一种伏立康唑铜配合物的制备方法及其抑菌活性的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于无机化学、有机化学、生物化学和药物化学领域，设及金属配合物的合 成、结构解析、光谱性质W及在抑菌方面的应用研究。
【背景技术】
[0002] 众所周知，配合物在抗菌、催化及药物运输等方面都有着潜在应用（S.化an化a， Vandana, S. Kumar，Spectrochim.Acta Part A,2015, 135， 356-363;F. Song, C. Wang, W. Lin, Chem. Commun.,2011， 47， 8256-8258;S. Wuttke, S. Braig, T. Preiss, A. Zimpel， J. Sicklinger, C. Bellomo, J. 0.民adler, A. M. Vollmar, T. Bein，Chem. Commun. ,2015，51，15752-15755)。在众多的配合物中，铜（II)配合物结构 和性质引起特别关注。铜配合物可W切割DNA(刘丹.铜（II)配合物的合成、晶体结构及性质 研究：[D].北京:首都师范大学，2009)。2-氨基嚷挫缩水杨醒席夫碱8-径基哇嘟铜配合物的 抑菌作用强于配体的抑菌作用;哇嘟-2-甲酸UlO-菲喫嘟铜配合物的抑菌活性高于配体的 抑菌活性(周先安.稀±(铜)配合物的合成、表征及其抗菌活性研究：[D].上海:上海师范大 学，2012)。现代医学研究表明，铜配合物能够产生抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、酶抑制或化 学核酸酶等活性作用，越来越引起研究者们的注意（韩尽斌，曲毅，徐新春，朱建民.抗肿瘤 铜配合物研究进展.现代中西医结合杂志，2014，23(18) : 2034-2037)。因此，设计与开发具 有特定结构的新型铜金属配合物具有重大意义。
[0003] 伏立康挫的体外试验表明，伏立康挫具有广谱抗真菌作用，对念珠菌属(包括耐氣 康挫的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用，而且对曲菌属真菌也具 有杀菌作用。此外，伏立康挫对其他致病性真菌、抗真菌药敏感性较低的菌属(足放线病菌 属和镶刀菌属）也具有抑菌活性。伏立康挫是个含=挫环、化嗦环的有机杂环化合物，是个 潜在的有机配体，因而开发该类金属配合物具有重要研究意义。
[0004] 因此本发明考虑到上述化合物的优势，采用W伏立康挫为配体与硫酸铜反应获得 一种伏立康挫铜配合物并考察其抑菌性质。
[0005] 因此选用具有特殊结构的金属配合物并研究其抑菌活性，运不仅开发金属配合物 的理论价值，而且对药物化学的发展起到巨大的推动作用。对伏立康挫及伏立康挫配合物 的光谱和抑菌活性的研究，为新型抗菌药物的制备及应用提供实验依据。
【发明内容】
[0006] 本发明解决现有抑菌剂的合成成本高和抗菌活性低等缺点的问题，提供了一种伏 立康挫铜配合物的制备方法及其抑菌活性，该化合物抑菌活性强，其制备方法简单，合成时 间短，原材料来源充足且用途广泛。该化合物是个新化合物，未见文献报道。
[0007] 本发明提供了一种溶剂热法制备伏立康挫铜配合物的合成方法，并研究其光谱性 质、抑菌活性。
[000引本发明的具体合成步骤。
[0009]实施例一、化合物的合成 将伏立康挫(FZ)0.035 g(0.1 mmol)和0.024968 g(0.1 mmol)硫酸铜溶于水和甲醇的 混合液中，然后将反应液转移到烧瓶中加热，反应溫度为65度。反应液反应10分钟后降至室 溫，移入试管中。6天后得到蓝色针状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其分 子结构，见图1。
[0010]分别测试了产物1和配体FZ的抑菌活性，其抑菌活性(MIC-5G, iig 表一、 二)。
[0011] 上述的一种伏立康挫铜配合物的制备方法及其抑菌活性，该化合物可作为优良的 抗菌药物使用。
[0012] 本发明的有益效果:本发明是一种伏立康挫铜配合物在溶剂热合成条件下得到， 制备方法工艺简单，易操作，合成时间短，产率高，反应快速，原料来源充足，生产成本低廉 合成出来的材料缺陷少，结晶度高。实验重现性好，环境友好。该配合物在生物活性领域有 优良的潜在的应用前景，可W应用于新型抗菌剂。
【附图说明】
[0013] 图1、化合物1的晶体结构图。
[0014] 图2、化合物1的紫外光谱图。
[0015] 图3、化合物1的红外光谱图。
【具体实施方式】
[0016] 下面对本发明的实施例作详细的说明，本实施例在W本发明技术方案为前提下进 行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本发明的保护范围不限于下述的实 施例。
[0017] 本发明提供了一种伏立康挫铜配合物的合成方法，并对其紫外、红外和抑菌活性 等性质进行了研究。
[0018] 为实现上述目的，将伏立康挫和硫酸铜溶于水和甲醇中，然后将反应液转移到烧 瓶中加热，反应溫度为65度。反应液反应10分钟后降至室溫，将反应液移入试管中。6天后得 到蓝色针状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其分子结构，见图1。
[0019] 本发明的具体合成步骤如下。
[0020] 实施例一、产品1的合成 将伏立康挫(FZ)0.035 g(0.1 mmol)和0.024968 g(0.1 mmol)硫酸铜溶于水和甲醇的 混合液中，然后反应液转移到烧瓶中加热，反应溫度为65度。反应液反应10分钟后降至室 溫，并移入试管中。6天后得到蓝色针状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其 分子结构，见图1。
[0021] W上所述实施例仅表达了本发明的实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能 因此而理解为对本发明专利范围的限制，但凡采用等同替换或等效变换的形式所获得的技 术方案，均应落在本发明的保护范围之内。
【主权项】
1. 一种伏立康唑铜配合物的制备方法及其抑菌活性的研究，该配合物可作为优良抗菌 药物，其特征在于： (1)实施例一、配合物1的合成 将一定比例的伏立康唑(FZ)和硫酸铜溶于一定量的水和有机溶剂中，然后将溶液转移 到烧瓶中，加热完成后降至室温，过滤、静置、析出蓝色针状的目标产物1并确定其晶体结 构； (2 )实施例二、金属硫酸铜配合物的生物活性 其抑菌活性测量过程:取适量的产品1和配体FZ在适当温度下溶解于适当的溶剂一段 时间后，测量其抑菌活性。2. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于所述配合物的化学式为 [CU2(FZ)2 (H2〇)8](S〇4)2*4H20。3. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于所选的温度范围从室温 到100摄氏度。4. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于加热时间从5分钟到30分 钟。5. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于所选的有机溶剂为含碳 原子数为1-10的单元醇、丙酮、乙酸乙酯、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、三氯 甲烷、四氯化碳、硝基甲烷、四氢呋喃、N-甲基吡咯烷酮、石油醚、苯、甲苯的单一溶剂或混合 溶剂。6. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于水和有机溶剂的比例为 1:0.1~1:15〇7. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于伏立康唑（FZ)和硝酸铜 的比例为1:0.1~1:5。8. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于该类配合物对白假丝酵 母、新型隐球菌、黑曲霉、土曲霉等具有很强的抑菌活性，该配合物可作为一种优良新型抑 菌剂产品。
【专利摘要】本发明提供一种含伏立康唑铜配合物的制备方法及其抑菌活性研究。合成方法：伏立康唑（简称<b>FZ</b>）和硫酸铜溶于一定量的水和有机溶剂中，加热完成后降至室温，过滤、静置、析出蓝色针状晶体。该配合物经单晶X-射线确定其晶体结构，其化学式为[Cu2(FZ)2？(H2O)8](SO4)2·4H2O。进一步研究其紫外、红外和抗菌活性。抑菌活性的实验结果表明，该配合物对白假丝酵母、新型隐球菌、黑曲霉、土曲霉等具有强抑菌活性。该配合物可作为一种优良新型抑菌剂产品。
【IPC分类】A61P31/10, C07D403/06, A61P31/04
【公开号】CN105669654
【申请号】CN201610010876
【发明人】汪永涛, 赵艳明, 汤桂梅, 万文珠, 丁兆云
【申请人】齐鲁工业大学
【公开日】2016年6月15日
【申请日】2016年1月9日