1.一种含喹唑啉结构的EGFR抑制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
步骤i:将2mmol的4-羟基喹唑啉、2mmol的溴乙酸乙酯和10mL的溶剂丙酮依次加入到25mL圆底烧瓶中,加热至50℃回流,搅拌反应10h,反应结束后,将反应液倒至50mL蒸馏水中,将产生的固体过滤分离,水相用30mL×3的乙酸乙酯萃取3次,合并有机相,用无水硫酸钠干燥,减压除去溶剂得中间体,经重结晶得纯的中间体2;
步骤ii:将1mmol的中间体2、1mL的水合肼和10mL的溶剂无水乙醇依次加入到25mL圆底烧瓶中,80℃回流5h左右,TLC跟踪反应,反应结束后,将反应液倒入50mL冰水混合液中,固体物质析出后,无水乙醇重结晶得纯的中间体3;
步骤iii:1mmol的中间体3再分别与1mmol的不同醛反应,10mL的无水乙醇作溶剂,滴3-4滴冰乙酸,室温下反应2-3h,TLC跟踪反应,反应结束后,减压除去溶剂得到固体物质,硅胶柱层析或无水乙醇重结晶得纯的终产物4a-4l;
其中4a中R为4b中R为4c中R为4d中R为4e中R为4f中R为4g中R为4h中R为4i中R为4j中R为4k中R为4l中R为
2.一种含喹唑啉结构的EGFR抑制剂在抗癌药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的含喹唑啉结构的EGFR抑制剂在抗癌药物中的应用,其结构如下式所示:
其中4a中R为4b中R为4c中R为4d中R为4e中R为4f中R为4g中R为4h中R为4i中R为4j中R为4k中R为4l中R为