J＝7.3Hz)；2.98(2H，t，J＝7.3Hz)；3.62-3.67(1H，m)；3.84(3H，s)；3.85(3H，s)；6.79(1H，d，J＝8.0Hz)；6.84(1H，d，J＝7.6Hz)；6.95-6.97(2H，m)；7.04(1H，t，J＝8.0Hz)；7.10(2H，s)；7.23(1H，d，J＝8.0Hz)；7.41(1H，d，J＝3.6Hz)；11.3(1H，bs)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13412，3173，2961，2934，1731，1687，1563，1536，1480，1274，1167。实施例214N-[2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[5-氯-2-甲氧基-4-(3-丙基磺酰基丙氧基)苯基]庚酰胺(化合物序号666)按照类似于实施例20中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-[5-氯-2-甲氧基-4-(3-丙基磺酰基丙氧基)苯基]庚酰胺(如制备例31X中描述制备)，得到结晶的标题化合物，其熔点为144-150℃(乙酸乙酯-己烷)。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7Hz)；1.05-1.40(4H，m)；1.10(3H，t，J＝7Hz)；1.33(9H，s)；1.53-1.82(2H，m)；1.82-2.02(2H，m)；2.30-2.44(2H，m)；2.67(2H，d，J＝7Hz)；2.94-3.04(2H，m)；3.25(2H，t，J＝7Hz)；3.45-3.61(1H，m)；3.80(3H，s)；4.17(2H，t，J＝7Hz)；5.40-5.61(1H，br)；6.12-6.38(1H，br)；6.48(1H，s)；7.04-7.68(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13346，3183，1656，1612，1506，1306，1201，1127，1073，1033。实施例215N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-丁酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺(化合物序号277)按照类似于实施例99中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-丁酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺(如制备例64D中描述制备)，得到结晶的标题化合物，其熔点为189-190℃(乙酸乙酯)。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.87(3H，d，J＝7Hz)；0.89(3H，d，J＝7Hz)；0.99(3H，d，J＝7Hz)；1.29(9H，s)；1.47-1.69(2H，m)；1.70-1.86(1H，m)；1.75(2H，六重峰，J＝7Hz)；2.62-2.80(2H，m)；2.91(2H，t，J＝7Hz)；3.70-3.83(1H，m)；3.89(3H，s)；5.27-5.61(1H，br)；6.05-6.40(1H，br)；7.08-7.71(7H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11684，1657，1611，1532，1462，1414，1302，1250，1194，1163，1123。实施例216N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-羟基丁基)-2-甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(化合物序号233)按照类似于实施例128中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-丁酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺(如实施例215中描述制备)，得到泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.87(3H，d，J＝7Hz)；0.91(3H，d，J＝7Hz)；0.92(3H，t，J＝7Hz)；1.31(4.5H，s)；1.32(4.5H，s)；1.35-1.70(5H，m)；1.68-1.84(2H，m)；2.60-2.80(2H，m)；2.94-3.02(0.5H，br)；3.11-3.20(0.5H，br)；3.58-3.75(1H，m)；3.78(1.5H，s)；3.82(1.5H，s)；4.59-4.69(1H，m)；5.32-5.57(1H，br)；6.18-6.46(1H，br)；6.90-7.50(7H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11660，1614，1560，1515，1465，1419，1366，1254，1159，1119，1039。实施例217N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-丙酰基-2-甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(化合物序号667)按照类似于实施例99中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-丙酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺(如制备例64E中描述制备)，得到结晶的标题化合物，其熔点为186.5-187℃(二氯甲烷-己烷)。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，d，J＝7Hz)；0.89(3H，d，J＝7Hz)；1.21(3H，t，J＝7Hz)；1.29(9H，s)；1.48-1.61(2H，m)；1.72-1.87(1H，m)；2.62-2.83(2H，m)；2.97(2H，q，J＝7Hz)；3.70-3.85(1H，m)；3.89(3H，s)；5.34-5.75(1H，br)；6.01-6.40(1H，br)；7.08-7.81(7H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11680，1655，1612，1533，1500，1465，1450，1412，1383，1366，1254。实施例218N-[2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-羟基丙基)-2-甲氧基苯基]-5-甲基己酰胺(化合物序号668)按照类似于实施例128中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-丙酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺(如实施例217中描述制备)，得到泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.87(3H，d，J＝7Hz)；0.91(3H，d，J＝7Hz)；0.92(3H，t，J＝7Hz)；1.31(4.5H，s)；1.32(4.5H，s)；1.26-1.76(3H，m)；1.64-1.90(2H，m)；2.61-2.78(2H，m)；2.90-2.99(0.5H，br)；3.10-3.19(0.5H，br)；3.59-3.78(1H，m)；3.78(1.5H，s)；3.81(1.5H，s)；4.50-4.62(1H，m)；5.30-5.64(1H，br)；6.10-6.40(1H，br)；6.89-7.51(7H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11659，1613，1557，1514，1464，1420，1366，1254，1160，1119，1040。实施例219N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)庚酰胺(化合物序号585)按照类似于实施例20中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)庚酰胺(如制备例96中描述制备)，得到泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7Hz)；1.05-1.40(4H，m)；1.27(3H，d，J＝7Hz)；1.27(3H，d，J＝7Hz)；1.28(3H，d，J＝7Hz)；1.33(9H，s)；1.69-1.84(2H，m)；2.66-2.83(2H，m)；3.19(1H，七重峰，J＝7Hz)；3.62-3.80(1H，m)；3.72(3H，s)；5.40-5.72(1H，br)；5.90-6.26(1H，br)；7.05-7.79(7H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13350，1661，1615，1493，1404，1302，1248，1138，1032，837。实施例220N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基甲基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)庚酰胺(化合物序号677)按照类似于实施例20中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基甲基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)庚酰胺(如制备例97中描述制备)，得到泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7Hz)；1.03-1.37(10H，m)；1.30(9H，s)；1.70-1.85(2H，m)；2.64-2.81(2H，m)；3.20(1H，七重峰，J＝7Hz)；3.46(2H，s)；3.62-3.78(1H，m)；3.90(3H，s)；5.32-5.45(1H，br)；5.62-5.77(1H，br)；6.98-7.12(3H，m)；7.28-7.51(4H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13339，3212，1665，1516，1493，1403，1302，1247，1139，1032。实施例221N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-异丁酰基苯基)辛酰胺(化合物序号660)按照类似于实施例20中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基-4-异丁酰基苯基)辛酰胺(如制备例98中描述制备)，得到泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.92(3H，m)；1.10-1.36(6H，m)；1.19(3H，d，J＝7Hz)；1.20(3H，d，J＝7Hz)；1.29(9H，s)；1.70-1.86(2H，m)；2.65-2.87(2H，m)；3.52(1H，七重峰，J＝7Hz)；3.59-3.72(1H，m)；3.89(3H，s)；5.20-5.70(1H，br)；5.94-6.45(1H，br)；7.08-7.77(7H，m)。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11657，1615，1603，1466，1414，1379，1368，1256，1206，1156。实施例222N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-羟基-2-甲基丙基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺(化合物序号658)按照类似于实施例128中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-异丁酰基苯基)辛酰胺(如实施例221中描述制备)，得到结晶的标题化合物，其熔点为162-163℃。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.76(1.5H，d，J＝7Hz)；0.77(1.5H，d，J＝7Hz)；0.78-0.91(3H，m)；1.01(1.5H，d，J＝7Hz)；1.02(1.5H，d，J＝7Hz)；1.12-1.40(6H，m)；1.32(4.5H，s)；1.33(4.5H，s)；1.68-1.81(2H，m)；1.83-2.02(1H，m)；2.68-2.83(2H，m)；2.97-3.09(1H，br)；3.41-3.63(1H，m)；3.78(1.5H，s)；3.81(1.5H，s)；4.29(0.5H，d，J＝7Hz)；4.32(0.5H，d，J＝7Hz)；5.21-5.67(1H，br)；5.95-6.40(1H，br)；6.84-7.52(7H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11660，1614，1515，1466，1419，1396，1379，1366，1253，1041。实施例223N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(化合物序号579)按照类似于实施例20中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例99中描述制备)，得到泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.74-0.93(3H，m)；1.05-1.38(6H，m)；1.27(3H，d，J＝7Hz)；1.28(3H，d，J＝7Hz)；1.33(9H，s)；1.66-1.85(2H，m)；2.63-2.85(2H，m)；3.19(1H，七重峰，J＝7Hz)；3.65-3.78(1H，m)；3.91(3H，s)；5.32-5.81(1H，br)；6.07-6.48(1H，br)；7.08-7.22(1H，br)；7.29-7.50(4H，m)；7.57-7.79(2H，m)。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11661，1614，1558，1518，1493，1466，1404，1367，1302，1265，1250，1138，1092，1032。实施例224N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-丁酰基苯基)己酰胺(化合物序号673)按照类似于实施例20中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基-4-丁酰基苯基)己酰胺(如制备例100中描述制备)，得到结晶的标题化合物，其熔点为193-194℃(从二氯甲烷-己烷)。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.88(3H，t，J＝7Hz)；1.00(3H，t，J＝7Hz)；1.12-1.34(2H，m)；1.29(9H，s)；1.68-1.88(2H，m)；1.76(2H，六重峰，J＝7Hz)；2.68-2.85(2H，m)；2.91(2H，t，J＝7Hz)；3.61-3.77(1H，m)；3.89(3H，s)；5.40-5.66(1H，br)；6.03-6.30(1H，br)；7.08-7.78(7H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11682，1522，1464，1414，1366，1304，1254，1198，1167，1136，1102。实施例225N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-羟基丁基)-2-甲氧基苯基]己酰胺(化合物序号674)按照类似于实施例128中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-丁酰基苯基)己酰胺(如实施例224中描述制备)，得到泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.89(3H，t，J＝7Hz)；0.93(3H，t，J＝7Hz)；1.12-1.40(2H，m)；1.31(4.5H，s)；1.32(4.5H，s)；1.50-1.80(2H，m)；1.64-1.88(4H，m)；2.65-2.80(2H，m)；2.78-2.99(0.5H，br)；3.00-3.17(0.5H，br)；3.48-3.68(1H，m)；3.78(1.5H，s)；3.82(1.5H，s)；4.60-4.70(1H，m)；5.30-5.59(1H，br)；6.04-6.30(1H，br)；6.90-7.52(7H，m)。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11657，1615，1559，1520，1462，1418，1254，1159，1109，1073，1038。制备例13-(2，4-二甲氧基苯基)-2-乙氧基羰基-2-丙烯酸乙酯将10g(60.2mmol)2，4-二甲氧基苯甲醛、10.6g(66.3mmol)丙二酸二乙酯、0.19g(1.6mmol)苯甲酸和0.20ml(2.0mmol)哌啶在43ml苯中的溶液加热回流16小时，同时除去形成的水。在此之后，将溶液冷却至室温，然后将反应混合物用2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物稀释，稀释后的溶液依次用饱和碳酸氢钠水溶液、1N盐酸溶液、水和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后干燥。减压蒸馏除去溶剂，将得到的残余物从二异丙醚和己烷的混合物重结晶，得到17.1g(产率92％)结晶的标题化合物，其熔点为40-41℃(从二异丙醚和己烷混合物)。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm1.28(3H，t，J＝7Hz)；1.32(3H，t，J＝7Hz)；3.83(3H，s)；3.84(3H，s)；4.23-4.36(4H，m)；6.44(1H，s)；6.45(1H，d，J＝8.5Hz)；7.36(1H，d，J＝8.5Hz)；8.06(1H，s)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11719，1605，1576，1503，1468，1451，1377，1362，1318，1298，1246，1213。制备例22-[1-(2，4-二甲氧基苯基)己基]丙二酸二乙酯将9.15g(29.7mmol)3-(2，4-二甲氧基苯基)-2-乙氧基羰基-2-丙烯酸乙酯(如制备例1中描述制备)在9ml乙醚中的溶液加入戊基镁溴化物在乙醚中的72ml(36mmol)0.5M冰冷却的溶液中，将得到的溶液在相同的温度下搅拌1.5小时。在此之后，将反应混合物倒入冰冷却的10％盐酸溶液中，然后用乙酸乙酯提取。提取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，将得到的残余物用柱色谱法通过200g硅胶提纯，用10∶1(体积)的己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到8.65g(产率77％)油状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.73-0.85(3H，m)；0.97(3H，t，J＝7Hz)；1.00-1.32(6H，m)；1.28(3H，t，J＝7Hz)1.47-1.62(1H，m)；1.66-1.85(1H，m)；3.46-3.66(1H，m)；3.78(3H，s)；3.80(3H，s)；3.82-3.96(3H，m)；4.21(2H，q，J＝7Hz)；6.39(1H，d，J＝8Hz)；6.40(1H，s)；7.00(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11754，1733，1613，1587，1508，1466，1421，1369，1292，1263，1209，1158，1136，1037。制备例33-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸3(i)2-[1-(2，4-二甲氧基苯基)己基]丙二酸将4.40g(110mmol)氢氧化钠在14ml水中的溶液加入8.37g(22.0mmol)2-[1-(2，4-二甲氧基苯基)己基]丙二酸二乙酯(如制备例2中描述制备)在50ml乙醇中的溶液中，将得到的混合物加热回流2.5小时。在此之后，将反应混合物冷却至室温，之后减压蒸馏除去乙醇。得到的残余物用浓盐酸酸化然后用乙酸乙酯提取。提取液用水然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到6.57g泡沫状标题化合物。3(ii)3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸将6.57g2-[1-(2，4-二甲氧基苯基)己基]丙二酸[如上述步骤(i)中描述制备]在60ml二甲苯中的溶液加热回流3小时。在此之后，减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过100g硅胶提纯，使用梯度洗脱方法，用二氯甲烷和甲醇从1∶0至10∶1(体积)的混合物作为洗脱液，得到4.55g(两步总产率为74％)结晶的标题化合物，其熔点为52-53℃(从己烷)。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78-0.91(3H，m)；1.06-1.32(6H，m)；1.50-1.76(2H，m)；2.58-2.69(2H，m)；3.39(1H，q，J＝7.5Hz)；3.77(3H，s)；3.79(3H，s)；6.42-6.49(2H，m)；7.01(1H，d，J＝8.5Hz)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11701，1612，1587，1504，1466，1437，1421，1319，1294，1265，1209，1155，1124，1045。制备例44-叔丁基-3-硝基苯甲酸甲酯在冰冷却条件下将13ml(0.15mol)草酰氯加入20.9g(0.094mol)4-叔丁基-3-硝基苯甲酸在200ml二氯甲烷中的溶液中，然后向得到的混合物中加入0.3ml二甲基甲酰胺。加完后，将反应混合物的温度升至室温，然后在室温下搅拌混合物4小时。在此之后，减压蒸馏除去过量的试剂和溶剂，残余物再溶于150ml二氯甲烷中。然后在冰冷却条件下，向溶液中再加入19ml(0.25mol)吡啶和6.0ml(0.15mol)甲醇，将得到的混合物在冰冷却下搅拌30分钟然后在室温下搅拌30分钟。在此之后，加入水中止反应，减压蒸馏除去溶剂，残余物用乙酸乙酯提取。提取液依次用2N盐酸，水，饱和碳酸氢钠水溶液和水洗涤，减压蒸馏除去溶剂，得到22.7g油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11731，1618，1536，1437，1371，1298，1266，1248，1124。制备例52-叔丁基-5-甲氧基羰基苯胺将40g锌粉和8ml乙酸加入22.7g4-叔丁基-3-硝基苯甲酸甲酯(如制备例4中描述制备)在400ml甲醇中的溶液中，将得到的混合物搅拌40分钟。在此之后，再加入26.6g锌粉(使得其总量为66.6g或1.02mmol)。然后用1.5小时向混合物中滴加20ml乙酸，将得到的混合物搅拌2小时。在此之后，将反应混合物用10∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物稀释，用硅藻土(商标)助滤剂将稀释后的混合物过滤。减压蒸发浓缩滤液，将浓缩物溶于乙酸乙酯。得到的溶液用饱和氯化铵水溶液洗涤两次，用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤一次和用水洗涤一次。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过150g硅胶提纯，使用梯度洗脱方法，用己烷和乙酸乙酯从30∶1至4∶1的混合物作为洗脱液，得到16.5g油状标题化合物，其基于在制备例4中使用的起始原料的产率是85％。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm1.43(9H，s)；3.88(3H，s)；3.93(2H，bs)；7.26-7.41(31，m)。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-13499，3387，3237，1715，1626，1568，1437，1418，1308，1239，1123。制备例6N-(2-叔丁基-5-甲氧羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺将0.64ml(7.4mmol)草酰氯加入1.03g(3.7mmol)3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸(如制备例3中描述制备)和催化量的二甲基甲酰胺在10ml二氯甲烷中的溶液中，将得到的混合物搅拌1小时。减压蒸馏除去溶剂和过量的试剂，得到3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰氯。然后将该酰氯在9ml二氯甲烷中的溶液用2分钟滴加到772mg(3.7mmol)2-叔丁基-5-甲氧羰基苯胺(在制备例5中描述制备)和2ml吡啶在5ml二氯甲烷中的冰冷却的溶液中。将混合物的温度升至室温，然后将混合物搅拌20分钟。在此之后，加入水中止反应，反应混合物用1∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物稀释，稀释后的溶液依次用水，饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过100g硅胶提纯，用2∶3(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到1.66g(产率96％)油状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.81-0.87(3H，m)；1.18-1.31(6H，m)；1.28(9H，s)；1.68-1.76(2H，m)；2.62-2.79(2H，m)；3.47-3.58(1H，m)；3.78(6H，s)；3.87(3H，s)；6.43-6.50(2H，m)；7.01(1H，bs)；7.12(1H，d，J＝8Hz)；7.40(1H，d，J＝8Hz)；7.75-7.79(1H，m)；7.93(1H，bs)。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11725，1651，1613，1507，1464，1300，1264，1210，1123，1038。制备例7N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺将3.5ml(7.0mmol)2N氢氧化钠水溶液加入1.64g(3.48mmol)N-(2-叔丁基-5-甲氧羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如在制备例6中描述制备)在30ml甲醇中的溶液中，将得到的混合物加热回流2小时，然后减压蒸馏除去溶剂。残余物用2N盐酸酸化并用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶得到1.13g(产率71％)标题化合物，其熔点为153-154℃。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.82-0.88(3H，m)；1.20-1.35(6H，m)；1.29(9H，s)；1.69-1.77(2H，m)；2.66-2.80(2H，m)；3.47-3.59(1H，m)；3.78(6H，s)；6.44-6.52(2H，m)；7.01(1H，bs)；7.13(1H，d，J＝8Hz)；7.42(1H，d，J＝8Hz)；7.82(1H，d，J＝8Hz)；7.89(1H，bs)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11694，1652，1612，1507，1465，1291，1209，1157，1126，1038。制备例8N-[2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺将1.24ml(14.3mmol)草酰氯和2滴二甲基甲酰胺加入2.67g(9.54mmol)3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸(如制备例3中描述制备)在30ml二氯甲烷中的溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌2.5小时。在此之后，减压蒸馏除去溶剂和过量的试剂。将由此得到的酰氯溶于20ml二氯甲烷中，将2ml吡啶加入得到的混合物中，同时用冰冷却。用3分钟将2.80g(9.56mmol)2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯胺(如制备例12中描述制备)在10ml二氯甲烷中的溶液滴入混合物中，将得到的混合物在向相同的温度下搅拌30分钟。在此之后，加入水中止反应，减压蒸馏除去溶剂，残余物用乙酸乙酯提取。提取液依次用稀盐酸，饱和碳酸氢钠水溶液和水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶得到标题化合物，其熔点为117-118℃。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13272，1652，1612，1586，1506，1464，1418，1290，1258，1208，1157，1110。制备例9N-[2-叔丁基-5-(羟甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺在搅拌和冰冷却下将0.1ml浓盐酸加入460mg(0.828mmol)N-[2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如在制备例8中描述制备)在9ml甲醇和1ml二氯甲烷的混合物中的溶液中，将得到的混合物在相同的温度下放置40分钟，然后用乙醚稀释。稀释后的溶液用水洗涤两次用饱和氯化钠水溶液洗涤一次，然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物从己烷和乙酸乙酯的混合物中重结晶得到353mg(产率96％)结晶的标题化合物，其熔点为125-126℃。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.76-0.92(3H，m)；1.09-1.35(6H，m)；1.27(9H，s)；1.59-1.79(2H，m)；2.57-2.81(2H，m)；3.49(1H，q，J＝7.5Hz)；3.78(6H，s)；4.58(2H，s)；6.41-6.51(2H，m)；7.01-7.38(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13248，1672，1614，1587，1527，1508，1460，1419，1363，1296，1261，1209，1157，1047。制备例l02-叔丁基-5-羟甲基-1-硝基苯用10分钟将3.12g(28.8mmol)氯甲酸乙酯在10ml四氢呋喃中的溶液滴入6.0g(26.9mmol)4-叔丁基-3-硝基苯甲酸和3.12g(30.9mmol)三乙胺在60ml四氢呋喃中的溶液中，同时用冰冷却，然后将得到的混合物在相同的温度下搅拌45分钟。在此之后，将反应混合物用硅藻土(商标)助滤剂过滤，沉淀用四氢呋喃洗涤。将滤液和洗涤液的合并溶液用25分钟滴入3.76g(99.5mmol)硼氢化钠在40ml四氢呋喃和40ml水的混合物中的溶液中，同时用冰冷却，将得到的混合物在相同的温度下搅拌2小时。在此之后，减压蒸发反应混合物除去四氢呋喃。将得到的残余物在乙醚和水中分配，水层用乙醚提取。合并的有机层用水洗涤两次，用饱和氯化钠水溶液洗涤一次。然后通过减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过100g硅胶提纯，使用梯度洗脱方法，用乙酸乙酯和己烷从20∶80至30∶70(体积)的混合物作为洗脱液，得到5.24g(产率93％)油状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm1.40(9H，s)；4.69(2H，d，J＝5Hz)；7.33(1H，s)；7.41(2H，d，J＝9.5Hz)；7.53(1H，d，J＝9.5Hz)。制备例112-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-1-硝基苯将4.15g(27.5mmol)叔丁基二甲基甲硅烷基氯化物，3.85ml(27.6mmol)三乙胺和815mg(0.503mmol)4-N，N-二甲基氨基吡啶加入5.24g(25.0mmol)2-丁基-5-羟甲基-1-硝基苯(如制备例10中描述制备)在50ml二氯甲烷中的溶液中，同时用冰冷却，得到的混合物在室温下搅拌40分钟。然后将反应混合物用1∶1(体积)己烷和乙醚的混合物稀释，稀释后的溶液依次用水，稀盐酸，水，碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过100g硅胶提纯，用1∶1(体积)二氯甲烷和己烷的混合物作为洗脱液，得到8.04g(产率99％)油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11533，1472，1464，1367，1255，1215，1157，1105，1007，939。制备例122-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯胺将81g(1.24mol)锌粉加入25.19g(77.9mmol)2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-1-硝基苯(如制备例11中描述制备)在270ml甲醇中的溶液中，然后将10.8ml乙酸加入得到的混合物中，同时用冰冷却。在放热反应平息之后，将反应混合物加热回流3小时然后凉至室温，之后用硅藻土(商标)助滤剂过滤，使用的锌用甲醇洗涤。将滤液与洗涤液合并，经减压蒸发浓缩合并的混合物。将浓缩物溶于乙酸乙酯中，得到的溶液依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，之后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到22.9g(定量产率)油状标题化合物。该化合物不用提纯即可使用。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-13493，3385，1622，1572，1508，1470，1464，1423，1367，1304，1255，1095。制备例132-叔丁基-5-氰基甲基-1-硝基苯将629mg(5.49mmol)甲磺酰氯，接着将566mg(5.60mmol)三乙胺加入1.12g(5.35mmol)2-叔丁基-5-羟甲基-1-硝基苯(如在制备例10中描述制备)在20ml二氯甲烷中的溶液中，同时用冰冷却，将得到的混合物在相同的温度下搅拌1小时。在此之后，加入水中止反应，减压蒸发反应混合物除去二氯甲烷。将得到的残余物溶于乙酸乙酯，溶液用水洗涤三次，然后用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂，得到甲磺酰基衍生物。将由此得到的甲磺酰基衍生物溶于10ml二甲基甲酰胺中，向溶液中加入313mg(6.39mmol)氰化钠，然后加入1.20g(8.00mmol)碘化钠。然后将得到的混合物在室温下搅拌过夜。在此之后，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释后的溶液用水洗涤数次，用饱和氯化钠水溶液洗涤一次，之后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，然后将残余物用柱色谱法通过20g硅胶提纯，使用梯度洗脱方法，用己烷和丙酮从8∶1至5∶1(体积)的混合物作为洗脱液，得到1.10g(产率95％)油状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm1.40(9H，s)；3.77(2H，s)；7.28-7.62(3H，m)。制备例142-(4-叔丁基-3-氨基苯基)乙酸甲酯14(i)2-(4-叔丁基-3-硝基苯基)乙酸甲酯将1.50g(6.87mmol)2-叔丁基-5-氰基甲基-1-硝基苯(如在制备例13中描述制备)加入4.1ml水和4.1ml浓含水硫酸的混合物中，将混合物在160℃加热回流30分钟。在此之后，将反应混合物倒入冰水中，含水混合物用二氯甲烷提取。提取液用水然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。将残余物溶于18ml苯和2ml甲醇的混合物中，向得到的溶液中加入4.50ml(9.0mmol)10％w/w三甲基甲硅烷基重氮甲烷在己烷中的溶液。然后将得到的混合物搅拌40分钟。在此之后，经减压蒸发浓缩反应混合物，浓缩物用柱色谱法通过100g硅胶提纯，使用10∶1(体积)己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到1.46g(产率85％，基于制备例13的化合物)结晶的标题化合物，其熔点为92-95℃(从己烷和乙酸乙酯的混合物)。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm1.39(9H，s)；3.63(2H，s)；3.72(3H，s)；7.23-7.27(1H，m)；7.33-7.39(1H，m)；7.47-7.54(1H，m)；红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13440，1738，1731，1531，1373，1346，1192，1174，998，814。14(ii)2-(4-叔丁基-3-氨基苯基)乙酸甲酯将5.52g(84.4mmol)锌粉加入1.06g(4.21mmol)2-(4-叔丁基-3-硝基苯基)乙酸甲酯(如在上述步骤(i)中描述制备)在30ml甲醇中的溶液中，随后用1小时将四份0.8ml的乙酸加入混合物中。将混合物搅拌2小时，之后用乙酸乙酯稀释。然后用硅藻土(商标)助滤剂过滤。经减压蒸发浓缩滤液，将浓缩物再溶于乙酸乙酯。得到的溶液依次用饱和氯化铵水溶液，饱和碳酸氢钠水溶液，水和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过50g硅胶提纯，使用4∶1(体积)己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到870mg(产率94％)油状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm1.40(9H，s)；3.50(2H，s)；3.68(3H，s)；3.68(2H，bs)；6.55-6.68(2H，m)；7.15-7.21(1H，m)。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-13490，3380，1736，1624，1570，1511，1426，1302，1258，1156，1017。制备例154-叔丁基-3-[3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰基]氨基苯基乙酸15(i)4-叔丁基-3-[3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰基]氨基苯基乙酸甲酯按照类似于制备例8中描述的方法，但使用制备例3和制备例14中制备的化合物作为起始原料，得到油状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.13-1.34(6H，m)；1.26(9H，s)；1.62-1.79(2H，m)；2.55-2.80(2H，m)；3.42-3.58(1H，m)；3.54(2H，s)；3.68(3H，s)；3.78(6H，s)；6.39-6.51(2H，m)；6.95-7.15(3H，m)；7.20-7.33(2H，m)；红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-13231，1740，1655，1613，1507，1291，1260，1208，1158，1038，834。15(ii)4-叔丁基-3-[3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰基]氨基苯基乙酸按照类似于制备例7中描述的方法，但使用4-叔丁基-3-[3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰基]氨基苯基乙酸甲酯[如上述步骤(i)中描述制备]作为起始原料，得到粘性标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.35(6H，m)；1.27(9H，s)；1.65-1.79(2H，m)；2.58-2.80(2H，m)；3.42-3.58(1H，m)；3.56(2H，s)；3.77(3H，s)；3.78(3H，s)；6.41-6.51(2H，m)；7.00-7.20(4H，m)；7.26-7.34(1H，m)；红外吸收光谱(膜)υmaxcm-13240，1715，1613，1507，1289，1260，1210，1158，1044，835。制备例162-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯胺16(i)2-叔丁基-5-甲酰基-1-硝基苯将240g二氧化锰加入30g(0.14mol)2-叔丁基-5-羟甲基-1-硝基苯(如制备例10中描述制备)在450ml氯仿中的溶液中，得到的混合物在室温下搅拌1小时。在此之后，将混合物过滤除去二氧化锰，通过减压蒸馏除去滤液的溶剂。得到的残余物用硅胶柱色谱法提纯，使用1∶5(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到27.4g标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12975，1706，1612，1537，1369，1061。16(ii)2-叔丁基-5-[(E)-2-乙氧羰基乙烯基]-1-硝基苯将8.0g(0.18mol)氢化钠(为55％w/w在矿物油中的分散液)用己烷洗两次并且将其悬浮在250ml二甲基甲酰胺中。然后，在用冰冷却下向悬浮液中加入31ml(0.16mol)二乙基膦酰基乙酸乙酯在50ml二甲基甲酰胺中的溶液，将得到的混合物在室温下搅拌40分钟。在此之后，将混合物用冰冷却，用30分钟向其中加入27g(0.13mol)2-叔丁基-5-甲酰基-1-硝基苯[如上述步骤(i)中描述制备]在50ml二甲基甲酰胺中的溶液，然后将混合物搅拌1小时。反应混合物用乙醚稀释，稀释后的溶液依次用10％w/w盐酸和水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用硅胶柱色谱法提纯，使用1∶6(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到20.6g结晶的标题化合物，其熔点为77-78℃(从乙酸乙酯-己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-12973，1708，1645，1535，1372，1317，1188，1036，833。16(iii)2-叔丁基-5-[(1E)-3-羟基-1-丙烯基]-1-硝基苯将9.24g(33.4mmol)2-叔丁基-5-[(E)-2-乙氧羰基乙烯基]-1-硝基苯[如上述步骤(ii)中描述制备]在200ml四氢呋喃中的溶液在干冰-丙酮浴中冷却至-70℃，用45分钟向其中滴入100ml(100mmol)二异丁基铝氢化物在四氢呋喃中的1M溶液。然后将得到的混合物再搅拌30分钟。在此之后，将反应温度升至0℃，通过滴加入4ml甲醇和20ml四氢呋喃的混合物中止反应。然后将反应混合物倒入2N盐酸-冰中，之后用乙酸乙酯提取。提取液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过300g硅胶提纯，使用2∶1(体积)己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到7.06g(产率90％)油状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13614，1531，1497，1323，1088，1009，970。16(iv)2-叔丁基-5-[(1E)-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丙烯基]-1-硝基苯在用冰冷却下将11.6g(77mmol)叔丁基二甲基甲硅烷，7.8g(77mmol)三乙胺和0.76g(6.2mmol)4-二甲基氨基吡啶依次加入14.5g(62mmol)2-叔丁基-5-[(1E)-3-羟基-1-丙烯基]-1-硝基苯[如上述步骤(iii)中描述制备]在140ml二甲基甲酰胺的溶液中，将得到的混合物搅拌1小时。在此之后，将反应混合物倒入冰水中并用乙醚提取。提取液依次用10％w/w盐酸溶液，饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用硅胶柱色谱法提纯，使用1∶15(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到21g结晶的标题化合物，其熔点为33-34℃(从乙酸乙酯-己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-12956，2929，2858，1531，1373，1257，1071，837，775。16(v)2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯胺在8.0g10％披钯碳和氢气流存在下，将16.0g2-叔丁基-5-[(1E)-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丙烯基]-1-硝基苯[如上述步骤(iv)中描述制备]在800ml乙醚中的溶液在室温下搅拌3小时。在此之后，将反应混合物过滤，经减压蒸馏从滤液中除去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法提纯，使用1∶10(体积)乙酸乙酸和己烷的混合物作为洗脱液，得到12.5g油状标题化合物。核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm0.05(6H，s)；0.91(9H，s)；1.41(9H，s)；1.78-1.85(2H，m)；2.53-2.57(2H，m)；3.64(2H，t，J＝6Hz)；3.77(2H，bs)；6.49(1H，d，J＝2Hz)；6.58(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)；7.13(1H，d，J＝8Hz).红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12957，2931，2859，1621，1101，837。制备例17N-[2-叔丁基-5-(3-羟基丙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺17(i)N-[2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺按照类似于实施例8中描述的方法，但使用制备例3和16中制备的化合物作为起始原料，进行酰化得到油状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.05(3H，s)；0.10(3H，s)；0.74-0.88(3H，m)；0.90(9H，s)；1.10-1.34(6H，m)；1.26(9H，s)；1.65-1.85(4H，m)；2.50-2.62(2H，m)；2.56-2.80(2H，m)；3.42-3.57(1H，m)；3.63(2H，t，J＝6.5Hz)；3.78(6H，s)；6.40-6.50(2H，m)；6.90-7.26(5H，m).红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11651，1613，1588，1505，1464，1418，1289，1256，1208，1157，1103。17(ii)N-[2-叔丁基-5-(3-羟基丙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺按照类似于制备例9中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺[如上述步骤(i)中描述制备]作为起始原料，进行去甲硅烷化得到粘性标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.76-0.90(3H，m)；1.04-1.37(6H，m)；1.27(9H，m)；1.58-1.78(2H，m)；1.76-1.90(2H，m)；2.55-2.66(2H，m)；2.59-2.80(2H，m)；3.48-3.56(1H，m)；3.63(2H，t，J＝6.5Hz)；3.77(3H，s)；3.79(3H，s)；6.40-6.52(2H，m)；6.90-7.26(5H，m)。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11655，1613，1588，1507，1464，1418，1364，1289，1260，1208，1157。制备例18N-[2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯基]-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺按照类似于制备8中描述的方法，但使用3-(2-三氟甲基苯基)辛酸作为起始原料，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12959，2932，2860，1683，1515，1472，1422，1314，1161，1124，1037，839。制备例19N-[2-叔丁基-5-(羟基甲基)苯基]-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺按照类似于制备例9中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯基]-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺(如制备例18中描述制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，其熔点为147-147.5℃(从乙酸乙酯-己烷)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13608，3461，2961，2933，1683，1518，1314，1161，1125，1037。制备例20N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺将5.6g二氧化锰加入560mg(1.3mmol)N-[2-叔丁基-5-(羟基甲基)苯基]-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺(如制备例19中描述制备)在20ml二氯甲烷中的溶液中，得到的混合物在室温下搅拌30分钟。然后将反应混合物用硅藻土(商标)助滤剂过滤，使用的二氧化锰用二氯甲烷洗涤数次。将滤液与洗涤液合并，减压蒸馏除去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法提纯，使用1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到511mg(产率91％)标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13469，2962，2933，1699，1609，1571，1424，1378，1314，1161，1125，1037。制备例21N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺将1.2ml1.6M琼斯试剂加入426mg(1.0mmol)N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)辛酰胺(如制备例20中描述制备)在8ml丙酮中的溶液中，同时用冰冷却，将得到的混合物在室温下搅拌1小时。在此之后，反应混合物用水洗涤三次然后用饱和氯化钠水溶液洗涤一次，之后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到396mg(产率90％)结晶的标题化合物，其熔点为199-200℃(从乙酸乙酯-己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13249，2960，2932，2872，1696，1650，1610，1523，1425，1313，1157，1124，1037，770。制备例22N-[2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺按照类似于制备例8中描述的方法，但使用3-(2，3-二甲基苯基)辛酸作为起始原料，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12959，2932，2859，1679，1514，1479，1260，1088，1006。制备例23N-[2-叔丁基-5-(羟基甲基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺按照类似于制备例9中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例22中描述制备)作为起始原料，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(CDCl3)υmaxcm-13427，3259，2961，2934，1678，1514，1479，1274，1080，1006。制备例24N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺按照类似于制备例20中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(羟甲基)苯基-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例23中描述制备)作为起始原料，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12961，2934，1699，1609，1584，1571，1479，1378，1298，1274，1168，1076，1006。制备例25N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺按照类似于制备例21中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例24中描述制备)作为起始原料，得到结晶的标题化合物，其熔点为146-147℃(从乙醚-己烷)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12961，2934，2874，1723，1695，1479，1431，1300，1273，1168，1074，1006。制备例26AN-[2-叔丁基-5-(氨基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺26A(i)N-(2-叔丁基-5-叠氮基甲基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺将100微升(1.29mmol)甲基磺酰氯和168微升(1.32mmol)三乙胺加入在冰盐浴中冷却的450mg(1.02mmol)N-[2-叔丁基-5-(羟甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例9中描述制备)在15ml二氯甲烷中的溶液中，将得到的混合物搅拌5分钟。然后将反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释后的溶液依次用稀盐酸，水和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，将由此得到的甲磺酰基衍生物溶于15ml二甲基甲酰胺中。向得到的溶液中加入650mg(10.0mmol)叠氮化钠，将由此得到的混合物搅拌2小时。在此之后，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释后的溶液用水然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过20g硅胶提纯，使用梯度洗脱法，用己烷和乙酸乙酯从5∶1至3∶1(体积)的混合物作为洗脱液，得到460mg(产率97％)标题化合物，该叠氮衍生物为无色泡沫状物质。26A(ii)N-[2-叔丁基-5-(氨基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺将301mg(4.60mmol)锌粉然后将5ml2N盐酸加入430mg(0.92mmol)N-(2-叔丁基-5-叠氮基甲基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺[如步骤(i)中描述制备]在10ml丙酮中的溶液中，将得到的混合物搅拌1小时。在此之后，将反应混合物过滤除去锌粉，通过加入饱和碳酸氢钠水溶液使滤液变碱性。然后将混合物用乙酸乙酯提取。提取液用水然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过50g硅胶提纯，使用10∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，得到354mg(产率86％)泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.78-0.90(3H，m)；1.10-1.36(6H，m)；1.27(9H，s)；1.64-1.78(2H，m)；2.58-2.82(2H，m)；3.40-3.56(1H，m)；3.75(2H，bs)；3.78(6H，s)；6.40-6.51(2H，m)；6.99-7.32(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-12955，2930，1652，1613，1587，1507，1465，1290，1261，1209，1157，1039。制备例26BN-[2-叔丁基-5-(氨甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺盐酸盐将4N盐酸在二氧杂环己烷中的溶液加入N-[2-叔丁基-5-(氨基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例26A中描述制备)在乙醚中的溶液中，通过过滤收集分离出的沉淀并用己烷洗涤得到所需的盐酸盐，其熔点为102-106℃。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11652，1613，1587，1507，1466，1289，1261，1209，1157，1039。制备例27N-[2-叔丁基-5-(3-氨基丙基)苯基]-5-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺按照类似于制备例26A(i)中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-羟基丙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(如制备例17中描述制备)，得到一种叠氮衍生物，按照类似于制备例16(v)中描述的方法将其催化还原，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11657，1651，1613，1588，1505，1464，1457，1418，1364，1289，1260。制备例28N-[2-叔丁基-5-(2-羧乙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺将2-叔丁基-5-[(E)-2-乙氧羰基乙烯基]-1-硝基苯[如制备例16(ii)中描述制备]经过催化还原，随后用类似于制备例16(v)中描述的方法处理反应混合物，得到油状的2-叔丁基-5-(2-乙氧羰基乙基)苯胺。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-13493，3385，1732，1623，1570，1509，1424，1370，1258，1183，1041。用类似于制备例8中描述的方法将该产物酰化得到N-[2-叔丁基-5-(2-乙氧羰基乙基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺，按照类似于制备例7中描述的方法将其水解得到泡沫状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝7Hz)；1.08-1.33(6H，m)；1.26(9H，s)；1.62-1.80(2H，m)；2.52-2.91(6H，m)；3.39-3.58(1H，m)；3.77(3H，s)；3.79(3H，s)；6.40-6.53(2H，m)；6.90-7.32(5H，m)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13253，1710，1651，1613，1507，1290，1209，1157，1038，833。制备例292-叔丁基-5-氰基甲基苯胺将2-叔丁基-5-氰基甲基-1-硝基苯(如制备例13中描述制备)经过还原，随后用类似于制备例5中描述的方法处理反应混合物得到油状的标题化合物。红外吸收光谱(净)υmaxcm-13497，3387，2251，1626，1509，1426，1308，1258，1098，859，803。制备例30按照类似于制备例1中描述的方法，但使用各种芳族醛代替2，4-二甲氧基苯甲醛，得到2-丙烯酸衍生物。将这些衍生物与各种格利雅试剂按照类似于制备例2中描述的方法反应得到丙二酸衍生物。将由此得到的丙二酸衍生物按照类似于制备例3中描述的方法进行水解和随后进行脱羧得到具有下式的制备例30A至30J的羧酸衍生物，下式中的取代基列于下列表中。在表头“形式和IR光谱”下面给出的是每个制备出的化合物的物理形式和红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-1。一些基团在该表和随后的表中使用的缩写如前面所定义。<tablesid="table37"num="037"><tablewidth="813">制备例序号RARBRCRD形式和红外光谱30A2-OMe4-SMeH(CH2)4CH3油，2679，1707，1595，1493，1401，1244，1134，1036，955，880，80830B2-OCH2Ph3-OMeH(CH2)4CH3油，2956，2930，2859，1708，1584，1476，1275，1204，1178，108730C2-OMe4-OCH2PhH(CH2)4CH3油，1705，1613，1588，1505，1464，1457，1420，1379，1260，1200，116130D2-OMe4-OMe5-SO2NMe2(CH2)4CH3油，1734，1707，1605，1572，1497，1464，1441，1394，1329，1282，1213，1142，1070，1026</table></tables><p>制备例31使用各种羧酸衍生物代替3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸，按照类似于制备例6中描述的方法将反应混合物进行酰化和随后的处理得到酰胺衍生物。将这些衍生物按照类似于制备例7中描述的方法进行水解得到具有下式的制备例31A至31X的苯甲酸衍生物，下式中的取代基列于下列表中。在表头“IR光谱，形式或熔点(℃)”下面给出的是每个制备出的化合物的红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-1和物理形式或熔点，以及化合物从中重结晶的溶剂。<tablesid="table41"num="041"><tablewidth="790">制备例序号RARBRCRD红外光谱形式或熔点(℃)31C(45A)**2-OMe4-OEtH(CH2)4CH31692，1653，1613，1586，1567，1420，1296，1262，1202，1123144-145(CH2Cl2-己烷)*31D(42B)**2-OMe4-OMeH(CH2)5CH33244，2361，1694，1653，1613，1507，1208，1038，918，835，733泡沫31E(49)**2-OMe4-OMe5-CH3(CH2)4CH33248，1694，1655，1614，1513，1466，1300，1206，1127，1039泡沫31F(51)**2-OMe4-O(CH2)3SO2CH3H(CH2)4CH31717，1694，1611，1508，1466，1131，1044，974，835，774***泡沫</table></tables><tablesid="table47"num="047"><tablewidth="788">制备例序号RARBRCRD红外光谱，形式或熔点(℃)31X(92B)2-OMe4-O(CH2)3-SO2-(CH2)2CH35-Cl(CH2)3CH33260，1719，1693，1604，1506，1403，1305，1292，1202，1128，1031泡沫</table></tables>*重结晶所使用的熔剂。**原料的制备例号。***以膜方法制定的红外光谱。制备例323-(2，4-二甲氧基-5-甲酰基苯基)辛酸32(i)3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸甲酯将3.3ml(38mmol)草酰氯和2滴二甲基甲酰胺加入6.78g(24.2mmol)3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸(如制备例3中描述制备)在70ml二氯甲烷中的溶液中，将得到的溶液搅拌1小时。在此之后，减压蒸馏从反应混合物中除去过量的试剂和溶剂，得到酰氯化合物，将其溶于100ml二氯甲烷。向该溶液中加入5.1ml吡啶和1.5ml甲醇，同时用冰冷却，将得到的混合物在相同的温度下搅拌20分钟。向反应混合物中加入水以中止反应，然后通过减压蒸馏除去有机溶剂。得到的残余物用乙酸乙酯和己烷提取。提取液依次用2N盐酸，水和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后减压蒸馏除去溶剂。残余物用柱色谱法通过50g硅胶提纯，使用梯度洗脱法，用己烷和乙酸乙酯从20∶1至5∶1(体积)的混合物作为洗脱液，得到710g(定量产率)的油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11739，1614，1588，1507，1466，1438，1291，1261，1210，1158，1037。32(ii)3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰基苯基)辛酸甲酯将11.56g(39.3mmol)3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸[如上述步骤(i)中描述制备]和13.54g(117.8mmol)二氯甲基甲基醚在200ml二氯甲烷中的溶液在冰盐浴中冷却，然后用10分钟将12.9ml(118mmol)氯化钛(IV)滴入冷却的混合物中。然后将混合物在相同的温度下搅拌40分钟。在此之后，通过加入冰水中止反应，含水混合物用乙醚提取。提取液依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过250g硅胶提纯，使用梯度洗脱法，用己烷和乙酸乙酯从3∶0至3∶2(体积)的混合物作为洗脱液，得到11.70g(产率92％)所需结晶的甲酰基衍生物，其熔点为70-71℃(从乙醚-己烷)红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11738，1666，1605，1578，1500，1470，1437，1418，1356，1325，1273，1217，1161，1134，1103，1026。32(iii)3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰基苯基)辛酸按照类似于制备例7中描述的方法将3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰基苯基)辛酸甲酯[如上述步骤(ii)中描述制备]水解得到结晶的标题化合物，其熔点为110-111.5℃(从乙酸乙酯-己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11709，1672，1609，1471，1440，1417，1277，1215，1134，1106，1030。制备例332-叔丁基-5-氨基羰基-N-甲氨基甲基苯胺将10.5ml(111mmol)二甲硼烷二甲基硫醚配合物加入2.18g(9.22mmol)2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基-1-硝基苯[如制备例36(i)中描述制备]在20ml氢呋喃中的溶液中，将得到的混合物加热回流12小时。在此之后，通过加入甲醇中止反应。向反应混合物中加入6ml浓盐酸，然后加热回流1小时。通过减压蒸馏从反应混合物中除去有机溶剂，通过加入2N氢氧化钠水溶液将含水残余物调节至pH11。然后将化合物用乙酸乙酯提取。提取液用水然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，之后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲基-1-硝基苯。按照类似于实施例10中描述的方法将由此得到的所有2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲基-1-硝基苯粗品衍生成2-叔丁基-5-氨基羰基-N-甲基氨基甲基-1-硝基苯。按照类似于制备例5中描述的方法进行产物的还原和随后的反应混合物处理得到结晶的标题化合物，其熔点为143-144℃(从乙酸乙酯-己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13433，3420，3361，3189，1656，1616，1507，1414，1109，1101。制备例342-叔丁基-5-氰基苯胺34(i)2-叔丁基-5-氰基-1-硝基苯将3.3ml吡啶然后将4,3ml三氟乙酸酐加入2.25g(10.1mmol)2-叔丁基-5-氨基甲酰基-1-硝基苯[如制备例38(i)中描述制备]在20ml四氢呋喃中的溶液中，将得到的混合物搅拌20分钟。然后将反应混合物与水混合，含水混合物用乙酸乙酯和己烷的混合物提取。提取液用水然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，之后用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。残余物用柱色谱法通过50g硅胶提纯得到1.99g(产率96％)结晶的标题化合物，其熔点为70.5-71.5℃(从己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-12361，2238，1538，1493，1476，1370，1065，907，845，793。34(ii)2-叔丁基-5-氰基苯胺按照类似于制备例5中描述的方法将2-叔丁基-5-氰基-1-硝基苯[如上述步骤(i)中描述制备]还原得到结晶的标题化合物，其熔点为94.5-95℃(从己烷-乙酸乙酯)。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-13509，3385，3237，2229，1628，1557，1414，1096，870，814。制备例35N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-氰基苯基)辛酰胺按照类似于实施例111中描述的方法，将N-(2-叔丁基-5-甲氧羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰基苯基)辛酰胺[如制备例65(i)中描述制备]衍生成肟衍生物。然后将产物按照类似于实施例37中描述的方法进行反应得到氰基衍生物，其按照类似于制备例7中描述的方法进行水解得到无定形标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12223，1695，1612，1577，1504，1468，1438，1288，1031。制备例362-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯胺36(i)2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基-1-硝基苯将6.61g(40.8mmol)N，N’-羰基二咪唑加入7.00g(31.4mmol)4-叔丁基-3-硝基苯甲酸在60ml乙腈中的溶液中，将得到的混合物搅拌40分钟。然后向混合物中加入4.23g(62.7mmol)单甲胺盐酸盐和15.86g(156.8mmol)三乙胺。然后将反应混合物再搅拌40分钟，之后用乙醚稀释。然后将稀释后的溶液用0.5N盐酸，0.5N氢氧化钠水溶液，水和饱和碳酸钠水溶液洗涤，然后将有机相用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物从二氯甲烷，甲醇和乙酸乙酯的混合物中重结晶得到6.75g(产率91％)结晶的标题化合物，其熔点为165-166℃。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11637，1568，1551，1535，1412，1363，1327，1279，1252，1153，1061。36(ii)2-叔丁基-5-N-甲基氨基甲酰基苯胺按照类似于制备例38(ii)中描述的方法，将2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基-1-硝基苯[如上述步骤(i)中描述制备]还原和将反应混合物进行后处理，得到结晶的标题化合物，其熔点为149-150℃(从乙酸乙酯)。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm1.42(9H，s)；2.98(3H，d，J＝5Hz)；3.77-4.11(2H，br)；5.96-6.22(1H，m)；6.99(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；7.11(1H，d，J＝2Hz)；7.25(1H，d，J＝8Hz)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11641，1614，1560，1416，1394，1367，1313，1257，1163，1149，1103，1028，1016。制备例373-(2，4-二甲氧基-5-甲氧基羰基苯基)辛酸将2.66g(54.3mmol)氰化钠，37.78g(434.4mmol)二氧化锰和979mg(16.3mmol)乙酸加入3.35g(10.9mmol)3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰基苯基)辛酸(如制备例32中描述制备)在70ml甲醇中的溶液中，将得到的混合物搅拌4小时。在此之后，反应混合物用1N盐酸酸化并用硅藻土(商标)助滤剂过滤。然后通过减压蒸发将滤液浓缩，浓缩物与少量水混合，然后用乙酸乙酯提取。提取液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，之后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过100g硅胶提纯，使用梯度洗脱法，用乙酸乙酯和甲醇从50∶0至50∶3(体积)的混合物作为洗脱液，得到3.25g(产率88％)标题化合物，其熔点为106-107℃(从乙酸乙酯-己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11716，1701，1612，1574，1508，1470，1458，1435，1329，1282，1244，1221，1186，1140，1086，1028。制备例382-叔丁基-5-氨基甲酰基苯胺38(i)2-叔丁基-5-氨基甲酰基-1-硝基苯将12.0g(74.0mmol)N，N’-羰基二咪唑加入15.03g(67.3mmol)4-叔丁基-3-硝基苯甲酸在150ml乙腈中的悬浮液中，将得到的混合物搅拌1小时，然后加入20ml(0.31mmol)氨水。将反应混合物搅拌30分钟，之后减压蒸发浓缩，将浓缩物溶于乙酸乙酯。有机相依次用水，2N盐酸，水，饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯酸钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过150g硅胶提纯，使用梯度洗脱法，用乙酸乙酯和己烷从1∶1至2∶1(体积)的混合物作为洗脱液，得到12.68g(产率85％)结晶的标题化合物，其熔点为114-115℃(从乙酸乙酯-己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11678，1648，1620，1536，1420，1399，1368，1251，1095，1060。38(ii)2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯胺将38.98g(596mmol)锌粉加入13.24g(59.6mmol)2-叔丁基-5-氨基甲酰基-1-硝基苯[如上述步骤(i)中描述制备]在150ml甲醇中的溶液中，然后用10分钟滴加13ml乙酸，同时用冰冷却。然后将得到的混合物在室温下搅拌2小时然后在50℃搅拌30分钟。在此之后，反应混合物用乙酸乙酯稀释并用硅藻土(商标)助滤剂过滤。减压蒸发浓缩滤液，将浓缩物溶于乙酸乙酯。得到的溶液依次用饱和氯化铵水溶液，水和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物从乙酸乙酯和己烷的混合物结晶，得到8.94g(产率78％)的标题化合物，其熔点为140.5-142℃(从乙酸乙酯-己烷)。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm1.42(9H，s)；3.85-4.10(2H，bs)；5.80-6.30(2H，br)；7.08(1H，dd，J＝2Hz&amp;8Hz)；7.16(1H，d，J＝2Hz)；7.27(1H，d，J＝8Hz).红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13463，3349，1654，1601，1562，1433，1391，1098，896，776制备例394-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-2-甲氧基苯甲酸甲酯39(i)4-羟甲基-2-甲氧基苯甲酸甲酯在氮气下将9.07g(51.0mmol)N-溴代琥珀酰亚胺和120mg偶氮二(异丁腈)加入7.64g(42.4mmol)4-甲基-2-甲氧基苯甲酸甲酯在140ml四氯化碳中的溶液中，将得到的混合物在70℃下搅拌1小时。然后再加入200mg偶氮二(异丁腈)，使得其加入总量为320mg(1.95mmol)。然后将反应混合物搅拌1小时，之后向混合物中加入亚硫酸钠水溶液以分解过量的试剂。减压蒸发浓缩有机相至其原来体积的四分之一。浓缩物用乙酸乙酯稀释，稀释液依次用饱和碳酸氢钠水溶液，水和饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到11。26g4-溴甲基-2-甲氧基苯甲酸甲酯粗品残余物。将所有该粗品溶于100ml二甲基甲酰胺，向溶液中加入13.48g(164mmol)乙酸钠。然后将得到的混合物在60℃搅拌2.5小时。在此之后，通过减压蒸馏在反应混合物中除去溶剂，浓缩物与水混合。然后用乙酸乙酯和己烷的混合物提取。提取液依用2N盐酸，饱和碳酸氢钠水液和水洗涤，之后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到10.49g4-乙酸基甲基-2-甲氧基苯甲酸甲酯粗品。将所有4-乙酸基甲基-2-甲氧基苯甲酸甲酯粗品溶于100ml甲醇，向溶液中加入9.6ml(4.9mmol)0.51M甲醇钠在甲醇中的溶液。然后将得到的混合物搅拌1小时。在此之后，加入0.6ml乙酸以中止反应，然后通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂。得到的残余物与水混合，用乙酸乙酯和己烷的混合物提取得到的水溶液。提取液依次用饱和碳酸氢钠水溶液，水和饱和氯化钠水溶液洗涤，之后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物用柱色谱法通过250g硅胶提纯，使用2∶1(体积)己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到4.39g(三步总产率为53％)油状的标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-13430，1713，1614，1576，1503，1463，1436，1415，1292，1255，1090.39(ii)4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-2-甲氧基苯甲酸甲酯将15.5ml(0.110mol)三乙胺和616mg(5.04mmol)4-N，N-二甲基氨基吡啶加入19.8g(0.101mol)4-羟甲基-2-甲氧基苯甲酸甲酯如上述步骤(i)中描述制备和16.91g(0.112mol)叔丁基二甲基甲硅烷基氯在150ml二氯甲烷中的溶液中，然后将得到的混合物搅拌2小时。在此之后，反应混合物用乙酸乙酯和己烷的混合物稀释，稀释后的溶液依次用冰冷的1N盐酸，水，饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。然后通过减压蒸馏除去溶剂，得到32.20g(定量产率)油状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.11(6H，s)；0.95(9H，s)；3.88(3H，s)；3.91(3H，s)；4.76(2H，s)；6.89(1H，d，J＝8Hz)；7.03(1H，s)；7.77(1H，d，J＝8Hz).红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11732，1615，1462，1416，1370，1293，1256，1088，1036，839.制备例404-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯甲醛40(i)(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)甲醇用30分钟将32.19g(0.101mol)4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-2-甲氧基苯甲酸甲酯(如制备例39中描述制备)在50ml四氢呋喃中的溶液滴入冰冷的3.51g(92.5mmol)氢化铝锂在250ml四氢呋喃中的悬浮液中。然后将得到的混合物在相同的温度下搅拌1小时，在室温下搅拌40分钟。在此之后，将反应混合物再用冰冷却，然后向混合物加入3.5ml水以中止反应。然后向混合物中加入3.5ml15％W/V氢氧化钠水溶液和10.5ml水，同时搅拌。加入无水硫酸镁，过滤反应混合物。通过减压蒸馏从滤液中除去溶剂，得到29.30g(定量产率)的标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11615，1588，1464，1420，1256，1156，1096，1044，839，778.40(ii)4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯甲醛将87.65g(1.01mol)二氧化锰加入29.30g(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)甲醇如上述步骤(i)中描述制备]在150ml二氯甲烷中的溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌2小时。在此之后，向混合物中加入41.2g(0.474mol)二氧化锰，同时搅拌。然后将反应混合物在30℃搅拌1.5小时，加热回流同时搅拌1小时，然后过滤。减压蒸馏从滤液除去溶剂，得到27.29g(定量产率)油状标题化合物。核磁共振光谱(270MHz，CDCl3)δppm0.12(6H，s)；0.96(9H，s)；3.93(3H，s)；4.78(2H，s)；6.93(1H，d，J＝8Hz)；7.05(1H，s)；7.78(1H，d，J＝8Hz)；10.43(1H，s)红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11686，1611，1462，1422，1395，1258，1160，1100，1034，841。制备例413-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酸41(i)1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)己醇在30分钟内，将在100ml四氢呋喃中的27.91g(99.5mmol)4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯甲醛(按制备例40描述的方法制备)溶液滴加到100ml冰冷却的1.62M溴化戊基镁四氢呋喃溶液中，然后形成的混合物在室温搅拌1小时。然后反应混合与饱和氯化铵水溶液混合，形成的混合物用乙酸乙酯和己烷混合物提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，此后用无水硫酸镁干燥。在减压下蒸馏除去溶剂，形成的残液用装有250g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为1∶5的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到30.67g(产率87％)的油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11615，1584，1464，1420，1372，1254，1158，1096，839，77841(ii)1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)-1-氧代己烷将14.0ml(0.20mol)在50ml二氯甲烷中的二甲亚砜溶液经35分钟滴加到冷却到-78℃的在100ml二氯甲烷中的9.0ml(0.10mol)草酰氯溶液中，在滴加过程中混合物内部温度保持在-60℃以下。形成的混合物在-78℃搅拌30分钟，其后在相同温度经35分钟将在60ml二氯甲烷中的30.65g(86.9mmol)1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)己醇[按以上步骤(i)描述的方法制备]溶液滴加进去。该混合物搅拌30分钟。在相同温度经17分钟将60ml(0.43mol)三乙胺滴加到该混合物中，然后反应混合物搅拌10分钟，其后移开干冰-丙酮浴，混合物再搅拌50分钟。此时，加入水使反应终止。然后用二氯甲烷稀释反应混合物，分离有机相并用2N盐酸水溶液洗，并依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液洗，其后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残液用装有250g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为1∶9的乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脱剂，得到27.84g(产率91％)的油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11675，1611，1464，1416，1370，1254，1165，1100，1036，83941(iii)3-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)-2-辛烯酸乙酯5.25g(0.120mol)氢化钠(以55％W/W分散在矿物油中)用己烷洗，然后悬浮在70ml四氢呋喃中。在40分钟内将在30ml氢呋喃中的26.0ml(0.131mol)二乙基膦酰基乙酸乙酯溶液滴加到悬浮液中，同时冰冷却，形成的混合物在室温搅拌10分钟。然后将在50ml四氢呋喃中的27.83g(79.4mmol)1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-2-甲氧基苯基)-2-氧代己烷[按以上步骤(ii)描述的方法制备]溶液滴加到此混合物中，然后加热回流2.5小时。此后，让反应温度降至室温，然后向反应混合物中加入饱和的氯化铵水溶液。形成的水溶液混合物用乙醚提取。提取液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗，其后用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。形成的残留物用装有250g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为1∶9的乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脱液，得到32.95g(产率98.7％)的油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11728，1717，1642，1464，1414，1256，1221，1152，1098，83941(iv)3-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酸乙酯在氢气流中，在200ml乙酸乙酯中的27.92g(66.4mmol)3-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)-2-辛烯酸乙酯[按以上步骤(iii)描述的方法制备]溶液在1.58g10％的载于活性炭上的钯存在下剧烈搅拌8小时。此后，滤出催化剂，滤液减压蒸发浓缩，得到28.25g(产率定量)油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11736，1507，1464，1420，1372，1256，1160，1096，1040，83941(v)3-(4-羟甲基-2-甲氧基苯基)辛酸将80ml2N氢氧化钠水溶液加到在80ml乙醇中的32.64g(77.2mmol)3-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酸乙酯[按以上步骤(iv)描述的方法制备]溶液中，形成的混合物加热回流1小时40分钟。此后，反应混合物减压蒸馏除去溶剂，形成的残物用2N盐酸水溶液酸化并用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗，减压蒸馏除去溶剂，得到22.09g(产率定量)油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11709，1613，1582，1507，1464，1420，1260，1160，1044，82041(vi)2-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酸将12.0ml(127mmol)乙酸酐和106mg(0.868mmol)4-N，N-二甲基氨基吡啶加到在100ml甲苯中的11.53g(41.1mmol)3-(4-羟甲基-2-甲氧基苯基)辛酸[按以上步骤(v)描述的方法制备]和12ml(148mmol)吡啶溶液中，反应混合物在室温搅拌30分钟。然后在反应混合物中加入冰-水和丙酮，形成的混合物搅拌2小时。此后，减压蒸馏除去溶剂。形成的残余物溶于乙酸乙酯，该溶液依次用2N盐酸水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残液用装有250g硅胶的柱色谱纯化，用乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱剂从体积比1∶2至2∶1进行梯度洗脱，得到12.11g(产率91％)油状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.83(3H，t，J＝6Hz)；1.10-1.29(6H，m)；1.59-1.71(2H，m)；2.11(3H，s)；2.57-2.71(2H，m)；3.43-3.53(1H，m)；3.81(3H，s)；5.06(2H，s)；6.83(1H，d，J＝1Hz)；6.89(1H，dd，J＝1Hz和8Hz)；7.11(1H，d，J＝8Hz)红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11742，1709，1509，1464，1422，1379，1260，1227，1161，1042制备例42A3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酸在冰-盐浴冷却下，将686mg(3.60mmol)碘化铜(I)加到24.2ml(36.3mmol)在四氢呋喃中的1.5M溴化丁基镁溶液中，形成的混合物搅拌15分钟形成悬浮液。在相同温度下经20分钟将在25ml四氢呋喃中的7.47g(24.3mmol)3-(2，4-二甲氧基苯基)-2-乙氧羰基-2-丙烯酸乙酯(按制备1描述制备)溶液滴加到该悬浮液中，形成的混合物搅拌30分钟。反应混合物用浓盐酸水溶液中和，形成的混合物用硅藻土(商品)助滤器过滤。滤液减压蒸发浓缩，浓缩液溶于乙酸乙酯。形成的溶液用饱和氯化铵水溶液洗三次，用饱和氯化钠水溶液洗一次，此后用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物用装有100g硅胶的柱色谱纯化，用己烷和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，从体积比10∶1至5∶1进行梯度洗脱，得到9.15g(定量产率)油状2-[1-(2，4-二甲氧基苯基)苯基]丙二酸二乙酯。根据在制备例3中描述的相似方法，使用上述制备的2-[1-(2，4-二甲氧基苯基)戊基]丙二酸二乙酯，得到油状的标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-12675，1707，1614，1588，1507，1466，1292，1210，1158，1038制备例42B3-(2，4-二甲氧基苯基)壬酸根据在制备例42a中描述的相似方法，但使用溴化己基镁代替溴化丁基镁，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11707，1612，1587，1506，1464，1439，1418，1292，1261，1209，1157，1132，1038制备例42C3-(2，4-二甲氧基苯基)-5-甲基己酸根据在制备例42a中描述的相似方洗，但使用溴化异丁基镁代替溴化丁基镁，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-12680，2361，1707，1613，1507，1289，1210，1158，1038，835制备例42D3-(2，4-二甲氧基苯基)-4-甲基戊酸根据在制备例42a中描述的相似方法，但使用溴化异丙基镁代替溴化丁基镁，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11707，1612，1587，1506，1466，1439，1418，1385，1367，1294，1261，1209，1157，1134，1038制备例42E3-(2，4-二甲氧基苯基)己酸根据在制备例42a中描述的相似方法，但使用溴化丙基镁代替溴化丁基镁，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11709，1613，1588，1507，1464，1439，1418，1262，1210，1158，1129，1040制备例433-(2，4-二甲氧基-5-丙酰苯基)辛酸43(i)3-(2，4-二甲氧基-5-丙酰苯基)辛酸甲酯在冰冷却下，将在10ml四氢呋喃中的644mg(2.0mmol)3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰苯基)辛酸甲酯[按制备32(ii)描述的方法制备]溶液经5分钟滴加到用20ml四氢呋喃稀释的1.2ml(2.2mmol)1.8M碘化乙基镁乙醚溶液中，形成的混合物在相同温度下搅拌40分钟。加入氯化铵饱和水溶液使反应终止，形成的混合物用乙酸乙酯和己烷的混合物提取。提取液用水洗数次，并用饱和氯化钠水溶液洗一次，此后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到标题化合物粗产物。该产物溶于40ml二氯甲烷中，并将3.48g二氧化锰加到形成的溶液中。形成的混合物搅拌1小时，然后再加入3.48g二氧化锰。该混合物再搅拌12小时，然后再将1.72g二氧化锰[总共8.68g(99.8mmol)]加入到混合物中，再搅拌8小时。此后，反应混合物用硅藻水(商标)助滤器过滤，减压蒸发浓缩滤液。浓缩物用己烷研制，得到较纯的结晶标题化合物。该化合物再用装有10g硅胶的柱色谱纯化，用己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，从体积比5∶1至3∶1进行梯度洗脱，得到416mg(产率59％)的期望的丙酰基衍生物，熔点为75.5-77.5℃(从己烷)。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11739，1666，1601，1569，1500，1471，1457，1435，1345，1265，1212，115043(ii)3-(2，4-二甲氧基-5-丙酰苯基)辛酸按以上步骤(i)描述的方法制备的3-(2，4-二甲氧基-5-丙酰苯基)辛酸甲酯用制备例7描述的相似方法水解，得到结晶的标题化合物，熔点92.5-94℃(从乙酸乙酯-己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11702，1658，1603，1571，1501，1458，1409，1319，1273，1214，1026制备例443-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酸甲酯44(i)3-(4-甲基苄氧基-2-甲氧基苯基)辛酸酯将6.26ml2M在己烷中的三甲基甲硅烷基重氮甲烷溶液加到在30ml苯和10ml甲醇的混合物中的3.72g(10.4mmol)3-(4-苄氧基-2-甲氧基苯基)辛酸(按制备例30c描述的方法制备)溶液中，形成的混合物在室温放置30分钟。此后，减压蒸馏除去溶剂，形成的残液用装有150g硅胶的色谱柱纯化，用体积比为1∶4的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到4.09g油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11734，1613，1588，1507，1457，1420，1377，1036，957，94044(ii)3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酸甲酯去苄基化还原，接着根据在实施例124中的相似方法处理反应混合物，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11738，1713，1615，1597，1509，1468，1435，1289，1196，1160，1125制备例45A3-(4-乙氧基-2-甲氧基苯基)辛酸45A(i)3-(4-乙氧基-2-甲氧基苯基)辛酸甲酯将489μl(6.12mmol)碘乙烷和1.99g碳酸铯加到50ml二甲基甲酰胺中的1.43g(5.10mmol)3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酸甲酯(按制备44描述的方法制备)溶液中，形成的混合物搅拌过夜。然后反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释液用水洗数次，并用饱和氯化钠水溶液洗一次，此后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物用装有100g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为1∶2的乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脱剂，得到1.39g(产率88％)油状期望的乙基醚衍生物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11738，1613，1586，1507，1464，1457，1291，1262，1202，116345A(ii)3-(4-乙氧基-2-甲氧基苯基)辛酸根据在制备例7中描述的相似方法处理3-(4-乙氧基-2-甲氧基苯基)辛酸甲酯[按以上步骤(i)描述的方法制备]，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11709，1615，1286，1507，1464，1455，1420，1291，1262，1202，1163制备例45B至45D根据制备例45A描述的相似方法，但使用各种不同的卤代烷，得到相应的醚衍生物。这些衍生物经水解得到具有下列结构式的制备45b至45d的化合物，其中取代基团在下表中给出，表头“IR光谱”给出化合物的红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-1。制备例46N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酰胺46(i)N-(2-叔丁基-5-甲氧羰基苯基)-3-(4-苄氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例6中描述的相似方法，但使用3-(4-苄氧基-2-甲氧基苯基)辛酸(按制备例30c描述的方法制备)，得到泡沫状的标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.77-0.90(3H，m)；1.10-1.36(6H，m)；1.27(9H，s)；1.63-1.80(2H，m)；2.61-2.81(2H，m)；3.42-3.60(1H，m)；3.77(3H，s)；3.87(3H，s)；5.03(2H，s)；6.47-6.60(2H，m)；6.95-7.99(11H，m)46(ii)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酰胺将N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-苄氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺[按以上步骤(i)描述的方法制备]脱苄基，并接着根据在实施例124描述的方法的相似方法处理反应混合物，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11725，1707，1655，1613，1599，1511，1466，1437，1302，1269，1248制备例47N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-N’，N’-二乙基氨甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺47(i)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-叔丁氧基羰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例45A(i)描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例46描述的方法制备)和溴乙酸叔丁酯，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11756，1725，1651，1612，1507，1455，1437，1369，1301，1249，115347(ii)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羧基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺将1.0ml(15.0mmol)三氟乙酸加到在15ml二氯甲烷中的575mg(1.01mmol)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-叔丁氧基羰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺[按以上步骤(i)描述的方法制备]和241μl(2.22mmol)苯甲醚溶液中，形成的混合物于30℃搅拌过夜。此后，反应混合物经减压蒸馏除去溶剂和过量试剂，得到的残余物用装有50g硅胶的柱色谱纯化，用乙酸乙酯作洗脱剂，得到506mg(产率98％)的泡沫状标题羧酸衍生物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11725，1651，1611，1505，1439，1412，1368，1302，1248，1200，116347(iii)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-N’，N’-二乙基氨甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺根据在实施例20中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羧基甲氧基苯基)辛酰胺[按以上步骤(ii)描述的方法制备]和二乙胺，得到泡沫状标题氨甲酰衍生物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11723，1651，1611，1507，1464，1437，1300，1264，1248，1200，112347(iv)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-N’，N’-二乙基氨甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺将N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-N’，N’-二乙基氨甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺[按以上步骤(iii)描述的方法制备]水解，接着根据制备7描述的相似方法处理反应混合物，得到熔点85-86℃的结晶标题化合物(从二氯甲烷-己烷)。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11717，1693，1648，1612，1506，1465，1285，1261，1244，1200，1165制备例48N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-N’-丁基氨甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺根据在实施例20描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羧基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺[按制备例47(ii)描述的方法制备]和丁胺，得到N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-N’-丁基氨甲酰基甲氧基-2-甲氧基苯基)辛酰胺。水解该衍生物，接着根据制备例7描述的相似方法处理反应混合物，得到泡沫标题化合物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11715，1691，1656，1612，1506，1465，1419，1288，1260，1245，1200制备例493-(2，4-二甲氧基-5-甲基苯基)辛酸49(i)3-[2，4-二甲氧基-5-(1，3-二噻烷-2-基)苯基]辛酸甲酯在冰冷却下，将150mg(1.39mmol)1，3-丙二硫醇、1.0g硫酸镁和催化量的三氟化硼醚合物加到在12ml二氯甲烷中的447mg(1.39mmol)3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰基苯基)辛酸甲酯[按制备例32(ii)描述的方法制备]溶液中，形成的混合物在相同温度下搅拌2小时。此后，反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶液中和，然后用硅藻土(商品)助滤器过滤除去脱水剂。滤液经减压蒸发浓缩，用乙酸乙酯提取浓缩液。提取液依次用水和用饱和氯化钠水溶液洗，此后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物用装有10g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为5∶1的己烷和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，得到589mg(产率定量)的油状1，3-二噻烷衍生物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11737，1613，1585，1508，1465，1438，1299，1207，103549(ii)3-(2，4-二甲氧基-5-甲基苯基)辛酸在加热至100℃下，将在20ml甲苯中的558mg(1.35mmol)3-[2，4-二甲氧基-5-(1，3-二噻烷-2-基)苯基]辛酸甲酯[按以上步骤(i)描述的方法制备]、1.576g(5.42mmol)三丁基锡氢化物和15mg偶氮二异丁腈溶液搅拌6.5小时。此后，让反应温度减到室温，用装有15g硅胶的柱色谱纯化反应混合物，用己烷和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，从体积比6∶0至6∶1进行梯度洗脱，得到含还原产物的混合物。该混合物进一步用装有30g氧化铝的柱色谱纯化，用己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，从体积比20∶0至20∶1进行梯度洗脱，得到385mg(产率92％)的油状3-(2，4-二甲氧基-5-甲基苯基)辛酸甲酯。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11739，1615，1591，1513，1466，1438，1301，1207，1159，1040水解由此得到的产物，接着根据制备例7描述的相似方法处理反应混合物，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11707，1615，1591，1513，1466，1439，1301，1207，1041制备例50A3-[4-(3-甲氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸50A(i)3-[4-(3-溴丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸甲酯根据在制备例45A(i)中描述的相似方法，但使用3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酸甲酯(按制备例44描述的方法制备)和1，3-二溴丙烷，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11738，1613，1587，1506，1466，1290，1260，1202，1162，1131，103850A(ii)3-[4-(3-甲氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸将1.65g(8.58mmol)28％W/W的甲醇钠甲醇溶液加到在6ml甲醇中的689mg(1.72mmol)3-[4-(3-溴丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸甲酯[按以上步骤(i)描述的方法制备]溶液中，形成的混合物在室温搅拌过夜。此后，在反应混合物中加入1ml水，其后加热至40℃搅拌2小时。减压下蒸馏除去反应混合物中的有机溶剂，残留物用2N盐酸水溶液酸化，然后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗，并用无水硫酸镁干燥，此后减压蒸馏除去溶剂。残留物用装有60g硅胶的柱色谱纯化，用乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脱剂，从体积比1∶3至1∶1进行梯度洗脱，得到466mg(产率78％)的油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11707，1613，1586，1507，1466，1457，1420，1289，1262，1202制备例50B3-[4-(3-乙氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸根据在制备例50A中描述的相似方法，但使用用乙醇钠的乙醇溶液代替甲醇钠的甲醇溶液，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11707，1613，1586，1507，1466，1457，1289，1262，1202，1163制备例513-[4-(3-甲基磺酰基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸将200mg(2.85mmol)硫代甲醇钠加到在6ml甲醇中的278mg(0.69mmol)3-[4-(3-溴丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸甲酯溶液中，其为制备例50A中的合成中间体化合物，形成的混合物搅拌1小时。然后用乙酸乙酯稀释反应混合物，稀释液用水洗数次，并用饱和氯化钠水溶液洗一次，其后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物用装有50g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为1∶3的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到含少量杂质的3-[4-(3-甲基硫代丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸甲酯。氧化该产品并接着根据在实施例21中描述的相似方法处理反应混合物，经以上两步得到230mg，产率83％的油状砜衍生物。该产物根据在制备例7中描述的相似方法水解得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11705，1613，1588，1507，1466，1418，1290，1202，1163，1131。制备例523-(2，4-二甲氧基-5-氟苯基)辛酸52(i)3-(2，4-二甲氧基-5-氟苯基)辛酸甲酯将在5ml1，2-二氯乙烷中的943mg(3.20mmol)3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸甲酯[按制备例32(i)描述的方法制备]溶液加到在10ml1，2-二氯乙烷中的864mg(3.53mmol)1-氟-5-三氟甲基吡啶鎓-2-磺酸盐悬浮液中，形成的混合物于90℃搅拌2.5小时。然后将反应混合物倾入饱和的亚硫酸钠水溶液中，通过减压蒸发除去水混合物中的溶剂，然后用乙酸乙酯提取。提取液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗，其后用无水硫酸钠干燥。然后减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物用装有20g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为8∶1的己烷和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，得到含标题化合物的混合物。该混合物进一步用装有40g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为7∶1的己烷和丙酮作洗脱剂，得到产率18％的期望的氟化物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11739，1622，1518，1466，1456，1439，1326，1205，1035。52(ii)3-(2，4-二甲氧基-5-氟苯基)辛酸水解以上步骤(i)描述的方法制备的3-(2，4-二甲氧基-5-氟苯基)辛酸甲酯，接着根据在制备例7中描述的相似方法处理反应混合物，得到油状的标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11708，1622，1518，1466，1456，1440，1326，1205，1036制备例533-[4-(3-甲基磺酰基氨基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸制备例50A的合成中间体化合物3-[4-(3-溴丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸甲酯与叠氮化钠根据在制备26例A中描述的相似方法反应得到期望的叠氮衍生物，其根据在制备例16(v)中描述的相似方法催化还原得到3-[4-(3-氨基丙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸甲酯。接着根据在实施例11中描述的相似方法，但使用由此得到的化合物和甲烷磺酰氯，得到期望的磺酰胺衍生物。水解该衍生物和接着根据在制备例7中描述的相似方法处理反应混合物，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11732，1705，1670，1613，1588，1507，1470，1318，1200，1154制备例54AN-(2-叔丁基-5-羧基甲基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-5-甲基己酸根据在实施例44中描述的相似方法，但使用3-(2，4-二甲氧基苯基)-5-甲基己酸(按制备例42c描述的方法制备)和2-(4-叔丁基-3-氨基苯基)乙酸甲酯(按制备例14描述的方法制备)，得到相应的酰胺衍生物。水解该衍生物并接着根据在制备例7中描述的相似方法处理反应混合物，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-13251，2624，1713，1613，1507，1287，1209，1157，1037，934，834制备例54BN-(2-叔丁基-5-羧基甲基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-4-甲基戊酸根据在实施例44中描述的相似方法，但使用3-(2，4-二甲氧基苯基)-4-甲基戊酸(按制备例42D描述的方法制备)和2-(4-叔丁基-3-氨基苯基)乙酸甲酯(按制备例14描述的方法制备)，得到相应的酰胺衍生物。水解该衍生物并接着根据在制备例7中描述的相似方法处理反应混合物得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11715，1657，1612，1585，1506，1466，1419，1365，1294，1265，1207，1157，1082，1036制备例553-(5-氯-2，4-二甲氧基苯基)庚酸根据在制备32(i)中描述的相似方法，但使用3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酸(按制备例42A描述的方法制备)，得到相应的甲酯衍生物。根据在实施例81中描述的相似方法氯化。水解该产物并接着根据在制备例7中描述的相似方法处理反应混合物，得到熔点91-92℃的结晶标题化合物(从己烷-乙酸乙酯)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11704，1604，1506，1465，1439，1303，1292，1206，1160，1033。制备例56A3-(5-氯-4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酸甲酯将604mg(4.48mmol)磺酰氯加到在10ml苯中的1.26g(4.48mmol)3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酸甲酯(按制备例44描述的方法制备)溶液中，形成的混合物于70℃搅拌3.5小时。此后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，稀释溶液用碳酸钠水溶液、水和饱和氯化钠水溶液洗，此后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，残留物用装有100g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为1∶2的乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脱剂，得到产率88％的油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11736，1611，1586，1496，1465，1419，1319，1294，1283，1208，1163。制备例56B3-(5-氯-4-羟基-2-甲氧基苯基)庚酸甲酯根据在制备例56a中描述的相似方法，但使用3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)庚酸甲酯(按制备例58A描述的方法制备)，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(净)υmaxcm-13230，2361，1732，1611，1497，1206，1165，996，884，832制备57A3-[5-氯-4-(2-乙氧基乙氧基)-2-甲氧基苯基]辛酸根据在制备例45a-(i)中描述的相似方法，但使用3-(5-氯-4-羟基-2-甲氧基苯基)辛酸甲酯(按制备例56A描述的方法制备)和2-乙氧基溴乙烷，得到相应的醚衍生物。水解该衍生物并接着根据在制备例7中描述的相似方法处理反应混合物，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11732，1705，1603，1578，1505，1459，1449，1397，1071，999。制备例57B3-[5-氯-4-(3-甲氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]庚酸根据在制备例45A(i)中描述的相似方法，但使用3-(5-氯-4-羟基-2-甲氧基苯基)庚酸甲酯(按制备例56B描述的方法制备)和3-甲氧基-1-甲苯磺酰氧基丙烷，得到相应的醚衍生物。水解该衍生物并接着根据在制备例7中描述的相似方法处理反应混合物，得到粘性标题化合物。红外吸收光谱(净)υmaxcm-13100，1709，1603，1505，1466，1401，1302，1202，886，818。制备例57C和57D3-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-5-甲基己酸甲酯(按制备例91A描述的方法制备)被用在制备例56中描述的相似方法氯化，产品根据在制备例7中描述的相似方法水解，得到制备例57C的化合物。根据在制备例57C中描述的相同方式，从3-[2-甲氧基-4-(2-乙氧基乙氧基)苯基]-5-甲基己酸甲酯(按制备例91B描述的方法制备)制备制备例57d的化合物。具有下式的化合物，其取代基和性质在随后的表中给出，其中在表头“IR光谱”下的数值为红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-1值。<p>制备例58A3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)庚酸甲酯根据在制备例32(i)中描述的相似方法，但使用3-(4-苄氧基-2-甲氧基苯基)庚酸(按制备例30G描述的方法制备)，得到相应的甲酯衍生物。氢解该衍生物并接着根据在实施例124中描述的相似方法处理反应混合物，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11738，1613，1586，1507，1291，1260，1200，1163，1123，1038，835制备例58B3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酸甲酯根据在制备例58A或描述的相似方法，但使用3-(2-苄氧基-3-甲氧基苯基)-5-甲基己酸(按制备例30H描述的方法制备)，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11736，1713，1614，1597，1510，1468，1437，1365，1335，1286，1240，1198，1161，1119，1038制备例593-[4-(3-甲氧基丙氧基)-2-甲氧基苯基]庚酸根据在制备例45A(i)中描述的相似方法，但使用3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)庚酸甲酯(按制备例58A描述的方法制备)和3-甲氧基-1-甲苯磺酰氧基丙烷，得到相应的醚衍生物。水解该衍生物并接着根据在制备例7中描述的相似方法处理反应混合物，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(净)υmaxcm-11729，1709，1613，1586，1507，1291，1200，1123，1038，835。制备60N-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚基]-N’-(2-叔丁基-5-羧基苯基)脲在15ml苯中的1.00g(3.57mmol)3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸(按制备例3描述的方法制备)、982mg(3.57mmol)二苯基磷酰基叠氮化物和361mg(3.57mmol)三乙胺溶液被加热回流2.5小时。此后，让反应温度降低到室温，然后将在10ml苯中的739mg(3.57mmol)2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯胺(按制备例5描述的方法制备)溶液加入到该混合物中，形成的混合物加热回流2小时45分钟。将反应混合物冷却到室温，然后用乙酸乙酯稀释该混合物。稀释溶液依次用2N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物用装有100g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为2∶1的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到728mg产率42％的泡沫状期望的脲衍生物。由此得到的衍生物根据在制备例7中描述的相似方法水解得到泡沫状的标题化合物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11692，1634，1613，1553，1507，1464，1422，1366，1291，1291，1258，1208。制备例61N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羟基甲基-2-甲氧基苯基)辛酰胺将一滴二甲基甲酰胺和3.0ml(34.5mmol)草酰氯加到在40ml二氯甲烷中的6.06g(18.8mmol)3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酸(按制备例41描述的方法制备)溶液中，形成的混合物于室温搅拌50分钟。此后，减压蒸馏除去过量试剂和溶剂。形成的残留物溶于20ml二氯甲烷中，并在冰冷却下将此溶液加到在20ml二氯甲烷中的4.12g(19.9mmol)2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯胺(按制备例5描述的方法制备)和5ml吡啶溶液中。形成的混合物在相同温度下搅拌20分钟。此后，反应混合物与水混合，该水混合物用乙酸乙酯提取。提取液依次用2N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，此后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残物溶于200ml无水甲醇中。在形成的溶液中加入2.0ml(2.0mmol)1.0M的甲醇钠甲醇溶液。形成的混合物于室温搅拌2.5小时。为了终止反应，将饱和氯化铝水溶液加到反应混合物中，此后，减压蒸馏除去甲醇。然后用乙酸乙酯提取。提取液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物用装有250g硅胶的柱色谱纯化，用体积比为1∶1的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到7.80g(以制备例41的化合物计，产率88％)泡沫状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.12-1.35(6H，m)；1.31(9H，s)；1.71-1.83(2H，m)；2.25-2.40(1H，宽单峰)；2.73(2H，d，J＝8Hz)；3.53-3.65(1H，m)；3.81(3H，s)；3.86(3H，s)；4.66(2H，宽单峰)；6.94-6.99(3H，m)；7.21(1H，d，J＝8Hz)；7.37-7.41(2H，m)；7.73-7.76(1H，m)红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11725，1653，1518，1436，1418，1302，1264，1250，1123，1043。制备例62N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基-4-甲基苯基)辛酰胺62(i)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羧基苯基)-3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酰胺将2.0ml吡啶、1.0ml(10.6mmol)乙酸酐和10mg(0.082mmol)4-N，N-二甲基氨基吡啶加入到在10ml甲苯中的1.10g(2.34mmol)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羟基甲基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例61描述的方法制备)溶液中，形成的混合物于室温搅拌30分钟。此后，减压蒸馏除去过量试剂和溶剂，形成的残留物溶于乙酸乙酯。由此得到的溶液依次用2N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到1.21g(产率定量)粘性油状的标题乙酸酯衍生物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11725，1651，1613，1514，1462，1377，1300，1229，1123，1042。62(ii)N-(2-叔丁基-5-甲氧羰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-甲基苯基)辛酰胺在10ml甲醇中的以上步骤(i)描述的方法制备的全部N-(2-叔丁基-5-甲氧基羧基苯基)-3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)辛酰胺液于室温剧烈搅拌2小时，然后在一大气压氢气下，在115mg10％W/W活性炭载钯存在下加热到40℃2小时。将反应混合物过滤除去催化剂，并将滤液减压蒸发浓缩，得到1.11g(产率定量)粘性油状标题脱乙酰氧基衍生物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11725，1651，1613，1511，1464，1410，1302，1264，1123，1042。62(iii)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基-4-甲基苯基)辛酰胺将3.0ml(6.0mmol)2N氢氧化钠水溶液加到在30ml甲醇中的1.11g(2.34mmol)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-甲基苯基)辛酰胺[按以上步骤(ii)描述的方法制备]溶液中，形成的混合物加热回流1小时，然后减压蒸馏除去溶剂。形成的残物用1N盐酸水溶液酸化，该水溶液混合物用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到1.02g(产率定量)熔点163.5-165℃的结晶标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.15-1.37(6H，m)；1.28(9H，s)；1.70-1.88(2H，m)；2.31(3H，s)；2.66-2.80(2H，m)；3.52-3.63(1H，m)；3.80(3H，s)；6.68(1H，s)；6.78(1H，d，J＝8Hz)；7.02(1H，s)；7.11(1H，d，J＝8Hz)；7.43(1H，d，J＝8Hz)；7.80-7.90(2H，m)红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11692，1652，1611，1508，1425，1366，1307，1252，1134，1043制备例63AN-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺将12.67g(14.6mmol)二氧化锰加到在40ml二氯甲烷中的3.45g(7.35mmol)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羟基甲基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例61描述的方法制备)溶液中，形成的混合物在室温下剧烈搅拌10小时。此后，用硅藻土(商标)助滤器过滤反应混合物，滤液减压蒸发浓缩得到产率86％的泡沫状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.10-1.34(6H，m)；1.29(9H，s)；1.75-1.86(2H，m)；2.68-2.83(2H，m)；3.66-3.77(1H，m)；3.86(3H，s)；3.91(3H，s)；7.03(1H，宽单峰)；7.39-7.47(4H，m)；7.76-7.90(2H，m)；9.94(1H，s)红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11725，1692，1651，1603，1519，1463，1301，1262，1123，1038制备63BN-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羟基甲基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺(按制备例95A描述的方法制备)，重复在制备例63A中描述的方法，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11723，1692，1651，1603，1580，1518，1505，1464，1387，1366，1302，1254制备例63CN-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)己酰胺根据在制备例63A中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-[4-羟基甲基-2-甲氧基苯基]己酰胺(按制备例95B描述的方法制备)，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11723，1692，1651，1605，1578，1520，1462，1420，1302，1261，1123制备例64AN-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺64A(i)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-[4-(1-羟基乙基)-2-甲氧基苯基)辛酰胺将在10ml四氢呋喃中的537mg(1.15mmol)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例63A描述的方法制备)溶液冷却到-78℃，并经5分钟将4.1ml(3.9mmol)0.95M的在四氢呋喃中的溴化甲基镁溶液滴加加入。该反应混合物在相同温度下搅拌1小时，然后在0℃搅拌90分钟，此后加入饱和氯化铵水溶液终止反应。用乙酸乙酯提取该混合物。提取液用水和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物用装有25g硅胶的柱色谱纯化，用乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脱剂，从体积比1∶1至3∶2进行梯度洗脱，得到479mg(产率86％)泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11725，1653，1612，1517，1463，1412，1302，1250，1123，1042。64A(ii)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺将500mg4A分子筛和185mg(1.58mmol)4-甲基吗啉-4-氧化物加到在10ml二氯甲烷中的N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-[4-(1-羟基乙基)-2-甲氧基苯基)辛酰胺[按以上步骤(i)描述的方法制备]溶液中，形成的混合物于室温搅拌10分钟。此后，在该混合物中加入34mg(0.097mmol)过钌酸四丙基铵。反应混合物在室温搅拌1小时，然后用己烷稀释，稀释溶液用装有25g硅胶的柱色谱纯化，用体积比1∶1的乙酸乙酯和己烷混合物洗脱，得到456mg(产率98％)的泡沫状标题酮衍生物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11725，1683，1651，1519，1412，1364，1300，1268，1122，1036。64(A)(iii)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例62(iii)中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺[按以上步骤(ii)描述的方法制备]，得到泡沫状标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.13-1.35(6H，m)；1.30(9H，s)；1.72-1.82(2H，m)；2.59(3H，s)；2.70-2.84(2H，m)；3.62-3.73(1H，m)；3.89(3H，s)；7.01(1H，宽单峰)；7.31-7.56(4H，m)；7.80-7.87(2H，m)红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11722，1686，1663，1608，1518，1413，1270，1226，1127，1036制备例64BN-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基-4-丙酰基苯基)辛酰胺64B(i)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-[4-(1-羟基丙基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺根据在制备64A(i)中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例63A描述的方法制备)和溴化乙基镁，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11725，1653，1612，1517，1463，1411，1302，1249，1123，104164(B)(ii)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-丙酰基苯基)辛酰胺根据在制备例64A(ii)中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-[4-(1-羟基丙基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺[按以上步骤(i)描述的方法制备]，得到玻璃状标题酮衍生物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11725，1684，1651，1605，1519，1411，1301，1250，1210，112364B(iii)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基-4-丙酰苯基)辛酰胺根据在制备62(iii)中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(2-甲氧基-4-丙酰基苯基)辛酰胺[按以上步骤(ii)描述的方法制备]，得到熔点197-199℃的结晶标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；1.10-1.35(6H，m)；1.21(3H，t，J＝7Hz)；1.29(9H，s)；1.75-1.83(2H，m)；2.70-2.84(2H，m)；2.99(2H，q，J＝7Hz)；3.61-3.72(1H，m)；3.89(3H，s)；7.02(1H，宽单峰)；7.30-7.57(4H，m)；7.80-7.89(2H，m)红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11693，1642，1611，1567，1519，1463，1412，1251，1203，1129制备例64CN-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-丁酰-2-甲氧基苯基)辛酰胺64C(i)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-[4-(1-羟基丁基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺根据在制备例64A(i)中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例63A描述的方法制备)和溴化丙基镁，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11725，1653，1612，1518，1464，1412，1302，1250，1123，1041。64C(ii)N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-丁酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例64A(ii)中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-[4-(1-羟基丁基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺[按以上步骤(i)描述的方法制备]，得到泡沫状标题酮衍生物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11725，1683，1651，1519，1464，1411，1301，1249，1199，1122。64C(iii)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-丁酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备62(iii)中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-丁酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺[按以上步骤(ii)描述的方法制备]，得到熔点135.5-137.5℃的结晶标题化合物。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝6Hz)；0.99(3H，t，J＝7Hz)；1.13-1.35(6H，m)；1.29(9H，s)；1.69-1.82(4H，m)；2.69-2.83(2H，m)；2.92(2H，t，J＝7Hz)；3.61-3.72(1H，m)；3.89(3H，s)；7.01(1H，宽单峰)；7.30-7.56(4H，m)；7.80-7.92(2H，m)红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11688，1652，1609，1518，1464，1413，1302，1250，1199，1129制备64DN-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-丁酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺(按制备例63B描述的方法制备)，重复实施例64C描述的方法，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11684，1661，1607，1570，1520，1464，1412，1366，1302，1252，1200。制备例64EN-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-丙酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺(按制备例63B描述的方法制备)，重复制备例64B描述的方法，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11682，1661，1607，1570，1520，1464，1412，1366，1254，1204，1167。制备例65N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲氧基亚氨基苯基)辛酰胺65(i)N-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰苯基)辛酰胺根据在制备例6中描述的相似方法，但使用3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰基苯基)辛酸(按制备例32描述的方法制备)，得到泡沫状标题酰胺衍生物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13271，1724，1672，1607，1510，1498，1468，1437，1301，1275，1249，1211，1125，102865(ii)N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲氧基亚氨基苯基)辛酰胺根据在实施例111中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基-5-甲酰基苯基)辛酰胺[按以上步骤(i)描述的方法制备]和O-甲基羟基胺盐酸盐，由此得到期望的甲氧基亚氨基衍生物。用在制备例7中描述的相似方法水解，得到粉末状标题化合物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13267，1698，1648，1614，1516，1499，1466，1297，1208，1128，1056，1034。制备例66根据在制备例3中描述的相似方法，得到具有以下结构式的制备例66A至66H的羧酸衍生物，其中其取代基团在下表中给出。在表头“状态”一栏中给出物理状态或熔点范围和产品是从什么溶剂中结晶的。在表头“IR光谱”中给出红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-1。<tablesid="table50"num="050"><tablewidth="837">制备例编号RARBRC状态IR光谱66A2-OMe3-OMe4-OMe油状2960，2933，1741，1709，1601，1496，1466，1276，109766B2-OMe4-OMe5-OMe39-41(乙醚-己烷)*2959，2934，1708，1612，1511，1466，1400，1134，86066C2-OMe3-OMeH油状3088，2959，2933，2860，1709，1585，1479，1432，1074，100666D2-OMe4-OMe6-OMe油状3097，2959，2933，1705，1608，1593，1493，1419，1153，1128，1063，95066E2，3-OCH2CH2OH油状2959，2931，1741，1709，1474，1456，1283，109066F3-OMe4-OMe5-OMe93.5-94.5(AcOEt-己烷)*2961，2934，1742，1709，1592，1511，1464，1131，1004</table></tables></tables>*用于重结晶的溶剂制备例67根据在制备例8中描述的相似方法，但使用制备例66A至66H的取代的苯基辛酸衍生物代替3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸，得到结构式如下的制备例67A至67H化合物。取代基和性质在下表中给出。在表头“状态”中给出物理状态或熔点范围和产品被结晶的溶剂。在表头“IR光谱”中给出红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-1。<tablesid="table53"num="053"><tablewidth="708">制备例编号RARBRCRD状态IR光谱67G2-OMe6-OMeHH油状2959，2931，2859，1732，1675，1593，1474，1114，83967H2-OMeHHH粘液3470，2958，2931，2859，1678，1493，1472，1422，1365，1107</table></tables>*用于重结晶的溶剂制备例68根据在制备例9中描述的相似方法，但使用化合物67A至67H，得到具有以下结构式的制备例68A至68H的化合物。其取代基和性质在下表中给出。在表头“状态”中给出物理状态或熔点范围和产品是从中结晶的溶剂。在表头“IR光谱”中给出红外吸收光谱υmaxcm-1；其中还给出了用于红外吸收光谱的介质。<><tablesid="table55"num="055"><tablewidth="709">制备例编号RARBRCRD状态IR光谱68F3-OMe4-OMe5-OMeH油状3607，3419，2960，2935，1676，1612，1510，1466，1180，1080，889，861(CHCl3)68G2-OMe6-OMeHH100-101(CH2Cl2-己烷)*3607，3409，2960，2933，2873，2861，1675，1593，1474，1367，1114，1098，1039(CHCl3)68H2-OMeHHH91-93(AcOEt-己烷)*3422，3277，1661，1520，1495，1466，1439，1414，1363，1292，1279，1242，1124，1082，1049(KBr)</table></tables>*用于重结晶的溶剂制备例69N-[2-叔丁基-5-溴甲基苯基]-3-(2，3-亚甲基二氧苯基)辛酰胺在冰冷却下，将11.09g(42.3mmol)三苯基膦加入到在40ml二氯甲烷中的15.00g(35.2mmol)2-[1-(2，4-甲氧基苯基)己基]丙二酸二乙酯(按制备例2描述的方法制备)和14.03g(42.3mmol)四溴化碳溶液中，形成的混合物在室温下搅拌30分钟。此后，用二氯甲烷稀释反应混合物，稀释溶液依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。形成的残留物用硅胶柱色谱纯化，用乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脱剂，从体积比1∶6至1∶5进行梯度洗脱，得到17.19g(产率定量)熔点119-120℃的结晶标题化合物(从己烷-乙醚)。核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.84-0.90(3H，m)；1.20-1.32(6H，m)；1.26(9H，s)；1.63-1.82(2H，m)；2.73(2H，d，J＝7.5Hz)；3.31-3.37(1H，m)；4.40(2H，s)；5.90(1H，s)；5.94(1H，s)；6.69-6.79(3H，m)；6.99(1H，宽单峰)；7.12-7.15(1H，m)；7.29-7.31(1H，m)；7.41(1H，宽单峰)红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13464，1680，1479，1458，1257，1053，939，877，831制备例70根据在制备69中描述的相似方法，但使用制备例68A至68H和制备例9的化合物，得到具有以下结构式的制备例70A至70I的化合物。在下表中给出取代基团和性质。在表头“状态”栏中给出物理状态或熔点范围和产品结晶用的溶剂。在表头“IR光谱”栏中给出红外吸收光谱υmaxcm-1；并给出用于红外吸收光谱中的介质。*重结晶使用的溶剂。制备例71N-(2-叔丁基-5-氨基甲基苯基)-3-(2，3-亚乙基二氧苯基)辛酰胺将催化量的碘化钠加入到在20ml二甲基甲酰胺和5ml水的混合物中的1.33g(2.27mmol)N-[2-叔丁基-5-溴甲基苯基]-3-(2，3-亚乙基二氧苯基)辛酰胺(按制备例70E描述的方法制备)和295mg(4.54mmol)叠氮化钠溶液中，形成的混合物于室温搅拌30分钟。反应混合物用水稀释，用乙酸乙酯提取含水混合物。提取液依次用10％W/V硫代硫酸钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，随后用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。形成的残留物用硅胶柱色谱纯化，用体积比3∶1的己烷和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，得到1.12g(产率定量)泡沫状无色相应叠氮化合物。在氢气氛中和112mg10％W/W活性炭载钯存在下，在25ml乙醇中的1.22g(2.27mmol)该叠氮化合物溶液剧烈搅拌6小时。反应混合物用硅藻土(商标)助滤器过滤除去催化剂，并用乙醇洗催化剂。合并滤液和洗涤液并减压蒸发浓缩。残留物用硅胶柱色谱纯化，用体积比8∶1的二氯甲烷和甲醇混合物作洗脱剂，得到913mg(产率92％)淡黄色泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13421，2960，2933，2875，2862，1677，1596，1570，1512，1474，1456，1422，1397，1379，1368，1367，1052，945，907，885制备例72根据在制备例71中描述的相似方法，分别使用制备例70A、70B、70D、70F、70G和70I的化合物得到制备例72A至72F的化合物。这些化合物具有以下结构式。在以下表中给出取代基团和性质。在表头“状态”栏中给出产物的物理状态。在表头“IR光谱”栏中给出红外吸收光谱υmaxcm-1，其中还给出了用于红外吸收光谱中的介质。<tablesid="table59"num="059"><tablewidth="708">制备例编号RARBRCRD状态IR光谱72E2-OMe6-OMeHH泡沫3394，2960，2934，2872，2861，2841，1675，1593，1571，1511，1474，1438，1422，1396，1367，1296，1274，1177，1152，1115，1098，1039，890，829(CHCl3)72F2-OMe4-OMeHH泡沫2960，2933，1676，1613，1587，1506，1467，1422，1290，1261，1157，1037(CHCl3)</table></tables>制备例73根据在制备例6中描述的相似方法，分别使用在制备例66A、66B、66C、66E、66G和66H中得到的取代的苯基辛酸衍生物制得制备例73A至73F的化合物。这些化合物具有以下的结构式。其取代基团和性质在下表中给出。在表头“状态”栏中给出物理状态或熔点范围和产物从其中结晶的溶剂。在表头“IR光谱”栏中给出红外吸收光谱υmaxcm-1。</tables><tablesid="table61"num="061"><tablewidth="706">制备例编号RARBRCRD状态IR光谱73E2-OMe6-OMeHH泡沫3401，2958，2933，1720，1679，1594，1474，1438，1303，1268，111873F2-OMeHHH泡沫3425，2958，1721，1682，1493，1466，1438，1302，1269，1125，1030</table></tables>*用于重结晶的溶剂制备例74根据在制备例7中描述的相似方法，分别使用制备例73A、73B、73D、73E和73F的化合物，得到74A、74B、74C、74E和74F化合物。这些化合物具有以下结构式。在下表中给出取代基团和性质。在表头“熔点”栏中给出熔点范围和产品结晶的溶剂。在表头“IR光谱”栏中给出红外吸收光谱υmaxcm-1；还给出了红外吸收光谱所用的介质。*用于重结晶的溶剂制备例75N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺将31.0g二氧化锰加到在60ml氯仿中的3.10g(6.57mmol)N-[2-叔丁基-5-(羟基甲基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例68A描述的方法制备)溶液中，形成的混合物搅拌1.5小时。此后，用硅藻土(商标)助滤器过滤反应混合物，所用二氧化锰用二氧甲烷充分洗涤。合并滤液和洗涤液并减压蒸发浓缩。形成的残留物用硅胶柱色谱纯化，用体积比1∶1的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到2.68g(产率87％)泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12961，2934，1699，1608，1570，1496，1466，1421，1298，1277，1097，1016。制备例76N-[2-叔丁基-5-(2-乙氧基羰基乙基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺在冰冷却下，经3分钟将1.23ml(6.22mmol)二乙基膦酰基乙酸乙酯滴加到在7ml二甲基甲酰胺中的271mg(6.22mmol)氢化钠(以55％W/W分散在矿物油中)悬浮液中，形成的混合物在室温搅拌30分钟。然后在冰冷却下经3分钟将在6ml二甲基甲酰胺中的1.37g(3.11mmol)N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例24描述的方法制备)溶液滴加到上述混合物中。形成的混合物于室温搅拌1.5小时。此后，反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释溶液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。在氢气氛下和400mg10％活性炭载钯存在下，在20ml乙醇中的残留物溶液于室温搅拌8小时。此后，用硅藻土(商标)助滤器过滤除去催化剂，滤液减压蒸馏除去溶剂。形成的残留物用硅胶柱色谱纯化，用体积比2∶1的己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到1.56g(产率98％)的油状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12961，2934，1727，1678，1513，1479，1266，1074，1007。制备例77N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺将5ml含490mg(12.2mmol)氢氧化钠的水溶液加到在15ml乙醇中的1.56g(3.05mmol)N-[2-叔丁基-5-(2-乙氧基羰基乙基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例76描述的方法制备)溶液中，形成的混合物于室温搅拌13小时。此后，减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物溶于水中。该水混合物用乙醚洗。水相用盐酸酸化并用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗并用无水硫酸镁干燥，然后减压蒸馏除去溶剂。残留物用硅胶柱色谱纯化，用体积比10∶1的二氯甲烷和甲醇的混合物作洗脱剂，得到1.45g(产率98％)的泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12933，2873，1711，1678，1479，1431，1421，1273，1074，1006制备例78N-[2-叔丁基-5-(2-乙氧基羰基乙基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例76中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例75描述的方法制备)，得到泡沫状无色标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12961，2933，1703，1640，1496，1466，1419，1297，1276，1181，1097。制备例79N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例77中描述的相似方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-乙氧基羰基乙基)苯基]-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例78描述的方法制备)，得到无色泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13089，2960，2934，1711，1676，1495，1466，1277，1097，1016。制备例802-叔丁基-5-(N，N-二甲基氨甲酰基)-1-硝基苯根据在制备例4中描述的相似方法，但使用4-叔丁基-3-硝基苯甲酸和二甲胺盐酸盐代替甲醇，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12938，1634，1536，1401，1371，1097，841制备例812-叔丁基-5-(N，N-二甲基氨甲酰基)苯胺根据在制备例5中描述的相似方法，但使用在制备例80中得到的化合物，得到熔点186-188℃的结晶标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13505，3411，2972，1621，1562，1491，1416，1398，1107制备例82N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例75中描述的相似方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(羟基甲基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例68B描述的方法制备)，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12963，2935，1700，1610，1568，1499，1468，1423，1300，1280，1093，1014。制备例83N[2-叔丁基-5-(2-羰乙氧基乙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例76中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例82描述的方法制备)，得到无色泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12963，2929，1705，1638，1642，1495，1468，1421，1296，1278，1179，1098。制备例84N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例77中描述的相似方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羰乙氧基乙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例83描述的方法制备)，得到无色泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12960，2935，2860，1711，1678，1612，1568，1510，1466，1421，1132，1036制备例85N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例75中描述的相似方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(羟基甲基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例68G描述的方法制备)，得到泡沫状的标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-12934，2870，1710，1675，1478，1432，1420，1275，1074，1003。制备例86N-[2-叔丁基-5-(2-羰乙氧基乙基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例76中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例85描述的方法制备)，得到无色油状标题化合物。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13408，2960，2933，2861，1728，1676，1593，1474，1374，1114，1041。制备例87N-[2-叔丁基-5-(2-羧基乙基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例77中描述的相似方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-羰乙氧基乙基)苯基]-3-(2，6-二甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例86描述的方法制备)，得到熔点52-53℃无色结晶标题化合物(从二氯甲烷-己烷)。红外吸收光谱(CHCl3)υmaxcm-13402，3096，2960，2932，2861，1711，1675，1593，1514，1474，1420，1115，1098，1039。制备例88A和88B(-)-3-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰基]-4S-苄基-2-噁唑烷酮(制备例88a)和(+)-3-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰基]-4S-苄基-2-噁唑烷酮(制备例88b)88(i)2-(2，4-二甲氧基苯基)-2-戊基丙二酸二乙酯将在9ml二甲基甲酰胺中的1.29g(4.34mmol)2-(2，4-二甲氧基苯基)丙酸二乙酯[J.HeterocylicChem.，21，737(1984)]溶液经2分钟滴加到冰冷却的在5ml二甲基甲酰胺中的195mg(4.50mmol)氢化钠(以55％W/W分散在矿物油中)悬浮液中，形成的混合物在相同温度下搅拌20分钟。此后，加入1.1ml(8.9mmol)戊基溴。反应混合物于室温搅拌15分钟，然后于80℃搅拌3小时，然后该混合物用冰冷却，并加入饱和氯化铵水溶液终止反应。形成的混合物用体积比1∶1的乙酸乙酯和己烷混合物提取。提取液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥，溶剂减压蒸馏除去。形成的残留物用装有100g硅胶的柱色谱纯化，用体积比1∶3的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到1.32g(产率83％)的油状标题二酯衍生物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11738，1613，1586，1507，1464，1366，1241，1210，1142，1038。88(ii)2-(2，4-二甲氧基苯基)庚酸将10.0ml(20.0mmol)2N氢氧化钠水溶液加到在20ml乙醇中的1.30g(3.55mmol)2-(2，4-二甲氧基苯基)-2-戊基丙二酸二乙酯[按以上步骤(i)描述的方法制备]溶液中，形成的混合物加热回流3小时。此后，减压蒸馏除尽乙醇，形成的残留物用1N盐酸水溶液酸化并用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗并用无水硫酸镁干燥，此后减压蒸馏除去溶剂。形成的残留物溶于20ml二甲苯中，该溶液加热回流80分钟。此后，将反应混合物冷却到室温，用装有50g硅胶的柱色谱纯化，用乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，从体积比1∶3至1∶1进行梯度洗脱，得到805mg(产率85％)的油状标题羧酸衍生物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11703，1613，1590，1509，1464，1293，1266，1210，1160，1040。88(iii)(-)-3-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰基]-4S-苄基-2-噁唑烷酮(制备例88A)和(+)-3-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰基]-4S-苄基-2-噁唑烷酮(制备例88B)将两滴二甲基甲酰胺接着将3.0ml(34.5mmol)草酰氯加入到在30ml二氯甲烷中的4.67g(17.5mmol)2-(2，4-二甲氧基苯基)庚酸[按以上步骤(ii)描述的方法制备]溶液中，形成的混合物于室温搅拌1小时。此后，减压蒸馏将反应混合物中的过量试剂和溶剂除尽，形成的残留物溶于15ml二氯甲烷中，得到酰氯溶液。同时，将在30ml四氢呋喃中的3.13g(17.7mmol)(S)-4-苄基-2-噁唑烷酮冷却到-78℃，并在10分钟内将11.1ml(17.8mmol)1.6M在己烷中的丁基锂溶液滴加到该溶液中，搅拌25分钟。在10分钟内将所有以上制备的酰氯溶液滴加到由此得到的溶液中，形成的混合物在相同温度下搅拌30分钟，然后于室温搅拌30分钟。此后，将饱和氯化铵水溶液加到反应混合物中终止反应，形成的混合物用体积比为1∶1的乙酸乙酯和己烷混合物提取。提取液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂。形成的残留物用装有250g硅胶的柱色谱纯化，用乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脱体，从体积比3∶7至1∶2进行梯度洗脱，由较低极性馏份中得到制备例88A化合物，从较高极性馏份中得到制备例88B化合物。没有化合物能从其它的馏分中分离出，在以上相同条件下第二次送入柱色谱。分别总共得到4.14g和4.23g油状相应标题化合物，相应的产率为48％和49％。制备例88A的化合物[α]D25＝-39.1°(CHCl3，C＝1.50)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.86(3H，t，J＝6Hz)；1.23-1.38(6H，m)；1.69-1.81(1H，m)；1.92-2.04(1H，m)；2.57(1H，双重双峰，J＝10Hz&amp;13Hz)；3.30(1H，双重双峰，J＝3Hz&amp;13Hz)；3.80(3H，s)；3.82(3H，s)；4.05-4.19(2H，m)；4.67-4.76(1H，m)；5.18(1H，t，J＝7Hz)；6.46-6.50(2H，m)；7.14-7.33(6H，m)红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11784，1698，1613，1507，1457，1383，1295，1210，1079，1038。制备例88B化合物[α]D25＝80.7°(CHCl3，C＝1.06)核磁共振谱(270MHz，CDCl3)δppm0.87(3H，t，J＝6Hz)；1.23-1.41(6H，m)；1.71-1.83(1H，m)；1.99-2.11(1H，m)；2.78(1H，双重双峰，J＝10Hz&amp;13Hz)；3.35(1H，双重双峰，J＝3Hz&amp;13Hz)；3.79(6H，s)；4.04-4.16(2H，m)；4.58-4.67(1H，m)；5.26(1H，t，J＝7Hz)；6.43-6.49(2H，m)；7.18-7.36(6H，m)；红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11784，1698，1613，1507，1457，1381，1293，1210，1098，1038。制备例89(+)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸89(i)(-)-2-(2，4-二甲氧基苯基)庚醇将在20ml四氢呋喃中的412mg氢化铝锂悬浮液在1小时内滴加到冰冷却的在50ml四氢呋喃中的4.12g(9.68mmol)(-)-3-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰基]-4S-苄基-2-噁唑烷酮(按制备例88A描述的方法制备)溶液中，形成的混合物在相同温度下搅拌1小时。此后，依次将0.4ml水、0.4ml15％的氢氧化钠水溶液和最后0.8ml水加入到反应混合物中，形成的混合物于室温搅拌10分钟。然后用硅藻土(商标)助滤器过滤，滤液减压蒸发浓缩。浓缩液用装有150g硅胶的柱色谱纯化，用体积比1∶2的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到2.18g(产率89％)的油状标题化合物。D24＝-12.8°(CHCl3，C＝1.01)。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11613，1588，1505，1464，1289，1260，1208，1158，1136，1038。89(ii)(-)-2-(2，4-二甲氧基苯基)庚基腈将0.68ml(8.79mmol)甲基磺酰氯加入到在20ml二氯甲烷中的2.01g(7.97mmol)(-)-2-(2，4-二甲氧基苯基)庚醇[按以上步骤(i)描述的方法制备]溶液中，然后在冰冷却的同时在2分钟内将1.3ml(9.33mmol)三乙胺滴加到形成的混合物中。形成的混合物在相同温度下搅拌15分钟，然后与水混合并用乙酸乙酯提取。提取液依次用2N盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，然后用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。残留物溶于10ml二甲基甲酰胺中，在形成的溶液中加入611mg(12.4mmol)氰化钠和0.80ml(4.0mmol)15-冠-5。形成的混合物于50℃搅拌1小时，在100℃搅拌1小时。此后，将反应混合物冷却到室温，然后与水混合，用乙醚提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗，并用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。形成的残留物用装有150g硅胶的柱色谱纯化，用乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脱剂，从体积比1∶10至1∶5进行梯度洗脱，得到的馏份含纯化合物。含杂质的馏份在如上相同条件下重复柱色谱处理。共得到1.58g(产率75％)的油状标题腈衍生物。D24＝-39.8°(CHCl3，C＝1.02)红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-12245，1613，1588，1509，1464，1291，1208，1160，1134，1036。89(iii)(+)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸将1.00g(17.8mmol)氢氧化钾加入到在6ml乙二醇中的1.27g(4.86mmol)(-)-2-(2，4-二甲氧基苯基)庚基腈[按以上步骤(ii)描述的方法制备]溶液中，形成的混合物在氮气氛中加热回流2.5小时。此后，将反应混合物冷却到室温，用1N盐酸水溶液酸化，然后用乙醚提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗，用无水硫酸镁干燥，减压馏除去溶剂。形成的残留物用装有100g硅胶的柱色谱纯化，用体积比1∶2的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到1.19g(产率87％)的熔点51-52℃的结晶标题化合物(从戊烷)。D29＝6.4°(CHCl3，C＝1.08)制备例90(-)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸90(i)(+)-2-(2，4-二甲氧基苯基)庚醇根据在制备例89(i)中描述的相似方法，但使用(+)-3-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰基]-4S-苄基-2-噁唑烷酮(按制备例88B描述的方法制备)，得到油状标题化合物。D26＝13.2°(CHCl3，C＝1.01)。90(ii)(+)-2-(2，4二甲氧基苯基)庚基腈根据在制备例89(ii)中描述的相似方法，但使用(+)-2-(2，4-二甲氧基苯基)庚醇[按以上步骤(i)描述的方法制备]，得到油状标题腈衍生物。D26＝38.5°(CHCl3，C＝1.01)。90(iii)(-)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酸根据在制备例89(iii)中描述的相似方法，但使用(+)-2-(2，4-二甲氧基苯基)庚基腈[按以上步骤(ii)描述的方法制备]，得到油状标题化合物。D25＝-6.5°(CHCl3，C＝1.00)。制备例91A3-[2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-5-甲基己酸甲酯根据在制备例45A(i)中描述的相似方法，但使用3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酸甲酯(按制备例58B描述的方法制备)和2-甲氧基溴乙烷，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11738，1612，1585，1506，1466，1452，1421，1367，1288，1261，1201，1163，1126，1066，1036。制备例91B3-[2-甲氧基-4-(2-乙氧基乙氧基)苯基]-5-甲基己酸甲酯根据在制备例45A(i)中描述的相似方法，但使用3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酸甲酯(按制备例58B描述的方法制备)和2-乙氧基溴乙烷，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11738，1612，1585，1506，1464，1452，1421，1367，1288，1261，1201，1163，1122，1066，1038。制备例92A3-[2-甲氧基-4-(3-丙基磺酰基丙氧基)苯基]庚酸根据在制备例45A(i)中描述的相似方法，但使用3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)庚酸甲酯(按制备例58A描述的方法制备)和1，3-二溴丙烷，得到油状3-[4-(3-溴丙氧基)-2-甲氧基苯基]庚酸甲酯。所有由此得到的3-[4-(3-溴丙氧基)-2-甲氧基苯基]庚酯甲酯与丙硫醇根据在制备例51描述的方法反应，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-13490，3260，1732，1709，1603，1505，1304，1204，1129，1034。制备例92B3-[5-氯-2-甲氧基-4-(3-丙基磺酰基丙氧基)苯基]庚酸根据在制备例45A(i)中描述的相似方法，但使用3-(5-氯-4-羟基-2-甲氧基苯基)庚酸甲酯(按制备例56B描述的方法制备)和1，3-二溴丙烷，得到油状3-[5-氯-2-甲氧基-4-(3-溴丙氧基)苯基]庚酸甲酯。所有由此得到的3-[5-氯-2-甲氧基-4-(3-溴丙氧基)苯基]庚酸甲酯和丙硫醇根据制备例51描述的方法反应，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-13500，3240，1709，1613，1507，1289，1200，1129，1038，970。制备例93A1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)-3-甲基丁醇将55ml(55mmol)1.0M在四氢呋喃中的溴化异丁基镁溶液加到在50ml四氢呋喃中的23.6g(73.1mmol)溴化四丁基铵溶液中，形成的混合物立即在干冰-丙酮浴中冷却，然后在30分钟内将在60ml四氢呋喃中的10.25g(36.5mmol)4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯甲醛(按制备例40描述的方法制备)溶液滴加进去。滴加完后，让反应温度逐步回升到室温，然后加入饱和氯化铵水溶液终止反应。用乙醚提取反应混合物，提取液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗，用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，形成的残留物用装有250g硅胶的柱色谱纯化用己烷和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，从体积比3∶1至2∶1进行梯度洗脱，得到6.81g(产率57％)的油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11615，1586，1505，1464，1420，1368，1254，1190，1158，1096，1042。制备例93B1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)丁醇根据在制备例93A中描述的相似方法，但使用溴化丙基镁，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11615，1584，1505，1464，1418，1372，1256，1190，1158，1098，1040。制备例93C1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)-2-甲基丙醇根据在制备例93A中描述的相似方法，但使用溴化异丙基镁，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11615，1584，1505，1464，1420，1368，1256，1190，1158，1094，1040。制备例94A3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酸根据在制备例41(ii)至(vi)中描述的相似方法，但使用1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)-3-甲基丁醇(按制备例93A描述的方法制备)，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11740，1709，1615，1582，1509，1464，1422，1381，1366，1260。制备例94B3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)己酸根据在制备例41(ii)-(vi)中描述的相似方法，但使用1-(4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基-2-甲氧基苯基)丁醇(按制备例93B描述的方法制备)，得到油状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11740，1707，1615，1582，1509，1464，1422，1379，1364，1262，1231。制备例95AN-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羟基甲基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酰胺根据在制备例61中描述的相似方法，但使用3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)-5-甲基己酸(按制备例94A描述的方法制备)，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(液膜)υmaxcm-11723，1653，1613，1518，1509，1464，1437，1418，1366，1302，1252。制备例95BN-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-羟基甲基-2-甲氧基苯基)己酰胺根据在制备例61中描述的相似方法，但使用3-(4-乙酰氧基甲基-2-甲氧基苯基)己酸(按制备例94B描述的方法制备)，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11723，1657，1653，1613，1514，1437，1416，1366，1302，1252，1123。制备例96N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)庚酰胺根据在制备例31中描述的相似方法，但使用3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)庚酸(按制备例30L描述的方法制备)，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13260，1722，1694，1656，1493，1404，1303，1247，1139，1032。制备例97N-(2-叔丁基-5-羧基甲基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)庚酰胺根据在制备例15中描述的相似方法，但使用3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)庚酸(按制备例30L描述的方法制备)，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-13318，3263，1732，1655，1519，1494，1403，1303，1248，1139，1032。制备例98N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基-4-异丁酰苯基)辛酰胺根据在制备例93a中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺(按制备例63a描述的方法制备)和氯化异丙基镁，得到N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-[4-(1-羟基-2-甲基丙基-2-甲氧基苯基]辛酰胺。然后根据在制备例64(ii)和(iii)中描述的相似方法，将其转化为熔点132-134℃的结晶标题化合物(二氯甲烷-己烷)。红外吸收光谱(KBr)υmaxcm-11722，1684，1663，1609，1570，1517，1504，1466，1413，1256，1207。制备例99N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺根据在制备例31中描述的相似方法，但使用3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)辛酸(按制备例30J描述的方法制备)，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11693，1612，1568，1512，1493，1466，1421，1404，1367，1302，1265，1138，1032。制备例100N-(2-叔丁基-5-羧基苯基)-3-(2-甲氧基-4-丁酰基)苯基)己酰胺根据在制备例64A中描述的相似方法，但使用N-(2-叔丁基-5-甲氧基羰基苯基)-3-(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)己酰胺(按制备例63C描述的方法制备)和溴化丙基镁，得到泡沫状标题化合物。红外吸收光谱(膜)υmaxcm-11723，1682，1651，1609，1570，1520，1410，1366，1302，1250，1123。制剂硬胶囊的制备将100mg粉末状N-(2-叔丁基-5-N’-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺(化合物31，按实施例1描述的方法制备)、150mg乳糖、50mg纤维素和6mg硬脂酸镁装入标准双分隔硬明胶胶囊中制成一粒胶囊。经洗涤后，干燥胶囊。权利要求1.式(I)化合物或其可药用盐其中R1表示1-12个碳原子的烷基；R2a，R2b，R2c和R2d可以相同或不同，分别表示氢原子；具有1-12个碳原子的烷基；具有1-4个碳原子的烷基，其被1-5个氟原子取代；具有1-12个碳原子的烷基，其被未保护的或者被保护的羟基取代；式-(C＝O)-B1基团其中B1表示氢原子，具有1-12个碳原子的烷基，式-O-D基团其中D表示氢原子或羧基保护基，式-NRaRb基团，其中Ra和Rb可以相同或不同，分别表示氢原子，具有1-12个碳原子的烷基，取代或非取代的1-吡咯烷基，取代或非取代的1-哌啶基或者取代或非取代的4-吗啉基；硝基；式-NRcRd基团其中Rc表示氢原子和具有1-4个碳原子的烷基和Rd表示具有1-4个碳原子的烷基；羟基或被保护的羟基；具有1-10个碳原子的烷氧基；式-O-B2-(C＝O)-B1基团其中B1如上述定义和B2表示具有1-5个碳原子的亚烷基；式-O-B2-B3基团其中B2如上述定义和B3表示具有1-6个碳原子的烷氧基，具有1-6个碳原子的烷硫基，具有1-6个碳原子的烷基亚硫酰基，具有1-6个碳原子的烷基磺酰基或具有1-6个碳原子的烷基磺酰基氨基；氰基；式-CH＝N-OB4基团其中B4表示氢原子或具有1-4个碳原子的烷基；具有1-6个碳原子的烷硫基；具有1-6个碳原子的烷基亚硫酰基；具有1-6个碳原子的烷基磺酰基；具有1-6个碳原子的烷基磺酰基氨基；式-SO2NRcRf基团其中Rc表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基和Rf具有1-6个碳原子的烷基；或卤原子；或者R2a和R2b相互邻接一起表示式-O-(CH2)m-O-其中m是1-3的整数；R3表示具有1-6个碳原子的烷基；R4表示式(II)，(III)，(IV)，(V)，(VI)，(VII)，(VIII)或(IX)基团其中A1表示单键，具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；A2表示具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；A3表示单键，具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；R5a和R5b可以相同或不同，分别表示氢原子，具有1-4个碳原子的烷基或者是式-A4R5c基团其中A4表示单键，具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；R5c表示具有1-4个碳原子的烷氧基，取代或非取代的吡啶基，取代或非取代的嘧啶基。取代或非取代的吡嗪基，取代或非取代的吡唑基，取代或非取代的咪唑基，取代或非取代的噻唑基，取代或非取代的1，2，4-三唑基；或者R5a和R5b一起表示式-(CH2)p1-(A5)p2-(CH2)p3-其中p1是整数1或2；p2是0或整数1；p3是整数1或2；和A5表示氧原子，亚氨基或具有1-4个碳原子的烷基亚氨基；R6表示具有1-4个碳原子的烷基或取代或非取代的苯基；R7表示氢原子或具有1-4个碳原子的烷基；R8表示具有1-12个碳原子的烷基，被未保护的或者被保护的羧基取代的具有1-12个碳原子的烷基，被1-5个氟原子取代的具有1-12个碳原子的烷基，具有1-10个碳原子的烷氧基，其中具有1-4个碳原子的烷氧基被具有6-10环碳原子的碳环取代的芳烷氧基，取代或非取代的苯基，取代或非取代的吡啶基，取代或非取代的嘧啶基，取代或非取代的吡嗪基，取代或非取代的哌啶基，取代或非取代的吡咯烷基，取代或非取代的吗啉基，取代或非取代的哌嗪基，取代或非取代的咪唑基，取代或非取代的吡唑基，取代或非取代的噻唑基，或者取代或非取代的1，2，4-三唑基；R9和R10可以相同或不同，分别表示具有1-4个碳原子的烷基；或者R9和R10一起表示下式基团-(CH2)p4-其中p4表示2-4的整数；或者邻-亚苯基；和n表示0或1。2.根据权利要求1的化合物，其中R1表示丙基，异丙基，丁基，异丁基，戊基，异戊基，己基或庚基。3.根据权利要求1或2的化合物，其中在R2a，R2b，R2c和R2d中两个邻接的基团一起表示亚甲二氧基或亚乙二氧基和剩余的两个基团分别表示氢原子。4.根据权利要求1或2的化合物，其中在R2a，R2b，R2c和R2d中的两个或三个基团分别表示甲氧基和剩余的两个或一个基团分别表示氢原子。5.根据权利要求1或2的化合物，其中R2a，R2b，R2c和R2d中的一个表示甲氧基，另一个表示羟基，和剩余的两个基团分别表示氢原子。6.根据权利要求1或2的化合物，其中R2a，R2b，R2c和R2d中的一个表示甲氧基，另一个表示乙氧基和剩余的两个基团分别表示氢原子。7.根据权利要求1或2的化合物，其中R2a，R2b，R2c和R2d中的一个表示甲氧基，另一个表示1-羟基-1-甲基乙基，1-羟基丙基，1-羟基-2-甲基丙基，1-羟基丁基或1-羟基-3-甲基丁基和剩余的两个基团分别表示氢原子。8.根据权利要求1或2的化合物，其中R2a，R2b，R2c和R2d中的一个表示甲氧基，另一个表示丙酰基，异丁酰基，丁酰基或异戊酰基和剩余的两个基团分别表示氢原子。9.根据权利要求1或2的化合物，其中R2a，R2b，R2c和R2d中的一个表示甲氧基，另一个表示异丙基磺酰基，异丁基磺酰基或丁基磺酰基和剩余的两个基团分别表示氢原子。10.根据前述任一权利要求的化合物，其中R3表示异丙基或叔丁基。11.根据前述任一权利要求的化合物，其中R4表示氨基甲酰基，甲基氨基甲酰基，氨基甲酰基甲基，2-氨基甲酰基乙基，甲基氨基甲酰基甲基，2-(N-甲基氨基甲酰基)乙基，氨基甲酰氧基甲基，氰基，氰基甲基，甲基磺酰基氨基甲基，乙基磺酰基氨基甲基，氨基羰基氨基甲基，(甲基氨基)羰基氨基甲基，乙酰基氨基羰基，丙酰基氨基羰基，(2-甲基丙酰基)氨基羰基，3-(吡啶基)氨基羰基或邻苯二甲酰亚氨基甲基。12.根据权利要求11的化合物，其中R4表示氨基甲酰基，甲基氨基甲酰基，氨基甲酰基甲基，2-氨基甲酰基乙基，甲基氨基甲酰基甲基或2-N-甲基氨基甲酰基乙基。13.根据前述任一权利要求的化合物，其中n表示0。14.根据权利要求1的化合物，其选自N-[2-叔丁基-5-(N-甲基氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，3-亚甲二氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。15.根据权利要求1的化合物，其选自N-[2-叔丁基-5-(N-甲基氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，3-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。16.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。17.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-N′-甲基氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。18.根据权利要求1的化合物，其选自N-[2-叔丁基-5-(氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。19.根据权利要求1的化合物，其选自N-[2-叔丁基-5-(N-甲基氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。20.根据权利要求1的化合物，其选自N-[2-叔丁基-5-[2-(N-甲基氨基甲酰基)乙基]苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。21.根据权利要求1的化合物，其选自N-[2-叔丁基-5-(氨基甲酰氧基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。22.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺和其可药用盐。23.根据权利要求1的化合物，其选自N-[2-叔丁基-5-(N-甲基氨基甲酰基甲基)苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺和其可药用盐。24.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)壬酰胺和其可药用盐。25.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-N’-[2-(2，4-二甲氧基苯基)庚基脲和其可药用盐。26.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，3，4-三甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。27.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。28.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺和其可药用盐。29.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-[4-(1-羟基丁基)-2-甲氧基苯基]辛酰胺和其可药用盐。30.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-丁酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。31.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-乙酰氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。32.根据权利要求1的化合物，其选自N-[2-叔丁基-5-(2-甲基丙酰基)氨基羰基苯基]-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。33.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-丙酰氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。34.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-乙酰氨基羰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)庚酰胺和可药用盐。35.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-乙氧基-2-甲氧苯基)辛酰胺和其可药用盐。36.根据权利要求1的化合物，其选自N-[2-叔丁基-5-(2-氨基甲酰基乙基)苯基]-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。37.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-异丙基磺酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。38.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(4-异丁酰基-2-甲氧基苯基)辛酰胺和其可药用盐。39.根据权利要求1的化合物，其选自N-(2-叔丁基-5-氨基甲酰基苯基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-6-甲基-庚酰胺和其可药用盐。40.一种治疗或预防血胆甾醇过多或动脉硬化的组合物，其含有有效量的根据前述任一权利要求的化合物，或其可药用盐，以及与之相混合的可药用载体或稀释剂。41.根据权利要求1-39之一的化合物，或其可药用盐，在生产用于治疗或预防可以是人类的哺乳动物血胆甾醇过多或动脉硬化的药品的用途。全文摘要式(Ⅰ)化合物或其可药用盐:其中:R文档编号C07D265/28GK1171394SQ96119249公开日1998年1月28日申请日期1996年9月18日优先权日1995年9月18日发明者吉田明,小田晃造,笠井隆,岛田神生,古源宽,早川市郎,石原贞夫,古贺贞一郎,北泽荣,德井太郎申请人:三共株式会社