漏斗中呈现两层，上层经三氯甲烷（3X30ml)萃取后，合并有机相，并经饱和食盐水水 洗至中性。有机相中有机溶剂经旋转蒸发仪蒸发得黄色固体。使用乙酸乙酯与环己烷重结 晶。得到的溶液经冷却得到红褐色晶体，过滤得3. 8g5-硝基-2-茚酮，产率49. 5%，熔点为 141-143°C。
[0034] (3) 5-硝基-2-茚酮肟的制备（VI)
[0035] 于室温下，用20ml吡啶溶解4g5_硝基-2-茚酮，溶液颜色呈黑褐色。往体系中加 入2. 16g羟胺、1. 6ml水和5ml无水乙醇。反应体系在室温下搅拌3小时，待反应结束后往 体系中加入过量的水，并继续搅拌30分钟。反应得到的悬浮溶液经过滤得到砖红色滤饼。 用水多次洗涤滤饼至颜色不再变浅。滤饼经60%乙醇水溶液重结晶，并干燥得3. 2g5-硝 基-2-茚酮肟，产率72. 7%，熔点为171-173°C。
[0036] (4) 7-硝基-1，4-二氢异喹啉-3 (2H)-酮的制备（VII)
[0037] 称量2. 8g50°C真空干燥过夜后的5-硝基-2-茚酮肟晶体溶于80ml无水三氯甲 烷中，反应体系置于低温反应釜中降温至_20°C。在剧烈搅拌的条件下，往已降温的体系中 缓慢加入3. 07g五氯化磷，控制体系内的温度低于-18°C，加完后保持该温度搅拌20分钟。 随后将反应装置转移至室温条件下反应2小时。反应结束时，用80ml0-5°C的水停止反应， 并用冷却的10%氢氧化钠溶液调节pH值约等于7。反应体系分层，上层水相用三氯甲烷 (3X30ml)萃取，合并有机相，用饱和食盐水洗涤（2X80ml)。有机相用无水硫酸镁干燥并 用活性炭过夜脱色。经乙酸乙酯洗脱柱层析，得到890mg黄褐色胶粘状7-硝基-1，4-二氢 异喹啉-3 (2H)-酮，产率31. 8%。
[0038](5) 7-氨基-1，4-二氢异喹啉-3 (2H)-酮的制备（VIII)
[0039] 往配有机械搅拌装置、温度计和回流冷凝管100ml三颈瓶中加入5g还原铁粉、 0. 9ml冰乙酸和15ml水，加热至沸腾并保持10分钟。随后将三颈瓶冷却至室温，往其中加 入800mg6-硝基-1，2,3,4-四氢异喹啉-2-酮的乙醇溶液（20ml)。反应在65°C水浴条件 下避光回流3小时。将温热的7mll0%碳酸钠溶液倒于反应体系中使反应停止。反应体系 趁热过滤，滤液中加入少量的锌粉保持还原氛围，并经旋转蒸发得固体。旋干所得混合物经 多次无水乙醇带水，并最后使用无水三氯甲烧带水处理，得665mg7-氨基-1,4-二氢异喹 啉-3 (2H)-酮，产率 98. 5%。
[0040] (6)7-N-苯甲酰基氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)-酮的制备（DQ
[0041] 600mgVIII用60ml无水三氯甲烷，并加入400mg无水碳酸钾，于0°C下搅拌。待 体系温度稳定在〇°C后，往体系中滴加溶有0. 4ml苯甲酰氯的10ml三氯甲烷溶液。维持反 应4小时。反应的淬灭使用等体积26%氨水洗涤，上层氨水相用三氯甲烷（2X40ml)萃取， 合并三氯甲烷相，饱和食盐水水洗至中性。有机相用无水硫酸镁充分干燥。经过滤后有机 溶剂经旋转蒸发除去，得到940mg化合物IXi，产率95. 4%。
[0042] (7)2-N_苯甲酰基-7-N-苯甲酰基氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)_酮的制备
[0043] 于室温条件下，取70mg1?用10ml二噁烷溶解，并加入0· 1ml三乙胺作为缚酸剂。 将0.lml苯甲酰氯溶于10ml二噁烷中，并经恒压滴液漏斗滴加至反应体系中。反应体系升 温至100°C反应2小时。反应结束后，过滤掉生成的三乙胺盐酸盐。滤液经减压蒸馏蒸除溶 剂二噁烷，并用20ml三氯甲烷溶解残留物。用等体积26%氨水洗涤有机相，上层氨水相用 三氯甲烷萃取（2X10ml)，合并有机相。有机相经干燥、过滤后，旋转蒸发掉三氯甲烷，残留 物经柱层析过柱，用1 : 1乙酸乙酯/环己烷洗脱，得到80mg黄色粉末产物，产率为82.2%， 熔点为 183-190°C。
[0044]iMMRGOOMHz，CDC13) δ 7. 91 (d，J=8. 1，2H，Ar-H)，7· 81 (s，1H，C〇-NH-Ar)， 7. 69-7. 26(m, 11H, Ar-H) ,4. 98(d, J = 9. 6Hz, 2H, Ar-CH2-N),3. 79 (d, J = 13.5Hz,2H, Ar-CH2-C0).
[0045] 实施例2
[0046] 2-N-(3'_氯苯甲酰基）-7-N-苯甲酰基氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)_酮（I2)的 制备
[0047] 于室温条件下，取70mg1?用10ml二噁烷溶解，并加入0·lml三乙胺作为缚酸剂。 将0.lml间氯苯甲酰氯溶于10ml二噁烷中，并经滴液漏斗滴加至反应体系中。按L制备 方法，得到40mg粘稠状黄色产物，产率为39. 5%。
[0048] iNMRGOOMHz，CDC13) δ 7. 93(d，J=4. 6Hz，3H，Ar-H)，7. 86-7. 68(s，1H， CO-NH-Ar)，7. 63-7. 24 (m，9H，Ar-H)，4. 97 (d，J = 10. 3Hz，2H，Ar-CH2-N)，3. 79 (d，J = 14. 5Hz,2H, Ar-CH2-C0)
[0049] 实施例3
[0050] 2-N-(3'_甲基苯甲酰基）-7-N-苯甲酰基氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)_酮（I3) 的制备
[0051] 于室温条件下，取70mg1?用10ml二噁烷溶解，并加入0·lml三乙胺作为缚酸剂。 将0.lml间甲基苯甲酰氯溶于10ml二噁烷中，并经滴液漏斗滴加至反应体系中。按L制 备方法，得到40mg粘稠状黄褐色产物，产率为39. 6%。
[0052]iNMR (500MHz，CDC13) δ 7. 95-7. 84 (m，2H，Ar-H)，7. 79 (s，1H，C〇-NH-Ar)， 7. 79-7. 49 (m，4H，Ar-H)，7. 45-7. 29 (m，4H，Ar-H)，7. 16 (d，J = 7. 5Hz，2H，Ar-H)，4. 96 (d，J =8. 7Hz, 2H, Ar-CH2-N), 3. 78 (d, J = 14. 1Hz, 2H, Ar-CH2-C0), 2. 42 (s, 3H, Ar-CH3).
[0053] 实施例4
[0054]2-N- (2' -邻甲氧基苯甲酰基）-7-N-苯甲酰基氨基-1，4-二氢异喹啉-3 (2H)-酮 (14)的制备
[0055] 于室温条件下，取70mg1?用10ml二噁烷溶解，并加入0·lml三乙胺作为缚酸剂。 将0.lml邻甲氧基苯甲酰氯溶于10ml二噁烷中，并经滴液漏斗滴加至反应体系中。按L制 备方法，得到80mg粘稠状黄褐色产物，产率为76. 0%。
[0056]iNMR (500MHz，CDC13) δ 7. 94-7. 87 (m，2H，Ar-H)，7. 71 (s，1H，C〇-NH-Ar)， 7· 66-7. 48 (m，3H，Ar-H)，7· 45-7. 32 (m，3H，Ar-H)，7· 06-6. 96 (m，2H，Ar-H)，6· 85 (d，J = 8. 3Hz，1H，Ar-H)，5. 02(d，J = 13. 6Hz，1H，Ar-CH2-N)，3. 76(d，J = 12HzlH，Ar-CH2-C0)， 3. 66(s,3H, Ar-0-CH3).
[0057] 实施例5
[0058] 2-N-苯甲酰基-7-N-(3' -氯苯甲酰基）氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)_酮（I5) 的制备
[0059] (1)7-Ν-(3' -氯苯甲酰基）氨基-1，4_二氢异喹啉-3(2H)_酮（IX2)的制备
[0060] 600mgVIII用60ml无水三氯甲烧溶解，并加入400mg无水碳酸钾，于0°C下搅拌。 待体系温度稳定在〇°C后，往体系中滴加溶有0. 4ml间氯苯甲酰氯的10ml三氯甲烷溶液。 按成制备方法得到950mg化合物IX2，产率85. 4%。
[0061] (2)2-N-苯甲酰基-7-N-(3'-氯苯甲酰基）氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)_酮 (15) 的制备
[0062] 于室温条件下，取70mg1&用10ml二噁烷溶解，并加入0· 1ml三乙胺作为缚酸剂。 将0.lml苯甲酰氯溶于10ml二噁烷中，并经滴液漏斗滴加至反应体系中。按L制备方法， 得到80mg黄色粉末状产物，产率为84. 9%，熔点为179-180°C。
[0063] ^NMRGOOMHz，CDC13) δ 7. 85(s，1H，Ar-H)7. 62(s，1H，C〇-NH-Ar)，7· 6