用于改善植物生长和产量的合成脂氨基酸葡糖胺衍生物的制作方法_3

文档序号:9619064阅读:来源:国知局
甲基丙烯酰亚胺单体、藻酸盐、乙基纤维素、聚氯丁二烯和糖浆, 或它们的混合物。优选地成膜剂和粘合剂包括乙酸乙烯酯的聚合物和共聚物、聚乙烯基吡 咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物以及水溶性蜡。特别优选的是聚乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯 酯共聚物和水溶性蜡。上文所示的聚合物包括本领域已知的那些,并且例如一些被认定为 Agrimei# VA 6和]jet>waxK'kst。制剂中的成膜剂或粘着剂的量按所述繁殖体的重量计 一般在约〇. 001 %至100%的范围内。就大种子而言,成膜剂或粘着剂的量按所述种子的重 量计通常在约0.05%至5%的范围内;就小种子而言,所述量按粒化种子重量计通常在约 1 %至100%的范围内,但是可大于100%。就其他繁殖材料而言,成膜剂或粘着剂的量按所 述繁殖材料的重量计通常在〇. 001 %至2%的范围内。
[0054] 被称为制剂助剂的物质还可用于本发明的繁殖材料处理包衣中并且是本领域技 术人员所熟知的。制剂助剂辅助繁殖材料处理的制备或方法,并且包括但不限于分散剂、 表面活性剂、载体、消泡剂和染料。可用的分散剂可包括高度水溶性阴离子表面活性剂如 B〇rreSperSeTMCA、Morwef D425等。可用的表面活性剂可包括高度水溶性非离子表面活 性剂如Pluroaie〃 F108、Brif 78等。可用的载体可包括液体如水和油,其为水溶性的诸 如醇。可用的载体还可包括填料,如木粉、粘土、活性炭、硅藻土、细颗粒无机固体、碳酸钙 等。可使用的粘土和无机固体包括钙膨润土、高岭土、陶土、滑石、珍珠岩、云母、蛭石、二氧 化硅、石英粉末、蒙脱石以及它们的混合物。消泡剂可包括水分散性液体,其包含聚有机硅 氧烷如RhodorsiP 416。染料可包括水分散性液体着色剂组合物如PrcKbecf着色剂红。 本领域技术人员将理解这是制剂助剂的不完全列表并且其它公认的材料可根据待包被的 繁殖材料和包衣中所用的式I化合物来使用。制剂助剂的合适示例包括本文中所列的那些 以及由以下文献中所列出的那些:McCutcheon's 2001,第2卷:Functional Materials,由 MC Publishing Company出版。所用的制剂助剂量可变化,但一般来讲组分的重量可以为按 所述繁殖材料的重量计在约〇. 001至10000%的范围内,其中大于100%的百分比主要用于 粒化小种子。就非粒化的种子而言,制剂助剂的量一般为按种子重量计约〇. 01至45%并且 通常为按种子重量计约〇. 1至15%。就不是种子的繁殖材料而言,制剂助剂的量一般为按 所述繁殖材料重量计,约〇. 001至10%。
[0055] 可使用施加种子包衣的常规装置来实施本发明的包被。通过使繁殖材料与包含式 I化合物的制剂和粘着剂一起翻滚来施用粉剂或粉末,以使粉剂或粉末粘附在繁殖材料上, 并且不会在包装或运输期间掉落。还可通过将粉剂或粉末直接加入繁殖材料的翻滚床中, 然后将载体液体喷雾到种子上并且干燥来施加粉剂或粉末。还可通过用任选包含粘着剂的 溶剂诸如水处理(例如浸渍)繁殖材料的至少一部分,并且将处理过的部分浸渍到包含干 燥的粉剂或粉末供应源中,来施加包含式I化合物的粉剂或粉末。该方法尤其可用于包被 茎杆插条。还可将繁殖材料浸渍到组合物中,所述组合物包含式I制剂的湿粉、溶液、悬乳 液、乳油和乳液的水溶液,并且然后干燥或直接种植到生长介质中。繁殖材料诸如鳞茎、块 茎、球茎和根茎通常只需要单一包衣层,以提供生物有效量的式I化合物。
[0056] 还可通过将悬浮液浓缩物直接喷雾到繁殖材料的滚动床中并且然后干燥繁殖 材料来包被繁殖材料。作为另外一种选择,可将其它制剂类型如湿粉、溶液、悬乳液、乳 油和乳液的水溶液喷雾到繁殖材料上。该方法尤其可用于将膜包衣施用到种子上。本 领域技术人员可采用各种包衣设备和方法。适宜的方法包括在P. Kosters等人的"Seed 1^6&1:1116111::?1'〇8代88&11(1?1'08口6(^8"(19941^?(]专著1'1〇.57)以及其中所列参考文献中列 出的那些。三种熟知的技术包括采用鼓式涂布机、流化床技术和喷动床。在包衣前,可将繁 殖材料诸如种子预筛分。在包衣后,将繁殖材料干燥,然后任选通过传送到径选机中来筛 分。这些机器是本领域已知的,例如工业中筛分玉米(玉蜀黍)种子时所用的典型机器。
[0057] 为将种子包衣,可在多种常规种子包衣设备的任何一种设备中将种子和包衣材料 混合。滚动和包衣施加速率取决于种子。就诸如棉花种子的长方形大种子而言,令人满意 的种子包衣设备包括旋转式转盘,所述转盘具有上升叶片以足够高的rpm旋转以保持种子 滚动行为,从而有利于均匀包覆。就以液体形式施用的种子包衣制剂而言,必须在足以允许 干燥的时间内施加种子包衣,从而使种子团聚最小化。采用强迫通风或强迫通热风,可有利 于施用速率增大。本领域的技术人员还将认识到,该方法可以是间歇方法或连续方法。如 名称所暗示的,连续方法可使种子在整个制程可连续流动。新种子以稳恒流进入到转盘中 以替换正在离开转盘的已被包被的种子。
[0058] 本发明的种子包衣方法不限于薄膜包衣,并且还可包括种子粒化。粒化方法通常 使种子重量增加2至100倍,并且还可被用于改善种子的形状以用于机械播种机中。粒化 的组合物一般包含固体稀释剂,其通常为不溶性颗粒物质诸如粘土、重质碳酸钙、粉末化二 氧化硅等,以提供除了粘合剂诸如人造聚合物(例如聚乙烯醇、水解的聚乙酸乙烯酯、聚 乙烯基甲基醚、聚乙烯基甲基醚-马来酸酐共聚物和聚乙烯吡喀烷酮)或天然聚合物(例 如藻酸盐、刺梧桐树胶、加尔胶、黄蓍胶、多糖树胶、黏胶)以外的堆积体积。在已积聚了 足够的层之后,将包衣干燥并且将粒料分级。制备粒料的方法描述于Agrow的"The Seed Treatment Market"第 3 章 (P JB Publications Ltd·,1994 年)中。
[0059] 具有特定转基因性状的种子品种和种子可以被测试,以确定哪些种子处理选项和 施用量可适合此类品种和转基因性状以提高产量。此外,由正确使用式I化合物种子处理 剂所得的良好的根构建和早期萌发可导致更有效的氮使用、更好地承受干旱的能力以及当 与种子处理剂组合时包含某种特性的品种或多个品种的产量潜力的总体增加。
[0060] 在本发明的另一个实施例中,组合物以叶制剂形式施用。此类组合物一般将包括 至少一种用作载体的附加组分,所述附加组分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂。 选择所述制剂或组合物成分,以与所述活性成分的物理特性、施用方式和环境因素诸如土 壤类型、水分和温度相一致。
[0061] 有用的制剂包括液体组合物和固体组合物。液体组合物包括溶液(包括乳油)、悬 浮液、乳液(包括微乳液和/或悬乳液)等,它们可以任选地被稠化成凝胶。水性液体组合 物的一般类型为可溶性浓缩物、悬浮液浓缩物、胶囊悬浮液、浓缩乳液、微乳液和悬乳液。非 水溶液的液体组合物的一般类型为乳油、可微乳化的浓缩物、可分散浓缩物和油分散体。 [0062]固体组合物的一般类型为尘剂、粉末、颗粒、丸剂、粒料、锭剂、片剂、填充薄膜(包 括种子包衣)等,它们可以是水-分散性的("可润湿的")或水-溶性的。由成膜溶液或 可流动悬浮液形成的膜和包衣特别可用于种子处理。活性成分可被(微)胶囊包封,并且 进一步形成悬浮液或固体制剂;作为另外一种选择,可将整个活性成分制剂胶囊包封(或 "包覆")。包封可以控制或延迟活性成分的释放。可乳化的颗粒剂结合了可乳化的浓缩物 制剂和干颗粒制剂两者的优点。高-强度组合物主要用作进一步制剂的中间体。
[0063] 可喷雾的制剂通常在喷雾之前分散在适宜的介质中。将此类液体制剂和固体制剂 配制成易于在喷雾介质(通常是水)中稀释的制剂。喷洒体积的范围可为每公顷约一升至 数千升,但更通常为每公顷约十至数百升。可喷雾的制剂可在水槽中与水或另一种合适的 介质混合,用于通过空气或地面施用来处理叶,或施用到植物的生长介质中。液体和干制剂 可以直接定量加入滴灌系统中,或在种植期间定量加入垄沟中。液体和固体制剂可在种植 之前的种子处理时施用到作物和其它期望的植物的种子上,以便通过全身吸收来保护发育 中的根和其它地面下的植物部分和/或叶。有效叶制剂通常将包含约10 5M至10 12M的组 合物。在优选的实施例中,制剂包含约10 6M至10 的式I化合物。
[0064] 在本发明的另一个实施例中,所述组合物在种植植物繁殖材料之前或之后施用到 土壤中。组合物可以液体制剂的土壤喷淋剂、土壤的颗粒制剂、育苗箱处理剂或移植浸液形 式来施用。值得注意的是浸壤液体制剂形式的本发明的组合物。还值得注意的是这样的方 法,其中环境为土壤,并且将所述组合物作为浸壤制剂施用到土壤中。其它接触方法包括 通过直接喷雾和滞留喷雾、航空喷雾、凝胶、种子包衣、微胶囊化、全身吸收、饵料、耳标、大 丸剂、喷雾器、熏剂、气溶胶、粉剂以及其它许多方法,来施用本发明的化合物或组合物。接 触方法的一个实施例是尺寸上稳定的肥料颗粒、包含本发明的化合物或组合物的小块或片 剂。有效的土壤制剂通常将包含约10 5M至10 12M的组合物。在优选的实施例中,制剂包含 约10 6M至10 113M的式I化合物。
[0065] 本发明的方法适用于几乎所有植物物类。可处理的种子包括例如小麦(Triticum aestivum L.)、硬质小麦(Triticum durum Desf.)、大麦(Hordeum vulgare L·)、燕麦 (Avena sativa L.)、黑麦(Secale cereale L·)、玉米(Zea mays L.)、高梁(Sorghum vu lgare Pers. )>/XfS (Oryza sativa L·)、菱白(Zizania aquatica L.)、粟(Eleusine coracana,Panicum miliaceum)、棉花(Gossypium barbadense L.和 G. hirsutum L.)、 亚麻(Linum usitatissimum L.)、向日葵(Helianthus annuus L.)、大豆(Glycine max Merr·)、青刀豆(Phaseolus vulgaris L·)、利马豆(Phaseolus limensis Macf·)、香豆 (Vicia faba L.)、豆宛豆(Pisum sativum L.)、花生(Arachis hypogaea L·)、紫花苜蓿 (Medicago sativa L·)、甜菜(Beta vulgaris L·)、花园生菜(Lactuca sativa L·)、油菜 籽(Brassica rapa L.和B. napus L.)、油菜作物诸如卷心菜、菜花和西兰花(Brassica oleracea L·)、萝卜(Brassica rapa L.)、叶(东方)芥菜(Brassica juncea Coss.)、黑 芥菜(Brassica nigra Koch)、西红柿(Lycopersicon esculentum Mill. )、土豆(Solanum tuberosum L.)、辣椒(Capsicum frutescens L.)、前子(Solanum melongena L.)、烟 草(Nicotiana tabacum)、黄瓜(Cucumis sativus L.)、甜瓜(Cucumis melo L·)、西瓜 (Citrullus vulgaris Schrad)、南瓜(Curcurbita pepo L. , C. moschata Duchesne. 和 C. maxima Duchesne.)、萝卜(Daucus carota L.)、百日草(Zinnia elegans Jacq.)、 大波斯菊(例如,Cosmos bipinnatus Cav.)、菊花(Chrysanthemum spp.)、西洋山萝 卜(Scabiosa atropurpurea L.)、金鱼草(Antirrhinum majus L.)、非洲菊(Gerbera jamesonii Bolus)、满天星(Gypsophila paniculata L.、G. repens L.和 G. elegans Bieb.)、勿忘我(例如,Limonium sinuatum Mill.、L. sinense Kuntze.)、颜色鲜艳的植物 (例如,Liatris spicata Willd、L. pycnostachya Michx.、L. scariosa Willd )、洋桔梗 (例如Eustoma grandiflo:rum(Raf.)Shinn)、蓄草(例如 Achillea filipendulina Lam·、 A. millefolium L.)、万寿菊(例如 Tagetes patula L.、Τ· erecta L.)、三色紫罗兰(例如 Viola cornuta L.、V. tricolor L·)、风仙花(例如 Impatiens balsamina L·)、矮牵牛花 (矮牵牛花属)、老鹤草(老鹤草属)、和锦紫苏(例如Solenostemon scutellarioides(L.) Codd)。根据本发明不仅可处理种子,而且可处理根茎、块茎、鳞茎或球茎,包括活插条, 例如,土豆(Solanum tuberosum L.)、红薯(Ipomoea batatas L.)、山药(Dioscorea cayenensis Lam.和 D.rotundata Poir·)、洋葱(例如 Allium cepa L·)、郁金香(郁金香 属)、剑兰(唐菖蒲属)、百合(百合属)、水仙(水仙属)、大丽花(例如Dahlia pinnata Cav.)、鸾尾花(Iris germanica L.等物类)、番红花(番红花属)、海葵(海葵属)、葫芦 (风信子属)、葡萄风信子(葡萄属)、小苍兰(Freesia refracta Klatt.、F. armstrongii W. Wats)、观赏葱(葱属),木酢浆草(酢浆草属),海葱(地中海绵枣儿属等物类)、仙客来 (Cyclamen persicum Mill.等物类)、四萼齿草(Chionodoxa luciliae Boiss.等物类)、 条纹海葱(Puschkinia scilloides Adams)、海芋(Zantedeschia aethiopica Spreng.、 Z.elliottiana Engler 等物类)、大岩桐(Sinnigia speciosa Benth. Hook.)和球根秋海 棠 (Begonia tuberhybrida Voss.)中的那些。莖杆插条可根据本发明处理,包括如下植 物的那些:甘鹿(Saccharum officinarum L·)、康乃馨(Dianthus caryophyllus L·)、菊 花(Chrysanthemum mortifolium Ramat.)、海棠(海棠属)、天竺葵(老鹤草属)、锦紫苏 (例如,Solenostemon scutellarioides (L.) Codd)以及一品红(Euphorbia pulcherrima Willd.)。可根据本发明处理的叶插条包括海棠(海棠属),非洲紫罗兰(例如,Saintpaulia ionantha Wendl.)以及景天(景天属)中的那些。上述谷类、蔬菜、观赏植物(包括花) 和水果作物是说明性的,并且不应以任何方式视为是限制性的。出于经济重要性的原因,本 发明的优选实施例包括小麦、水稻、玉米、大麦、高粱、燕麦、黑麦、谷子、大豆、花生、豆类、油 菜、芸苔、向日葵、甘蔗、马铃薯、甘薯、木薯、甜菜、西红柿、大蕉和香蕉、以及苜蓿。
[0066] 说明书中提到的所有公布和专利申请指示了本发明适合的本领域技术人员的水 平。所有公布和专利申请在相同程度上全文以引用方式并入本文,如同每个单独的公布或 专利申请被特定地和个别地指示全文以引用方式并入本文。
[0067] 虽然为了清楚地理解而已经通过举例说明和实例较详细地描述了前述发明,但是 显然可以在权利要求书范围内实施一些改变和修饰。
[0068] 实验
[0069] 一般材料和方法
[0070] 化学品
[0071] 5-苯基-2, 4-戊二酸(98% )、苯基戊二烯酸(98% )、邻苯二甲酸酐(99% )、三 乙胺(99% )、乙酸酐(99% )、乙二胺(99% )、氯铬酸吡啶犧(98% )、二氯
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