专利名称：二苯乙烯酚苷类化合物在制备降血糖药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及植物化合物的新用途，特别涉及二苯乙烯酚苷类化合物在制备降血糖药物中的应用。
人类心脑血管疾病发病率高，死亡率大。由于血糖增加，血液浓度也会随之增加，导致动脉粥样硬化，继发血流不畅，可导致血栓形成，危及生命。但长期服用化学药物也带来一定的副作用。普通的中药或其提取物作用较弱，效果不明显。开发一种新的效果明显的降血糖药物有较为迫切的需求。
本发明的目的在于提供二苯乙烯酚苷类化合物的新用途，即在制备降血糖药物中的应用。
本发明所涉及的二苯乙烯酚苷类化合物，其结构式为 其中R1＝H，OH；R2＝H，Glucosyl；R3＝H，Glucosyl；R4＝H，OH，OCH3，-O-Glucosyl。
本发明所述的应用还可以是具有上述结构的单种化合物或二种以上化合物的混合物在制备降血糖药物中的应用。
本发明所述应用，可按已知方法配成肠道或非肠道药物剂型，如片剂、软胶囊、硬胶囊、缓释剂、颗粒剂或注射剂型。
本发明所述的二苯乙烯酚苷类化合物主要系来自植物，可从天然药物如蓼科大黄属波叶组植物藏边大黄、河套大黄、掌叶大黄、唐古特大黄及虎杖、何首乌等中药中提取，也可以是市售试剂。
化合物A的结构式为 化合物A的分离提取取新鲜藏边大黄Rheum emedi Wall 60 KG，粉碎过20目筛，用95％乙醇，先8倍量一次后6倍量二次共提取三次，每次1.5小时，合并三次提取液，减压浓缩至无醇味，静置、冷却、过滤，除去不溶物，活性炭脱色，喷干，硅胶柱层析分离，以醋酸乙脂ACOET∶甲醇MEOH＝5∶1洗脱，收集组分，用95％乙醇ETOH重结晶，即得化合物A60克备用。
多种化合物的混合物B的分离提取取河套大黄干品，碎过20目筛，用的80％乙醇7倍量回流提取三次，每次2.5小时，合并三次提取液，过滤，薄膜真空浓缩至无醇味，用正丁醇2倍量萃取8次，合并萃取液，过滤，薄膜真空浓缩至干，用85％乙醇加热溶解，脱色反复数次，制得混合物B备用。
经毒理、药理实验合格，无明显的副作用。
经临床试验证明，二苯乙烯酚苷类化合物能明显降低血糖，降低血液粘度、血浆粘度和纤维蛋白原，降低脂质氧化，从而有效地改善血液流变学、净化血液、畅通血脉。其降血糖作用明显，为研制开发降血糖药物提供了良好的活性成份。本发明对已知二苯乙烯酚苷类化合物发掘了新的医疗用途，预示着良好的药用前景。它原料来源丰富、易得，可制成多种剂型，适用于口服或注射，使用方便。
实施例1、软胶丸制备取化合物A120克，加维生素C10克，用400克PEG-400溶解，制成软胶丸，每粒重0.5克，共1060粒。
实施例2、粉针剂制备化合物的结构式为 取上述化合物40克，溶于2100ml注射用水中，按常规粉针剂制作工艺，可制得1000支粉针剂，每支含40毫克上述化合物。
实施例3、颗粒剂的制备取多种化合物的混合物B120克，加入可溶性淀粉4200克、蔗糖50克、甜叶菊甙1克、糊精20克，常规方法制粒，制得4300克颗粒剂，分装1000包，每包含混合物B120毫克。
以上实施例用不同化合物、不同剂型，经临床试验，均有较明显的降血糖作用。其中化合物D有明显的抗血小板凝聚作用，防止血栓形成。
本发明不限于上述实施例。
权利要求
1.具有下述结构的二苯乙烯酚苷类化合物在制备降血糖药物中的应用， 其中R1＝H，OH；R2＝H，Glucosyl；R3＝H，Glucosyl；R4＝H，OH，OCH3，-O-Glucosyl。
2.按照权利要求1所述的应用，其特征在于，具有上述结构的一种化合物或二种以上化合物的混合物的应用。
3.按照权利要求1或2所述的应用，其特征在于，可制备成片剂、软胶囊、硬胶囊、缓释剂、颗粒剂或注射剂型。
4.按照权利要求3所述的应用，其特征在于，制剂中各成份的重量百分比为活性成份化合物或混合物2-25％，余量为辅料。
全文摘要
本发明涉及植物化合物的新用途,特别涉及二苯乙烯酚苷类化合物在制备降血糖药物中的应用。本发明所述的化合物是从天然药物如蓼科大黄属波叶组植物藏边大黄、河套大黄、掌叶大黄、唐古特大黄及虎杖、何首乌等中药中提取,本发明所述的化合物能降低血液粘度、血浆粘度和纤维蛋白原含量,防止血栓形成,改善血流变。它安全无毒,药理作用强,且原料来源丰富、易得,可制成多种剂型,适用于口服或注射,使用方便。
文档编号A61K31/7034GK1386500SQ0111819
公开日2002年12月25日 申请日期2001年5月21日 优先权日2001年5月21日
发明者曹治国 申请人:曹治国