专利名称：硫酸延胡索乙素滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是硫酸延胡索乙素滴丸及其制备方法。
背景技术：
硫酸延胡索乙素具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。镇痛作用不及哌替啶，强于一般解热镇痛药。服后10-30分钟出现镇痛作用，持续2-5小时。对胃肠、肝胆系统疾病的钝痛效果好，对外伤、手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。治疗量无成瘾性。目前上市销售的口服制剂仅有硫酸延胡索乙素片，临床用于消化系统疾病引起的内脏痛及月经痛、分娩后官缩痛、头痛及失眠等。
硫酸延胡索乙素无臭；味微苦；遇光受热易变黄；在水中溶解，其片剂崩解时间长，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了硫酸延胡索乙素治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成硫酸延胡索乙素滴丸剂，从而克服硫酸延胡索乙素片的以上缺陷，使硫酸延胡索乙素的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的硫酸延胡索乙素滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，既可以含服也可以吞服，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的硫酸延胡索乙素细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中硫酸延胡索乙素的分子式为C21H25NO4·1/2H2SO4，分子量为404.47，结构式为 ，1/2H2SO4本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售硫酸延胡索乙素片崩解时间检测结果47分钟三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果6分钟四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果8分钟五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果5分钟六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果5分钟七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果9分钟八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果12分钟具体实施方式
一、实例1处方硫酸延胡索乙素 5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的硫酸延胡索乙素细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方硫酸延胡索乙素 5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的硫酸延胡索乙素细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方硫酸延胡索乙素 5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的硫酸延胡索乙素细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方硫酸延胡索乙素 5g单硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的硫酸延胡索乙素细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方硫酸延胡索乙素5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的硫酸延胡索乙素细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方硫酸延胡索乙素 5g单硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取硫酸延胡索乙素和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.硫酸延胡索乙素滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的硫酸延胡索乙素细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的硫酸延胡索乙素的C21H25NO4·1/2H2SO4，分子量为404.47，结构式为 ，1/2H2SO4
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的硫酸延胡索乙素滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，既可以含服也可以吞服，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P29/00GK1490007SQ03157889
公开日2004年4月21日 申请日期2003年9月15日 优先权日2003年9月15日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司