表雄酮和去氢表雄酮糖基化衍生物及其制备方法和应用与流程

文档序号:12015593阅读:来源:国知局
表雄酮和去氢表雄酮糖基化衍生物及其制备方法和应用与流程

技术特征:
1.一种表雄酮糖基化衍生物,其特征在于,其结构如式(1)所示:其中,R为2.一种去氢表雄酮糖基化衍生物,其特征在于,其结构如式(2)所示:其中,R为3.一种表雄酮糖基化衍生物的制备方法,其特征在于,所述方法包括:(1)偶联反应:将苯甲酰保护的单糖三氯乙酰亚胺酯与表雄酮C-16、C-17位稠合噻二唑环衍生物CH21为原料,形成糖苷键;(2)脱保护:脱除糖环的苯甲酰基保护基,得到如权利要求1所述的表雄酮糖基化衍生物;其中,所述CH21的结构如式(m)所示,4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述苯甲酰保护的单糖三氯乙酰亚胺酯结构如式(A-3)、(B-3)、(C-3)或(D-3)所示;所述表雄酮C-16、C-17位稠合噻二唑环衍生物CH21结构如式(m)所示;所述表雄酮糖基化衍生物的结构如式(A-5-1)、(B-5-1)、(C-5-1)或(D-5-1)所示;所述制备方法的反应路线如下:5.一种去氢表雄酮糖基化衍生物的制备方法,其特征在于,所述方法包括:(1)偶联反应:将苯甲酰保护的单糖三氯乙酰亚胺酯与去氢表雄酮C-16、C-17位稠合噻二唑环衍生物CH12为原料,形成糖苷键;(2)脱保护:脱除糖环的苯甲酰基保护基,得到如权利要求2所述的去氢表雄酮糖基化衍生物;其中,所述CH12的结构如式(n)所示,6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述苯甲酰保护的单糖三氯乙酰亚胺酯结构如式(A-3)、(B-3)、(C-3)或(D-3)所示;所述去氢表雄酮C-16、C-17位稠合噻二唑环衍生物CH12结构如式(n)所示;所述去氢表雄酮糖基化衍生物的结构如式(A-5-2)、(B-5-2)、(C-5-2)或(D-5-2)所示;所述制备方法的反应路线如下:7.权利要求1所述的表雄酮糖基化衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用。8.权利要求1所述的表雄酮糖基化衍生物在制备用于抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移或克隆形成的药物中的应用。9.权利要求2所述的去氢表雄酮糖基化衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用。10.权利要求2所述的表雄酮糖基化衍生物在制备用于抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移或克隆形成的药物中的应用。
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