全羟基取代的四联苯芳烃、其水溶性磺化物及制备方法与流程

文档序号:19157491发布日期:2019-11-16 01:00阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种全羟基取代四联苯[n]芳烃,其特征在于该化合物的结构式为:

其中,n=3~6。

2.一种水溶性磺化物,为根据权利要求1所述的全羟基取代四联苯[n]芳烃的磺化物,其特征在于该化合物的结构式为:

其中,n=3~6m=3或4。

3.一种制备根据权利要求2所述的磺化物的方法,其特征在于该方法的具体步骤为:

a.在惰性气氛下,将甲氧基四联苯[n]芳烃溶于无水二氯甲烷中,搅拌片刻后加入三溴化硼,常温下搅拌反应一夜;停止反应后将反应液缓慢滴入冰水混合物中,并不断搅拌冰水混合物,逐渐析出大量沉淀,抽滤并将滤饼用水洗两次,即得到全羟基取代四联苯[n]芳烃oh-qp[n],其结构式为:

所述的甲氧基四联苯[n]芳烃的结构式为:

所述的甲氧基四联苯[n]芳烃与三溴化硼的摩尔比为1:3n-1:6n;

b.将步骤a所得产物全羟基取代四联苯[n]芳烃溶于丙酮中,加入k2co3搅拌回流1h-2h,之后加入丙磺酸内酯或丁磺酸内酯,继续搅拌回流反应3天,停止反应后将反应液冷却至室温,抽滤得到滤饼,用丙酮洗涤滤饼两次,得到的固体溶于水中用透析袋进行透析提纯,水溶液旋干,即得到四联苯[n]芳烃的磺化物,所述的全羟基取代四联苯芳烃:丙磺酸内酯或丁磺酸内酯:k2co3=1:5n:5n-1:10n:10n。

4.一种根据权利要求2所述的水溶性磺化物作为抗肿瘤多肽药la包容物的应用。


技术总结
本发明涉及一种全羟基取代的四联苯芳烃、其水溶性磺化物及制备方法。该化合物的结构式为:其中n=3~6,m=3,4。本发明所述的大环主体SQP[n](m=3)与LA通过荧光光谱与紫外滴定实验研究它们之间的相互作用,拟合计算出它们的络合常数(KS)分别为(2.5±1.3)×106、(4.5±0.9)×106、(9.2±2.0)×105、(3.8±0.9)×104。有望通过该类大环提高LA的稳定性,提高抗肿瘤多肽药物LA的生物利用度,也为稳定多肽提供了一个新的策略。

技术研发人员:李春举;倪汉志;孟庆斌
受保护的技术使用者:上海大学
技术研发日:2019.05.09
技术公布日:2019.11.15
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