苯甲酸酯的衍生物的制作方法

本申请涉及2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐的衍生物。

背景技术：

1、化合物1的化学名称为2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐，临床上的适应症之一为用于治疗糖尿病性周围神经病理性疼痛。其结构相似的衍生物往往会成为在其生产过程中可能产生的杂质。本领域未见化合物1杂质的任何报道。

2、

技术实现思路

1、本申请的目的在于提供2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐的衍生物，其可作为杂质对2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品进行质量控制，同时也具有相应的医药用途，例如消炎。

2、本申请一方面提供了选自下述结构的化合物：

3、

4、以上结构中ac为乙酰基。

5、本申请另一方面方面提供了选自下述结构的化合物在质控含有2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品中的应用：

6、和/或

7、本申请还有一个方面提供了一种检测2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品中杂质的方法，所述杂质选自下述结构的化合物：

8、和/或

9、所述方法包括以下步骤：

10、(1)提供2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品；

11、(2)获得所述化合物a、化合物b和/或化合物c的物理/化学特征参数；

12、(3)对2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品进行测试；以及

13、(4)将测试得到的物理/化学特征参数与所述化合物a、化合物b和/或化合物c的物理/化学特征参数进行比对，判断2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品中的杂质。

14、在本申请的一个实例中，所述步骤(3)中的测试选自色谱、核磁、红外、质谱和/或紫外。

15、在本申请的一个实例中，所述步骤(4)中的判断包括定性判断和/或定量判断。

16、本申请另一方面还提供了一种检测2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品中杂质的方法，所述杂质选自下述结构的化合物：

17、和/或

18、所述方法包括以下步骤：

19、(1)提供2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品；

20、(2)提供所述化合物a、化合物b和/或化合物c；以及

21、(3)通过比较步骤(1)中的2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品和步骤(2)中的化合物a、化合物b和/或化合物c的测试结果，判断2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品中的杂质。

22、在本申请的一个实例中，所述步骤(3)中的测试选自色谱、核磁、红外、质谱和/或紫外。

23、在本申请的一个实例中，所述步骤(3)中的判断包括定性判断和/或定量判断。

24、本申请还提供了一种含有2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐的产品，其特征在于，所述产品包括含量不小于98.00重量％2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐、和杂质化合物，所述杂质化合物选自如权利要求1所述化合物a、化合物b、化合物c或其组合，所述杂质化合物任一的含量小于或等于0.50重量％。

25、在本申请的一个实例中，所述产品包括含量不小于99.00重量％2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐。

26、在本申请的一个实例中，所述杂质化合物任一的含量小于或等于0.30重量％，优选所述杂质化合物任一的含量小于或等于0.20重量％，更优选所述杂质化合物任一的含量小于或等于0.10重量％。

27、本申请还提供了选自下述结构的化合物在制备消炎药物中的用途：

28、和/或

29、化合物a、b和c均为化合物1生产与质量控制中的关键一环。此外，他们在药学上具有抗炎作用，并具有较高的水溶性。

1.选自下述结构的化合物在质控含有2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品中的应用：

2.一种检测2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品中杂质的方法，所述杂质选自下述结构的化合物：

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤(4)中的判断包括定性判断和/或定量判断。

4.一种检测2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐产品中杂质的方法，所述杂质选自下述结构的化合物：

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤(3)中的判断包括定性判断和/或定量判断。

6.一种含有2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐的产品，其特征在于，所述产品包括含量不小于98.00重量％2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐、和杂质化合物，所述杂质化合物选自下述化合物a、化合物b、化合物c或其组合：

7.如权利要求6所述的产品，其特征在于，所述产品包括含量不小于99.00重量％2-(二乙氨基)乙基2-乙酰氧基苯甲酸酯盐酸盐。

8.如权利要求6或7所述的产品，其特征在于，所述杂质化合物任一的含量小于或等于0.30重量％；优选地，所述杂质化合物任一的含量小于或等于0.20重量％；更优选，所述杂质化合物任一的含量小于或等于0.10重量％。