一种2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈化合物的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种医药中间体的制备方法，具体地说是2-(4-氨基苯基）-2-甲基丙 腈化合物的制备方法。
【背景技术】
[0002] 2-(4-氨基苯基）-2_甲基丙腈是一种重要的医药中间体，主要用于合成蛋白激酶 抑制剂、血管生成抑制剂等。2-(4-氨基苯基）-2_甲基丙腈合成方法比较多，关键步骤在 硝基还原这一步，如：US2009/137595A1，2009中提到使用Pd/c作为催化剂进行还原反应； US2012/108583A1，2012中提到使用氯化锡作为催化剂进行还原反应。但上述催化剂价格昂 贵，后处理难，且易对环境造成很大的污染。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种2-(4-氨基苯基）-2_甲基丙腈化合物的制备方法，该 方法采用还原性铁粉为催化剂，具有反应条件温和，后处理过程简单，收率高，不污染环境， 适合工业化生产等优点。
[0004] 本发明的方法可以用下述的反应式表示：
[00051
【主权项】
1. 一种2-(4-氨基苯基）-2-甲基丙腈化合物的制备方法，其包括以DMF作为溶剂， 对硝基苯乙腈（化合物1)在氢化钠作用下，与碘甲烷发生甲基化反应，得到的中间产 物2-(4-硝基苯基）-2-甲基丙腈（化合物2)，再经过催化剂还原，得到2-(4-氨基苯 基）-2_甲基丙腈（化合物3)，其特征在于采用还原性铁粉作为催化剂。
2. 如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的还原性铁粉与中间产物2-(4-硝基苯 基）-2-甲基丙腈（化合物2)反应的摩尔比为4-2 :1。
3. 如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的还原性铁粉与中间产物2-(4-硝基苯 基）-2-甲基丙腈（化合物2)反应的摩尔比为3 :1。
【专利摘要】本发明涉及一种2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈化合物的制备方法。以DMF作为溶剂，对硝基苯乙腈在氢化钠作用下，与碘甲烷发生甲基化反应，得到的中间产物，再经过铁粉还原，得到2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈，反应总收率高于80％，本发明具有原料廉价易得，反应条件温和，后处理过程简单，收率高，适合工业化生产等优点，具有良好的应用前景，为丙腈类化合物的合成提供了一种新的途径。
【IPC分类】C07C255-42, C07C253-30
【公开号】CN104744302
【申请号】CN201310750190
【发明人】吴伟泳, 杨翎, 王爱玲, 周小龙
【申请人】上海药谷药业有限公司
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月31日