用于治疗和预防病毒感染的3‑取代的5‑氨基‑6H‑噻唑并[4,5‑d]嘧啶‑2,7‑二酮化合物的制作方法

技术特征：

1.式(I)的化合物，

其中

R¹是羟基、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基-O-、C_1-6烷基-S-、叠氮基、氰基、C_2-6烯基、C_1-6烷基磺酰基-NH-、(C_1-6烷基)₂N-、C_1-6烷基羰基-NH-或杂环氨基；

R²是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6炔基、C_2-6烯基、苄基和噻吩基；

R³是氢或C_1-6烷基羰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体；

条件是不包括5-氨基-7-羟基-3-[3-羟基-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2-酮；乙酸[2-(5-氨基-7-羟基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-3-基]酯；乙酸[4-乙酰氧基-5-(5-氨基-7-羟基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)四氢呋喃-2-基]甲酯及其非对映异构体。

2.权利要求1的化合物，其中

R¹是羟基、甲基、丙基、氟异丙基、乙酰氧基、甲硫基、叠氮基、氰基、烯丙基、2-甲基烯丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨基、乙酰基氨基、吡咯烷基、吗啉基或哌啶基；

R²是氢、甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基、环戊基、乙烯基、烯丙基、苄基、乙炔基、1-丙炔基、甲氧基甲基或噻吩基；

R³是氢、乙酰基或异丁酰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

3.权利要求1或2的具有式(Ia)的化合物，

其中

R¹是羟基、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基-O-、C_1-6烷基-S-、叠氮基、氰基、C_2-6烯基、C_1-6烷基磺酰基-NH-、(C_1-6烷基)₂N-、C_1-6烷基羰基-NH-或杂环氨基；

R²是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6炔基、C_2-6烯基、苄基或噻吩基；

R³是氢或C_1-6烷基羰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体；

条件是不包括5-氨基-7-羟基-3-[3-羟基-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2-酮；乙酸[2-(5-氨基-7-羟基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-3-基]酯；乙酸[4-乙酰氧基-5-(5-氨基-7-羟基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)四氢呋喃-2-基]甲酯及其非对映异构体。

4.权利要求3的化合物，其中

R¹是羟基、甲基、丙基、氟异丙基、乙酰氧基、甲硫基、叠氮基、氰基、烯丙基、2-甲基烯丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨基、乙酰基氨基、吡咯烷基、吗啉基或哌啶基；

R²是氢、甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基、环戊基、乙烯基、烯丙基、苄基、乙炔基、1-丙炔基、甲氧基甲基或噻吩基；

R³是氢、乙酰基或异丁酰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

5.权利要求1-4任一项的化合物，其中

R¹是羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基-O-、C_1-6烷基-S-、叠氮基或C_2-6烯基；

R²是C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6炔基、C_2-6烯基、苄基和噻吩基；

R³是氢或C_1-6烷基羰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

6.权利要求5的化合物，其中

R¹是羟基、甲基、丙基、乙酰氧基、甲硫基、叠氮基或烯丙基；

R²是甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基、环戊基、乙烯基、烯丙基、苄基、乙炔基、1-丙炔基、甲氧基甲基或噻吩基；

R³是氢、乙酰基或异丁酰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

7.权利要求5或6的化合物，其中R¹是羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷基-S-、叠氮基或C_2-6烯基。

8.权利要求5-7任一项的化合物，其中R¹是羟基、甲基、正-丙基、甲硫基、叠氮基或烯丙基。

9.权利要求5-8任一项的化合物，其中R²是C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6炔基或C_2-6烯基。

10.权利要求5-9任一项的化合物，其中R²是甲基、乙基、正-丙基、环丙基、乙烯基、乙炔基或1-丙炔基。

11.权利要求5-10任一项的化合物，其中R³是氢或C_1-6烷基羰基。

12.权利要求5-11任一项的化合物，其中R³是氢或异丁酰基。

13.权利要求5-12任一项的化合物，其中

R¹是羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷基-S-、叠氮基或C_2-6烯基；

R²是C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6炔基或C_2-6烯基；

R³是氢或C_1-6烷基羰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

14.权利要求5-13任一项的化合物，其中

R¹是羟基、甲基、丙基、甲硫基、叠氮基或烯丙基；

R²是甲基、乙基、丙基、环丙基、乙烯基、乙炔基或1-丙炔基；

R³是氢或异丁酰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

15.权利要求1-4任一项的化合物，其中

R¹是卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基-S-、氰基、C_2-6烯基、C_1-6烷基磺酰基-NH-、(C_1-6烷基)₂N-、C_1-6烷基羰基-NH-或杂环氨基；

R²是氢；

R³是氢；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

16.权利要求15的化合物，其中

R¹是氟异丙基、甲硫基、氰基、2-甲基烯丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨基、乙酰基氨基、吡咯烷基、吗啉基或哌啶基；

R²是氢；

R³是氢；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

17.权利要求15或16的化合物，其中R¹是C_1-6烷基-S-或杂环氨基。

18.权利要求15-17任一项的化合物，其中R¹是甲硫基或吡咯烷基。

19.权利要求1-18任一项的化合物，选自：

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

乙酸[(2R,3R,5S)-2-(5-氨基-2,7-二氧代-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(1-羟基丙基)四氢呋喃-3-基]酯；

乙酸[(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-氨基-2,7-二氧代-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-4-羟基-四氢呋喃-2-基]丙基]酯；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基乙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丁-3-烯基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基戊基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丁基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[环戊基(羟基)甲基]-3-羟基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基-2-苯基-乙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基-3-甲基-丁基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[环丙基(羟基)甲基]-3-羟基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

乙酸[[(2S,4R,5R)-5-(5-氨基-2,7-二氧代-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-4-羟基-四氢呋喃-2-基]-环丙基-甲基]酯；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丙-2-炔基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丁-2-炔基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-[羟基(2-噻吩基)甲基]四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基-2-甲氧基-乙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-(1-羟基丙基)-3-甲硫基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-叠氮基-5-(1-羟基丙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基烯丙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-((2R,3R,5S)-3-叠氮基-5-((S)-1-羟基乙基)四氢呋喃-2-基)噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7(3H,6H)-二酮；

3-[(2R,3R,5S)-3-烯丙基-5-(1-羟基丙基)四氢呋喃-2-基]-5-氨基-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-羟基丙基]-3-丙基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1R)-1-羟基丙基]-3-丙基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-羟基丙基]-3-甲基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-羟基丁-2-炔基]-3-甲基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(S)-环丙基(羟基)甲基]-3-甲基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-羟基乙基]-3-甲基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-(羟基甲基)-3-吡咯烷-1-基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

N-[(2R,3R,5S)-2-(5-氨基-2,7-二氧代-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-3-基]甲磺酰胺；

N-[(2R,3R,5S)-2-(5-氨基-2,7-二氧代-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-3-基]乙酰胺；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-(羟基甲基)-3-吗啉代-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-(羟基甲基)-3-(1-哌啶基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-(二甲基氨基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

(2R,3S,5S)-2-(5-氨基-2,7-二氧代-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-3-甲腈；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-(羟基甲基)-3-甲硫基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-(1-氟-1-甲基-乙基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-(羟基甲基)-3-(2-甲基烯丙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮

和2-甲基丙酸[(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-氨基-2,7-二氧代-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-4-羟基-四氢呋喃-2-基]丙基]酯；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

20.权利要求1-19任一项的化合物，选自：

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丁基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[环丙基(羟基)甲基]-3-羟基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丙-2-炔基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丁-2-炔基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-(1-羟基丙基)-3-甲硫基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-叠氮基-5-(1-羟基丙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基烯丙基)四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

3-[(2R,3R,5S)-3-烯丙基-5-(1-羟基丙基)四氢呋喃-2-基]-5-氨基-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-羟基丙基]-3-丙基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1R)-1-羟基丙基]-3-丙基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-羟基丙基]-3-甲基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-羟基丁-2-炔基]-3-甲基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(S)-环丙基(羟基)甲基]-3-甲基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-羟基乙基]-3-甲基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-(羟基甲基)-3-吡咯烷-1-基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-(羟基甲基)-3-甲硫基-四氢呋喃-2-基]-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2,7-二酮；

和2-甲基丙酸[(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-氨基-2,7-二氧代-6H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-4-羟基-四氢呋喃-2-基]丙基]酯；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

21.式(II)的化合物，

其中

R⁴是羟基、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基-O-、C_1-6烷基-S-、叠氮基、氰基、C_2-6烯基、C_1-6烷基磺酰基-NH-、(C_1-6烷基)₂N-、C_1-6烷基羰基-NH-或杂环氨基；

R⁵是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6炔基、C_2-6烯基、苄基和噻吩基；

R⁶是氢或C_1-6烷基羰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体；

条件是不包括5-氨基-3-[3-羟基-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2-酮；乙酸[2-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-3-基]酯；乙酸[4-乙酰氧基-5-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)四氢呋喃-2-基]甲酯及其非对映异构体。

22.权利要求21的化合物，其中

R⁴是羟基、甲基、正-丙基、氟异丙基、乙酰氧基、甲硫基、叠氮基、氰基、烯丙基、2-甲基烯丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨基、乙酰基氨基、吡咯烷基、吗啉基或哌啶基；

R⁵是氢、甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基、环戊基、乙烯基、烯丙基、苄基、乙炔基、1-丙炔基、甲氧基甲基或噻吩基；

R⁶是氢、乙酰基或异丁酰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

23.权利要求21或22的具有式(IIa)的化合物，

其中

R⁴是羟基、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基-O-、C_1-6烷基-S-、叠氮基、氰基、C_2-6烯基、C_1-6烷基磺酰基-NH-、(C_1-6烷基)₂N-、C_1-6烷基羰基-NH-或杂环氨基；

R⁵是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6炔基、C_2-6烯基、苄基和噻吩基；

R⁶是氢或C_1-6烷基羰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体；

条件是不包括5-氨基-3-[3-羟基-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2-酮；乙酸[2-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-3-基]酯；乙酸[4-乙酰氧基-5-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)四氢呋喃-2-基]甲酯及其非对映异构体。

24.权利要求21-23任一项的化合物，其中

R⁴是羟基、甲基、正-丙基、氟异丙基、乙酰氧基、甲硫基、叠氮基、氰基、烯丙基、2-甲基烯丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨基、乙酰基氨基、吡咯烷基、吗啉基或哌啶基；

R⁵是氢、甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基、环戊基、乙烯基、烯丙基、苄基、乙炔基、1-丙炔基、甲氧基甲基或噻吩基；

R⁶是氢、乙酰基或异丁酰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

25.权利要求21-24任一项的化合物，其中

R⁴是羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷基-S-、叠氮基或C_2-6烯基；

R⁵是C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6炔基或C_2-6烯基；

R⁶是氢或C_1-6烷基羰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

26.权利要求21-24任一项的化合物，其中

R⁴是羟基、甲基、丙基、甲硫基、叠氮基或烯丙基；

R⁵是甲基、乙基、丙基、环丙基、乙烯基、乙炔基或1-丙炔基；

R⁶是氢或异丁酰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

27.权利要求21-24任一项的化合物，其中

R⁴是羟基或C_1-6烷基羰基-O-；

R⁵是C_1-6烷基或C_3-7环烷基；

R⁶是氢或C_1-6烷基羰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

28.权利要求21-25任一项的化合物，其中

R⁴是羟基或乙酰氧基；

R⁵是乙基或环丙基；

R⁶是氢或乙酰基；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

29.权利要求21-28任一项的化合物，选自：

5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-3-羟基-5-(1-羟基丙基)四氢呋喃-2-基]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2-酮；

乙酸[(2R,3R,5S)-2-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(1-羟基丙基)四氢呋喃-3-基]酯；

乙酸1-[(2S,4R,5R)-5-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-4-羟基-四氢呋喃-2-基]丙酯；

乙酸[(S)-[(2S,4R,5R)-5-(5-氨基-2-氧代-噻唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-4-羟基-四氢呋喃-2-基]-环丙基-甲基]酯；

和5-氨基-3-[(2R,3R,5S)-5-[环丙基(羟基)甲基]-3-羟基-四氢呋喃-2-基]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2-酮；

或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

30.用于制备权利要求1-29任一项的化合物的方法，包括下列步骤：

(a)使式(X)的化合物，

与碱或氟化物试剂反应，其中R^a是R²或R⁵；R^b是酰基、苯甲酰基、叔丁基(二甲基)甲硅烷基或叔丁基(二苯基)甲硅烷基；R^c是氢或羟基；

(b)使式(P1)的化合物，

与酸酐或酰氯反应，其中R^a是R²或R⁵；R^c是氢或羟基；

(c)使式(XIV)的化合物，

与碱或氟化物试剂反应，其中R^a是R²或R⁵；R^b是酰基、苯甲酰基或叔丁基(二苯基)甲硅烷基；R^c是氢或羟基；R^d是三氟甲基磺酰基或对-甲苯磺酰基；R^e是R¹或R⁴；

(d)使式(XXIII)的化合物，

与碱反应，其中R^a是R²或R⁵；R^c是氢或羟基；R^e是R¹或R⁴；

(e)使式(XXVI)的化合物，

与碱反应，其中R^c是氢或羟基；R^e是R¹或R⁴；

(f)使式(XXXI)的化合物，

与碱反应，其中R^a是R²或R⁵；R^c是氢或羟基；R^e是R¹或R⁴；或

其中R^a、R^b、R^c、R^d、R^e、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶如权利要求1-18、21-28任一项中所定义。

31.用作治疗活性物质的权利要求1-29任一项的化合物或药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

32.包含权利要求1-29任一项的化合物和治疗惰性载体的药物组合物。

33.权利要求1-29任一项的化合物在治疗或预防乙型肝炎病毒感染中的用途。

34.权利要求1-29任一项的化合物在制备用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染的药物中的用途。

35.权利要求1-29任一项的化合物作为TLR7激动剂的用途。

36.权利要求1-29任一项的化合物在诱导干扰素-α产生中的用途。

37.用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染的权利要求1-29任一项的化合物或药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

38.根据权利要求30的方法制备的权利要求1-29任一项的化合物或药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体。

39.用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染的方法，该方法包括施用治疗有效量的权利要求1-29任一项中所定义的化合物。

40.如上文所述的本发明。