一种硫代酰胺衍生物及其制备方法与流程

技术特征：

1.一种硫代酰胺衍生物，其结构式如式(I)或式(II)所示：

其中，R¹为芳香基；R³为H、C1～12烷基或芳香基；

R²为H、碳原子数为1～3的饱和烷基或卤素原子。

2.根据权利要求1所述的硫代酰胺衍生物的制备方法，包括：

在有机溶剂中，在惰性气体保护，氟化钾或醋酸盐作用下，芳香胺、烯烃和硫磺反应，反应结束后，经后处理得结构式如式(I)所示的硫代酰胺衍生物；或，

在有机溶剂中，在惰性气体保护，磷酸三钾的作用下，芳香胺、烯烃和硫磺反应，反应结束后，经后处理得结构式如式(II)所示的硫代酰胺衍生物；或，

在有机溶剂中，在惰性气体保护、碳酸盐或氢氧化物的作用下，芳香胺、烯烃和硫磺反应，反应结束后，经后处理得结构式如式(I)和(II)所示的硫代酰胺衍生物；或，

在有机溶剂中，在惰性气体保护，磷酸三钾、碳酸盐或氢氧化物的作用下，铵盐/脂肪胺、烯烃和硫磺反应，反应结束后，经后处理得结构式如式(II)所示的硫代酰胺衍生物。

3.根据权利要求2所述的硫代酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述的铵盐为碳酸氢铵；

所述的脂肪胺为碳原子数为1～12；

所述的芳香胺的结构式如式(III)所示：

所述烯烃的结构式如式(IV)所示：

其中，R⁴为H、碳原子数为1～3的饱和烷基、卤素原子、羟基、硝基三氟甲基或苯氧基；R²的定义与式(I)或式(II)中R²的定义相同。

4.根据权利要求2所述的硫代酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述氟化钾、磷酸三钾、醋酸盐、碳酸盐或氢氧化物与芳香胺的摩尔比为1～3:1；所述氟化钾、磷酸三钾、醋酸盐、碳酸盐或氢氧化物与脂肪胺的摩尔比为1～3:1；所述氟化钾、磷酸三钾、醋酸盐、碳酸盐或氢氧化物与铵盐的摩尔比为1～3:1。

5.根据权利要求4所述的硫代酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述的醋酸盐为醋酸钠或醋酸钾；所述的碳酸盐为碳酸钠或碳酸钾；所述的氢氧化物为氢氧化钠或氢氧化钾。

6.根据权利要求2所述的硫代酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述的芳香胺/脂肪胺/铵盐与烯烃、硫磺的摩尔比为1:1～4:1～6。

7.根据权利要求2所述的硫代酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为60～120℃，反应的时间为10～30小时。

8.根据权利要求2所述的硫代酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙醇、二甲基亚砜或丙酮。

9.根据权利要求2所述的硫代酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述的后处理包括过滤、水洗、萃取和柱色谱分离，所述柱色谱分离的淋洗剂为体积比为1:50-1:3的乙酸乙酯与石油醚混合液。

10.根据权利要求1所述的硫代酰胺衍生物在制备治疗甲亢的硫酰胺类药物中的应用。