作为盐皮质激素受体调节剂的苯并噁嗪酮酰胺的制作方法

文档序号:12139754阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种具有化学式(I)的化合物

其中

R1选自CONH2或CONHCH3;并且

R2选自H、F、Cl或Br;

或其药学上可接受的盐。

2.一种根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

R1是CONHCH3;并且

R2选自H、F、Cl或Br。

3.一种根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

R1是CONHCH3;并且

R2是F。

4.一种根据权利要求1所述的化合物,该化合物选自

2-{4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

N-甲基-2-{4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

N-甲基-2-{(3S)-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

N-甲基-2-{(3R)-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{7-氟-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{(3S)-7-氟-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{(3R)-7-氟-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{7-氟-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}-N-甲基乙酰胺;

2-{(3S)-7-氟-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}-N-甲基乙酰胺;

2-{(3R)-7-氟-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}-N-甲基乙酰胺;

2-{7-氯-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{(3S)-7-氯-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{(3R)-7-氯-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{7-氯-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}-N-甲基乙酰胺;

2-{(3S)-7-氯-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}-N-甲基乙酰胺;

2-{(3R)-7-氯-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}-N-甲基乙酰胺;

2-{7-溴-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{(3S)-7-溴-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{(3R)-7-溴-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}乙酰胺;

2-{7-溴-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}-N-甲基乙酰胺;

2-{(3S)-7-溴-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}-N-甲基乙酰胺;

2-{(3R)-7-溴-4-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)羰基]-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-基}-N-甲基乙酰胺;

或其药学上可接受的盐。

5.一种药物配制品,该药物配制品包括根据权利要求1至4中任一项所述的具有化学式(I)的化合物或具有化学式(I)的化合物的药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的具有化学式(I)的化合物或具有化学式(I)的化合物的药学上可接受的盐,用于在治疗中使用。

7.根据权利要求1至4中任一项所述的具有化学式(I)的化合物或具有化学式(I)的化合物的药学上可接受的盐,用于在心血管疾病的治疗和/或预防中使用。

8.根据权利要求1至4中任一项所述的具有化学式(I)的化合物或具有化学式(I)的化合物的药学上可接受的盐,用于在慢性肾脏疾病的治疗和/或预防中使用。

9.一种用于治疗和/或预防心血管疾病的方法,该方法包括向患有或易患有这种疾病的人给予治疗有效量的根据权利要求1至4中任一项所述的具有化学式(I)的化合物或具有化学式(I)的化合物的药学上可接受的盐。

10.一种用于治疗和/或预防在对其有需要的哺乳动物中的慢性肾脏疾病的方法,该方法包括向该哺乳动物给予治疗有效量的根据权利要求1至4中任一项所述的具有化学式(I)的化合物或具有化学式(I)的化合物的药学上可接受的盐。

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