技术总结
本发明提供了一种八氢异喹啉的拆分方法,包括如下步骤,将1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(混旋体)溶于反应溶剂;在S1中加入苯甲醛以及手性酸拆分试剂加热至回流得到澄清液,再降温析出固体,抽滤得到(S)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(右旋体)的扁桃酸盐并溶于水,滴加饱和碳酸钠水溶液调节pH至碱性,然后用有机溶剂萃取,得到萃取液,浓缩、减压蒸馏得到(S)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(右旋体)。本发明的方法不需高压,路线操作简便,获得的产物ee值大于99%,产率接近90%,显著降低了生产成本。
技术研发人员:陈剑戈;吕美芸
受保护的技术使用者:暨明医药科技(苏州)有限公司
文档号码:201611089492
技术研发日:2016.12.01
技术公布日:2017.05.10