专利名称：2-(1h-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制备与杀菌活性的制作方法
技术领域：
本发明涉及2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物，以及它作为杀菌剂的有效成份的应用。
背景技术：
真菌病害是严重影响农业丰产和农产品品质的主要病害之一。特别是果蔬采收后因病害造成的经济损失巨大，受到世界各国政府的高度重视。由柑橘绿霉菌(P.digitium) 和意大利青霉菌(P. italicum)引起的柑橘绿霉病和青霉病是柑橘果实在贮运期间发生的最严重病害。据统计我国柑橘每年仅青绿霉病感染损失就达20%以上。柑橘青绿霉病造成的损失一般为10%，严重的高达30%以上。有效防治真菌病害，减少采收后损失成为制约柑橘产业发展的关键问题之一。咪唑类衍生物具有广泛的生物活性，一些咪唑类化合物表现出良好的杀菌活性， 如农用杀菌剂咪鲜安具有高效、广谱、低毒的特性和内吸传导、预防保护治疗等多重作用。 咪鲜安通过抑制留醇的生物合成而起作用，在植物体内具有内吸传导作用，对于子囊菌和半知菌引起的多种病害防效极佳。鉴于咪唑类衍生物良好的杀菌活性，研究2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物，有可能得到具有良好杀菌活性的化合物。由于许多咪唑类衍生物具有良好的生物活性，研究这类2- (1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制备及杀菌活性有重要意义。
发明内容
本发明的目的在于探索杀菌活性良好的化合物，提供具有杀菌活性的2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物。本发明提出了 2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物，具有通式(I)表达的结构
权利要求
1. 一类2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物，其特征在于具有通式(I)表达的结构式中=R1为H或氯；R2为甲基或叔丁基；R3为异丙基、正丁基、苯基或取代苯基，取代基为4-氯、4-氟或3-甲基。
2.权利要求1所述的具有通式(I)所表示的化合物的制备方法，其特征是使式(II)表示的化合物先与式(III)表示的化合物反应得到的中间体，再与咪唑在固体碳酸钾催化下反应，
3.如权利要求2所述的具有通式(I)所表示的化合物的制备方法，其特征是式(II)表示的化合物与式(III)表示的化合物以无水二氯甲烷为溶剂，在室温下或回流条件下反应 3 12小时，反应完后重结晶除去副产物，所得到的中间体再与等摩尔的咪唑，以乙腈为溶剂在催化量固体碳酸钾及室温下，搅拌反应2 4小时，反应完后脱去溶剂，以二氯甲烷与石油醚重结晶得通式(I)表示的产物。
4.权利要求1所述的具有通式(I)所表示的化合物的应用，其特征是作为杀菌剂的有效成分。
全文摘要
本发明公开了2-(1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制备与杀菌活性。其2-(1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物具有通式(I)表达的结构，式中R1为H或氯；R2为甲基或叔丁基；R3为异丙基、正丁基、苯基或取代苯基，取代基为4-氯、4-氟或3-甲基。所述的化合物对柑橘绿霉菌及柑橘青霉菌具有良好的抑制活性，可用作杀菌剂。
文档编号A01P3/00GK102321075SQ20111030638
公开日2012年1月18日 申请日期2011年10月11日 优先权日2011年10月11日
发明者丁明武, 刘德立, 李文菁 申请人:华中师范大学