一种高硒含量硒化茶多酚制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种有机硒化合物，尤其是一种新型高硒含量、无毒型的有机硒化合 物一硒化茶多酚，可广泛用于保健营养产品、强化食品、药品、兽药等等领域。
【背景技术】
[0002] 目前随着经济的提升，人们对健康的认识和需求也在日益提高，而由环境恶化而 引发的多种疾病的增加却深深困扰着人们。于是人们追求预防疾病和增强保健的意识大大 增强，如中、美、日、韩等国服用保健品的人数逐年递增，如火如荼，形成数千亿元的巨大市 场。
[0003] 本世纪初以来，有机硒保健品方兴未艾，然而由于毒性的限制，目前全球市场的有 机硒保健品由于含硒量低，而未能充分发挥其作用，其优良而广谱的效果未能完美体现。因 此新型高硒含量、无毒型的有机硒化合物成为研究的热点和难点。
[0004] 茶多酚是从茶叶中提取的全天然有机化合物，无毒副作用、无异味等特点。茶多酚 (Tea Polyphenols，TP)是茶叶中多酚类物质的总称，包括黄烷醇类、花色苷类、黄酮类、黄 酮醇类和酚酸类等。其中以黄烷醇类物质（儿茶素）最为重要。以儿茶素为主的黄烷醇类 化合物占茶多酚总量的60%- 80%，其中含量最高的几种组分为：L-EGCG(50% -60% )、 L-EGC(15% -20% )、L-ECG(10% -15% )和 L-EC(5% -10% )。茶多酚又称茶鞣或茶单宁， 是形成茶叶色香味的主要成份之一，也是茶叶中有保健功能的主要成份之一。茶多酚结构 中大量的多酚羟基极易被氧化为醌类而产生H+，故有强抗氧化能力。清除自由基和抗氧化 作用是TP最重要的生物特性，是其抑癌抗癌药理作用的基础。
[0005] 茶多酚的分子式为C17H19N3O,分子量为281. 36 ;其结构简式如下：
[0006]
i中，R1 = H，〇H，R2 = H
[0007] 全球研究茶多酚已有百多年历史，长期的研究、分析、实践应用，已知茶多酚有以 下功能：
[0008] 1、消除有害自由基；
[0009] 2、很强的抗氧化作用；
[0010] 3、抗衰老作用；
[0011] 4、抗辐射作用；
[0012] 5、抗肿瘤对癌细胞的抑制作用；
[0013] 6、抗菌杀菌、抗病毒作用；
[0014] 7、抗动脉粥样硬化；
[0015] 8、增强心脏功能；
[0016] 9、抗心律失常；
[0017] 10、防治脑缺血再灌注损伤；
[0018] 11、抗蛀护齿；
[0019] 12、美白皮肤、减少皱纹。
[0020] 2013年仅欧、美、日等诸国消耗高纯度茶多酚约1200余吨，主要用于健康食品、保 健品及药品助剂。
[0021] 众所周知，硒作为防病治病、有益健康的人体必需元素，与四十多种重大疾病密切 相关，在发达地区已为大众所认识。而如何提高有机硒的硒含量同时降低其毒性更为专业 内外人士所关切，新型高硒含量、无毒型的有机硒化合物一硒化茶多酚应运而生。
【发明内容】
[0022] 本发明的目的在于提供一种高硒含量的硒化茶多酚，其以碱金属离子硒配合物为 功能团，硒含量达23. 4%，从而提高了消除自由基、抗氧化、抗肿瘤的效果。
[0023] 本发明的又一目的在于提供一种无毒性的硒化茶多酚，在提高硒含量的同时，通 过工艺的改进，降低硒化茶多酚的毒性，从而减小副作用。
[0024] 本发明的又一目的在于提供一种高硒含量硒化茶多酚的制备方法。
[0025] 为达到以上目的，本发明提供一种高硒含量硒化茶多酚，具有如下结构：
[0026]
[0029] 优选的
[0030] 优选的，该碱金属离子为镁离子。
[0031] 一种所述的高硒含量硒化茶多酚的制备方法，包括：
[0032] A.将茶多酚至少与一种金属无机碱反应，获得茶多酚羟酸基盐；及
[0033] B.将获得的所述茶多酚羟酸基盐与SeO2反应，获得所述的高硒含量硒化茶多酚。
[0034] 优选的，所述步骤A中的该茶多酚纯度> 98%。
[0035] 优选的，在所述步骤A中，茶多酚：金属无机碱=1 :0. 1~0. 5,反应温度为70°C~ 150°C，反应时间为IOOs~250s。
[0036] 优选的，在所述步骤B中，茶多酚羟酸基盐：SeO2=I :0.2~0.5,反应温度为 100°C~250°C，反应时间为80s~300s。
[0037] 优选的，所述步骤A的金属无机碱为氢氧化钠，氢氧化钾或氢氧化镁。
[0038] 根据本发明的制备方法获得的高硒含量硒化茶多酚，可进一步制备成高硒含量 硒化茶多酚制剂，如：胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液、散剂等，以满足不同的给药需求。
[0039] 本发明中的硒化茶多酚含硒量高，且无毒性，可用于制备成保健营养产品、强化食 品、药品等。
[0040] 所述高硒含量硒化茶多酚可应用于癌症的治疗，杀灭癌细胞，提高人体免疫力。
[0041] 本发明的有益效果：本发明的硒化茶多酚在无毒性和高含量两者之间达到了高度 地和谐，在保持茶多酚基本结构的同时，嵌入硒配合物功能基团，通过这种配方和工艺制备 而成的硒化茶多酚，系一种新化合物，突破性地使功能强大而广谱的二种化合物有机地合 而为一，在保留原生化功能之上，进一步强化了有机硒的高含量无毒特色，成为保健营养产 品、强化食品、药品、兽药等领域的生力军。
[0042] 本发明的这些目的，特点，和优点将会在下面的【具体实施方式】，附图，和权利要求 中详细的揭露。
【附图说明】
[0043] 图1为根据本发明实施例获得的以碱金属离子硒配合物为功能团的硒化茶多酚 的高效液相色谱图。
【具体实施方式】
[0044] 根据本发明的一个较佳实施例，一种高硒含量（硒含量：23. 4% )硒化茶多酚，包 括茶多酚羟酸基盐，以碱金属离子硒配合物为功能团。
[0045] -种高硒含量硒化茶多酚，具有如下结构：
[0046]
[0050] 优选的，该碱金属离子为镁离子。一种所述的高硒含量硒化茶多酚的制备方法，包 括：
[0051] A.将茶多酚至少与一种金属无机碱反应，获得茶多酚羟酸基盐；及
[0052] B.将获得的所述茶多酚羟酸基盐与SeO2反应，获得所述的高硒含量硒化茶多酚。
[0053] 优选的，步骤A中的该茶多酚纯度彡98%。
[0054] 优选的，在步骤A中，茶多酚：金属无机碱=1 :0.1~0.5,反应温度为70°C~ 150°C，反应时间为IOOs~250s。
[0055] 优选的，在步骤B中，茶多酚羟酸基盐：SeO2=I :0. 2~0. 5,反应温度为KKTC~ 250°C，反应时间为80s~300s。
[0056] 优选的，所述步骤A的金属无机碱为氢氧化钠，氢氧化钾或氢氧化镁。
[0057] 根据本发明的制备方法获得的高硒含量硒化茶多酚，可进一步制备成高硒含量硒 化茶多酚制剂，如：胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液、散剂等，以满足不同的给药需求；制备方 法如下所述。
[0058] -种制备硒化茶多酚制剂的方法，包括：
[0059] A.将茶多酚至少与一种金属无机碱反应，获得茶多酚羟酸基盐；
[0060] B.将获得的所述茶多酚羟酸基盐与SeO2反应，获得所述的硒化茶多酚；及 [0061] C.将获得的硒化茶多酚制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液或散剂。
[0062] 本发明中的硒化茶多酚含硒量高，且无毒性，可用于制备成保健营养产品、强化食 品、药品等。
[0063] 实施例1
[0064] A.将纯度为98 %的茶多酚与氢氧化钠反应，茶多酚：氢氧化钠=1 :0. 3,反应温度 为l〇〇°C，反应时间为150s，获得茶多酚羟酸基钠；
[0065] B.将获得的所述茶多酚羟酸基钠与SeO2反应，茶多酚羟酸基钠：SeO2=I :0. 4,反应 温度为150°C，反应时间为200s，获得高硒含量硒化茶多酚。
[0066] 实施例2.
[0067] A.将纯度为98 %的茶多酚与氢氧化钾反应，茶多酚：氢氧化钾=1 : 0. 5,反应温 度为130°C，反应时间为200s，获得茶多酚羟酸基钾；
[0068] B.将获得的所述茶多酚羟酸基钾与SeO2反应，茶多酚羟酸基钾：SeO2=I :0. 5,反应 温度为200°C，反应时间为280s，获得高硒含量硒化茶多酚。
[0069] 实施例3
[0070] A.将纯度为99%的茶多酚与氢氧化镁，茶多酚：氢氧化镁=1 :0. 2,反应温度为 80°C，反应时间为120s，获得茶多酚羟酸基镁；
[0071] B.将获得的所述茶多酚羟酸基镁与SeO2反应，茶多酚羟酸基镁：SeO2=I :0. 3,反应 温度为KKTC，反应时间为100s，获得高硒含量硒化茶多酚。
[0072] 通过上述实施例，本发明的目的已经被完全有效的达到了。熟悉该项技艺的人士 应该明白本发明包括但不限于附图和上面【具体实施方式】中描述的内容。任何不偏离本发明 的功能和结构原理的修改都将包括在权利要求书的范围中。
[0073] 以下为Pl大鼠急性经口毒性试验，其中Pl为根据本发明实施例1所得的硒化茶 多酚。
[0074] 摘要
[0075] 目的：观察大鼠灌胃受试物Pl后的中毒反应及死亡情况，用于初步评价受试物Pl 安全性。
[0076] 方法：挑选健康的50只SD大鼠为试验动物，雌雄各半，随机分为S组，分别为剂 量组 I (1000 mg / kg)、剂量组 2 (1280mg/kg)、剂量组 3 (1600mg /