物质混合物的制作方法_3

文档序号:9871677阅读:来源:国知局
、δ-十一内酯、γ -十一内酯、valencene、戊酸、香草醛、3-羟基丁酮、乙基香草醛、异丁酸乙基香草酯( = 3-乙 氧基-4-异丁氧基苯甲醛)、2,5_二甲基-4-羟基-3(2H)_呋喃酮及其衍生物(优选环高呋喃 酮( = 2-乙基-4-羟基-5-甲基-3(2H)_呋喃酮))、高呋喃酮( = 2-乙基-5-甲基-4-羟基-3 (2H)-呋喃酮和5-乙基-2-甲基-4-羟基-3(2H)_呋喃酮)、麦芽酚和麦芽酚衍生物(优选乙基 麦芽酚)、香豆素及其衍生物、γ -内酯(优选γ -十一内酯、γ -壬内酯、γ -癸内酯)、s-内酯 (优选4-甲基-δ-癸内酯、马索亚内酯、δ-癸内酯、tuberolactone)、山梨酸甲酯、双香草醛、 4- 羟基-2(或5)-乙基-5(或2)-甲基-3(2H)呋喃酮、2-羟基-3-甲基-2-环戊烯酮、3-羟基-4, 5- 二甲基-2(5H)_呋喃酮、乙酸异戊酯、丁酸乙酯、丁酸正丁酯、丁酸异戊酯、3-甲基-丁酸乙 酯、正己酸乙酯、正己酸烯丙酯、正己酸正丁酯、正辛酸乙酯、3-甲基-3-苯基代去水甘油酸 乙酯、2-反-4-顺-癸二烯乙酯、4-(对-羟苯基)-2-丁酮、1,1_二甲氧基_2,2,5_三甲基-4-己 烷、2,6_二甲基-5-庚烯-1-醛和苯基已烯醛、2-甲基-3-(甲基硫代)呋喃、2-甲基-3-呋喃硫 醇、双(2-甲基-3-呋喃基)二硫醚、糠硫醇、甲基硫代丙醛、2-乙酰基-2-噻唑啉、3-巯基-2-戊酮、2,5_二甲基-3-呋喃硫醇、2,4,5_三甲基噻唑、2-乙酰基噻唑、2,4_二甲基-5-乙基噻 唑、2-乙酰基-1-吡珞啉、2-甲基-3-乙基吡嗪、2-乙基-3,5_二甲基吡嗪、2-乙基-3,6_二甲 基吡嗪、2,3_二乙基-5-甲基吡嗪、3-异丙基-2-甲氧基吡嗪、3-异丁基-2-甲氧基吡嗪、2-乙 酰基吡嗪、2-戊基吡啶、化3)-2,4-癸二烯醛、"3)-2,4-壬二烯醛、")-2-辛烯醛、")-2-壬烯醛、2-十一烯醛、12-甲基十三醛、1-戊烯-3-酮、4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)_呋喃酮、愈 创木酚、3-羟基-4,5-二甲基-2(5H)_呋喃酮、3-羟基-4-甲基-5-乙基-2(5H)_呋喃酮、肉桂 醛、肉桂醇、水杨酸甲酯、异蒲勒醇以及(不具体列出)这些物质的立体异构体、对映异构体、 结构异构体、非对映异构体、顺式/反式-异构体或差向异构体。
[0065] 口腔和牙齿护理组合物
[0066] 在另一实施方案中,口服制剂可以选自组包括口腔和牙齿护理组合物,其也包括 漱口水和口香糖。
[0067] 其具体实例是牙膏、牙胶、牙粉、漱口水等。牙膏或牙霜通常是指水的凝胶型或膏 型制剂、增稠剂、保湿剂、磨料或清洗体、表面活性剂、甜味剂、香料物质、除臭活性成分以及 抵抗口腔和牙齿疾病的活性成分。在根据本发明的牙膏中可以使用所有常规的清洗体,如 白垩、磷酸氢钙、不溶性偏磷酸钠、硅酸铝、焦磷酸钙、细分散合成树脂、二氧化硅、氧化铝和 三水合氧化铝。
[0068] 优选地适用于本发明牙膏的清洗体是细分散干凝胶二氧化硅、水凝胶二氧化硅、 沉淀二氧化硅、三水合氧化铝和细分散的α_氧化铝或这些清洗体的混合物,用量为牙膏的 15至40重量%。作为保湿剂,主要考虑的是用量至多为50重量%的低分子量聚乙二醇、甘 油、山梨糖醇或这些产品的混合物。在已知增稠剂中,适用的是增稠细分三凝胶二氧化硅和 水胶体,如例如羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基瓜尔胶、羟乙基淀粉、聚乙烯吡咯烷 酮、高分子量聚乙二醇、植物胶如黄芪胶、琼脂、角叉菜胶、阿拉伯树胶、黄原胶和羧乙烯基 聚合物(例如Carbopol?类)。除了薄荷呋喃和薄荷醇化合物的混合物,口腔和牙齿护理组合 物可以特别含有表面活性成分,优选阴离子和非离子高泡表面活性剂,如上述物质,但特别 是烷基醚硫酸盐、烷基多苷及其混合物。
[0069]其他常规牙膏添加剂是: ?防腐剂和抗微生物物质,如对羟基苯甲酸甲酯、乙酯或丙酯、山梨酸钠、苯甲酸钠、溴 氯苯酚、水杨酸苯酯、麝香草酚等; ?抗垢有效成分,例如有机磷酸酯如1 -羟基乙烷-1,1 -二膦酸、1 -膦酸丙烷-1,2,3-三 羧酸和由例如US 3,488,419、DE 2224430A1和DE 2343196A1已知的那些; ?其他抗龋齿物质如例如氟化钠、单氟磷酸钠、氟化锡; ?甜味剂,如例如糖精钠、环己氨基磺酸钠、鹿糖、乳糖、麦芽糖、果糖或Apartam? (L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯)、甜叶菊提取物或其甜味成分,特别是瑞鲍迪甙; ?其他香料,如例如桉树油、大茴香籽油、茴香油、枯茗油、乙酸甲酯、肉桂醛、茴香脑、 香草醛、麝香草酚以及这些物质和其他天然和合成香料的混合物; ?颜料如二氧化钛; ?染料; ?缓冲物质如例如伯-、仲-或叔的碱金属磷酸盐、柠檬酸/柠檬酸钠; ?治愈伤口和消炎物质,如例如尿囊素、尿素、奧、洋甘菊活性成分和乙酰水杨酸衍生 物。
[0070]化妆品制剂的优选实施方案是水性、糊状分散体形式的牙膏,含有抛光剂、保湿 剂、粘度调节剂并且任选含有其他常规成分,以及用量为0.5至2重量%的薄荷呋喃和薄荷 醇化合物的混合物。
[0071 ]在漱口水中,各种浓度梯度的精油、乳化剂、收敛剂的水醇溶液可能与爽肤药物提 取物、牙垢抑制、抗菌添加剂和味道校正剂结合。本发明的其他优选实施方案是水性或水醇 溶液形式的漱口水,含有用量为〇. 5至2重量%的薄荷呋喃和薄荷醇化合物的混合物。使用 前稀释的漱口水,可以通过使用相对于目的稀释比例更高浓度实现充足的效果。
[0072]此外为了改善流动性能,可以使用助溶剂,例如乙醇、异丙醇或多元醇;这些物质 主要对应于上述载体。可以考虑的多元醇优选具有2至15个碳原子和至少两个羟基。多元醇 可以含有其他官能团,特别是氨基或由氮改性。典型实施例是 ?甘油; ?烷二醇,如例如乙二醇、二乙二醇、丙二醇、丁二醇、己二醇以及平均分子量100至 1000道尔顿的聚乙二醇; ?自缩合度为1.5至10的技术低聚甘油混合物,如双甘油含量为40至50重量%的技术 双甘油混合物; ?羟甲基化合物,如特别是三羟甲基乙烷、三羟甲基丙烷、三羟甲基丁烷、季戊四醇和 二季戊四醇; ?低烷基糖昔,特别是烷基中含有1至8个碳原子的那些,如例如甲基和丁基糖昔; ?含有5至12个碳原子的糖醇,如例如山梨糖醇或甘露醇; ?含有5至12个碳原子的糖类,如例如葡萄糖或蔗糖; ?氨基糖,如例如葡糖胺; ?二醇胺,如二乙醇胺或2-氨基-1,3-丙二醇。
[0073]适当的防腐剂是,例如,苯氧基乙醇、甲醛溶液、苯甲酸酯类、戊二醇或山梨酸,及 其名称为Surfecine?的银复合物,以及列于化妆品法规附录6,部分A和B的其他物质。
[0074]可以提及的芳香油是天然芳香剂与合成芳香剂的混合物。天然芳香剂是花(百合、 薰衣草、玫瑰、茉莉、橙花、依兰)、茎和叶(天竺葵、广藿香、苦橙)、果实(茴香、胡荽、香菜、杜 松)、果皮(佛手柑、柠檬、橙)、根(肉豆蔻、当归、芹菜、小豆蔻、木香、鸢尾、菖蒲)、木材(松 木、檀香、愈创木、雪松木、花梨木)、草本植物和禾本植物(龙蒿、柠檬草、鼠尾草、百里香)、 松针和树枝(云杉、冷杉、松树、矮松)、树脂和香脂(格蓬、榄香脂、安息香、没药、乳香、红没 药)的提取物。此外可以考虑动物原料,例如麝猫香和海狸香。典型的合成芳香剂化合物是 酯、醚、醛、酮、醇和烃类产物。酯类芳香剂化合物是例如乙酸苄酯,异丁酸苯氧基乙酯、环己 基乙酸P-叔丁酯、乙酸芳樟酯、乙酸二甲基苄基原酯(dimethyl benzyl carbinyl acetate)、乙酸苯乙酯、苯甲酸芳樟酯、甲酸苄酯、苯基甘氨酸乙基甲酯、环己基丙酸烯丙 酯、丙酸苏合香酯和水杨酸苄酯。醚类包括,例如苄基乙基醚;醛类包括,例如含有8至18个 碳原子的直链烷醛、柠檬醛、香茅醛、香茅基氧基乙醛、仙客来醛、羟基香茅醛、铃兰醛和波 洁红醛;酮类包括例如紫罗兰酮、α-异甲基紫罗酮和甲基柏木酮;醇类包括茴香脑、香茅醇、 丁香酚、异丁香酚、香叶醇、芳樟醇、苯乙醇和松油醇;烃类主要包括萜烯类和香脂类。然而, 优选使用各种芳香剂化合物的混合物,它们一起产生相应的香味。其它适当的芳香油为通 常用作芳香成分的挥发性较低的精油,例如鼠尾草油、甘菊油、丁香油、蜂花油、薄荷油、肉 桂叶油、莱姆花油、杜松子油、香根草油、乳香油、白松香油、岩蔷薇油和熏衣草油。以下为单 独或以混合形式优选使用的物质:佛手柑油、二氢月桂烯醇、铃兰醛、新铃兰醛、香茅醇、苯 乙醇、α -己基肉桂醛、香叶醇、苄丙酮、仙客来醛、芳樟醇、乙氧基甲氧基环十一烷、龙涎呋 喃、Π 引噪、二氢茉莉酮酸甲酯(hedione)、sandelice、柑橘类精油、柑橘油、橙油、乙醇酸稀丙 基戊酯、eyelovertal、醒目熏衣草油、鼠尾草油、大马酮、波旁香叶油、水杨酸环己酯、 Vertofix Coeur、Is〇-E_Super、Fixolide NP、evernyl、iraldein gamma、苯乙酉爱、乙酉爱香叶 酯、乙酸苄酯、玫瑰醚、r〇milllate、2-乙基-己酸乙酯(irotyl)和2-叔丁基环己基乙基碳酸 酯(floramat)〇
[0075] 例如薄荷油、留兰香油、大茴香籽油、八角茴香油、枯茗油、桉树油、小茴香油、柠檬 油、冬青油、丁香油、薄荷醇等可以用作香料。
[0076] 口香糖
[0077] 当口服制剂是口香糖时,它们通常含有水不溶性成分和水溶性成分。
[0078] "水不溶性底物,也已知为胶基"通常含有天然或合成弹性体、树脂、脂肪和油体、 塑化剂、填料、染料以及任选蜡。底物在总制剂中的比例通常为5至95重量%,优选10至50重 量%并且特别是20至35重量%。在本发明的典型实施方案中底物由20至60重量%的合成弹 性体、0至30重量%的天然弹性体、5至55重量%的塑化剂、4至35重量%的填料以及少量添 加剂如染料、抗氧化剂等构成,前提是少量的它们在所有情况下是水溶性。
[0079] 适当的合成弹性体是例如平均分子量(根据GPC)为10000至100000,优选50000至 80000的聚异丁烯,异丁烯-异戊二烯共聚物("丁基弹性体")、苯乙烯-丁二烯共聚物(苯乙 烯:丁二烯比例如1:3至3:1)、平均分子量(根据GPC)为2000至90000,并且优选10000至 65000的聚乙烯乙酸酯、聚异戊二烯、聚乙烯、乙酸乙烯酯-月桂酸乙烯酯共聚物及其混合 物。适当的天然弹性体实例是橡胶,例如烟熏乳胶或液态乳胶或银胶菊以及天然橡胶如节 路顿胶、lechi cas
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